Hatóanyagok: riszperidon
Risperdal 1, 2, 3 és 4 mg filmtabletta
Risperdal 1 és 2 mg szájban diszpergálódó tabletta
Risperdal 1 mg / ml belsőleges csepp, oldat
A Risperdal csomagolóbetétek a következő csomagolási méretekhez kaphatók: - Risperdal 1, 2, 3 és 4 mg filmtabletta, Risperdal 1 és 2 mg szájban diszpergálódó tabletta, Risperdal 1 mg / ml belsőleges csepp, oldat
- Risperdal 25, 37,5 és 50 mg por és oldószer retard injekcióhoz intramuszkuláris alkalmazásra
Miért alkalmazzák a Risperdal -t? Mire való?
A Risperdal az "antipszichotikumok" nevű gyógyszerek csoportjába tartozik. A Risperdal -t a következőkre használják:
- a skizofrénia kezelése, olyan állapot, amelyben láthat, hallhat vagy érezhet olyan dolgokat, amelyek nincsenek jelen, hisz abban, ami nem igaz, vagy szokatlanul gyanakvónak vagy zavartnak érzi magát
- a mánia kezelése, olyan állapot, amelyben nagyon izgatott, eufórikus, izgatott, felvillanyozott vagy hiperaktív lehet. A mánia a "bipoláris zavarnak" nevezett betegség során jelentkezik
- a tartós agresszió rövid távú (legfeljebb 6 hétig tartó) kezelése Alzheimer-kóros demenciában szenvedő emberekben, amelyek önmagukat vagy másokat károsítják. A kezelés előtt nem gyógyszeres alternatívákat kellett volna alkalmazni
- a tartós agresszió rövid távú (legfeljebb 6 hétig tartó) kezelése értelmi fogyatékos (5 éves és idősebb) gyermekek és magatartászavaros serdülők körében.
A Risperdal segíthet enyhíteni a betegség tüneteit és megakadályozni a visszatérést.
Ellenjavallatok Amikor a Risperdal -t nem szabad alkalmazni
Ne szedje a Risperdal -t, ha:
- - allergiás (túlérzékeny) a riszperidonra vagy a gyógyszer egyéb összetevőjére.
Ha nem biztos abban, hogy a fenti állapotok bármelyike vonatkozik -e Önre, beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével a Risperdal alkalmazása előtt.
Tudnivalók a Risperdal szedése előtt
A Risperdal szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével, ha:
- Szívproblémája van. Ilyen például a szabálytalan szívritmus, vagy ha alacsony a vérnyomása, vagy ha vérnyomáscsökkentő gyógyszereket szed. A Risperdal vérnyomásesést okozhat. Előfordulhat, hogy az adagot módosítani kell
- Ismer olyan tényezőket, amelyek a stroke kockázatát okozhatják, mint például a magas vérnyomás, a szív- és érrendszeri rendellenességek vagy az agy keringési zavarai
- Előfordult, hogy önkéntelenül elmozdult a nyelve, a szája és az arca
- Olyan betegsége volt, amelynek tünetei közé tartozott a láz, izommerevség, izzadás vagy csökkent tudatosság (más néven rosszindulatú neuroleptikus szindróma)
- Parkinson -kórban vagy demenciában szenved
- Ön tudja, hogy korábban alacsony volt a fehérvérsejt -szintje (amit más gyógyszerek is okozhatnak, vagy nem).
- Cukorbeteg
- Epilepsziában szenved
- Fiú, és előfordult, hogy hosszan tartó vagy fájdalmas merevedése volt.
- Nehéz a testhőmérséklet szabályozása vagy a túlzott felmelegedés
- Veseproblémái vannak
- Májproblémái vannak
- Kórosan magas a prolaktin hormon szintje a vérében, vagy lehetséges prolaktin-függő daganata van
- Önnek vagy valaki másnak a családjában vérrögök (trombusok) vannak, mivel az antipszichotikus gyógyszereket vérrögképződéshez társították
Ha nem biztos abban, hogy a fenti állapotok bármelyike vonatkozik -e Önre, beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével a Risperdal alkalmazása előtt.
Mivel a RISPERDAL -t szedő betegeknél nagyon ritkán figyeltek meg a vér fertőzéseinek leküzdéséhez szükséges, bizonyos típusú fehérvérsejtek veszélyesen alacsony számát, orvosa ellenőrizheti a fehérvérsejtszámot a vérében.
A Risperdal súlygyarapodást okozhat. A jelentős súlygyarapodás negatívan befolyásolhatja az egészségét. Orvosának rendszeresen ellenőriznie kell súlyát.
Mivel a Risperdalt szedő betegeknél cukorbetegséget vagy a már meglévő cukorbetegség súlyosbodását figyelték meg, az orvosnak ellenőriznie kell a vércukorszint emelkedését.
A cukorbetegségben szenvedő betegeknél rendszeresen ellenőrizni kell a vércukorszintet.
A "szemműtét" során a lencse elhomályosodása (szürkehályog) miatt előfordulhat, hogy a pupilla (a szem közepén lévő fekete kör) nem növekszik szükség szerint. Ezenkívül az írisz (a szem színes része) petyhüdtté válhat a műtét során, ami károsíthatja a szemet. Ha szemműtétet tervez, mindenképpen közölje szemészével, hogy ezt a gyógyszert szedi.
Demenciában szenvedő idősek
Fokozott a stroke kockázata idős, demenciában szenvedő betegeknél. Ha demenciáját stroke okozza, ne szedje a riszperidont.
A riszperidon -kezelés alatt gyakran kell látnia orvosát. Ha Ön vagy gondozója hirtelen változást észlel mentális állapotában, vagy „az arc, a kar vagy a láb hirtelen gyengeségét vagy zsibbadását, különösen csak az egyik oldalon, vagy érthetetlen beszédmódot, még akkor is, ha rövid ideig, azonnal orvoshoz kell fordulnia. Ezek a stroke jelei lehetnek.
Gyermekek és tizenévesek
A viselkedészavar kezelésének megkezdése előtt ki kell zárni az agresszív viselkedés egyéb okait.
Ha fáradtság jelentkezik a riszperidon -kezelés alatt, a gyógyszer időzítésének megváltoztatása javíthatja a figyelem nehézségeit.
A kezelés megkezdése előtt meg kell mérni és a gyermek testtömegét, és gondosan ellenőrizni kell a kezelés alatt.
Kölcsönhatások Milyen gyógyszerek vagy ételek módosíthatják a Risperdal hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről. Különösen fontos, hogy tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha az alábbiak bármelyikét szedi:
- Az agyra ható gyógyszerek, amelyek segítenek megnyugodni (benzodiazepinek), vagy néhány fájdalomcsillapító gyógyszer (opiát), allergiaellenes gyógyszer (egyes antihisztaminok), mert a riszperidon fokozhatja mindezen gyógyszerek nyugtató hatását
- Gyógyszerek, amelyek megváltoztathatják a szív elektromos aktivitását, például malária elleni szerek, szívritmuszavarok kezelésére szolgáló gyógyszerek, allergiás gyógyszerek (antihisztaminok), egyes antidepresszánsok vagy más mentális problémákra szánt gyógyszerek
- Gyógyszerek, amelyek lassú szívverést okoznak Gyógyszerek, amelyek alacsony káliumszintet okoznak a vérben (például néhány vízhajtó)
- A magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek A Risperdal alacsony vérnyomást okozhat
- Parkinson -kór kezelésére szolgáló gyógyszerek (például levodopa)
- Vizeletürítő gyógyszerek (vízhajtók), amelyeket szívproblémákra vagy a testrészek duzzanatára használnak, túl sok folyadék felhalmozódása miatt (például furoszemid vagy klór -tiazid). A Risperdal önmagában vagy furoszemiddel együtt szedve növelheti a stroke vagy a halál kockázatát idős, demenciában szenvedő betegeknél.
A következő gyógyszerek csökkenthetik a riszperidon hatását
- Rifampicin (bizonyos fertőzések kezelésére szolgáló gyógyszer)
- Karbamazepin, fenitoin (epilepszia elleni gyógyszerek)
- Fenobarbitál Ha elkezdi vagy abbahagyja az ilyen gyógyszerek szedését, szükség lehet egy másik adag riszperidonra.
A következő gyógyszerek fokozhatják a riszperidon hatását
- Kinidin (bizonyos szívbetegségek kezelésére használják)
- Antidepresszánsok, például paroxetin, fluoxetin, triciklusos antidepresszánsok
- Béta -blokkolóként ismert gyógyszerek (magas vérnyomás kezelésére)
- Fenotiazinok (pszichózis kezelésére vagy nyugtatóként használják)
- Cimetidin, ranitidin (gyomorsav -blokkolók)
Ha elkezdi vagy abbahagyja az ilyen gyógyszerek szedését, szükség lehet egy másik adag riszperidonra.
Ha nem biztos abban, hogy a fenti állapotok bármelyike vonatkozik -e Önre, beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével a Risperdal alkalmazása előtt.
A Risperdal egyidejű bevétele étellel, itallal és alkohollal
Ezt a gyógyszert étkezés közben vagy attól függetlenül is beveheti. A Risperdal -kezelés alatt kerülni kell az alkoholfogyasztást.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség, szoptatás és termékenység
- Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével. Kezelőorvosa dönti el, hogy használhatja -e.
- A következő tünetek jelentkezhetnek újszülött csecsemőknél, akik olyan anyáknál születtek, akik az utolsó trimeszterben (terhességük utolsó három hónapjában) szedték a Risperdalt: remegés, izommerevség és / vagy gyengeség, álmosság, izgatottság, légzési problémák és étkezési nehézségek. Ha a baba ezen tünetek bármelyikét észleli, forduljon orvosához.
- A Risperdal növelheti a „prolaktin” nevű hormon szintjét, ami befolyásolhatja a termékenységet (lásd Lehetséges mellékhatások).
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Szédülés, fáradtság és látászavarok jelentkezhetnek a Risperdal -kezelés alatt. Ne vezessen gépjárművet, és ne használjon semmilyen szerszámot vagy gépet anélkül, hogy előtte megbeszélné orvosával.
A Risperdal laktózt vagy aszpartámot tartalmaz
A Risperdal filmtabletta laktózt, egyfajta cukrot tartalmaz. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
A Risperdal 2 mg filmtabletta napnyugtakor sárga alumínium lakkot (E110) tartalmaz, amely allergiás reakciókat okozhat.
A Risperdal szájban diszpergálódó tabletta aszpartámot (E951) tartalmaz, amely fenilalanin forrás. Káros lehet Önre, ha fenilketonuriája van.
Adagolás és alkalmazás A Risperdal alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez. Az ajánlott adag a következő:
A skizofrénia kezelésére
Felnőttek
- A szokásos kezdő adag napi 2 mg, amelyet a második naptól napi 4 mg -ra lehet emelni
- Ezt követően orvosa növelheti az adagot attól függően, hogy hogyan reagál a kezelésre
- A legtöbb ember jobban érzi magát 4-6 mg napi adaggal
- A teljes napi adag egy vagy két adagra osztható. Kezelőorvosa megmondja, mi a legjobb az Ön számára.
Idős államporgárok
- A kezdő adag általában napi kétszer 0,5 mg
- Ezt követően az orvos fokozatosan emelheti napi kétszer 1-2 mg-ra
- Kezelőorvosa megmondja, melyik mód a legjobb az Ön számára.
A mánia kezelésére
Felnőttek
- A szokásos kezdő adag 2 mg naponta egyszer
- Ezután az orvos fokozatosan módosíthatja az adagot, a kezelésre adott válaszától függően
- A legtöbb ember jobban érzi magát, ha naponta egyszer 1 és 6 mg közötti adagot alkalmaz.
Idős államporgárok
- A kezdő adag általában napi kétszer 0,5 mg
- Ezt követően kezelőorvosa fokozatosan módosíthatja az adagot napi kétszer 1-2 mg -ig, a kezelésre adott válaszától függően. 5
Tartós agresszió kezelésére Alzheimer -kóros demenciában szenvedőknél
Felnőttek (beleértve az időseket is)
A szokásos kezdő adag 0,25 mg naponta kétszer
- Ezután az orvos fokozatosan módosíthatja az adagot, a kezelésre adott válaszától függően
- A legtöbb ember jobban érzi magát naponta kétszer 0,5 mg -mal. Néhány betegnek naponta kétszer 1 mg -ra lehet szüksége
- Az Alzheimer -kórban szenvedő betegek kezelésének időtartama nem haladhatja meg a 6 hetet.
Gyermekek és serdülők
- Gyermekek és 18 év alatti serdülők skizofrénia vagy mánia esetén nem kezelhetők Risperdal -szal
Magatartászavar kezelésére
Az adag a gyermek súlyától függ:
50 kg -nál kisebb súlyú gyermekeknél:
- A kezdő adag általában 0,25 mg naponta egyszer
- Az adag minden második napon növelhető napi 0,25 mg -os lépésekben
- A fenntartó adag általában naponta egyszer 0,25 mg és 0,75 mg között van
50 kg vagy annál nagyobb testtömegű gyermekeknek:
- A kezdő adag általában 0,5 mg naponta egyszer
- Az adag minden második napon növelhető napi 0,5 mg -os lépésekben
- A fenntartó adag általában naponta egyszer 0,5 mg és 1,5 mg között van
Magatartászavaros betegeknél a kezelés időtartama nem haladhatja meg a 6 hetet.
Az 5 év alatti gyermekeket nem szabad Risperdal -szal kezelni magatartászavar miatt.
Vese- vagy májproblémákban szenvedő betegek
Függetlenül attól, hogy milyen állapotban van, a risperidon kezdeti és későbbi adagjait felére kell csökkenteni. Ezeknél a betegeknél az adag növelésének lassabban kell történnie. A riszperidont óvatosan kell alkalmazni ebben a betegcsoportban.
Risperdal filmtabletta
- A tablettát egy pohár vízzel kell lenyelni.
- A metszésvonal csak abban az esetben segít összetörni a tablettát, ha nehezen nyeli le egészben.
Risperdal szájban diszpergálódó tabletta
- Csak akkor vegye ki a tablettát a buborékcsomagolásból, ha készen áll a gyógyszer bevételére. Nyissa ki a buborékfólia fóliáját a tabletta megtekintéséhez.
- Ne nyomja át a tablettát a fólián, mert eltörhet
- Száraz kézzel vegye ki a tablettát a buborékcsomagolásból
- A tablettát azonnal helyezze a nyelvre
- A tabletta másodperceken belül elkezd lebomlani.
- Ezért le lehet nyelni vízzel vagy anélkül.
Risperdal belsőleges cseppek, oldat
A cseppeket fecskendővel (pipetta) szállítjuk. Ezt kell használni a szükséges gyógyszer mennyiségének pontos méréséhez.
Kövesse ezeket az eljárásokat:
- Távolítsa el a gyermekbiztos kupakot. Nyomja le a csavaros kupakot, és fordítsa el az óramutató járásával ellentétes irányba
- Helyezze be a fecskendőt a palackba
- Az alsó gyűrűt mozdulatlanul tartva húzza felfelé a felső gyűrűt, a milliliterben vagy mg -ban megadott mennyiségnek megfelelő jelig.
- Az alsó gyűrűt fogva húzza ki az egész fecskendőt az üvegből
- Ürítse ki a fecskendő tartalmát bármilyen üdítőbe, kivéve a teát. Csúsztassa lefelé a felső gyűrűt
- Zárja be az üveget
- Öblítse le a fecskendőt kevés vízzel.
Túladagolás Mi a teendő, ha túladagolta a Risperdal -t
Ha az előírtnál több Risperdal -t alkalmazott
- Azonnal forduljon orvosához. Vigye magával a gyógyszercsomagot
- Túladagolás esetén álmosnak vagy fáradtnak érezheti magát, vagy furcsa testmozgásai lehetnek, állási és járási problémák, alacsony vérnyomás okozta szédülés, vagy kóros szívverés vagy görcsrohamok.
Ha elfelejtette bevenni a Risperdal -t
- Ha elfelejtett bevenni egy adagot, vegye be, amint eszébe jut. Ha azonban majdnem eljött a következő adag bevételének ideje, hagyja ki az elfelejtett adagot, és folytassa a szokásos módon.
- Ne vegyen be kétszeres adagot (két adagot együtt) a kihagyott adag pótlására.
Ha idő előtt abbahagyja a Risperdal szedését
Ne hagyja abba a gyógyszer szedését, hacsak kezelőorvosa nem mondja. Tünetei ismétlődhetnek. Ha kezelőorvosa úgy dönt, hogy abbahagyja ezt a gyógyszert, az adagja fokozatosan csökkenhet néhány nap alatt.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek a Risperdal mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Azonnal tájékoztassa kezelőorvosát, ha:
- Úgy gondolja, hogy vérrögök (trombusok) vannak a vénákban, különösen a lábakban (a tünetek közé tartozik a lábak duzzanata, fájdalma és vörössége), amelyek az erek mentén a tüdőbe juthatnak, mellkasi fájdalmat és légzési nehézséget okozva. Ha ezen tünetek bármelyikét észleli, azonnal forduljon orvosához.
- Elbutulása van, és hirtelen változást észlel mentális állapotában, vagy "az arc, a kar vagy a láb hirtelen gyengeségét vagy zsibbadását, különösen az egyik oldalon, vagy ha a nyelve érthetetlen, még ha rövid ideig is." stroke jelei lehetnek.
- Láza, izommerevsége, izzadása vagy csökkent tudatossága van (rosszindulatú neuroleptikus szindróma). Azonnali orvosi kezelésre lehet szükség.
- Férfi, és hosszan tartó vagy fájdalmas merevedése van. Ezt az állapotot priapizmusnak nevezik. Azonnali orvosi kezelésre lehet szükség.
- A nyelv, a száj és az arc önkéntelen ritmikus mozgása van. Lehet, hogy a riszperidon szedését abba kell hagyni
- Súlyos allergiás reakciója van, amelyet láz, a száj, az arc, az ajkak vagy a nyelv duzzanata, légszomj, viszketés, bőrkiütés vagy vérnyomásesés jellemez.
A következő mellékhatások fordulhatnak elő:
Nagyon gyakori (10 -ből több mint 1 beteget érint):
- Elalvási vagy alvási nehézségek
- Parkinsonizmus: Ez az állapot a következők lehetnek: lassú vagy károsodott testmozgások, izommerevség vagy feszültség érzése (a mozdulatok rángatózása), és néha még olyan mozgásérzet is, amely lefagy, majd újraindul. A parkinsonizmus egyéb jelei közé tartozik a lassú csoszogó járás, remegés nyugalomban, fokozott nyál és / vagy nyáladzás, valamint az arckifejezés elvesztése.
- Álmos vagy kevésbé éber
- Fejfájás.
Gyakori (100 -ból 1-10 beteget érint):
- Tüdőgyulladás, mellkasi fertőzés (hörghurut), hidegtünetek, arcüreggyulladás
- Húgyúti fertőzés
- Fülfertőzés, influenzás érzés
- A Risperdal növelheti a vérvizsgálat során a „prolaktin” nevű hormon szintjét (ami tüneteket okozhat vagy nem). Ha a magas prolaktinszint tünetei jelentkeznek, ezek a következők lehetnek: (férfiaknál) a mell duzzanata, az erekció megszerzésének vagy fenntartásának nehézsége vagy más szexuális zavar; (nőknél) kellemetlen érzés a mellben, tejvesztés a mellekből, a menstruáció hiánya vagy egyéb a menstruációval kapcsolatos problémák
- Súlygyarapodás, fokozott étvágy, csökkent étvágy
- Alvászavarok, ingerlékenység, depresszió, szorongás, izgatottság
- Dystonia: Ez egy olyan állapot, amely lassú vagy elhúzódó akaratlan izomösszehúzódással jár.Bár a test bármely részét érintheti (rendellenes testtartást eredményez), a dystonia gyakran magában foglalja az arc izmait, beleértve a szem, a száj, a nyelv vagy az állkapocs rendellenes mozgását.
- Szédülés
- Diszkinézia: Ez egy olyan állapot, amely akaratlan izommozgásokkal jár, és tartalmazhat ismétlődő, görcsös vagy csavart mozgásokat vagy görcsöket.
- Remegés (remegés)
- Homályos látás, szemfertőzés vagy kötőhártya -gyulladás
- Gyors pulzus, magas vérnyomás, légszomj
- Torokfájás, köhögés, orrvérzés, orrdugulás
- Hasi fájdalom vagy kellemetlen érzés, hányás, hányinger, székrekedés, hasmenés, emésztési zavar, szájszárazság, fogfájás
- Kiütés, bőrpír
- Izomgörcsök, csont- vagy izomfájdalom, hátfájás, ízületi fájdalom
- Vizelet -inkontinencia (kontroll hiánya)
- A test, a karok vagy a lábak duzzanata, láz, mellkasi fájdalom, gyengeség, fáradtság (fáradtság), fájdalom
- Esik.
Nem gyakori (1000 -ből 1-10 beteget érint):
- Légúti fertőzés, hólyagfertőzés, szemfertőzés, mandulagyulladás, gombás körömfertőzés, bőrfertőzés, a bőr egyetlen területének vagy testrészének fertőzése, vírusfertőzés, atkák okozta bőrgyulladás.
- A fehérvérsejtek egy típusának csökkenése a vérben, amely a szervezet védelmét szolgálja a fertőzésektől
- A fehérvérsejtek számának csökkenése, a vérlemezkék számának csökkenése (véralvadást segítő vérsejtek), vérszegénység, a vörösvértestek számának csökkenése, az eozinofilek (különösen a fehérvérsejtek) számának növekedése a vérben
- Allergiás reakció
- Cukorbetegség vagy a cukorbetegség súlyosbodása, magas vércukorszint, túlzott vízfogyasztás, fogyás, étvágytalanság, ami alultápláltsághoz és alacsony testsúlyhoz vezet
- Megnövekedett koleszterinszint a vérben
- Eufória (mánia), zavartság, csökkent szexuális vágy, idegesség, rémálmok
- Tardív diszkinézia (rángatódzó vagy rángató mozdulatok, amelyeket nem tud irányítani az arcon, a nyelven vagy a test más részein). Azonnal forduljon orvosához, ha a nyelv, a száj és az arc akaratlan ritmikus mozgását tapasztalja. Szükség lehet a Risperdal szedésének abbahagyására
- Az agy vérellátásának hirtelen elvesztése (stroke vagy "mini" stroke),
- Az ingerekre való reagálás elmulasztása, eszméletvesztés, csökkent tudatosság
- Görcsök, ájulás
- Sürgős szükség van egy testrész mozgatására, egyensúlyzavarok, kóros koordináció, szédülés felálláskor, figyelemzavar, beszédproblémák, ízérzés elvesztése vagy rendellenes érzése, a bőr fájdalom- és tapintási érzékenységének csökkenése, bizsergés, bizsergés vagy zsibbadt érzés a bőrön
- A szemek túlérzékenysége a fényre, száraz szemekre, fokozott könnyezés, a szem vörössége
- Pörgetés (szédülés), fülcsengés, fülfájdalom
- Pitvarfibrilláció (kóros szívritmus), a szívvezetés megszakadása a szív felső és alsó része között, a szív kóros elektromos vezetése, a szív QT -intervallumának megnyúlása, lassú szívverés, a szív kóros elektromos nyomkövetése (elektrokardiogram vagy EKG), száguldó vagy lüktető érzés a mellkasban (szívdobogás)
- Alacsony vérnyomás, alacsony vérnyomás felálláskor (emiatt néhány Risperdal -t szedő beteg ájulást, szédülést vagy ájulást érezhet hirtelen felállva vagy leülve), hőhullámok
- Élelmiszer belélegzése által okozott tüdőgyulladás, tüdőtúltengés, légúti torlódás, károgó hangok a tüdőben, zihálás, hangproblémák, légúti rendellenességek
- Gyomor- vagy bélfertőzés, széklet inkontinencia, kemény széklet, nyelési nehézség, túlzott gáz- vagy levegőáramlás
- Csalánkiütés, viszketés, hajhullás, bőrvastagodás, ekcéma, száraz bőr, a bőr elszíneződése, pattanások, hámló és viszkető fejbőr vagy bőr, bőrbetegség, bőrsérülés
- A CPK (kreatin -foszfokináz) szintjének emelkedése a vérben, amely enzim néha felszabadul izomkárosodás esetén
- Rendellenes testtartás, ízületi merevség, ízületi duzzanat, izomgyengeség, nyaki fájdalom
- Gyakori vizelés, képtelenség vizelni, fájdalom vizeléskor
- Erekciós zavarok, ejakulációs zavarok
- A menstruáció elvesztése, a menstruáció elmulasztása vagy a menstruációval kapcsolatos problémák (nők),
- Mellfejlődés férfiaknál, anyatejvesztés, szexuális diszfunkció, mellfájdalom, mellkasi kellemetlen érzés, hüvelyváladék
- Az arc, a száj, a szem vagy az ajkak duzzanata
- Hidegrázás, emelkedett testhőmérséklet
- Változtass a járásodon
- Szomjas érzés, rossz közérzet, mellkasi fájdalom, különös érzés, kellemetlen érzés
- Megnövekedett máj transzamináz szint a vérben, emelkedett GGT a vérben (gamma-glutamiltranszferáz nevű májenzim), emelkedett májenzimek a vérben
- Eljárási fájdalom
Ritka (10 000 -ből 1-10 beteget érint):
- Fertőzés
- A vizelet mennyiségét szabályozó hormon nem megfelelő kiválasztása
- Cukor a vizeletben
- Alacsony vércukorszint, magas trigliceridszint (zsír)
- Az érzelmek hiánya, az orgazmus elérésének képtelensége
- Rosszindulatú neuroleptikus szindróma (zavartság, eszméletvesztés vagy eszméletvesztés, magas láz és súlyos izommerevség)
- Problémák az agyi erekben
- Kóma az ellenőrizetlen cukorbetegség miatt
- A fej rázása
- Glaukóma (megnövekedett nyomás a szemgolyóban). Problémák a szem mozgásával, szemforgatással, a szemhéj peremével
- Szemproblémák a szürkehályog műtét során. A szürkehályog műtét során előfordulhat az intraoperatív floppy írisz szindróma (IFIS) nevű állapot, ha RISPERDAL -t szed vagy szedett. Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát, ha ezt a gyógyszert szedi vagy szedi.
- A fertőzések leküzdéséhez szükséges bizonyos típusú fehérvérsejtek veszélyesen alacsony száma,
- Súlyos allergiás reakció, amelyet láz, a száj, az arc, az ajkak vagy a nyelv duzzanata, légszomj, viszketés, kiütés és néha a vérnyomás csökkenése jellemez
- Veszélyesen túlzott vízfogyasztás
- mbe, vérrögök a tüdőben
- Légzési problémák alvás közben (alvási apnoe), gyors és felületes légzés
- A hasnyálmirigy gyulladása
- A vastagbél elzáródása
- Duzzadt nyelv, repedezett ajkak, gyógyszerkiütés
- Korpa
- Az izomrostok lebomlása és izomfájdalom (rabdomiolízis)
- A menstruációs ciklus késése, megnagyobbodott emlőmirigyek, mellnagyobbítás, váladék a mellből
- Az inzulin szintjének emelkedése (a vércukorszintet szabályozó hormon)
- Priapizmus (hosszan tartó és fájdalmas erekció, amely sebészeti beavatkozást igényelhet)
- A bőr megkeményedése
- Nagyon alacsony testhőmérséklet, testhőmérséklet -csökkenés, hideg karok és lábak
- Kábítószer -elvonási szindróma
- A bőr és a szemek sárgulása (sárgaság)
Nagyon ritka (10 000 -ből kevesebb, mint 1 beteget érint):
- A kontrollálatlan cukorbetegség életveszélyes szövődményei
- Súlyos allergiás reakció duzzanattal, amely torokkal járhat és légzési nehézségeket okozhat
- A bélizom mozgásának hiánya, ami elzáródást okoz
A következő mellékhatásokat észlelték a paliperidon nevű másik gyógyszer alkalmazása során, amely nagyon hasonlít a riszperidonhoz, ezért ezek a hatások a Risperdal alkalmazásával is várhatók: gyors szívverés felálláskor.
További mellékhatások gyermekeknél és serdülőknél
Általában a gyermekeknél fellépő mellékhatások várhatóan hasonlóak lesznek a felnőtteknél tapasztaltakhoz.
A következő mellékhatásokat gyakrabban jelentették gyermekeknél és serdülőknél (5-17 év), mint felnőtteknél: álmosság vagy kevésbé éber érzés, fáradtság, fejfájás, fokozott étvágy, hányás, megfázásos tünetek, orrdugulás, hasi fájdalom, szédülés, köhögés, láz, remegés, hasmenés és vizeletinkontinencia (kontrollvesztés).
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát, gyógyszerészét vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az alábbi elérhetőségen: https: // www. Aifa.gov .it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A buborékcsomagoláson, a dobozon vagy a palackon feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
Risperdal filmtabletta
Hólyagok: A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
Risperdal szájban diszpergálódó tabletta
A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó
Risperdal belsőleges cseppek, oldat
Nem fagyasztható.
Fénytől és nedvességtől védve az eredeti csomagolásban tárolandó.
A palack kinyitása után a fel nem használt készítményt 3 hónap múlva el kell dobni.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
A csomagolás tartalma és egyéb információk
Mit tartalmaz a Risperdal?
A készítmény hatóanyaga a riszperidon
Minden Risperdal filmtabletta 1 mg, 2 mg, 3 mg vagy 4 mg riszperidont tartalmaz.
Egyéb összetevők:
Risperdal 1 mg filmtabletta
A tabletta magja: laktóz -monohidrát, kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz (E460), hipromellóz (E464), magnézium -sztearát, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, nátrium -lauril -szulfát. Bevonat: hipromellóz (E464), propilénglikol (E490).
Risperdal 2 mg filmtabletta
A tabletta magja: laktóz -monohidrát, kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz (E460), hipromellóz (E464), magnézium -sztearát, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, nátrium -lauril -szulfát. Bevonat: hipromellóz (E464), propilénglikol (E490), talkum (E553B), titán-dioxid (E171), napnyugta-sárga-alumínium tó (E110).
Risperdal 3 mg filmtabletta
A tabletta magja: laktóz -monohidrát, kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz (E460), hipromellóz (E464), magnézium -sztearát, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, nátrium -lauril -szulfát. Bevonat: hipromellóz (E464), propilénglikol (E490), talkum (E553B), titán -dioxid (E171), kinolin -sárga (E104).
Risperdal 4 mg filmtabletta
A tabletta magja: laktóz -monohidrát, kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz (E460), hipromellóz (E464), magnézium -sztearát, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, nátrium -lauril -szulfát. Bevonat: hipromellóz (E464), propilénglikol (E490), talkum (E553B), titán-dioxid (E171), kinolin-sárga (E104), indigotindiszulfonát-alumínium lakk (E132).
Minden Risperdal szájban diszpergálódó tabletta 1 mg vagy 2 mg riszperidont tartalmaz.
Egyéb összetevők:
Risperdal 1 mg szögletes szájban diszpergálódó tabletta
Polacrilex gyanta, zselatin, mannit, glicin, szimetikon, karbomer, nátrium -hidroxid, aszpartám E951, vörös vas -oxid E172, borsmentaolaj.
Risperdal 2 mg szögletes szájban diszpergálódó tabletta
Polacrilex gyanta, zselatin, mannit, glicin, szimetikon, karbomer, nátrium -hidroxid, aszpartám E951, vörös vas -oxid E172, borsmentaolaj, xantángumi. 1 ml
A Risperdal belsőleges cseppek oldata 1 mg riszperidont tartalmaz
Egyéb összetevők: borkősav, benzoesav, nátrium -hidroxid, tisztított víz.
Milyen a Risperdal külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
A Risperdal filmtabletta PVC / LDPE / PVDC alumínium buborékfóliába és PP csavaros kupakkal ellátott HDPE palackba van csomagolva.
A Risperdal szájban diszpergálódó tabletta film / lap vagy lemez / lap buborékcsomagolásban van.
Risperdal filmtabletta
- A Risperidone 0,5 mg tabletta vörösesbarna, hosszúkás, mindkét oldalán domború, bemetszéssel ellátott
- A Risperidone 1 mg tabletta fehér, hosszúkás, mindkét oldalán domború, bemetszéssel ellátott
- A Risperidone 2 mg tabletta narancssárga, hosszúkás, mindkét oldalán domború, bemetszéssel ellátott
- A Risperidone 3 mg tabletta sárga, hosszúkás, mindkét oldalán domború, bemetszéssel
- A Risperidone 4 mg tabletta zöld, hosszúkás, mindkét oldalán domború, bemetszéssel ellátott
- A Risperidone 6 mg tabletta fehér, kerek
A filmtabletta egyik oldalán mélynyomású RIS 0,5, RIS 1, RIS 2, RIS 3 és RIS 4, RIS 6 található. Ezenkívül a JANSSEN a hátoldalára is gravírozható
A Risperdal filmtabletta a következő kiszerelésben kapható:
0,5 mg: 20 vagy 50 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban és 500 tablettát tartalmazó palackban
1 mg: 6, 20, 50, 60 vagy 100 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban és 500 tablettát tartalmazó palackban
2 mg: 10, 20, 50, 60 vagy 100 tablettát tartalmazó buborékcsomagoláson és 500 tablettát tartalmazó palackon
3 mg: 20, 50, 60 vagy 100 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban
4 mg: 10, 20, 30, 50, 60 vagy 100 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban 6 mg: 28, 3 vagy 60 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Risperdal szájban diszpergálódó tabletta
- A Risperdal 1 mg szájban diszpergálódó tabletta világos korall színű, négyzet alakú és mindkét oldalán domború
- A Risperdal 2 mg szájban diszpergálódó tabletta korall színű, négyzet alakú és mindkét oldalán domború
- A szájban diszpergálódó tabletták az R1 és az R2 egyik oldalán bemetszéssel vannak ellátva
Csomagolás:
1 mg: 28, 56 szájban diszpergálódó tablettát tartalmazó csomagolás
2 mg: 28, 56 szájban diszpergálódó tablettát tartalmazó csomagolás
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Orális cseppek, oldat
A cseppeket borostyánsárga üvegpalackba csomagolják, gyermekbiztos kupakkal, amely 30 vagy 100 ml tiszta és színtelen folyadékot tartalmaz. Szintén pipettával van ellátva.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
RISPERDAL
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Filmtabletta
1 mg riszperidont tartalmaz filmtablettánként
2 mg riszperidont tartalmaz filmtablettánként
3 mg riszperidont tartalmaz filmtablettánként
4 mg riszperidont tartalmaz filmtablettánként
Ismert hatású segédanyagok:
1 mg filmtabletta 131 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz
Minden 2 mg-os filmtabletta 130 mg laktóz-monohidrátot és 0,05 mg napnyugta-sárga-E110 alumínium lakkot tartalmaz.
3 mg filmtabletta 195 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz
4 mg filmtabletta 260 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
Szájban diszpergálódó tabletták
Minden szájban diszpergálódó tabletta 1 mg riszperidont tartalmaz
Minden szájban diszpergálódó tabletta 2 mg riszperidont tartalmaz
Ismert hatású segédanyagok:
1 mg szájban diszpergálódó tabletta 0,5 mg aszpartámot (E951) tartalmaz
2 mg szájban diszpergálódó tabletta 0,75 mg aszpartámot (E951) tartalmaz
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
Orális cseppek, oldat
1 ml oldat 1 mg riszperidont tartalmaz
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
• A Risperidone 1 mg tabletta fehér, hosszúkás, mindkét oldalán domború, törési vonallal
• A Risperidone 2 mg tabletta narancssárga, hosszúkás, mindkét oldalán domború, bemetszéssel ellátott
• A Risperidone 3 mg tabletta sárga, hosszúkás, mindkét oldalán domború , törési vonallal
• A Risperidone 4 mg tabletta zöld, hosszúkás, mindkét oldalán domború, bemetszéssel
A tabletta metszésvonala megkönnyíti a tabletta törését és könnyebb lenyelését, és nem osztja egyenlő adagokra.
A filmtabletta egyik oldalán RIS 1, RIS 2, RIS 3 és RIS 4 mélynyomású jelölések vannak.
Ezenkívül a JANSSEN a hátoldalára is gravírozható.
Szájban diszpergálódó tabletták
• A Risperidone 1 mg tabletta világos korall színű, négyzet alakú és mindkét oldalán domború
• A risperidon 2 mg szájban diszpergálódó tabletta korall színű, négyzet alakú és mindkét oldalán domború
• A szájban diszpergálódó tabletták egyik oldalán R1, illetve R2 bemetszés látható
Orális cseppek, oldat.
Az oldat tiszta és színtelen.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A Risperdal a skizofrénia kezelésére javallt.
A Risperdal a bipoláris zavarhoz társuló közepes vagy súlyos mániás epizódok kezelésére javallt.
A Risperdal a tartós agresszió rövid távú (legfeljebb 6 hetes) kezelésére javallt olyan mérsékelt vagy súlyos Alzheimer-demenciában szenvedő betegeknél, akik nem reagálnak a nem farmakológiai megközelítésekre, és ha fennáll a veszélye annak, hogy önmagukat vagy másokat károsítanak.
A Risperdal a tartós agresszió rövid távú (legfeljebb 6 hetes) tüneti kezelésére javallott magatartászavarban 5 éves kortól gyermekeknél és átlag alatti értelmi funkciójú vagy mentális retardációjú serdülőknél, a DSM-IV szerint diagnosztizálva kritériumok, amelyekben az agresszív vagy egyéb zavaró magatartás súlyossága gyógyszeres kezelést igényel.
A gyógyszeres kezelésnek szerves részét kell képeznie egy átfogóbb terápiás programnak, amely magában foglalja a pszichoszociális és oktatási beavatkozást. Javasolt, hogy a riszperidont a gyermekneurológia és a gyermek- és serdülõorvosi pszichiátria szakemberei írják fel, vagy a gyermek- és serdülõi magatartási zavarok kezelésében jártas orvosok.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Skizofrénia
Felnőttek
A Risperdal naponta egyszer vagy kétszer adható.
A betegeket napi 2 mg riszperidonnal kell kezdeni. Az adag a második naptól 4 mg -ra emelhető. Ezt követően az adag változatlan maradhat, vagy a beteg igényei szerint tovább szabható. A legtöbb beteg részesül a napi 4-6 mg -os adagból. Néhány beteg esetében a lassabb titrálás, valamint az alacsonyabb kezdeti és fenntartó adagok megfelelőbbek lehetnek.
A 10 mg / nap feletti dózisok alkalmazása nem mutatott nagyobb hatékonyságot, mint az alacsonyabb dózisok, és az extrapiramidális tünetek gyakoriságának növekedését okozhatta. A 16 mg / nap feletti adagok biztonságosságát nem értékelték, ezért nem ajánlott.
Idős államporgárok
A kezelést napi kétszeri 0,5 mg -os adaggal kell kezdeni. Ez az adag egyénileg beállítható napi kétszeri 0,5 mg-os, napi kétszeri 1-2 mg-os lépésekben.
Gyermekgyógyászati betegek
A riszperidon nem javasolt skizofréniában szenvedő, 18 év alatti gyermekeknél a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.
Mániás epizódok a bipoláris zavarban
Felnőttek
A Risperdalt naponta egyszer kell beadni, kezdve 2 mg riszperidon adaggal. Ha szükséges, az adag módosítását legalább 24 órás időközönként és napi 1 mg -os lépésekben kell elvégezni. A riszperidont rugalmas adagokban, napi 1-6 mg tartományban lehet beadni a hatékonyság és a tolerálhatóság optimalizálása érdekében minden betegben.Mániás epizódban szenvedő betegeknél a 6 mg-nál nagyobb riszperidon napi dózist nem vizsgálták.
Mint minden tüneti kezelésnél, a Risperdal további alkalmazását is rendszeresen értékelni kell és indokolni kell.
Idős államporgárok
A kezelést napi kétszeri 0,5 mg -os adaggal kell kezdeni. Ez az adag egyénileg beállítható napi kétszeri 0,5 mg-os, napi kétszeri 1-2 mg-os lépésekben. Mivel az idősek klinikai tapasztalata korlátozott, óvatosan kell alkalmazni.
Gyermekgyógyászati betegek
A riszperidon nem javasolt 18 évesnél fiatalabb, skizofréniában szenvedő gyermekeknél / serdülőknél a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.
Tartós agresszió közepesen súlyos vagy súlyos Alzheimer -kórban szenvedő betegeknél
A kezelést napi kétszer 0,25 mg -os adaggal kell kezdeni.Ez az adag szükség esetén egyedileg módosítható, naponta kétszer 0,25 mg -os lépésekben, csak minden második napon. A legtöbb beteg esetében az optimális adag 0,5 mg naponta kétszer. Néhány betegnek azonban előnyös lehet a napi kétszeri 1 mg -os adag.
A Risperdalt nem szabad 6 héten túl alkalmazni olyan betegeknél, akik tartós agresszióban szenvednek Alzheimer -kórban. A kezelés során a betegeket gyakran és rendszeresen értékelni kell, és újra kell vizsgálni a kezelés folytatásának szükségességét.
Magatartási zavar
Gyermekek és serdülők 5 és 18 év között
Azoknál a betegeknél, akiknek testtömege ≥50 kg, a kezelést napi egyszeri 0,5 mg -os adaggal kell kezdeni. Ez az adag szükség esetén egyedileg állítható, napi egyszeri 0,5 mg -os lépésekben, csak minden második napon. A legtöbb beteg esetében az optimális adag 1 mg naponta egyszer. Néhány betegnek azonban előnyös lehet a napi 0,5 mg -os adag, míg másoknak 1,5 mg / nap adagra lehet szükségük. Súlyos betegeknél
Mint minden tüneti kezelésnél, a Risperdal további alkalmazását is rendszeresen értékelni kell és indokolni kell.
A Risperdal 5 évesnél fiatalabb gyermekeknek nem ajánlott, mivel nincs tapasztalat 5 évesnél fiatalabb gyermekeknél ebben a betegségben.
Vese- és májelégtelenség
A veseelégtelenségben szenvedő betegek a normál vesefunkciójú felnőttekhez képest csökkent képességgel rendelkeznek az aktív antipszichotikus frakció eltávolítására. Májelégtelenségben szenvedő betegeknél a riszperidon szabad frakciójának plazmakoncentrációja nő.
Függetlenül a javallattól, vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél a kezdő adagot és az azt követő emelést felére kell csökkenteni, és az adag módosítását lassabban kell elvégezni.
A Risperdalt óvatosan kell alkalmazni ezekben a betegcsoportokban.
Az alkalmazás módja
A Risperdal szájon át alkalmazandó. Az étkezés nem befolyásolja a Risperdal felszívódását.
A kezelés abbahagyása esetén fokozatos elvonás javasolt. Akut elvonási tüneteket, köztük hányingert, hányást, izzadást és álmatlanságot, nagyon ritkán jelentettek a nagy dózisú antipszichotikumok hirtelen abbahagyása után (lásd 4.8 pont). Pszichotikus tünetek kiújulása is előfordulhat, és akaratlan mozgási rendellenességeket (például akathisia, dystonia és dyskinesia) is jelentettek.
Váltás más antipszichotikumokról.
Ha klinikailag indokolt, ajánlott a korábbi terápia fokozatos felfüggesztése a Risperdal megkezdése alatt. Hasonlóképpen, amikor klinikailag indokoltnak tűnik a depó antipszichotikumokról való áttérés, a Risperdal -kezelést a következő ütemezett injekció helyett kell megkezdeni. A parkinson-ellenes gyógyszerek folyamatos adagolásának szükségességét rendszeresen felül kell vizsgálni.
Risperdal szájban diszpergálódó tabletta:
Ne nyissa fel a buborékcsomagolást, amíg nem áll készen az adagolásra. Nyissa ki a buborékfólia fóliáját, hogy a tabletta láthatóvá váljon. Ne nyomja át a tablettát a fólián, mert eltörhet. Száraz kézzel vegye ki a tablettát a buborékcsomagolásból.
Azonnal helyezze a tablettát a nyelvére. A tabletta másodpercek alatt kezd lebomlani. Kívánt esetben vizet is használhat.
Risperdal belsőleges oldat:
A Risperdal belsőleges oldat kezelésére vonatkozó utasításokat lásd a 6.6 pontban
04.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Demenciában szenvedő idős betegek
Fokozott halálozás idős, demenciában szenvedő betegeknél
Az atipikus antipszichotikumok, köztük a Risperdal 17 kontrollált klinikai vizsgálatának metaanalízisében az atípusos antipszichotikumokkal kezelt demenciában szenvedő idős betegeknél a mortalitás növekedett a placebóhoz képest. A placebokontrollos klinikai vizsgálatokban, amelyekben ebben a populációban szájon át szedett Risperdalt alkalmaztak, 4,0% -os mortalitási gyakoriságot figyeltek meg a Risperdal-nal kezelt betegeknél, míg 3,1% -kal azoknál a betegeknél, akik placebót kaptak. (95% -os pontos konfidencia intervallum) 1,21 (0,7, 2,1) . Az elhunyt betegek átlagos életkora (tartománya) 86 év volt (67-100 tartomány). Két nagy megfigyelési vizsgálat adatai azt is kimutatták, hogy még a hagyományos antipszichotikumokkal kezelt demenciában szenvedő idős betegeknél is enyhén megnő a halálozás kockázata a kezeletlenekhez képest. Nincs elegendő adat a kockázat pontos mértékének tényleges megbecsüléséhez, és a megnövekedett kockázat oka ismeretlen. Nem világos, hogy a megfigyelési vizsgálatokban tapasztalt megnövekedett mortalitás mennyiben vezethető vissza az antipszichotikus gyógyszerhez, nem pedig a beteg egyes jellemzőihez.
A furoszemid egyidejű alkalmazása
A Risperdal-nal végzett, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban demenciában szenvedő idős betegeknél a furoszemiddel és riszperidonnal kezelt betegeknél magasabb volt a mortalitás (7,3%; átlagéletkor 89 év, tartomány 75-97), összehasonlítva a csak riszperidonnal kezelt betegekkel. (3,1%; átlagéletkor 84 év, tartomány 70-96) vagy csak furoszemiddel (4,1%; átlagéletkor 80 év, tartomány 67-90). A furoszemiddel és riszperidonnal kezelt betegek mortalitásának növekedését a négy klinikai vizsgálat közül kettőnél figyelték meg.A riszperidon más diuretikumokkal (főleg alacsony dózisban alkalmazott tiazid diuretikumokkal) történő együttes alkalmazása nem járt hasonló megfigyelésekkel.
Nem találtak patofiziológiai mechanizmusokat, amelyek megmagyarázzák ezt a megfigyelést, és nem figyeltek meg semmilyen kompatibilis mintát a halálokokra vonatkozóan. Mindazonáltal óvatosan kell eljárni, és mérlegelni kell ennek a kombinációnak vagy más erős diuretikumokkal való kombinációnak a kockázatait és előnyeit, mielőtt eldöntenénk, hogy használjuk -e. Nem figyelték meg a mortalitás gyakoriságának növekedését azoknál a betegeknél, akik más diuretikumokat szedtek egyidejűleg riszperidonnal A kezeléstől függetlenül a dehidratáció a halálozás általános kockázati tényezője volt, ezért óvatosan el kell kerülni idős, demenciában szenvedő betegeknél.
Káros agyi érrendszeri események (EACV)
A cerebrovaszkuláris mellékhatások kockázatát megközelítőleg 3-szorosára növelték randomizált, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban demenciában szenvedő betegeknél, akiket néhány atipikus antipszichotikummal kezeltek. A Risperdaldal végzett, hat, placebokontrollos klinikai vizsgálat összesített adatai, amelyeket főként demenciában szenvedő idős betegeknél (> 65 év) végeztek, azt mutatták, hogy a súlyos és nem súlyos, összefüggő ACV-k a riszperidonnal kezelt betegek 3,3% -ánál (33/1009) fordultak elő, és a placebóval kezelt betegek 1,2% -ában (8/712) Az esélyhányados (pontos 95% -os konfidencia intervallum) 2,96 (1,34 - 7,50) volt. Ennek a megnövekedett kockázatnak a mechanizmusa nem ismert. Más antipszichotikumok vagy más betegpopulációk esetében nem zárható ki a fokozott kockázat. A Risperdalt óvatosan kell alkalmazni stroke kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél.
Az EACV kockázata szignifikánsan magasabb volt vaszkuláris vagy vegyes demenciában szenvedő betegeknél, mint az Alzheimer -kóros betegeknél. Ezért az Alzheimer -kórtól eltérő demenciában szenvedő betegeket nem szabad riszperidonnal kezelni.
Az orvosoknak azt tanácsolják, hogy mérjék fel a Risperdal alkalmazásának kockázatait és előnyeit demenciában szenvedő idős betegeknél, figyelembe véve az egyes betegek előrejelző stroke kockázati tényezőit. gyengeség vagy zsibbadás az arcon, a karokon vagy a lábakon, valamint beszéd- vagy látászavarok. " Minden alternatív kezelést, beleértve a kezelés abbahagyását, további késedelem nélkül mérlegelni kell.
A Risperdal csak rövid távon alkalmazható tartós agresszió kezelésére mérsékelt vagy súlyos Alzheimer-demenciában szenvedő betegeknél, nem gyógyszeres megközelítések kiegészítéseként, amelyek korlátozott vagy nem hatékony hatékonyságot mutattak, és ha fennáll annak kockázata. hogy a beteg kárt tegyen önmagában vagy másokban.
A betegeket rendszeresen felül kell vizsgálni, és újra kell értékelni a kezelés folytatásának szükségességét.
Ortosztatikus hipotenzió
A riszperidon alfa-blokkoló aktivitásával összefüggésben hipotenzió (ortosztatikus) jelenségek léphetnek fel, különösen a kezdeti dózismódosítás fázisában. A Risperdalt óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik ismert szív- és érrendszeri betegségben szenvednek (pl. Szívelégtelenség, szívinfarktus, vezetési zavarok, kiszáradás, hypovolaemia vagy cerebrovascularis betegség), és az adag fokozatos módosítása javasolt (lásd 4.2 pont). Hipotenzió esetén mérlegelni kell az adag csökkentését.
Leukopenia, neutropenia és agranulocytosis
Az antipszichotikus szerek, köztük a Risperdal alkalmazása során leukopenia, neutropenia és agranulocytosis eseményeket jelentettek. Agranulocitózist nagyon ritkán jelentettek (klinikailag jelentős alacsony fehérvérsejtszám (WBC), vagy gyógyszer okozta leukopenia / neutropenia) a kezelés első hónapjaiban és a Risperdal abbahagyásában mérlegelni kell a klinikailag jelentős fehérvérsejtek számának csökkenésének első jeleit, egyéb okozó tényezők hiányában. A klinikailag jelentős neutropeniában szenvedő betegeket gondosan ellenőrizni kell láz vagy egyéb fertőzés tünetei vagy jelei tekintetében, és azonnal kezelni kell őket. ha ilyen tünetek vagy jelek jelentkeznek. Súlyos neutropeniában (abszolút neutrofilszám) szenvedő betegek
Tardív diszkinézia / Extrapiramidális tünetek (DT / SEP)
A dopaminreceptor -antagonista tulajdonságokkal rendelkező gyógyszereket tardív diszkinézia indukciójához társították, amelyet ritmikus, önkéntelen mozgások jellemeznek, elsősorban a nyelv és / vagy az arc területén. Az extrapiramidális tünetek megjelenése a tardív diszkinézia kockázati tényezője. Ha a tardív diszkinézia jelei és tünetei jelentkeznek, mérlegelni kell az antipszichotikus kezelés abbahagyásának lehetőségét.
Malignus neuroleptikus szindróma (NMS)
Az antipszichotikumok alkalmazása során neuroleptikus malignus szindrómát jelentettek, amelyet hipertermia, izommerevség, autonóm instabilitás, megváltozott tudatállapot és emelkedett szérum kreatinofoszfokináz -szint jellemez. További tünetek lehetnek myoglobinuria (rhabdomyolysis) és veseelégtelenség. minden antipszichotikumot, beleértve a Risperdalt is, abba kell hagyni.
Parkinson -kór és Lewy -test demencia
Mielőtt Parkinson -kórban vagy Lewy -test demenciában (DLB) szenvedő betegeknek antipszichotikumokat írnak fel, beleértve a Risperdalt, az orvosoknak értékelniük kell az előny / kockázat arányt.A betegség súlyosbodhat riszperidonnal. Mindkét betegcsoportban fokozott lehet a rosszindulatú neuroleptikus szindróma kockázata, valamint érzékenyebbek az antipszichotikus gyógyszerekre; ezeket a betegeket kizárták a klinikai vizsgálatokból. Ennek az érzékenységnek a növekedése zavartsággal, nyugtatással, testtartásbeli instabilitással, gyakori esésekkel, valamint extrapiramidális tünetekkel nyilvánulhat meg.
Hyperglykaemia és diabetes mellitus
Hyperglykaemiáról, diabetes mellitusról és a már meglévő cukorbetegség súlyosbodásáról számoltak be a Risperdal-kezelés során.
Bizonyos esetekben korábbi súlygyarapodásról számoltak be, amely hajlamosító tényező lehet. A ketoacidózissal való összefüggést nagyon ritkán és ritkán diabéteszes kómával számolták be.Az antipszichotikumok alkalmazása során az iránymutatásoknak megfelelően megfelelő klinikai ellenőrzés javasolt. Bármilyen atipikus antipszichotikummal, beleértve az orális Risperdalt is, kezelt betegeket ellenőrizni kell a hiperglikémia tünetei (pl. Polidipszia, poliuria, polifágia és gyengeség) tekintetében, és a cukorbetegségben szenvedő betegeket rendszeresen ellenőrizni kell a glükóz -szabályozás romlása miatt.
Súlygyarapodás
A Risperdal alkalmazása során jelentős súlygyarapodásról számoltak be, a testsúlyt rendszeresen ellenőrizni kell.
Hiperprolaktinémia
A szövettenyésztési vizsgálatok azt sugallják, hogy az emberi emlőrákokban a sejtek növekedését a prolaktin stimulálhatja. Habár a klinikai és epidemiológiai vizsgálatok során a mai napig nem bizonyították egyértelmű összefüggést az antipszichotikumok alkalmazásával, óvatosság ajánlott a megfelelő klinikai anamnézissel rendelkező betegeknél. A Risperdalt óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél már megvan a hiperprolaktinémia, és azoknál a betegeknél, akiknél potenciálisan prolaktin-függő daganatok vannak.
A QT -intervallum megnyúlása
A forgalomba hozatalt követően nagyon ritkán számoltak be QT -intervallum meghosszabbodásáról. Más antipszichotikumokhoz hasonlóan óvatosan kell eljárni, amikor ismert szív- és érrendszeri megbetegedésekben, a családban előforduló QT -intervallum megnyúlásában, bradycardia -ban vagy elektrolit -egyensúlyhiányban (hypokalaemia, hypomagnesaemia) szenvedő betegeknek írnak fel riszperidont. növelheti az aritmogén hatások kockázatát, és olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor, amelyekről ismert, hogy QT -megnyúlást okoznak.
Görcsök
A Risperdalt óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében görcsrohamok vagy más olyan állapotok szerepelnek, amelyek csökkenthetik a görcsküszöböt.
Priapizmus
Priapizmus léphet fel a Risperdal alkalmazása során, mivel alfa-adrenerg receptorokat blokkol.
A test hőszabályozása
Az antipszichotikus gyógyszerekről kimutatták, hogy rontják a szervezet azon képességét, hogy csökkentse a maghőmérsékletet. Kellő körültekintéssel tanácsos a Risperdal -t olyan betegeknek felírni, akik olyan állapotokat tapasztalhatnak, amelyek hozzájárulhatnak a testhőmérséklet emelkedéséhez. Belső, például intenzív fizikai aktivitás, expozíció extrém hőhatás, antikolinerg hatású gyógyszerek egyidejű alkalmazása vagy kiszáradásra való hajlam.
Antiemetikus hatás
Risperidonnal végzett preklinikai vizsgálatokban hányáscsillapító hatást figyeltek meg. Ez a hatás, ha embereknél jelentkezik, elfedheti bizonyos gyógyszerek túladagolásának jeleit és tüneteit, vagy olyan állapotokat, mint a bélelzáródás, a Reye -szindróma és az agydaganat.
Vese- és májkárosodás
A vesekárosodásban szenvedő betegek kevésbé képesek eltávolítani az aktív antipszichotikus frakciót, mint a normális vesefunkciójú felnőttek. Májkárosodásban szenvedő betegeknél a riszperidon szabad frakciójának plazmakoncentrációja megnövekedett (lásd 4.2 pont).
Vénás thromboembolia
Vénás thromboembolia (VTE) eseteiről számoltak be antipszichotikus gyógyszerekkel. Az antipszichotikus gyógyszerekkel kezelt betegek gyakran szereztek VTE kockázati tényezőket; A Risperdal -kezelés előtt és alatt meg kell határozni a VTE összes lehetséges kockázati tényezőjét, és meg kell tenni a megelőző intézkedéseket.
Intraoperatív floppy írisz szindróma
Intraoperatív floppy írisz szindrómát (IFIS) figyeltek meg szürkehályog-műtét során olyan betegeknél, akiket alfa1a-adrenerg antagonista hatású gyógyszerekkel kezeltek, beleértve a Risperdalt is (lásd 4.8 pont).
Az IFIS növelheti a szem szövődményeinek kockázatát a műtét alatt és után. Az alfa1a-adrenerg antagonista hatású gyógyszerek jelenlegi vagy korábbi használatát a műtét előtt tájékoztatni kell a szemész sebészt. A szürkehályog -műtét előtti alfa1 -blokkoló kezelés abbahagyásának lehetséges előnyeit nem állapították meg, és mérlegelni kell az antipszichotikus kezelés abbahagyásának kockázatával.
Gyermekpopuláció
Mielőtt viselkedési zavarban szenvedő gyermeknek vagy serdülőnek felírják a riszperidont, gondosan fel kell mérni agresszív viselkedésük fizikai és társadalmi okait, például fájdalmat vagy nem megfelelő környezeti igényeket.
Ebben a populációban folyamatosan figyelemmel kell kísérni a riszperidon nyugtató hatását, a tanulási képességre gyakorolt esetleges következmények miatt. A riszperidon beadásának idejének megváltoztatása javíthatja a szedáció hatását a gyermekek és serdülők figyelmére.
A riszperidont összefüggésbe hozták a testtömeg és a testtömeg-index (BMI) átlagos növekedésével. A kezelés előtti testtömeg-mérés és a testtömeg rendszeres ellenőrzése javasolt. A hosszú távú vizsgálatok nyílt kiterjesztési szakasza a előre jelzett életkori minták.
A hosszú távú riszperidon-kezelés hatását a nemi érettségre és a testmagasságra nem vizsgálták megfelelően.
Az elhúzódó hiperprolaktinémia gyermekek és serdülők növekedésére és szexuális érésére gyakorolt lehetséges hatásai miatt mérlegelni kell az endokrin funkció rendszeres klinikai értékelését, beleértve a magasság, súly, nemi érés, monitorozás vizsgálatát. prolaktin.
Az extrapiramidális tüneteket és más mozgászavarokat szintén rendszeresen értékelni kell a riszperidon -kezelés alatt.
Gyermekekre és serdülőkre vonatkozó egyedi adagolási ajánlásokat lásd a 4.2 pontban.
Segédanyagok
A filmtabletta laktózt tartalmaz. Azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
A szájban diszpergálódó tabletták aszpartámot tartalmaznak. Az aszpartám fenilalanin forrás, potenciálisan veszélyes a fenilketoinuriában szenvedők számára.
A 2 mg-os filmtabletta napnyugta sárgát (E110) tartalmaz. Allergiás reakciókat okozhat.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Farmakodinamikai kölcsönhatások
Gyógyszerek, amelyekről ismert, hogy QT -intervallum megnyúlást okoznak
Más antipszichotikumokhoz hasonlóan óvatosság ajánlott, amikor a riszperidont olyan gyógyszerekkel együtt írják fel, amelyekről ismert, hogy QT -intervallum -megnyúlást okoznak, mint például antiaritmiás szerek (pl. Kinidin, disopiramid, prokainamid, propafenon, amiodaron, szotalol), triciklikus antidepresszánsok (pl. Amitriptilin), tetraciklikus antidepresszánsok (pl. maprotilin), egyes antihisztaminok, más antipszichotikumok, egyes maláriaellenes szerek (pl. kinin és mefloquin), valamint elektrolit-egyensúlyhiányt kiváltó gyógyszerekkel (hypokalaemia, hypomagnesaemia), bradycardia vagy a riszperidon máj metabolizmusát gátló készítmények. Ez indikatív és nem kimerítő lista.
Központilag ható gyógyszerek és alkohol
A riszperidont óvatosan kell alkalmazni más központilag ható anyagokkal, különösen alkohollal, opiátokkal, antihisztaminokkal és benzodiazepinekkel kombinálva, a fokozott szedációs kockázat miatt.
Levodopa és dopamin agonisták
A Risperdal antagonizálhatja a levodopa és más dopamin agonisták hatását, ha ezt a kombinációt szükségesnek ítélik, különösen a Parkinson -kór utolsó stádiumában, minden kezelés legalacsonyabb hatásos dózisát kell előírni.
Hipotenzív hatású gyógyszerek
Klinikailag jelentős hipotóniát figyeltek meg a forgalomba hozatalt követően, riszperidon és vérnyomáscsökkentő kezelés egyidejű alkalmazásakor.
Paliperidon
Az orális Risperdal és paliperidon kombinációja nem javasolt, mivel a paliperidon a riszperidon aktív metabolitja, és ezek kombinációja az aktív antipszichotikus frakció összesített expozícióját eredményezheti.
Farmakokinetikai kölcsönhatások
Az étkezés nem befolyásolja a Risperdal felszívódását.
A riszperidont elsősorban a CYP2D6, és kisebb mértékben a CYP3A4 metabolizálja. Mind a riszperidon, mind annak aktív metabolitja, a 9-hidroxiriszperidon a P-glikoprotein (P-gp) szubsztrátjai. Azok az anyagok, amelyek módosítják a CYP2D6 aktivitást, vagy amelyek erősen gátolják vagy indukálják a CYP3A4 és / vagy a P-gp aktivitást, befolyásolhatják a riszperidon aktív antipszichotikus frakciójának farmakokinetikáját.
Erős CYP2D6 inhibitorok
A Risperdal és erős CYP2D6 inhibitor együttes alkalmazása növelheti a riszperidon plazmakoncentrációját, de kisebb mértékben az aktív antipszichotikus frakció koncentrációját. Egy erős CYP2D6 inhibitor nagy dózisa növelheti a riszperidon aktív antipszichotikus frakciójának koncentrációját (pl. Paroxetin, lásd alább). Más CYP 2D6 inhibitorok, mint például a kinidin, várhatóan hasonló módon befolyásolják a riszperidon plazmakoncentrációját. Amikor paroxetinnel, kinidinnel vagy más erős CYP2D6 inhibitorral történő egyidejű kezelést kezdenek vagy abbahagynak, különösen nagy dózisokban, az orvosnak újra kell értékelnie a Risperdal adagját.
CYP3A4 és / vagy P-gp inhibitorok
A Risperdal és erős CYP3A4 és / vagy P-gp inhibitor együttes alkalmazása jelentősen növelheti a riszperidon aktív antipszichotikus frakció plazmakoncentrációját. Amikor egyidejű itrakonazolt vagy más erős CYP3A4 és / vagy P-gp inhibitor kezelést kezdenek vagy abbahagynak, az orvosnak újra kell értékelnie a Risperdal adagját.
CYP3A4 és / vagy P-gp induktorok
A Risperdal és erős CYP3A4 és / vagy P-gp induktor egyidejű alkalmazása csökkentheti a riszperidon aktív antipszichotikus frakció plazmakoncentrációját. Amikor karbamazepinnel vagy más erős CYP3A4 és / vagy P-gp induktorral történő egyidejű kezelést kezdenek vagy abbahagyják, az orvosnak újra kell értékelnie a Risperdal adagját. A CYP3A4-induktorok időfüggő módon fejtik ki hatásukat, és bevezetésük után legalább 2 hétbe telhet, míg a maximális hatás elérésre kerül.
Gyógyszerek magas plazmafehérje -kötéssel
Ha a Risperdal -t erősen plazmafehérje -kötő gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, egyik gyógyszer esetében sem következik be klinikailag jelentős eltérés a plazmafehérjék közül.
Egyidejűleg adott gyógyszerek beadásakor tanulmányozni kell az alkalmazási előírást az anyagcserére vonatkozó információkkal és az esetleges dózismódosítás szükségességével kapcsolatban.
Gyermekpopuláció
Interakciós vizsgálatokat csak felnőtteknél végeztek. E vizsgálatok eredményeinek relevanciája gyermekgyógyászati betegeknél nem ismert.
A pszichostimulánsok (pl. Metilfenidát) és a Risperdal együttes alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél nem változtatta meg a Risperdal farmakokinetikáját és hatékonyságát.
Példák
Az alábbiakban felsoroljuk azokat a gyógyszereket, amelyek kölcsönhatásba léphetnek, vagy amelyekről kimutatták, hogy nem kölcsönhatásba lépnek a riszperidonnal:
Más gyógyszerek hatása a riszperidon farmakokinetikájára
RisperdalAntibakteriális szerek:
• Az eritromicin, mérsékelt CYP3A4 inhibitor és P-gp inhibitor, nem változtatja meg a riszperidon és az aktív antipszichotikus frakció farmakokinetikáját.
• A rifampicin, erős CYP3A4-induktor és P-gp-induktor, csökkentette az aktív antipszichotikus frakció plazmakoncentrációját.
Antikolinészterázok:
• A donepezil és a galantamin, mind a CYP2D6, mind a CYP3A4 szubsztrátjai, nem mutatnak klinikailag jelentős hatást a riszperidon és az aktív antipszichotikus frakció farmakokinetikájára.
Antiepileptikumok:
• A karbamazepinről, amely erős CYP3A4 induktor és P-gp induktor, kimutatták, hogy csökkenti a riszperidon aktív antipszichotikus frakciójának plazmakoncentrációját. Hasonló hatások figyelhetők meg pl. fenitoinnal és fenobarbitállal, amelyek szintén a CYP 3A4 májenzim, valamint a PRisperdal glikoprotein induktorai.
• A topiramát mérsékelten csökkentette a riszperidon biohasznosulását, de nem az aktív antipszichotikus frakcióét. Ezért ez a kölcsönhatás nem valószínű, hogy klinikai jelentőségű lenne.
Gombaellenes szerek:
• Az itrakonazol, erős CYP3A4-inhibitor és P-gp-gátló, 200 mg / nap dózisban körülbelül 2%-kal növelte az aktív antipszichotikus frakció plazmakoncentrációját.
• A ketokonazol, erős CYP3A4-inhibitor és P-gp-gátló, 200 mg / nap dózisban növelte a riszperidon plazmakoncentrációját és csökkentette a 9-hidroxiriszperidon plazmakoncentrációját.
Antipszichotikumok:
• A fenotiazinok növelhetik a riszperidon plazmakoncentrációját, de nem az aktív antipszichotikus frakció koncentrációját.
Vírusellenes szerek:
• Proteázgátlók: hivatalos vizsgálatok adatai nem állnak rendelkezésre; mivel azonban a ritonavir a CYP3A4 hatékony inhibitora és a CYP2D6 gyenge gátlója, a ritonavir és a ritonavirrel fokozott proteáz inhibitorok potenciálisan növelhetik a risperidon aktív antipszichotikus frakciójának koncentrációját.
Bétablokkolók:
• Néhány béta-blokkoló növelheti a riszperidon plazmakoncentrációját, de nem az aktív antipszichotikus frakció koncentrációját.
Kalciumcsatorna -blokkolók:
• A verapamil, mérsékelt CYP3A4 és P-gp inhibitor, növeli a riszperidon és az aktív antipszichotikus frakció plazmakoncentrációját.
Emésztőrendszeri gyógyszerek:
• H2 receptor antagonisták: a cimetidin és a ranitidin, mind a CYP2D6, mind a CYP3A4 gyenge inhibitorai, növelték a riszperidon, de csak csekély mértékben az aktív antipszichotikus frakció biohasznosulását.
SSRI -k és triciklusos antidepresszánsok:
• A fluoxetin, a RisperdalCYP2D6 hatékony inhibitora, növeli a riszperidon plazmakoncentrációját, de kisebb mértékben az aktív antipszichotikus frakcióét.
• A paroxetin, egy erős CYP2D6 -inhibitor, növeli a riszperidon plazmakoncentrációját, de legfeljebb 20 mg / nap dózisban kisebb, mint az aktív antipszichotikus frakcióé. Azonban a nagyobb dózisú paroxetin növelheti a risperidon aktív antipszichotikus frakciójának koncentrációját.
• A triciklikus antidepresszánsok növelhetik a riszperidon plazmakoncentrációját, de nem az aktív antipszichotikus frakció koncentrációját. Az amitriptilin nem befolyásolja a Risperdaldi riszperidon vagy az aktív antipszichotikus frakció farmakokinetikáját.
• A szertralin, a CYP2D6 gyenge inhibitora, és a fluvoxamin, a CYP3A4 gyenge inhibitora, legfeljebb 100 mg / nap dózisban nem jár klinikailag szignifikáns változásokkal a riszperidon aktív antipszichotikus frakció koncentrációjában. A sertralin vagy fluvoxamin napi 100 mg -ot meghaladó dózisa azonban növelheti a riszperidon aktív antipszichotikus frakció koncentrációját.
A riszperidon hatása más gyógyszerek farmakokinetikájára
Antiepileptikumok:
• A riszperidonnak nincs klinikailag jelentős hatása a valproát és a topiramát farmakokinetikájára.
Antipszichotikumok:
• Aripiprazol, a CYP2D6 és a CYP3A4 szubsztrátja: Az orális vagy injekciós risperidon nem befolyásolta az aripiprazol és aktív metabolitja, a dehidroaripiprazol farmakokinetikáját.
Digitális glikozidok:
• A riszperidon nem mutat klinikailag releváns hatást a digoxin farmakokinetikájára.
Lítium:
• A riszperidon nem mutat klinikailag releváns hatást a lítium farmakokinetikájára.
A riszperidon és a furoszemid egyidejű alkalmazása
• Lásd a 4.4 pontot a furoszemiddel kombinált, demenciában szenvedő idős betegek halálozásának növekedéséről.
Risperdal
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Nincs elegendő adat a riszperidon terhes nőkön történő alkalmazásáról. A riszperidon állatkísérletekben nem mutatott teratogén hatást, de más típusú reprodukciós toxicitást is észleltek (lásd 5.3 pont). Az emberre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert.
Azoknál a csecsemőknél, akiknek a terhesség harmadik trimeszterében antipszichotikumokat (ideértve a Risperdal -t is) kell kitenniük, fennáll a mellékhatások kockázata, beleértve az extrapiramidális és / vagy elvonási tüneteket, amelyek súlyossága és időtartama a születés után eltérő lehet. Izgatottságról, hipertóniáról, hypotoniáról, remegésről, aluszékonyságról, légzési nehézségről vagy táplálkozási zavarokról számoltak be. Ezért az újszülötteket gondosan ellenőrizni kell.
A Risperdal terhesség alatt nem alkalmazható, kivéve, ha egyértelműen szükséges. Ha terhesség alatt a kezelést abba kell hagyni, akkor nem szabad hirtelen abbahagyni.
Etetési idő
Állatkísérletekben a riszperidon és a 9-hidroxi-riszperidon kiválasztódik az anyatejbe. Bizonyított, hogy a riszperidon és a 9-hidroxi-riszperidon kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Nem állnak rendelkezésre adatok a szoptatott csecsemők mellékhatásairól. Ezért a szoptatás előnyeit mérlegelni kell a baba esetleges kockázatával szemben.
Termékenység
Más dopamin D2 receptorokat antagonizáló gyógyszerekhez hasonlóan a Risperdal növeli a prolaktinszintet.
A hiperprolaktinémia elnyomhatja a hypothalamus GnRH -t, ami az agyalapi mirigy gonadotropin szekréciójának csökkenését eredményezi, ez pedig gátolja a reproduktív funkciót azáltal, hogy veszélyezteti a nemi szervek szteroidképződését mind női, mind férfi betegeknél.
Nem klinikai vizsgálatokban nem észleltek releváns hatásokat.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Risperdal enyhén vagy mérsékelten befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket az idegrendszerre és a látásra gyakorolt lehetséges hatások miatt (lásd 4.8 pont). Ezért a betegeket tanácsolni kell, hogy ne vezessenek gépjárművet vagy ne kezeljenek gépeket, amíg nem ismerik egyéni érzékenységüket.
04.8 Nemkívánatos hatások
A leggyakrabban jelentett mellékhatások (mellékhatások) (incidencia ≥ 10%) a következők: parkinsonizmus, szedáció / aluszékonyság, fejfájás és álmatlanság.
A dózisfüggő mellékhatások közé tartozik a parkinsonizmus és az akathisia.
A következő mellékhatások mindazok, amelyeket a riszperidonnal végzett klinikai vizsgálatokban és forgalomba hozatal utáni tapasztalatokban jelentettek a Risperdal klinikai vizsgálatokból becsült gyakorisági kategóriák szerint. A következő kifejezések és a kapcsolódó gyakoriságok érvényesek: nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100
Az egyes gyakorisági osztályokon belül a nemkívánatos hatásokat súlyosságuk csökkenő sorrendjében jelentették.
az L "hiperprolaktinémia bizonyos esetekben gynecomastiat, menstruációs zavarokat, amenorrhoeát, galactorrheát okozhat.
b Diabetes mellitusról a riszperidonnal kezelt betegek 0,18% -ánál számoltak be, míg a placebo-csoportban 0,11% -ról placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban. Az összes klinikai vizsgálat összes előfordulása 0,43% volt minden riszperidonnal kezelt alanyban.
c Nem figyelték meg a Risperdal klinikai vizsgálatokban, de a forgalomba hozatalt követően a riszperidonnal kapcsolatban.
d Extrapiramidális rendellenességek fordulhatnak elő: Parkinsonizmus (nyál -hiperszekréció, mozgásszervi merevség, parkinsonizmus, ptyalizmus nyálvesztéssel, szaggatott merevség, bradykinesia, hipokinézia, maszkfácies, izomfeszülés, akinesia, nyakmerevség, izommerevség, parkinson -járás és parkella -reflex remegés nyugalomban), akathisia (akathisia, nyugtalanság, hiperkinézia és nyugtalan láb szindróma), remegés, diszkinézia (diszkinézia, izomrángás, koreoatetózis, athetózis és myoclonia), dystonia.
A dystonia magában foglalja a dystoniát, a hipertóniát, a torticollis -t, az akaratlan izomösszehúzódásokat, az izom -kontraktúrát, a blefarospasmust, az oculogyrus -t, a nyelv bénulását, az arcgörcsöt, a laryngospasm -ot, a myotonia -t, az opisthotonus -t, az oropharyngealis görcsöt, a pleurotonus -t, a nyelvi görcsöt és a trismust. Fontos megjegyezni, hogy a tünetek szélesebb spektruma szerepel, nem feltétlenül extrapiramidális eredetű. Az álmatlanság magában foglalja: kezdeti álmatlanság, központi álmatlanság, a rohamok közé tartozik: grand mal görcsök; a menstruációs rendellenességek közé tartozik: szabálytalan menstruáció, oligomenorrhea; ödéma: generalizált ödéma, perifériás ödéma, plasztikus ödéma.
A paliperidon készítményekkel kapcsolatban jelentett nemkívánatos hatások
A paliperidon a riszperidon aktív metabolitja, ezért ezeknek a vegyületeknek (beleértve az orális és az injekciós készítményeket is) kedvezőtlen adagolási profiljai relevánsak egymással. A fent említett mellékhatásokon kívül a következő mellékhatásokat jelentették paliperidon készítmények alkalmazása során, és ezek várhatók a Risperdal alkalmazásával.
Szívbetegségek: poszturális ortosztatikus tachycardia szindróma.
Osztályhatások
Nagyon ritka esetekben jelentettek QT -intervallum -megnyúlást a forgalomba hozatalt követően, mint más antipszichotikumok. Az antipszichotikumokkal kapcsolatban a QT -intervallumot meghosszabbító egyéb szívkárosító hatások közé tartozik a kamrai aritmia, a kamrai fibrilláció, a tachycardia, a hirtelen halál, a szívmegállás és a torsades de pointes.
Vénás thromboembolia
Vénás thromboembolia eseteit, beleértve a tüdőembóliát és a mélyvénás trombózis eseteit, jelentették antipszichotikus gyógyszerekkel (gyakorisága nem ismert).
Súlygyarapodás
A placebokontrollált, 6-8 hétig tartó klinikai vizsgálatokból származó összesített adatok összehasonlították a Risperdallal és placebóval kezelt felnőtt skizofréniás betegek arányát, akik megfeleltek a testtömeg ≥7% -os súlygyarapodási kritériumának, ami nagyobb statisztikailag szignifikáns gyakoriságot mutatott a Risperdal esetében (18%) ), összehasonlítva a placebóval (9%). A hetente mániás felnőtt betegek 3 hetes, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatainak összesített elemzéséből a ≥7%-os súlygyarapodás gyakorisága a végpontban összehasonlítható volt a Risperdal kezelési csoportok (2, 5%) és a placebo (2,4%) között , valamivel magasabb az aktív gyógyszeres kontrollcsoportban (3,5%).
Hosszú távú klinikai vizsgálatokban magatartással és egyéb zavaró magatartászavarral küzdő gyermekek és serdülők körében a súlygyarapodás átlagosan 7,3 kg volt 12 hónapos kezelés után. Normál gyermekek 5 és 12 év között, évente 3 és 5 kg között 12 és 16 év között a lányoknál ez a súlygyarapodás évente 3–5 kg, míg a fiúk évente körülbelül 5 kg -ot.
Tudjon meg többet a különleges populációkról
Az alábbiakban ismertetjük azokat a mellékhatásokat, amelyeket gyakrabban jelentettek demenciában szenvedő idős betegeknél vagy gyermekeknél, mint felnőtt betegeknél:
Demenciában szenvedő idős betegek
Demenciában szenvedő idős betegeknél átmeneti ischaemiás rohamot és cerebrovascularis balesetet jelentettek mellékhatásként a klinikai vizsgálatokban, 1,4%, illetve 1,5% gyakorisággal. Ezenkívül a következő mellékhatásokat jelentették ≥5% -os gyakorisággal demenciában szenvedő idős betegeknél, és legalább kétszer olyan gyakorisággal, mint más felnőtt populációknál: húgyúti fertőzés, perifériás ödéma, letargia és köhögés.
Gyermekpopuláció
Általában a gyermekeknél fellépő mellékhatások várhatóan hasonlóak lesznek a felnőtteknél tapasztaltakhoz. A következő mellékhatásokat jelentették ≥ 5% gyakorisággal gyermekgyógyászati betegeknél (5-17 év), és legalább kétszer olyan gyakran, mint a felnőtteknél végzett klinikai vizsgálatokban: aluszékonyság / szedáció, fáradtság, fejfájás, fokozott étvágy, hányás, felső légutak fertőzések, orrdugulás, hasi fájdalom, szédülés, köhögés, láz, remegés, hasmenés és enurézis.
A riszperidon-kezelés hosszú távú hatásait a szexuális érésre és a testmagasságra nem vizsgálták megfelelően (lásd 4.4. Pont „Gyermekek és serdülők”).
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Túladagolás
Tünetek
Általában a jelentett jelek és tünetek a riszperidon ismert farmakológiai hatásainak fokozódásából erednek. Ezek közé tartozik az álmosság és szedáció, a tachycardia és a hypotensio, valamint az extrapiramidális tünetek. Túladagolás esetén QT -megnyúlást és görcsrohamokat jelentettek. a Risperdal és a paroxetin kombinált túladagolásával kapcsolatban jelentettek.
Akut túladagolás esetén mérlegelni kell annak lehetőségét, hogy több gyógyszert kell alkalmazni.
Kezelés
Létre kell hozni és fenntartani a szabad légutakat, és biztosítani kell a megfelelő oxigénellátást és szellőzést. Fontolja meg a gyomormosás elvégzését (intubálás után, ha a beteg eszméletlen), és csak akkor adjon be aktív szenet hashajtóval együtt, ha a beteget legfeljebb egy órán keresztül szedik. A szív- és érrendszeri monitorozást azonnal el kell kezdeni, amelynek magában kell foglalnia a folyamatos elektrokardiográfiás monitorozást az esetleges aritmiák észlelése érdekében.
A Risperdalnak nincs specifikus ellenszere. Ezért megfelelő általános támogató intézkedéseket kell bevezetni. A hipotenziót és a keringési összeomlást megfelelő intézkedésekkel kell kezelni, például iv. Folyadékkal és / vagy szimpatomimetikus szerekkel. Súlyos extrapiramidális tünetek esetén antikolinerg gyógyszert kell adni. A gondos megfigyelés és a klinikai felügyelet a betegig tart.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Egyéb antipszichotikumok, ATC -kód: N05AX08.
A cselekvés mechanizmusa
A riszperidon szelektív monoaminerg antagonista, egyedülálló tulajdonságokkal. "Nagy affinitással rendelkezik az 5-HT2 szerotoninerg receptorokhoz és a D2 dopaminerg receptorokhoz. A riszperidon az alfa1-adrenerg receptorokhoz és kisebb mértékben a H1-hisztaminerg és alfa2-adrenerg receptorokhoz is kötődik. A riszperidonnak nincs affinitása a receptorokhoz. Bár A riszperidon erős D2 -antagonista, amelyről úgy gondolják, hogy javítja a skizofrénia pozitív tüneteit, kevesebb motoros aktivitást és katalepsziát okoz, mint a klasszikus antipszichotikumok. A szerotonin és a dopamin közötti központi kiegyensúlyozott antagonizmus csökkentheti az extrapiramidális mellékhatások kockázatát, és kiterjesztheti a terápiás aktivitást a skizofrénia negatív és affektív tüneteinek javítására.
Farmakodinámiás hatások
Klinikai hatékonyság
Skizofrénia
A riszperidon hatékonyságát a skizofrénia rövid távú kezelésében négy, 4-8 hétig tartó klinikai vizsgálatban állapították meg, több mint 2500 beteget vontak be, akik megfeleltek a skizofrénia DSM-IV kritériumainak. Egy 6 hetes vizsgálatban, placebo-kontrollos, amely magában foglalta a riszperidon napi kétszer 10 mg / nap dózisig történő titrálását, a riszperidon teljes skálán felülmúlta a placebót Rövid pszichiátriai minősítési skála - (BPRS). Egy 8 hetes, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban négy fix riszperidon-adaggal (2, 6, 10 és 16 mg / nap, naponta kétszer adva) mind a négy riszperidon-csoport felülmúlta a placebót a PANSS összpontszámban (Pozitív és negatív szindróma skála).Egy 8 hetes dózis-összehasonlító klinikai vizsgálatban, amely öt fix dózisú riszperidont tartalmazott (1, 4, 8, 12 és 16 mg / nap, naponta kétszer beadva), a 4-es, a 8-as és a 16 mg / nap riszperidonnal kezelt csoportok jobbak voltak, mint a risperidon 1 mg -os dóziscsoport a PANSS összpontszámban. Egy 4 hetes, placebo-kontrollos, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban, amelyben két rögzített risperidon-dózist (napi 4 és 8 mg / nap adagoltak), mindkét riszperidonnal kezelt dóziscsoport a PANSS számos mérőszámában felülmúlta a placebót. skála, beleértve a teljes PANSS skálát és a válasz mértékét (> 20% -os csökkenés a PANSS összpontszámban). Egy hosszú távú klinikai vizsgálatban azokat a járóbeteg betegeket, akik elsősorban a DSM-IV skizofrénia kritériumainak feleltek meg, és akik legalább 4 hétig klinikailag stabilak maradtak az antipszichotikus kezelés során, véletlenszerűen randomizálták 2-8 mg / hal dózisú riszperidonra vagy haloperidolra. 2 év megfigyelés, az esetleges visszaesések megfigyelésére. Ez idő alatt a riszperidonnal kezelt betegeknél szignifikánsan hosszabb volt a relapszus, mint a haloperidollal kezelt betegeknél.
Mániás epizódok a bipoláris zavarban
A riszperidon monoterápia hatékonyságát a bipoláris I. rendellenességgel összefüggő mániás epizódok akut kezelésében három, kettős-vak, placebo-kontrollos monoterápiás vizsgálatban igazolták, körülbelül 820 bipoláris zavarban szenvedő betegnél, a DSM-IV kritériumok alapján. vizsgálatok szerint az 1-6 mg / nap riszperidon (két vizsgálatban 3 mg, a másikban 2 mg kezdő adag) szignifikánsan jobb volt a placebónálvégpont korábban megállapított elsődleges, azaz az YMRS összpontszám változása a kiindulási értékhez képest (Fiatal mánia minősítési skála) a 3. héten eredmény A másodlagos hatékonyság általában összhangban volt eredmény elsődleges. Azon betegek aránya, akiknél az YMRS pontszám ≥50% -kal csökkent a kiindulási értékrőlvégpont a 3. hét szignifikánsan magasabb volt a riszperidon csoportban, mint a placebo csoportban.
A három klinikai vizsgálat egyike haloperidol-kezelési karot és 9 hetes kettős-vak fenntartó fázist tartalmazott. A hatásosság a fenntartó terápia teljes időtartama alatt megmaradt, amely 9 hétig tartott Az YMRS teljes skála változása a kiindulási értékhez képest folyamatos és összehasonlítható javulást mutatott a két risperidon és haloperidol kezelési csoport között a 12. héten.
A riszperidon hatásosságát hangulatstabilizátorokkal kombinálva az akut mánia kezelésében bizonyították a két 3 hetes kettős-vak klinikai vizsgálat egyikében, amelyet körülbelül 300 betegen végeztek, akik megfeleltek a DSM-IV bipoláris I. rendellenesség kritériumainak. vizsgálatban 1–6 mg / nap riszperidon, napi 2 mg kezdő dózis, lítiummal vagy valproáttal kombinálva, jobb volt, mint a lítium vagy valproát monoterápiavégpont korábban megállapított elsődleges, azaz az YMRS összesített pontszámának változása a kiindulási értékhez képest a 3. héten. vagy a karbamazepin nem volt jobb, mint a lítium, a valproát vagy a karbamazepin monoterápia az YMRS összpontszám csökkentésében. A klinikai vizsgálat sikertelenségének egyik lehetséges magyarázata az indukció volt tisztítás A karbamazepin a riszperidon és a 9-hidroxi-riszperidon hatását okozza, ami a riszperidon és a 9-hidroxi-riszperidon szubterápiás szintjét eredményezi. Amikor a karbamazepin kezelési csoportot kizárták egy "elemzésben utólagos, a riszperidon lítiummal vagy valproáttal kombinálva jobb volt, mint a lítium vagy valproát monoterápia az YMRS összpontszám csökkentésében.
Tartós agresszió demenciában
A riszperidon hatékonysága a demencia viselkedési és pszichológiai tüneteinek kezelésében (A demencia viselkedési és pszichológiai tünetei -BPSD), amely magatartási rendellenességeket, például agressziót, izgatottságot, pszichózist, aktivitást és affektív rendellenességeket is magában foglal, három kettős-vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban bizonyították, 1150, közepesen súlyos vagy súlyos demenciában szenvedő idős beteg bevonásával. Az egyik vizsgálat napi 0,5, 1 és 2 mg fix riszperidon -dózist tartalmazott. Két rugalmas dózisú vizsgálatban olyan kezelési csoportokat vontak be, amelyekben a riszperidon napi 0,5–4 mg, illetve 0,5–2 mg / nap dózisa volt. A riszperidon statisztikailag szignifikáns és klinikailag fontos terápiás hatékonyságot mutatott. demenciában szenvedő idős betegeknél (skálával mérve) Viselkedési patológia az Alzheimer -kórban [BEHAVE -AD -] és innen Cohen Mansfield agitációs leltára [CMAI]). A riszperidon terápiás hatása független volt az MMSE teszt pontszámától (Mini-mentális állapotvizsgálat) (és ezért a demencia súlyossága), a risperidon nyugtató tulajdonságai, a pszichózis jelenléte vagy hiánya, valamint a demencia típusa, Alzheimer -kór, vaszkuláris vagy vegyes (lásd még 4.4 pont).
Gyermekpopuláció
Magatartási zavar
A riszperidon hatékonyságát a zavaró magatartási rendellenességek rövid távú kezelésében két kettős-vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban igazolták, körülbelül 240, 5 és 12 év közötti betegnél, akiknek a DSM-IV szerinti zavaró magatartása (DBD) volt. kritériumok és a határ menti értelmi működés, vagy enyhe vagy közepes mértékű mentális retardáció / tanulási zavar. A két vizsgálatban a 0,02 0,06 mg / kg / nap riszperidon szignifikánsan felülmúlta a placebót.végpont a fent meghatározott elsődleges, azaz az N-CBRF kiindulási értékhez viszonyított változása, a magatartási probléma alskála Nisonger-gyermek viselkedési értékelési űrlap, a 6. héten.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A Risperdal szájban diszpergálódó tabletta és belsőleges oldat bioekvivalens a Risperdal filmtablettával.
A riszperidon 9-hidroxi-riszperidonná metabolizálódik, farmakológiai aktivitása hasonló a riszperidonéhoz (lásd Biotranszformáció és elimináció).
Abszorpció
Orális alkalmazás után a riszperidon teljesen felszívódik, és 1-2 órán belül eléri a maximális plazmakoncentrációt. A riszperidon abszolút orális biohasznosulása 70% (CV = 25%). A risperidon relatív orális biohasznosulása egy tabletta esetén 94% (CV = 10%) az oldathoz képest. Az étkezés nem befolyásolja a felszívódást, ezért a riszperidont étkezéstől függetlenül is be lehet adni. A legtöbb betegnél a riszperidon egyensúlyi állapota 1 napon belül érhető el. A 9-hidroxi-riszperidon egyensúlyi állapota az adagtól számított 4-5 napon belül érhető el.
terjesztés
A riszperidon gyorsan eloszlik. Az eloszlási térfogat 1-2 l / kg. A riszperidon a plazmában kötődik az albuminhoz és az alfa1-sav glikoproteinhez, a riszperidon plazmafehérje-kötődése 90%, míg a 9-hidroxi-riszperidoné 77%.
Biotranszformáció és elimináció
A riszperidont a CYP 2D6 enzim metabolizálja 9-hidroxi-riszperidonná, farmakológiai aktivitása hasonló a riszperidonéhoz. A riszperidon és a 9-hidroxi-riszperidon alkotja az aktív antipszichotikus frakciót. A CYP2D6 genetikai polimorfizmusnak van kitéve. A CYP 2D6 gyors metabolizálói gyorsan átalakítják a riszperidont 9-hidroxi-riszperidonná, míg a gyenge metabolizálók sokkal lassabban. Bár az extenzív metabolizálók alacsonyabb riszperidon- és magasabb 9-hidroxi-riszperidon-koncentrációval rendelkeznek, mint a gyenge metabolizálók, a riszperidon és a 9-hidroxi-riszperidon együttes farmakokinetikája (azaz az aktív antipszichotikus frakció) egyszeri és ismételt adagok után gyors és lassúak. a CYP 2D6 gyenge metabolizálói.
A riszperidon másik metabolikus útja az N-dealkiláció. Humán májmikroszómákon végzett in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a riszperidon klinikailag releváns koncentrációban nem gátolja lényegesen a citokróm P450 izoenzimek, köztük a CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8 / 9/10, CYP 2D6, CYP által metabolizált gyógyszerek metabolizmusát. 2E1, CYP 3A4 és CYP 3A5. Egy héttel az orális riszperidon beadása után az adag 70% -a kiválasztódik a vizelettel és 14% -a a széklettel. A vizeletben a risperidon plusz 9-hidroxi-riszperidon az adag 35-45% -át teszi ki. A maradékot inaktív metabolitok képviselik.
A pszichotikus betegek szájon át történő beadása után a riszperidon "felezési ideje körülbelül 3 óra". A 9-hidroxi-riszperidon és az aktív antipszichotikus frakció eliminációs felezési ideje 24 óra.
Linearitás / nemlinearitás
A riszperidon plazmakoncentrációja a terápiás dózistartományban a dózissal arányos.
Idős betegek, máj- és veseelégtelenség
Egy egyszeri dózisú vizsgálat átlagosan 43% -kal magasabb plazmakoncentrációt mutatott az aktív antipszichotikus frakcióban, 38% -kal hosszabb felezési időt és 30% -kal alacsonyabb az aktív antipszichotikus frakció clearance-ét idős korban. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél magasabb volt a plazmakoncentráció Az aktív antipszichotikus frakció és az antipszichotikus frakció clearance -e átlagosan 60% -kal csökkent.
Gyermekgyógyászati betegek
A riszperidon, a 9-hidroxi-riszperidon és az aktív antipszichotikus frakció farmakokinetikája gyermekeknél hasonló volt a felnőttekéhez.
Szex, faj és dohányzás
A populáció farmakokinetikai elemzése nem mutatta ki a nem, a faj vagy a dohányzás nyilvánvaló hatását a riszperidon vagy az aktív antipszichotikus frakció farmakokinetikai profiljára.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Néhány (szub) krónikus toxicitási vizsgálatban, amelyekben az adagolást ivaréretlenül patkányokon és kutyákon kezdték, dózisfüggő hatásokat figyeltek meg a női és hím nemi szervekre és az emlőmirigyre. antagonista aktivitás a riszperidon dopaminerg D2 -receptorai számára. Ezenkívül a szövettenyésztési vizsgálatok azt sugallják, hogy a humán emlőrák sejtnövekedését a prolaktin stimulálhatja. A riszperidon nem volt teratogén patkányokban és nyulakban. A riszperidonnal végzett patkány reprodukciós vizsgálatok során káros hatásokat figyeltek meg a szülői párzásra és az utódok születési súlyára és túlélésére. Egy toxicitási vizsgálatban orális riszperidonnal kezelt fiatalkorú patkányokon megfigyelték a kölykök elhullásának számát és a fizikai fejlődés késését.Az orális riszperidonnal kezelt fiatalkorú kutyák 40 hetes vizsgálatában a szexuális érés késett. Az AUC alapján a hosszú csontnövekedést nem befolyásolta a kutyáknál az expozíció 3,6 -szorosa a maximális humán orális expozíciónak serdülőkorúaknál (1,5 mg / nap), míg a hosszú csontokra és a szexuális érésre gyakorolt hatások a maximális humán orális expozíció 15 -szörösének megfelelő expozíció esetén serdülők.
A risperidon méhen belüli expozíciója patkányokban felnőttkori kognitív hiányokkal járt. Más dopamin -antagonisták, ha vemhes állatoknak adják be, káros hatást gyakoroltak az utódok tanulására és motorikus fejlődésére. Egy sor vizsgálatban a riszperidon nem bizonyította genotoxikusnak. Az utódok rákkeltő hatásával kapcsolatos klinikai vizsgálatokban. Risperidon patkányokban és egereknél az agyalapi mirigy adenomák (egér), a hasnyálmirigy endokrin adenómái (patkány) és az emlőadenómák (mindkét faj) növekedését figyelték meg. Ezeket a daganatokat összefüggésbe hozták a dopaminerg D2 receptor antagonista aktivitással és a hiperprolattémiával. A rágcsálók daganatainak ezen megállapításainak fontossága az emberi kockázat szempontjából nem ismert.
In vitro és in vivo állatmodellek is azt mutatják, hogy a riszperidon nagy dózisok esetén a QT -intervallum meghosszabbodását okozhatja, ami a torsades de pointes fokozott elméleti kockázatával jár együtt a betegeknél.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Risperdal filmtabletta
Risperdal 1 mg filmtabletta:
Sejtmag
Laktóz -monohidrát
Kukoricakeményítő
Mikrokristályos cellulóz (E460)
Hipromellóz (E464)
Magnézium-sztearát
Vízmentes kolloid szilícium -dioxid
Nátrium -lauril -szulfát
Bevonat
Hipromellóz (E464)
Propilénglikol (E490)
Risperdal 2 mg filmtabletta:
Sejtmag
Laktóz -monohidrát
Kukoricakeményítő
Mikrokristályos cellulóz (E460)
Hipromellóz (E464)
Magnézium-sztearát
Vízmentes kolloid szilícium -dioxid
Nátrium -lauril -szulfát
Bevonat
Hipromellóz (E464)
Propilénglikol (E490)
Titán -dioxid (E171)
Talkum (E553B)
Naplemente sárga-alumínium tó (E110)
Risperdal 3 mg filmtabletta:
Sejtmag
Laktóz -monohidrát
Kukoricakeményítő
Mikrokristályos cellulóz (E460)
Hipromellóz (E464)
Magnézium-sztearát
Vízmentes kolloid szilícium -dioxid
Nátrium -lauril -szulfát
Bevonat
Hipromellóz (E464)
Propilénglikol (E490)
Titán -dioxid (E171)
Talkum (E553B)
Kinolin -sárga (E104)
Risperdal 4 mg filmtabletta:
Sejtmag
Laktóz -monohidrát
Kukoricakeményítő
Mikrokristályos cellulóz (E460)
Hipromellóz (E464)
Magnézium-sztearát
Vízmentes kolloid szilícium -dioxid
Nátrium -lauril -szulfát
Bevonat
Hipromellóz (E464)
Propilénglikol (E490)
Titán -dioxid (E171)
Talkum (E553B)
Kinolin sárga
Indigotindiszulfonát-alumínium tó (E132)
Risperdal szájban diszpergálódó tabletta
Risperdal 1 mg, szögletes szájban diszpergálódó tabletta
Polacrilex gyanta
Zselatin (E485)
Mannit (E421)
Glicin (E640)
Szimetikon
Carbomer
Nátrium-hidroxid
Aszpartám (E951)
Vörös vas -oxid (E172)
Borsmenta olaj
Risperdal 2 mg szögletes szájban diszpergálódó tabletta
Polacrilex gyanta
Zselatin (E485)
Mannit (E421)
Glicin (E640)
Szimetikon
Carbomer
Nátrium-hidroxid
Aszpartám (E951)
Vörös vas -oxid (E172)
Borsmenta olaj
Xantán gumi
Risperdal 1 mg / ml belsőleges csepp, oldat:
Borkősav (E334)
Benzoesav (E210)
Nátrium-hidroxid
Tisztított víz
06.2 Inkompatibilitás
Filmtabletta: Nem alkalmazható.
Szájban diszpergálódó tabletták: Nem alkalmazható.
Orális cseppek, oldat: nem kompatibilis a különféle teákkal, beleértve a fekete teát.
06.3 Érvényességi idő
Filmtabletta: 3 év (1/2/3/4 mg) és 2 év (0,5/6 mg)
Szájban diszpergálódó tabletták: 2 év.
Orális cseppek, oldat: 3 év
A palack első felbontása után: 3 hónap.
06.4 Különleges tárolási előírások
Risperdal filmtabletta: Legfeljebb 30 ° C-on tárolandó.
Buborékcsomagolás: A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
Risperdal szájban diszpergálódó tabletta: Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó. Az eredeti csomagolásban tárolandó.
Risperdal orális cseppek, oldat: legfeljebb 30 ° C -on tárolandó. Nem fagyasztható. Fénytől és nedvességtől védve az eredeti csomagolásban tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Risperdal filmtabletta
A tablettákat átlátszatlan PVC / LDPE / PVDC / alumínium buborékcsomagolásban és PP csavaros kupakkal ellátott HDPE palackokban csomagolják. A tabletták a következő kiszerelésben kaphatók:
• 0,5 mg: 20 vagy 50 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban és 500 tablettát tartalmazó palackban
• 1 mg: 6, 20, 50, 60 vagy 100 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban és 500 tablettát tartalmazó palackban
• 2 mg: 10, 20, 50, 60 vagy 100 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban és 500 tablettát tartalmazó palackban
• 3 mg: 20, 50, 60 vagy 100 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban
• 4 mg: 10, 20, 30, 50, 60 vagy 100 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban
• 6 mg: 28, 30 vagy 60 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Risperdal szájban diszpergálódó tabletta
A szájban diszpergálódó tabletta alumínium buborékcsomagolásban van.
Risperdal belsőleges cseppek, oldat
A cseppeket 30 ml-es és 100 ml-es borostyánsárga üvegpalackokba csomagolják, gyermekbiztos, hamisíthatatlan műanyag (polipropilén) kupakkal.
A palackhoz mellékelt pipetta milligrammban és milliliterben van méretezve, legalább 0,25 ml és legfeljebb 3 ml térfogattal. A pipettára 0,25 ml -es skálákat (0,25 mg oldatnak megfelelően) nyomtatnak, legfeljebb 3 ml -es lépésekben (3 mg oldatnak megfelelően)
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Filmtabletta: nincs különleges megsemmisítési utasítás
Szájban diszpergálódó tabletták (lásd 4.2 pont).
Orális oldat: nincs különleges ártalmatlanítási utasítás
A fel nem használt gyógyszert és a gyógyszerből származó hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Janssen-Cilag SpA
Via Buonarroti, 23
20093 Cologno Monzese (MI)
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
Risperdal 1 mg filmtabletta - 20 tabletta AIC 028752018
Risperdal 1 mg filmtabletta - 60 tabletta AIC 028752057
Risperdal 2 mg filmtabletta - 20 tabletta AIC 028752020
Risperdal 2 mg filmtabletta - 60 tabletta AIC 028752069
Risperdal 3 mg filmtabletta - 20 tabletta AIC 028752032
Risperdal 3 mg filmtabletta - 60 tabletta AIC 028752071
Risperdal 4 mg filmtabletta - 20 tabletta AIC 028752044
Risperdal 4 mg filmtabletta - 60 tabletta AIC 028752083
Risperdal 1 mg / ml belsőleges csepp, oldat - 1 üveg 100 ml -es AIC 028752095
Risperdal 1 mg / ml belsőleges csepp, oldat - 1 üveg 30 ml -es AIC 028752145
Risperdal 1 mg szájban diszpergálódó tabletta - 28 tabletta AIC 028752222
Risperdal 1 mg szájban diszpergálódó tabletta - 56 tabletta AIC 028752234
Risperdal 2 mg szájban diszpergálódó tabletta - 28 tabletta AIC 028752246
Risperdal 2 mg szájban diszpergálódó tabletta - 56 tabletta AIC 028752259
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Filmtabletta: 15/07/1995 - 27/06/2010
Orális cseppek, oldat - palack 100 ml: 21/12/1999 - 27/06/2010
Orális cseppek, oldat - palack 30 ml: 22/12/2000 - 27/06/2010
Szájban diszpergálódó tabletták: 2008.02.14 - 2010.06.27.
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2015. április
