Hatóanyagok: Felodipin
Plendil 5 mg retard tabletta
Plendil 10 mg retard tabletta
Miért alkalmazzák a Plendilt? Mire való?
Farmakoterápiás csoport
Dihidropiridin -származék vérnyomáscsökkentő és antianginális hatással.
Terápiás javallatok
Magas vérnyomás. Stabil angina pectoris.
Ellenjavallatok A Plendil nem alkalmazható
Terhesség; ismert túlérzékenység a felodipinnel vagy bármely segédanyaggal szemben; kompenzálatlan szívelégtelenség; akut miokardiális infarktus; instabil angina pectoris; hemodinamikailag jelentős szívbillentyű -elzáródás; a szív kiáramlásának dinamikus elzáródása; kardiogén sokk.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Plendil szedése előtt
A felodipin jelentős hypotensio kialakulását okozhatja, ami tachycardiát okozhat, ami myocardialis ischaemiát okozhat hajlamos betegeknél.
A felodipint óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik hajlamosak tachycardia kialakulására.
A felodipin a májon keresztül ürül ki. Következésképpen magasabb terápiás koncentrációkra és jobb válaszra lehet számítani egyértelműen csökkent májfunkciójú betegeknél (lásd még az Adagolás, AZ ALKALMAZÁS MÓDJA ÉS IDŐPONTJA című részt).
Enyhe ínyhiperpláziáról számoltak be kifejezett gingivitis / periodontitisben szenvedő betegeknél. Az ilyen hiperplázia elkerülhető vagy visszafordítható „gondos foghigiénia mellett”.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek változtathatják meg a Plendil hatását
Enzimatikus kölcsönhatások
A felodipint a májban a citokróm P450 3A4 (CYP3A4) metabolizálja. A CYP3A4 inhibitorok és induktorok befolyásolhatják a felodipin plazmakoncentrációját. A felodipin plazmakoncentrációjának növekedését okozó kölcsönhatások.
Kimutatták, hogy a citokróm P450 3A4 enzimgátlói, például a cimetidin, az eritromicin, az itrakonazol, a ketokonazol, a HIV-ellenes szerek / proteázgátlók (pl. Ritonavir) és a grapefruitlében lévő bizonyos flavonoidok a felodipin plazmakoncentrációjának növekedését okozzák. A felodipin plazmakoncentrációjának csökkenését okozó kölcsönhatások.
A citokróm P450 3A4 enzim induktorok, mint például a fenitoin, karbamazepin, rifampicin, barbiturátok, efavirenz, nevirapin és Hypericum Perforatum (orbáncfű) a felodipin plazmakoncentrációjának csökkenéséhez vezethetnek.
Egyéb interakciók
Ciklosporin: A felodipin nem okoz változást a ciklosporin plazmakoncentrációjában.
Takrolimusz: A felodipin növelheti a takrolimusz koncentrációját. Együttesen ellenőrizni kell a takrolimusz szérumkoncentrációját, és szükség lehet a takrolimusz adagjának módosítására.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
A Plendil laktózt tartalmaz, ezért cukor -intolerancia megállapítása esetén forduljon orvosához, mielőtt elkezdi szedni a gyógyszert.
Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
A Plendil -t nem szabad terhesség alatt alkalmazni.
Etetési idő
A felodipint az anyatejben észlelik. Ha azonban az anya terápiás adagokat szed szoptatás alatt, ez a gyógyszer nem valószínű, hogy befolyásolja a csecsemőt.
Termékenység
A betegek termékenységére vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre.
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A betegeknek tudniuk kell, hogyan reagálnak a felodipin -kezelésre, mielőtt gépjárművet vezetnek vagy gépeket kezelnek, mivel szédülés vagy fáradtság előfordulhat.
Adagolás és alkalmazás A Plendil alkalmazása: Adagolás
Magas vérnyomás
Az adagot egyénileg kell beállítani.
A kezelés napi egyszeri 5 mg -os adaggal kezdődhet. Szükség esetén az adag 2,5 mg -ra csökkenthető, vagy napi 10 mg -ra emelhető a beteg válaszától függően. Szükség esetén egy másik vérnyomáscsökkentő is hozzáadható.
A szokásos fenntartó adag 5 mg naponta egyszer.
Májkárosodás
Májkárosodásban szenvedő betegeknél a felodipin plazmakoncentrációja megnövekedhet, és alacsonyabb dózisokkal is reagálhatnak a kezelésre (lásd Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések című részt).
Angina pectoris
Az adagot egyénileg kell beállítani.
A kezelést napi egyszeri 5 mg -os adaggal kell kezdeni, és szükség szerint napi egyszeri 10 mg -ra kell emelni.
Idős lakosság
A kezelést a lehető legalacsonyabb adaggal kell kezdeni.
Vesekárosodás
Károsodott vesefunkciójú betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Gyermekpopuláció
A felodipin gyermekgyógyászati hipertóniás betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatos klinikai vizsgálatokból szerzett tapasztalatok korlátozottak.
ADMINISZTRÁCIÓ
A tablettát reggel kell bevenni, vízzel egészben lenyelni, és nem szabad összetörni, összetörni vagy rágni a tartós felszabadulású tulajdonságok megőrzése érdekében.
A tablettákat éhgyomorra vagy könnyű, zsírszegény vagy szénhidráttartalmú étkezés után lehet bevenni.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Plendil -t vett be?
Tünetek: A túladagolás túlzott perifériás értágulatot okozhat, kifejezett hipotenzióval és néha bradycardiával.
Kezelés: aktív szén, szükség esetén gyomormosás.
Súlyos hipotenzió esetén tüneti kezelést kell alkalmazni.
Helyezze a beteget fekvő helyzetbe, az alsó végtagokat felemelve.
Egyidejű bradycardia esetén 0,5-1 mg atropint kell beadni intravénásan. Ha ez nem elég, növelje a térfogatot fiziológiai oldatok (sóoldat, glükóz vagy dextrán) infúziójával.
Ha a fent leírt intézkedések nem elegendőek, akkor szimpatomimetikus gyógyszerek adhatók, amelyek túlnyomórészt az α1-adrenerg receptorokra hatnak.
Mellékhatások Mik a Plendil mellékhatásai?
A felodipin kipirulást, fejfájást, szívdobogást, szédülést, fáradtságot okozhat.
Ezek a reakciók, amelyek általában a kezelés kezdetén vagy a beadott dózis növelésekor jelentkeznek, általában átmeneti jellegűek és idővel csökkennek.
A felodipin dózisfüggő bokaödémát is okozhat, amelyet preapilláris vazodilatáció indukál, és nem kapcsolódik az általános folyadékretencióhoz.
A klinikai vizsgálatok tapasztalatai alapján a betegek 2% -a abbahagyta a kezelést a bokaödéma megjelenése miatt.
Enyhe ínyhiperpláziát figyeltek meg kifejezett gingivitis / periodontitisben szenvedő betegeknél. Ez a hiperplázia elkerülhető vagy "gondos szájhigiéniával" kezelhető. Hányinger, hasi fájdalom, bőrkiütés, tachycardia, hypotensio, szédülés, paresztézia, viszketés, aszténia, perifériás ödéma is előfordul. Artralgiáról és myalgiáról ritkán számoltak be. hányás, ájulás, impotencia esetei és a szexuális szféra zavarai. Nagyon ritkán jelentettek túlérzékenységi reakciókat (pl. angioödéma és láz), emelkedett májenzimeket, fényérzékenységet, leukocitoklasztikus vasculitist, gyakori vizelési ingert.
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát.
Fontos, hogy tájékoztassa orvosát vagy gyógyszerészét a nemkívánatos hatásokról, még akkor is, ha a betegtájékoztatóban nem szerepel.
Lejárat és megőrzés
Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot.
FIGYELEM: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után. Ez a dátum az ép, megfelelően tárolt csomagolásra vonatkozik.
30 ° C alatt tárolandó.
A GYÓGYSZERT GYERMEKEKTŐL ELZÁRVA KELL TARTANI.
Egyéb információk
Fogalmazás
Plendil 5 mg retard tabletta
Egy retard tabletta a következőket tartalmazza:
Hatóanyag: 5 mg felodipin.
A Plendil 5 mg tabletta rózsaszín, kör alakú, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán "A / Fm", másik oldalán "5" mélynyomású, 9 mm átmérőjű.
Segédanyagok: 40 polioxilezett hidrogénezett ricinusolaj; hidroxi -propil -cellulóz; propil -gallát; hipromellóz; nátrium -alumínium -szilikát; mikrokristályos cellulóz; vízmentes laktóz; nátrium -sztearil -fumarát; polietilénglikol 6000; titán -dioxid E171; vas -oxid E172; karnauba viasz; tisztított víz.
Plendil 10 mg retard tabletta
Egy retard tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: felodipin 10 mg.
A Plendil 10 mg tabletta vörösesbarna, kör alakú, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán "A / FE", másik oldalán "10" mélynyomású, 9 mm átmérőjű.
Segédanyagok: 40 polioxilezett hidrogénezett ricinusolaj; hidroxi -propil -cellulóz; propil -gallát; hipromellóz; nátrium -alumínium -szilikát; mikrokristályos cellulóz; vízmentes laktóz; nátrium -sztearil -fumarát; polietilénglikol 6000; titán -dioxid E171; vas -oxid E172; karnauba viasz; tisztított víz.
Gyógyszerészeti forma és tartalom
Plendil 5 mg retard tabletta:
- 28 db 5 mg-os retard tabletta.
Plendil 10 mg retard tabletta:
- 14 db 10 mg-os retard tabletta.
- 28 db 10 mg-os retard tabletta-NEM PIACI CSOMAGOLÁS.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
PLENDIL
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Plendil 5 mg retard tabletta
Egy retard tabletta a következőket tartalmazza:
Aktív elv: felodipin 5 mg.
Plendil 10 mg retard tabletta
Egy retard tabletta tartalmaz:
Aktív elv: felodipin 10 mg.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Nyújtott hatóanyag-leadású tabletták
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Magas vérnyomás. Stabil angina pectoris.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Magas vérnyomás
Az adagot egyénileg kell beállítani.
A kezelés napi 5 mg -os adaggal kezdődhet. Szükség esetén az adag 2,5 mg -ra csökkenthető, vagy napi 10 mg -ra emelhető a beteg válaszától függően. Szükség esetén egy másik vérnyomáscsökkentő is hozzáadható. A szokásos fenntartó adag 5 mg naponta egyszer.
Májkárosodás
Májkárosodásban szenvedő betegeknél megemelkedhet a felodipin plazmakoncentrációja, és alacsonyabb dózisokkal is reagálhatnak a kezelésre (lásd 4.4 pont).
Angina pectoris
Az adagot egyénileg kell beállítani.
A kezelést napi egyszeri 5 mg -os adaggal kell kezdeni, és szükség szerint napi egyszeri 10 mg -ra kell emelni.
Idős lakosság
A kezelést a lehető legalacsonyabb adaggal kell kezdeni.
Vesekárosodás
Károsodott vesefunkciójú betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Gyermekpopuláció
A felodipin gyermekgyógyászati hipertóniás betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatos klinikai vizsgálatok tapasztalatai korlátozottak (lásd 5.1 és 5.2 pont).
Adminisztráció
A tablettát reggel kell bevenni, vízzel egészben lenyelni, és nem szabad összetörni, összetörni vagy rágni a tartós felszabadulású tulajdonságok megőrzése érdekében. A tablettákat éhgyomorra vagy könnyű, zsírszegény vagy szénhidráttartalmú étkezés után lehet bevenni.
04.3 Ellenjavallatok
Terhesség; ismert túlérzékenység a felodipinnel vagy bármely segédanyaggal szemben; kompenzálatlan szívelégtelenség; akut miokardiális infarktus; instabil angina pectoris; hemodinamikailag jelentős szívbillentyű -elzáródás; a szív kiáramlásának dinamikus akadályozása; sokk kardiogén.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A felodipin jelentős hypotensio kialakulását okozhatja, ami tachycardiát okozhat, ami myocardialis ischaemiát okozhat hajlamos betegeknél.
A felodipint óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik hajlamosak tachycardia kialakulására.
A felodipin a májon keresztül ürül ki. Következésképpen magasabb terápiás koncentrációkra és jobb válaszra lehet számítani azoknál a betegeknél, akiknek a májfunkciója egyértelműen csökkent. (Lásd még a 4.2 pontot Adagolás és alkalmazás).
A Plendil laktózt tartalmaz: Azok a betegek, akik örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
Enzimatikus kölcsönhatások
A citokróm P450 3A4 izoenzim gátlói és induktorai befolyásolhatják a felodipin plazmakoncentrációját.
A felodipin plazmakoncentrációjának növekedését okozó kölcsönhatások
Az enzimgátlók, például a cimetidin, az eritromicin, az itrakonazol, a ketokonazol, a HIV-ellenes szerek / proteázgátlók (pl. Ritonavir) és a grapefruitlében lévő bizonyos flavonoidok kimutatták, hogy fokozzák a felodipin plazmakoncentrációját.
A felodipin plazmakoncentrációjának csökkenését okozó kölcsönhatások
Enziminduktorok, például fenitoin, karbamazepin, rifampicin, barbiturátok, efavirenz, nevirapin és Hypericum Perforatum (Orbáncfű) a felodipin plazmakoncentrációjának csökkenéséhez vezethet.
Egyéb interakciók
Ciklosporin
A felodipin nem okoz változásokat a ciklosporin plazmakoncentrációjában.
Más, széles körben kapcsolódó gyógyszerek
Úgy tűnik, hogy a felodipin plazmafehérjékhez való nagymértékű kötődése nem módosítja más, erősen kötött gyógyszerek, például a warfarin szabad frakcióját.
Takrolimusz
A felodipin növelheti a takrolimusz koncentrációját. Együttesen ellenőrizni kell a takrolimusz szérumkoncentrációját, és szükség lehet a takrolimusz adagjának módosítására.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
A felodipint nem szabad terhesség alatt alkalmazni.
Etetési idő
A felodipint az anyatejben észlelik. Ha azonban az anya terápiás adagokat szed szoptatás alatt, ez a gyógyszer nem valószínű, hogy befolyásolja a csecsemőt.
Termékenység
A betegek termékenységére vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre (lásd még az 5.3 pontot).
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A betegeknek tudniuk kell, hogyan reagálnak a felodipin -kezelésre, mielőtt gépjárművet vezetnek vagy gépeket kezelnek, mivel szédülés vagy fáradtság előfordulhat.
04.8 Nemkívánatos hatások
Más artériás értágítókhoz hasonlóan a felodipin is kipirulást, fejfájást, szívdobogást, szédülést, fáradtságot okozhat. A legtöbb ilyen reakció dózistól függ, és a kezelés kezdetén vagy az adag növelése után jelentkezik, ha előfordulnak, ezek a reakciók általában átmeneti jellegűek és idővel csökkennek.
A többi dihidropiridinhez hasonlóan a felodipinnel kezelt betegeknél dózisfüggő bokaödéma jelentkezhet, amelyet preapilláris vazodilatáció indukál, és nem kapcsolódik az általános folyadékretencióhoz. A klinikai vizsgálatok tapasztalatai alapján a betegek 2% -a abbahagyta a kezelést a bokaödéma megjelenése miatt.
Más kalciumcsatorna -blokkolókhoz hasonlóan enyhe ínyhiperpláziát figyeltek meg néhány kifejezett gingivitis / periodontitisben szenvedő betegnél. Az ilyen hiperplázia elkerülhető vagy "gondos szájhigiéniával" kezelhető.
A következő mellékhatásokat azonosították a klinikai vizsgálatok során és a farmakovigilanciai adatok gyűjtése során.
A következő gyakorisági meghatározásokat használják:
• nagyon gyakori ≥1 / 10
• gyakori ≥1 / 100 e
• nem gyakori ≥1 / 1000 e
• ritka ≥1 / 10 000 e
• nagyon ritka
04.9 Túladagolás
Tünetek
A túladagolás túlzott perifériás értágulatot okozhat, kifejezett hypotensióval és néha bradycardia kialakulásával.
Kezelés
Az aktivált növényi szén szükség esetén gyomormosást végez.
Súlyos hipotenzió esetén tüneti kezelést kell alkalmazni.
Helyezze a beteget fekvő helyzetbe, az alsó végtagokat felemelve.
Egyidejű bradycardia esetén 0,5-1 mg atropint kell beadni intravénásan. Ha ez nem elég, növelje a térfogatot fiziológiai oldatok (sóoldat, glükóz vagy dextrán) infúziójával.
Ha a fent leírt intézkedések nem elegendőek, beadhatók -e szimpatomimetikus gyógyszerek, amelyek elterjedt hatással vannak az adrenerg receptorokra?
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: vérnyomáscsökkentő és antianginális aktivitással rendelkező dihidropiridin -származékok.
ATC kód: C08CA02.
A felodipin egy nagyon szelektív vaszkuláris kalciumcsatorna -blokkoló, amely csökkenti a vérnyomást a perifériás érrendszeri ellenállás csökkentésével.Az arterioláris simaizomzatra gyakorolt nagyfokú szelektivitása miatt a felodipin terápiás dózisokban nincs közvetlen hatással a szív összehúzódására és vezetésére.
Mivel a felodipin nincs hatással a vénás fal simaizomzatára vagy a vazomotoros szimpatikus kontrollra, nincs összefüggésben ortosztatikus hipotóniával. A felodipin enyhe natriuretikus és vízhajtó hatású, és nem okoz vízvisszatartást.
A felodipin hatékony a magas vérnyomás minden stádiumában; önmagában vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, például béta-blokkolókkal, diuretikumokkal vagy ACE-gátlókkal kombinálva is alkalmazható a vérnyomáscsökkentő hatás fokozása érdekében. A felodipin hatékonyan csökkenti mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomást, és izolált szisztolés hipertónia kezelésére alkalmazható. Továbbá fenntartja vérnyomáscsökkentő hatását a nem-szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) egyidejű alkalmazása során.
A gyógyszer antianginális és iszkémiás hatása az oxigénigény / kínálat egyensúlyának javulásán alapul. A koszorúér-rezisztencia csökkenése, valamint a koszorúér-áramlás és az oxigénellátás felodipin általi növekedése az epicardialis artériák és koszorúér artériák Felodipin hatékonyan hat a koszorúér -görcs epizódjaira.
A szisztémás vérnyomás gyógyszer okozta csökkenése a bal kamra utóterhelésének csökkenéséhez és a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez vezet.
A felodipin javítja a terheléstoleranciát és csökkenti az anginás rohamokat stabil terheléses angina pectorisban szenvedő betegeknél; stabil angina pectorisban szenvedő betegeknél a felodipin önmagában vagy béta -blokkolóval kombinálva alkalmazható.
A készítmény hatékony és jól tolerálható minden korosztályban és fajban szenvedő betegeknél, még egyidejű betegségek, például pangásos szívelégtelenség, asztma és egyéb obstruktív tüdőbetegségek, károsodott vesefunkció, cukorbetegség, köszvény, hiperlipidémia, Raynaud -kór és más betegek jelenlétében is. akik vesetranszplantáción estek át. A felodipin nincs hatással a vércukorszintre vagy a lipidprofilra.
Helyszín és hatásmechanizmus
A felodipin domináns farmakodinámiás jellemzője a vaszkuláris kontra myocardialis szelektivitás. A rezisztencia artériák simaizomsejtjei különösen érzékenyek a felodipinre.
A molekula gátolja a vaszkuláris simaizomsejtek ingerlékenységét és összehúzó aktivitását azáltal, hogy hat a sejtmembránban lévő kalciumcsatornákra.
Hemodinamikai hatások
A felodipin elsődleges hemodinamikai hatása a teljes perifériás érrendszeri rezisztencia csökkenése; ez a vérnyomás csökkenéséhez vezet. Ezek a hatások dózisfüggőek. Általában a vérnyomás csökkenése két órával az első orális adag után következik be, és ez a csökkenés legalább 24 órán keresztül fennáll, a mélypont / csúcs arány nagyobb, mint 50%. A felodipin plazmakoncentrációja közvetlenül összefügg a perifériás érrendszeri ellenállás és a vérnyomás csökkenésével.
Szívhatások
Terápiás dózisokban a felodipin nincs hatással a szív összehúzódására, atrioventrikuláris vezetésére vagy refrakter állapotára. Szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a felodipin kedvezően hat a bal kamra működésére, amint azt az ejekciós frakció vagy a szisztolés stroke mérése is mutatja, és nem okoz neurohormonális aktivációt. A felodipin azonban nem befolyásolja a túlélést.
Hipertóniában vagy angina pectorisban szenvedő betegeknél a bal kamra diszfunkciója esetén is alkalmazható.
A felodipinnel végzett vérnyomáscsökkentő kezelés a már meglévő bal kamrai hipertrófia jelentős visszafejlődésével jár.
Vesehatások
A felodipin natriuretikus és vizelethajtó hatást fejt ki, mivel csökkenti a szűrt nátrium tubuláris reabszorpcióját. Ez magyarázza a só- és vízvisszatartás hiányát más értágítóknál. A vese érrendszeri ellenállását a felodipin csökkenti.
A normál glomeruláris szűrési sebesség változatlan marad. Károsodott vesefunkciójú betegeknél a glomeruláris szűrési sebesség növekedhet. A gyógyszer nem befolyásolja az albumin vizelettel történő kiválasztását.
A ciklosporinnal kezelt betegeknél a veseátültetés után a felodipin csökkenti a vérnyomást, javítja a vese véráramlását és a glomeruláris szűrési sebességet. A felodipin szintén képes korán helyreállítani az átültetett vese működését.
A HOT (Hypertension Optimal Treatment) klinikai vizsgálatban felodipinnel háttér -terápiaként a fő kardiovaszkuláris események (akut miokardiális infarktus, stroke és kardiovaszkuláris okok miatt bekövetkezett halál) és a diasztolés vérnyomás három célszintje közötti korreláció (≤90 Hgmm, ≤85 Hgmm) , ≤80 Hgmm) és a felodipinnel elért diasztolés nyomás.
Összesen 18 790 50-80 éves magas vérnyomásban szenvedő beteget (PAD 100-115 Hgmm) követtek átlagosan 3,8 évig (3,3-4,9 tartomány). A felodipint monoterápiában vagy béta -blokkolóval és / vagy ACE -gátlóval és / vagy diuretikummal kombinálva alkalmazták.
A tanulmány kimutatta a PAS és a PAD 139, illetve 83 Hgmm szintre történő csökkentésének előnyeit. Becslések szerint a diasztolés vérnyomás 105 Hgmm -ről 83 Hgmm -re történő csökkentésével megelőzhető 5-10 súlyos kardiovaszkuláris esemény 1000 kezelt betegre egy éven keresztül.
Ez 30%-os kockázatcsökkentést jelent. Az előny különösen nyilvánvaló volt a diabetes mellitusban szenvedő betegek alcsoportjában.
A felodipin hipertóniás gyermekgyógyászati betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatos klinikai tapasztalatok korlátozottak. Egy randomizált, kettős vak, párhuzamos csoportos, háromhetes vizsgálatban 6-16 éves, primer magas vérnyomásban szenvedő gyermekeknél 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) és 10 mg felodipin vérnyomáscsökkentő hatása volt. (n = 31), akik naponta egyszer adták, összehasonlították a placebóval (n = 35). A vizsgálat nem bizonyította a felodipin hatékonyságát 6 és 16 éves gyermekek vérnyomáscsökkentésében.
A felodipin növekedésre, pubertásra és általános fejlődésre gyakorolt hosszú távú hatásait nem vizsgálták. Ezenkívül nem állapították meg a felodipin hosszú távú hatékonyságát gyermekkori terápiaként a szív- és érrendszeri megbetegedések és mortalitás csökkentésére felnőttkorban.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás és eloszlás
A retard tabletták szájon át történő beadását követően a felodipin teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A szisztémás biohasznosulás körülbelül 15%, és a terápiás tartományban dózistól független.
A plazmafehérjék kötődése 99%, főként az albumin frakcióval.
A retard tabletták a felodipin elnyújtott felszívódási fázisát eredményezik. Ez egységes plazmakoncentrációs görbét eredményez, és a terápiás koncentrációk még 24 órával a beadás után is jelen vannak. A plazmakoncentrációk közvetlenül arányosak a terápiás tartományban lévő dózissal.
Metabolizmus és elimináció
A felodipint nagymértékben metabolizálja a máj, és minden azonosított metabolit inaktív.
A felodipin átlagos clearance -e magas, átlagos értéke 1200 ml / perc. Az átlagos eliminációs felezési idő körülbelül 24 óra.
A beadott adag körülbelül 70% -a metabolitok formájában ürül a vizelettel, a maradék a széklettel.
A beadott adag kevesebb, mint 0,5% -a változatlan formában ürül a vizelettel.
Az idős betegeknél és a károsodott májfunkciójú betegeknél a felodipin plazmakoncentrációja átlagosan magasabb, mint a fiatalabb betegeknél. A felodipin kinetikája nem változik vesekárosodásban szenvedő betegeknél, beleértve a hemodializált betegeket is.
Egy egyszeri dózisú farmakokinetikai vizsgálatban (felodipin retard 5 mg), korlátozott számú 6-16 éves gyermekkel (n = 12), nem volt nyilvánvaló összefüggés az életkor és a felodipin AUC, Cmax vagy felezési ideje között.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Reprodukciós toxicitás
A felodipinnel kezelt patkányokon végzett termékenységi és általános reproduktív teljesítmény vizsgálatban a közepes és nagy dózisú csoportokban megfigyelték az ellésig eltelt idő meghosszabbodását a szülésben: megnövekedett magzati halálozások és korai szülés utáni halálesetek. Ezek a hatások a felodipin méhösszehúzódását gátló hatásának tulajdoníthatók nagy dózisokban, terápiás dózisokban a gyógyszer nem okozott termékenységi zavarokat patkányokban.
A nyulakon végzett reprodukciós vizsgálatok azt mutatták, hogy az anyák dózisfüggő és reverzibilis emlőmirigy-megnagyobbodást, valamint a magzatok dózisfüggő digitális rendellenességeit mutatták ki. Az ilyen rendellenességeket a magzat fejlődésének korai szakaszában (a terhesség 15. napja előtt) adták.
Megállapították, hogy a felodipin nem rendelkezik mutagén hatással.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Hidrogénezett ricinusolaj 40 polioxilát, hidroxi -propil -cellulóz, propil -gallát, hipromellóz, nátrium -alumínium -szilikát, mikrokristályos cellulóz, laktóz, nátrium -sztearil -fumarát, makrogol, titán -dioxid, sárga vas -oxid, vörös vas -oxid, karnauba viasz.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma
Alumínium vagy PVC / PVDC buborékcsomagolás.
Plendil 5 mg retard tabletta
28 tabletta doboz
Plendil 10 mg retard tabletta
14 tabletta doboz
Plendil 10 mg retard tabletta
28 tabletta doboz - NEM KERESKEDELMI CSOMAGOLÁS
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
AIC n. 028162042 - Plendil 5 mg retard tabletta - 28 tabletta
AIC n. 028162030 - Plendil 10 mg retard tabletta - 14 tabletta
AIC n. 028162055 - Plendil 10 mg retard tabletta - 28 tabletta
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
17.04.93 / 17.04.98 / 17.04.03
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2012. június
