NEXIUM - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Nexium - Betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazás módja Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság

Hatóanyagok: ezomeprazol

Nexium 10 mg gyomornedv-ellenálló granulátum belsőleges szuszpenzióhoz, tasakban

A Nexium csomagbetétek a következő csomagolási méretekhez kaphatók:

Nexium 10 mg gyomornedv-ellenálló granulátum belsőleges szuszpenzióhoz, tasakban
Nexium 20 mg gyomornedv-ellenálló tabletta, Nexium 40 mg gyomornedv-ellenálló tabletta
NEXIUM 40 mg por oldatos injekcióhoz / infúzióhoz

Miért használják a Nexiumot? Mire való?

A Nexium egy esomeprazol nevű anyagot tartalmaz, amely a protonpumpa -gátló gyógyszerek csoportjába tartozik. Ezek a gyógyszerek csökkentik a gyomor által termelt sav mennyiségét.

A Nexiumot "gastrooesophagealis reflux betegség" kezelésére használják.

A gasztro-oesophagealis reflux az, amikor a gyomorból származó sav a nyelőcsőbe kerül, fájdalmat, gyulladást és gyomorégést okozva. A gyomorégés égő érzésből áll, amely a gyomorból vagy a mellkasból a nyak felé emelkedik.
Gyermekeknél a tünetek közé tartozhat a gyomor tartalmának visszatérése a szájba (regurgitáció), rossz közérzet (hányás) és gyenge súlygyarapodás.

Ellenjavallatok Amikor a Nexium nem alkalmazható

Ne szedje a Nexium -ot

ha allergiás (túlérzékeny) az ezomeprazolra vagy más hasonló protonpumpa-gátlókra (pl. pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol, omeprazol) vagy a gyomornedv-ellenálló Nexium granulátum bármely egyéb összetevőjére.
ha nelfinavirt (HIV kezelésére használt gyógyszer) tartalmazó gyógyszert szed.

Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Nexium szedése előtt?

A Nexium fokozott elővigyázatossággal alkalmazható

ha májproblémái vannak, kérjük, tájékoztassa kezelőorvosát, mert ő alacsonyabb adagot írhat fel
ha veseproblémái vannak, tájékoztassa kezelőorvosát.

A Nexium elfedheti más betegségek tüneteit. Ezért, ha az alábbiak bármelyike történik Önnel a Nexium szedése alatt, azonnal szóljon orvosának:

Minden ok nélkül lefogy.
Gyomorfájdalmai vagy emésztési zavarai vannak.
Ismételten kezdjen hányni.
Nyelési nehézségei vannak.
Vért hány, vagy fekete széklete van (vérrel festett széklet).

Ha "szükség szerint" kapták a Nexium felírását, forduljon orvosához, ha a tünetek továbbra is fennállnak, vagy ha jellemzőik megváltoznak. Az igény szerinti kezelést gyermekeknél nem vizsgálták, ezért ebben a betegcsoportban nem ajánlott.

Ha protonpumpa -gátlót, például Nexiumot szed, különösen egy évnél tovább, akkor kissé megnövekedhet a csípő-, csukló- vagy gerinccsonttörés kockázata. csontritkulás) forduljon orvosához.

Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Nexium hatását

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is. A Nexium befolyásolhatja más gyógyszerek hatását, és egyes gyógyszerek hatással lehetnek a Nexiumra.

Különösen tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha az alábbi gyógyszerek bármelyikét szedi:

Atazanavir (HIV kezelésére használják) Ne vegye be a Nexium -ot, ha nelfinavirt szed.
Klopidogrél (vérrögök megelőzésére használják)
Ketokonazol, itrakonazol vagy vorikonazol (gombák okozta fertőzések kezelésére használják).
Erlotinib (rák kezelésére használják).
Diazepám (szorongás kezelésére vagy izomlazításra használják).
Citalopram, imipramin vagy klomipramin (depresszió kezelésére alkalmazzák).
Fenitoin (epilepszia kezelésére alkalmazzák).
Warfarin vagy kumarin (antikoagulánsoknak nevezett gyógyszerek, amelyeket a vér hígítására használnak).
Cilostazol (időszakos zúzódások kezelésére használják - a lábak fájdalma járás közben, amelyet az elégtelen vérellátás okoz).
Ciszaprid (emésztési zavarok és gyomorégés ellen).
Klaritromicin (fertőzések kezelésére használják).
Digoxin (szívproblémák kezelésére használják).
Metotrexát (a rák kezelésére használt nagy dózisú kemoterápia)
Takrolimusz (szervátültetésnél alkalmazzák)
Rifampicin (tuberkulózis kezelésére használják).
Orbáncfű (Hypericum perforatum) (depresszió kezelésére használják).

A Nexium gyomornedv-ellenálló granulátum bevétele étellel és itallal

A Nexium gyomornedv-ellenálló granulátum étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Terhesség és szoptatás

A Nexium szedése előtt tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha terhes vagy teherbe szeretne esni. Kezelőorvosa megmondja, hogy szedheti -e a Nexium -ot ez idő alatt. A Nexium szoptatás alatt nem szedhető.

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Nexium valószínűleg nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Fontos információk a Nexium egyes összetevőiről

A Nexium szacharózt és glükózt tartalmaz, amelyek mindkét típusú cukrok. Ezért fontos az alapos szájhigiénia és a fog rendszeres tisztítása fogkefével.

Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni a Nexium -ot.

Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Nexium alkalmazása: Adagolás

A Nexium -ot mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.

A gyógyszer tasakban található granulátum formájában kerül forgalomba. Egy tasak 10 mg ezomeprazolt tartalmaz. Kezelőorvosa meg fogja mondani, hogy naponta hány tasakot kell bevennie. Orvosa azt is megmondja, mennyi ideig kell szedni őket.

Ürítse ki a tasak vagy tasak tartalmát egy vizet tartalmazó pohárba. Ne használjon habzó vizet. A vízmennyiség attól függ, hogy hány tasakot kapott az orvos, hogy egyszerre vegye be.
Minden tasakhoz használjon 15 milliliter (ml) vizet (3 teáskanál). Ez azt jelenti, hogy egy tasakhoz 15 ml -re, két tasakra 30 ml -re lesz szüksége.
Keverje össze a granulátumokat a vízben.
Hagyja a tartalmat néhány percig besűrűsödni.
Ismét keverjük össze, és igyuk meg a tartalmát. A granulátumot nem szabad rágni vagy összetörni. Ne hagyja a tartalmat 30 percnél tovább ivás előtt.
Ha lenyelés után a termék nyomai maradnak az üvegben, akkor adjon hozzá több vizet, keverje össze és azonnal igya meg a tartalmat.

A Nexium gyomornedv-ellenálló granulátum étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.

Ha csöves etetésben részesül (gyomor), kezelőorvosa vagy a nővér Nexium -ot ad a tubuson keresztül. Orvosával vagy ápolójával kapcsolatos információk a betegtájékoztató végén találhatók.

Gyermekek

A Nexium nem ajánlott 1 év alatti gyermekek számára.
Az 1 és 11 év közötti gyermekek szedhetik a Nexiumot. A szokásos adag egy tasak (10 mg) vagy két tasak (20 mg) naponta egyszer. A gyermekek adagját a gyermek súlya alapján számítják ki, és az orvos határozza meg a helyes adagot.

Felnőttek és serdülők 12 éves kortól

A szokásos adag két tasak (20 mg) vagy 4 tasak (40 mg) naponta egyszer.

Idős államporgárok

Idős korban nincs szükség az adag módosítására.

Máj- vagy vesebetegségben szenvedő betegek

Súlyos májbetegségben szenvedő betegeknél a Nexium maximális napi adagja 2 tasak (20 mg). Súlyos májbetegségben szenvedő 1-11 éves gyermekeknél a napi 10 mg-os maximális adagot nem szabad túllépni.
Vesebetegségben szenvedő betegeknél nincs szükség különleges dóziscsökkentésre. Ha azonban súlyos veseproblémái vannak, orvosa dönthet úgy, hogy elvégez néhány vizsgálatot.

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Nexiumot vett be?

Ha az előírtnál több Nexium -ot vett be

Ha az orvos által előírtnál több Nexiumot vett be, konzultáljon orvosával.

Ha elfelejtette bevenni a Nexium -ot

Ha elfelejtett bevenni egy adag Nexium -ot, vegye be, amint eszébe jut. Ha már majdnem eljött a következő adag bevételének ideje, várjon a szokásos időpontig. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.

Ha bármilyen további kérdése van a Nexium alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét

Mellékhatások Melyek a Nexium mellékhatásai?

Mint minden gyógyszer, így a Nexium is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

Allergiás reakciók

A súlyos allergiás reakció (anafilaxia) ritka mellékhatás, amely a Nexium -ot szedő 1000 beteg közül kevesebb mint 1 -et érint.

Zihálást, az arc vagy a test duzzanatát, kiütést, ájulást vagy nyelési nehézséget észlelhet. Ha ez Önnel történik, hagyja abba a Nexium szedését, és azonnal forduljon orvosához.

Egyéb mellékhatások:

Gyakori (10 beteg közül kevesebb mint 1 beteget érint):

Fejfájás.
A gyomorra vagy a belekre gyakorolt hatások: hasmenés, gyomorfájdalom, székrekedés, puffadás.
Hányinger vagy hányás.

Nem gyakori (100 beteg közül kevesebb mint 1 beteget érint):

Duzzanat a lábakban és a bokákban.
Zavart alvás (álmatlanság).
Szédülés, tűszúrás, álmosság.
Szédülés.
Száraz száj
Változások a máj működését ellenőrző vérvizsgálatokban.
Bőrkiütés, csalánkiütés és viszketés.
Csípő-, csukló- vagy gerinccsonttörés (ha a Nexium -ot nagy adagokban és hosszabb ideig alkalmazzák)

Ritka (1000 -ből kevesebb, mint 1 beteget érint):

Vérproblémák, például a fehérvérsejtek és a vérlemezkék számának csökkenése.
Alacsony nátriumszint a vérben.
Izgatott, zavart vagy depressziós.
Változások az ízlésben.
Látási problémák, például homályos látás.
Hirtelen zihálás vagy légszomj (hörgőgörcs).
A száj belsejének gyulladása.
A "rigó" nevű fertőzés, amely hatással lehet a bélre, és gomba okozza.
Hepatitis sárgasággal vagy anélkül.
Hajhullás (alopecia).
Bőrkiütés napozáskor.
Ízületi fájdalom (arthralgia) vagy izomfájdalom (myalgia).
Általános rossz közérzet és erőhiány.
Fokozott izzadás.

Nagyon ritka (10 000 -ből kevesebb, mint 1 beteget érint):

A vérsejtek számának változása, beleértve az agranulocitózist (fehérvérsejtek hiánya).
Agresszió.
Nem létező dolgok látása, érzése vagy hallása (hallucinációk).
Súlyos májproblémák, amelyek májelégtelenséghez és agyi gyulladáshoz vezetnek.
ciche vagy a bőr hámlása. Ez magas lázzal és ízületi fájdalommal járhat (erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis).
Izomgyengeség.
Súlyos veseproblémák.
Mellnagyobbítás férfiaknál.

Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető meg)

Ha három hónapnál hosszabb ideig szedi a Nexium -ot, a vér magnéziumszintje csökkenhet. Az alacsony magnéziumszint fáradtsággal, akaratlan izomösszehúzódásokkal, tájékozódási zavarokkal, görcsökkel, szédüléssel, fokozott szívfrekvenciával jelentkezhet. Ha ezen tünetek bármelyikét észleli, azonnal forduljon orvosához. Az alacsony magnéziumszint a vér kálium- vagy kalciumszintjének csökkenéséhez is vezethet. Kezelőorvosának kell eldöntenie, hogy rendszeresen ellenőrzi -e a vér magnéziumszintjét.
Bélgyulladás (ami hasmenéshez vezethet).

A Nexium nagyon ritka esetekben befolyásolhatja a fehérvérsejteket, ami immunhiányhoz vezethet. Ha "olyan tünetekkel járó fertőzése van, mint a láz az általános fizikai állapot súlyos romlásával, vagy láza helyi fertőzés tüneteivel, például a nyak-, torok- vagy szájfájdalommal vagy vizelési nehézséggel, akkor a lehető leghamarabb keresse fel orvosát. . hogy a fehérvérsejtek hiánya (agranulocitózis) vérvizsgálattal kizárható. Fontos, hogy tájékoztassa a szedett gyógyszerekről.

Ne aggódjon a lehetséges mellékhatások fenti listája miatt. Előfordulhat, hogy semmilyen mellékhatást nem tapasztal. Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokat nem észleli, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.

Lejárat és megőrzés

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.

Gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon és a tasakon feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza a Nexium -ot. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
Az elkészített szuszpenziót 30 percen belül kell bevenni

A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.

Mit tartalmaz a Nexium gyomornedv-ellenálló granulátum belsőleges szuszpenzióhoz

A készítmény hatóanyaga az ezomeprazol. Minden tasak 10 mg ezomeprazolt tartalmaz (magnézium -trihidrát formájában).

A segédanyagok a következők:

Ezomeprazol granulátum:

Glicerin-monosztearát 40-55

Hidroxipropil -cellulóz

Hipromellóz

Magnézium-sztearát

Kopolimer metakrilsav -etil -akrilát (1: 1) diszperzió 30%

Poliszorbát 80 szacharóz gömbökben (szacharóz és kukoricakeményítő)

Talkum

Trietil -citrát

Inert granulátumok:

Vízmentes citromsav (a pH beállításához)

Kroszpovidon

Szőlőcukor

Hidroxipropil -cellulóz

Sárga vas -oxid (E 172)

Xantán gumi.

Milyen a Nexium külleme és mit tartalmaz a csomagolás?

Minden Nexium tasak halványsárga finom szemcséket tartalmaz. Barna szemcsék láthatók. Az orális szuszpenzió sűrű, sárga folyadék, amely szuszpendált granulátumot tartalmaz.

Minden csomag 28 tasakot tartalmaz.

Az alábbi információk kizárólag egészségügyi vagy egészségügyi szakembereknek szólnak

A nasogastricusban vagy a gyomorban szenvedő betegeknél történő alkalmazásra vonatkozó információk:

A 10 mg -os adag beadásához adjon hozzá egy 10 mg -os tasak tartalmát 15 ml vízhez.
A 20 mg -os adag beadásához adjon két 10 mg -os tasak tartalmát 30 ml vízhez.
Keverd össze.
Hagyja néhány percig besűrűsödni.
Ismét keverjük össze.
Vegye fel a szuszpenziót fecskendővel.
Injekciózza a 6 francia vagy annál nagyobb átmérőjű csövön keresztül a gyomorba a feloldást követő 30 percen belül.
Töltse fel a fecskendőt 15 ml vízzel a 10 mg -os adaghoz, és 30 ml vízzel a 20 mg -os adaghoz.
Rázza fel és fecskendezze be a nasogastric vagy a gyomorcső fennmaradó tartalmát a gyomorba. A fel nem használt szuszpenziót el kell dobni

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

További információ a Nexiumról a "Jellemzők összefoglalása" lapon található. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos megfelelő óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók 04,7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre tároláshoz 06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma 06.6 Felhasználási és kezelési utasítások 07.0. A forgalomba hozatali engedély jogosultja 08. AZ ENGEDÉLY ENGEDÉLYEZÉSE, VAGY FELÚJÍTÁSA

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

NEXIUM 10 MG ÉLELMISZERÁLT GRANULÁTUS SZÁJÚ FELFÜGGETÉSRE, CSOMAGBAN

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Minden tasak 10 mg ezomeprazolt tartalmaz (magnézium -trihidrát formájában).

Segédanyagok: 6,8 mg szacharóz és 2,8 mg glükóz.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

03.0 GYÓGYSZERFORMA

Gyomornedv-ellenálló granulátum belsőleges szuszpenzióhoz, tasakban.

Halványsárga finom szemcsék. Barna szemcsék láthatók.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

A Nexium belsőleges szuszpenzió elsősorban a gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) kezelésére javallt 1-11 éves gyermekeknél.

Gastroesophagealis reflux betegség (GERD)

- endoszkóposan kimutatott eróziós reflux oesophagitis kezelése

- gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) tüneti kezelése

A Nexium belsőleges szuszpenzió olyan betegeknél is alkalmazható, akiknek nehéz lenyelni a Nexium gyomornedv-ellenálló diszpergálódó tablettákat. A 12 éves vagy idősebb betegek javallataival kapcsolatban lásd a Nexium gyomornedv-ellenálló tabletták alkalmazási előírását.

04.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás:

Gyermekpopuláció:

1 és 11 év közötti gyermekek, 10 kg -nál nagyobb testtömeggel

Gastroesophagealis reflux betegség (GERD)

- Az eróziós reflux oesophagitis endoszkóposan kimutatott kezelése

Súly ≥ 10 -

Súly ≥ 20 kg: 10 mg vagy 20 mg naponta egyszer 8 héten keresztül.

- A gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) tüneti kezelése

10 mg naponta egyszer, legfeljebb 8 hétig.

Az 1 mg / kg / nap feletti adagokat nem vizsgálták.

1 év alatti gyermekek

Az ezomeprazol 1 évesnél fiatalabb gyermekeknél történő kezelésével kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak, ezért a kezelés ebben a korcsoportban nem ajánlott (lásd 5.1 pont).

Felnőttek és serdülők 12 éves kortól

A 12 éves vagy idősebb betegek adagolását lásd a Nexium gyomornedv-ellenálló tabletták alkalmazási előírásában.

Különleges populációk

Károsodott vesefunkciójú betegek

Károsodott veseműködésű betegeknél nincs szükség az adagolás módosítására.

Tekintettel a korlátozott klinikai tapasztalatokra, a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeket óvatosan kell kezelni (lásd 5.2 pont).

Károsodott májfunkciójú betegek

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Súlyos májkárosodásban szenvedő, ≥ 12 éves betegeknél a 20 mg -os Nexium maximális adagját nem szabad túllépni. Súlyos májkárosodásban szenvedő 1-11 éves gyermekeknél a maximális 10 mg-os dózist nem szabad túllépni (lásd 5.2 pont).

Az alkalmazás módja

A 10 mg -os adaghoz egy 10 mg -os tasak tartalmát ürítse ki 15 ml vizet tartalmazó pohárba.

A 20 mg -os adaghoz két 10 mg -os tasak tartalmát ürítse ki egy 30 ml vizet tartalmazó pohárba.

Ne használjon habzó vizet.

A tartalmat addig keverjük, amíg a granulátum el nem oszlik, és hagyjuk néhány percig besűrűsödni. Ismét keverjük össze, és 30 percen belül fogyasszuk el a tartalmat. A granulátumot nem szabad rágni vagy összetörni. Öblítse le az üveget 15 ml vízzel, hogy bevegye az összes granulátumot.

Nazogasztrikus vagy gyomorcsőben szenvedő betegeknél: lásd az 6.6 pontot az elkészítéshez és az alkalmazáshoz.

04.3 Ellenjavallatok

Ismert túlérzékenység az ezomeprazollal, a benzimidazol -helyettesítőkkel vagy a készítmény bármely más összetevőjével szemben.

Az ezomeprazolt nem szabad nelfinavirral együtt alkalmazni (lásd 4.5 pont).

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

Bármilyen riasztó tünet jelenlétében (pl. Jelentős nem szándékos fogyás, ismétlődő hányás, dysphagia, haematemesis vagy melaena) és gyomorfekély gyanúja vagy jelenléte esetén a fekély rosszindulatú jellegét ki kell zárni abban, hogy a Nexium -kezelés hogyan enyhítheti a tüneteket és késleltetett diagnózis.

A hosszú ideig kezelt betegeket (különösen azokat, akik több mint egy éve) rendszeresen ellenőrizni kell. Hosszú távú kezelés javasolt felnőtteknél és serdülőknél (12 éves vagy idősebbek, lásd 4.1 pont).

Az igény szerinti kezelési rendben részesülő betegeket arra kell utasítani, hogy forduljanak orvosukhoz, ha a tapasztalt tünetek más jellegűek. Az igény szerinti kezelést gyermekeknél nem vizsgálták, ezért ebben a betegcsoportban nem javallt.

Az ezomeprazol ingadozó plazmakoncentrációjának más gyógyszerekkel való kölcsönhatásokra gyakorolt hatásait figyelembe kell venni az ilyen kezelést alkalmazó betegeknél (lásd 4.5 pont).

A gyógyszer szacharózt és glükózt tartalmaz. A ritka örökletes fruktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz felszívódási zavarban vagy szacharáz-izomaltáz elégtelenségben szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.

A protonpumpa -gátlókkal történő kezelés a Salmonella és a Campylobacter gasztrointesztinális fertőzések kockázatának kismértékű megnövekedéséhez vezethet (lásd 5.1 pont).

Az ezomeprazol és az atazanavir együttes alkalmazása nem javasolt (lásd 4.5 pont). Ha elkerülhetetlen az atazanavir és a protonpumpa -gátló kombinációja, akkor szoros klinikai ellenőrzés javasolt, kombinálva az atazanavir adagját 400 mg -ra 100 mg ritonavirrel; az ezomeprazol adagja nem haladhatja meg a 20 mg -ot.

Az ezomeprazol, mint minden savgátló gyógyszer, csökkentheti a B12-vitamin (cianokobalamin) felszívódását a hipo- vagy aklorhidria miatt.

Az ezomeprazol a CYP2C19 gátlója. Az ezomeprazol -kezelés elején vagy végén mérlegelni kell a potenciális kölcsönhatást a CYP2C19 által metabolizált gyógyszerekkel. A klopidogrél és az omeprazol kölcsönhatását figyelték meg (lásd 4.5 pont). Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai jelentősége bizonytalan. Elővigyázatosságból meg kell akadályozni az ezomeprazol és a klopidogrél együttes alkalmazását.

Kimutatták, hogy a protonpumpa -gátlók (PPI -k), például az ezomeprazol súlyos hypomagnesemiát okoznak azoknál a betegeknél, akiket legalább három hónapig és sok esetben egy évig kezeltek. A hipomagnesémia súlyos tünetei közé tartozik a fáradtság, tetánia, delírium, görcsök, szédülés és kamrai aritmia. Kezdetben alattomosan megnyilvánulhatnak, és elhanyagolhatók. A legtöbb betegnél a hipomagnesémia javul a magnézium bevétele és a protonpumpa -gátló kezelés abbahagyása után. Az egészségügyi szakembereknek mérlegelniük kell a magnéziumszint mérését a PPI -kezelés megkezdése előtt és a kezelés során rendszeresen. (pl. vízhajtók).

A protonpumpa -gátlók, különösen nagy dózisokban és hosszabb ideig (> 1 év) történő alkalmazáskor, kissé megnövelhetik a csípő-, csukló- és gerinccsonttörések kockázatát, különösen idős betegeknél vagy más ismert kockázati tényezők jelenlétében. azt sugallják, hogy a protonpumpa -gátlók 10% -ról 40% -ra növelhetik a törés általános kockázatát. Ez a növekedés részben más kockázati tényezőknek is köszönhető. Az osteoporosis kockázatának kitett betegeknek a jelenlegi klinikai gyakorlat irányelveinek megfelelően kell kezelniük, és D -vitamin és kalcium mennyisége.

Beavatkozás a laboratóriumi vizsgálatokba

A megnövekedett CgA szint zavarhatja a neuroendokrin tumorok vizsgálatát. Ezen interferencia elkerülése érdekében az ezomeprazol -kezelést ideiglenesen le kell állítani legalább öt napig a CgA meghatározása előtt.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók

Az ezomeprazol hatása más gyógyszerek farmakokinetikájára

PH -függő felszívódású gyógyszerek

Az ezomeprazol és más protonpumpa -gátlók kezelésével összefüggő gyomor savasságának csökkentése csökkentheti vagy növelheti a pH -függő gyomor -felszívódású gyógyszerek felszívódását. Amint azt más, gyomor -bél savasságát csökkentő gyógyszerek esetében is megfigyelik, az olyan gyógyszerek, mint a ketokonazol, az itrakonazol és az erlotinib felszívódása csökkenhet, és a digoxin felszívódása fokozódhat az ezomeprazol -kezelés alatt. Az alanyok 10% -kal növelték a digoxin biológiai hozzáférhetőségét (tízből kettőnél akár 30% -ig). & EACUTE; ritkán számoltak be digoxin -toxicitásról. Azonban óvatosan kell eljárni, ha az ezomeprazolt nagy dózisban alkalmazzák idős betegeknél. Ezért meg kell erősíteni a digoxin terápiás alkalmazásának ellenőrzését.

Interakciókat jelentettek az omeprazol és néhány proteázgátló között. Ezen kölcsönhatások klinikai jelentősége és mechanizmusai nem mindig ismertek. Az omeprazollal végzett kezelés során a gyomor pH -értékének emelkedése módosíthatja a proteáz inhibitorok felszívódását. A kölcsönhatás egyéb lehetséges mechanizmusai a CYP2C19 gátlásán keresztül jelentkeznek. Az atazanavir és a nelfinavir szérumszintjének csökkenéséről számoltak be, amikor omeprazollal együtt alkalmazták, ezért az egyidejű alkalmazás nem ajánlott . Az omeprazol (40 mg / nap) és 300 mg atazanavir / 100 mg ritonavir egyidejű alkalmazása egészséges önkénteseknél az atazanavir -expozíció jelentős csökkenését eredményezi (az AUC, Cmax és Cmin megközelítőleg 75% -os csökkenése) Az atazanavir adagjának 400 -ra történő emelése mg nem kompenzálja az omeprazolnak az atazanavir expozícióra gyakorolt hatását. Az omeprazol (20 mg / nap) és 400 mg atazanavir / 100 mg ritonavir együttes adása egészséges önkénteseknek az atazanavir-expozíció körülbelül 30% -os csökkenését eredményezte a 300 mg atazanavir / 100 mg ritonavir / nap omeprazol nélkül megfigyelt expozícióhoz képest mg / nap. Az omeprazol (40 mg / nap) egyidejű alkalmazása 36-39 % -kal csökkentette a nelfinavir átlagos AUC-jét, Cmax-ját és Cmin-jét, és 75-92 % -kal csökkentette az farmakológiailag aktív M8 metabolit AUC, Cmax és Cmin értékét. Az omeprazollal (40 mg / nap) történő egyidejű kezelés során a szakinavir (ritonavirrel együtt adva) emelkedett szérumszintjét (80-100%) jelentették. A napi 20 mg omeprazollal végzett kezelés nem volt hatással a darunavir (ritonavirrel együtt alkalmazva) és az amprenavir (ritonavirrel együtt alkalmazva) expozíciójára. A napi 20 mg ezomeprazol-kezelés nem volt hatással az expozícióra. és ritonavirrel való együttes alkalmazás nélkül). A 40 mg / nap omeprazol-kezelés nem volt hatással a lopinavir expozíciójára (ritonavirrel együtt adva). Az ezomeprazol és az atazanavir együttes alkalmazása nem ajánlott, és az ezomeprazol és a nelfinavir együttadása ellenjavallt a farmakodinámiás hatások és hasonlók miatt az omeprazol és az ezomeprazol farmakokinetikai tulajdonságai.

A CYP2C19 által metabolizált gyógyszerek

Az ezomeprazol gátolja fő metabolizáló enzimét, a CYP2C19 -et. Ha az ezomeprazolt más, a CYP2C19 -en keresztül metabolizálódó gyógyszerekkel, például diazepámmal, citaloprammal, imipraminnal, klomipraminnal, fenitoinnal stb. Kombinálják, ezeknek a gyógyszereknek a plazmakoncentrációja megemelkedhet, és az adagokat csökkenteni kell. . Ezt különösen akkor kell figyelembe venni, amikor szükség esetén ezomeprazolt írnak fel. 30 mg ezomeprazol egyidejű alkalmazása elősegíti a diazepám CYP2C19 szubsztrát clearance -e 45% -os csökkenését. 40 mg ezomeprazol egyidejű alkalmazása elősegíti a fenitoin minimális plazmaszintjének 13 Az esomeprazol -kezelés megkezdésekor vagy abbahagyásakor a fenitoin plazmakoncentrációjának monitorozása ajánlott. Az omeprazol (40 mg / nap) 15% -kal, illetve 41% -kal növeli a vorikonazol (CYP2C19 szubsztrát) Cmax -ját és AUC -jét.

40 mg ezomeprazol egyidejű alkalmazása warfarint kapó betegeknél azt mutatta, hogy egy klinikai vizsgálatban az alvadási idők a normál tartományon belül maradtak. A készítmény forgalomba hozatala után, az egyidejű kezelés során azonban néhány egyedi esetről beszámoltak klinikai jelentőségű emelkedett INR értékekről. A varfarinnal vagy más kumarinszármazékokkal végzett kezelés során az egyidejű ezomeprazol -kezelés megkezdésekor és befejezésekor a betegek monitorozása javasolt.

Az omeprazol és az ezomeprazol a CYP2C19 gátlói. Az omeprazol, amelyet keresztvizsgálatban 40 mg -os dózisban adtak egészséges alanyoknak, 18% -kal, illetve 26% -kal növelte a cilosztazol Cmax -ját és 26% -kal, illetve egyik aktív metabolitjának Cmax -ját és 69% -át.

Egészséges önkénteseknél a 40 mg ezomeprazol és a ciszaprid egyidejű alkalmazása 32% -kal növeli a plazmakoncentráció / idő görbe alatti területet (AUC) és 31% -kal meghosszabbítja az eliminációs felezési időt (t½), de nem jelentős növekedést a ciszaprid plazma csúcskoncentrációjában. A ciszaprid és az ezomeprazol kombinációját követően a QTc -intervallum enyhe meghosszabbodása nem hosszabbodik tovább.

Kimutatták, hogy az ezomeprazolnak nincs klinikailag jelentős hatása az amoxicillin és a kinidin farmakokinetikájára.

Az ezomeprazol naproxennel vagy rofekoxibbal történő egyidejű alkalmazását értékelő rövid távú vizsgálatokban nem mutattak ki klinikailag releváns farmakokinetikai kölcsönhatásokat.

Egy keresztezett klinikai vizsgálatban klopidogrélt (300 mg telítő adag, majd 75 mg / nap) adtak 5 napon keresztül monoterápiában és omeprazollal (80 mg klopidogréllel együtt). A klopidogrél aktív metabolitjának expozíciója 46% -kal (1. nap) és 42% -kal (5. nap) csökkent, amikor a klopidogrélt és az omeprazolt együtt adták. Amikor a klopidogrélt és az omeprazolt együtt adták, 47% -kal (24 óra) csökkent és a vérlemezke -aggregáció (PAH) átlagos gátlásának 30% -a (5. nap). Egy másik vizsgálatban kimutatták, hogy a klopidogrél és az omeprazol különböző időpontokban történő alkalmazása nem akadályozza meg kölcsönhatásukat, ami úgy tűnik, hogy az omeprazol gátló hatásának köszönhető CYP2C19: Megfigyelési és klinikai vizsgálatokból származó, nem egyedi adatokról számoltak be ezen farmakokinetikai / farmakodinámiás kölcsönhatás klinikai vonatkozásairól a fő kardiovaszkuláris események tekintetében.

A mechanizmus ismeretlen

A metotrexát szintje egyes betegeknél megemelkedett, amikor protonpumpa -gátlókkal együtt alkalmazták. Nagy dózisú metotrexát jelenlétében fontolóra lehet venni az ezomeprazol ideiglenes abbahagyását.

Más gyógyszerek hatása az ezomeprazol farmakokinetikájára

Az ezomeprazol a CYP2C19 és a CYP3A4 útján metabolizálódik. Az ezomeprazol és a CYP3A4 inhibitor, a klaritromicin (kétszer 500 mg) egyidejű kezelés az ezomeprazol expozíciójának (AUC) megduplázódását eredményezi. Az ezomeprazol és inhibitor együttes alkalmazása A CYP2C19 és a CYP3A4 kombinációja több mint kétszerese az ezomeprazol expozíciójának. A vorikonazol, a CYP2C19 és a CYP3A4 inhibitora, 280%-kal emeli az omeprazol AUC értékét.Az ezomeprazol adagjának módosítása rutinszerűen nem szükséges a fenti helyzetek egyikében sem, azonban ezt meg kell fontolni súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél és azokban az esetekben, amikor hosszú távú kezelés indokolt. Hosszú távú kezelés javasolt felnőtteknél és serdülőknél (12 éves vagy idősebbek, lásd 4.1 pont).

Azok a gyógyszerek, amelyekről ismert, hogy CYP2C19 -et vagy CYP3A4 -et vagy mindkettőt indukálnak (például rifampicin és orbáncfű), az ezomeprazol metabolizmusának fokozódása miatt csökkent ezomeprazol szérumszinthez vezethetnek.

04.6 Terhesség és szoptatás

A terhesség alatti expozícióra vonatkozó klinikai adatok nem elegendőek a Nexium esetében. Az omeprazol, racém keverék alkalmazása során nem figyeltek meg rendellenességeket vagy foetotoxikus hatásokat az epidemiológiai vizsgálatokban, nagyszámú terhes nő bevonásával. Az ezomeprazollal végzett állatkísérletek nem utalnak káros hatásokra. Közvetlen vagy közvetett hatások embrió-magzat fejlődése A racém keverékkel végzett állatokon végzett vizsgálatok nem jeleznek közvetlen vagy közvetett káros hatást a terhességre, a szülésre vagy a születés utáni fejlődésre A gyógyszer terhes nőknek történő felírását óvatosan kell elvégezni.

Nem ismert, hogy az ezomeprazol kiválasztódik -e az anyatejbe. Szoptató nőkön nem végeztek vizsgálatokat, ezért a Nexium nem alkalmazható szoptatás alatt.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Hatást nem észleltek.

04.8 Nemkívánatos hatások

A következő mellékhatásokat azonosították vagy gyanították az ezomeprazollal végzett klinikai vizsgálatok során és a forgalomba hozatalt követően. Ezek egyike sem volt dózisfüggő. A reakciókat a gyakoriság szerint osztályozták: nagyon gyakori> 1/10; gyakori ≥ 1/100,

Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok

Ritka: rossz közérzet, fokozott izzadás

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek

Ritka: hörgőgörcs

A vér és a nyirokrendszer zavarai

Ritka: leukopenia, thrombocytopenia

Nagyon ritka: agranulocitózis, pancytopenia

Idegrendszeri betegségek

Gyakori: fejfájás

Nem gyakori: szédülés, paresztézia, aluszékonyság

Ritka: ízérzési zavarok

Az immunrendszer zavarai

Ritka: túlérzékenységi reakciók, például láz, angioödéma és anafilaxiás reakció / sokk

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei

Nem gyakori: bőrgyulladás, viszketés, kiütés, csalánkiütés

Ritka: alopecia, fényérzékenység

Nagyon ritka: erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis (TEN)

Máj- és epebetegségek

Nem gyakori: emelkedett májenzim értékek

Ritka: hepatitis sárgasággal vagy anélkül

Nagyon ritka: májelégtelenség, encephalopathia már meglévő májbetegségben szenvedő betegeknél

Emésztőrendszeri betegségek

Gyakori: hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, puffadás, hányinger / hányás

Nem gyakori: szájszárazság

Ritka: szájgyulladás, gyomor -bélrendszeri candidiasis

Nem ismert: mikroszkopikus colitis

Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek

Nem gyakori: perifériás ödéma

Ritka: hyponatremia

Nem ismert: hipomagnesémia (lásd 4.4 pont); a súlyos hipomagnesémia összefüggésben lehet a hipokalcémiával.

A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei

Nem gyakori: csípő, csukló vagy gerinc törése (lásd 4.4 pont)

Ritka: arthralgia, myalgia

Nagyon ritka: izomgyengeség

Vese- és húgyúti betegségek

Nagyon ritka: intersticiális nephritis

Pszichiátriai rendellenességek

Nem gyakori: álmatlanság

Ritka: izgatottság, zavartság, depresszió

Nagyon ritka: agresszió, hallucinációk

A reproduktív rendszer és a mell betegségei

Nagyon ritka: gynaecomastia

Szembetegségek

Ritka: homályos látás

Fül- és labirintuszavarok

Nem gyakori: szédülés

04.9 Túladagolás

A szándékos túladagolással kapcsolatos tapasztalatok jelenleg nagyon korlátozottak, emésztőrendszeri tüneteket és gyengeséget írtak le a 280 mg -os bevitel kapcsán. 80 mg ezomeprazol egyszeri adagja nem okozott következményeket. Konkrét ellenszer nem ismert. Az ezomeprazol nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez, ezért nem dializálható könnyen, mint minden túladagolás esetén, a kezelésnek tüneti jellegűnek kell lennie, általános támogató intézkedésekkel.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: savpumpa -gátlók.

ATC kód: A02BC05.

Az ezomeprazol az omeprazol S -izomerje, és egy specifikus és szelektív hatásmechanizmus révén csökkenti a gyomorsav -szekréciót Az ezomeprazol a parietális sejtben lévő savpumpa specifikus inhibitora. Mindkét omeprazol izomer, R és S, hasonló farmakodinamikai aktivitással rendelkezik.

Helyszín és hatásmechanizmus

Az ezomeprazol gyenge bázis, és a parietális sejt intracelluláris csatornáinak erősen savas környezetében koncentrálódik és aktív formává alakul, ahol gátolja a H + K + -ATPáz enzim enzimet, elősegítve a bazális sav gátlását szekréció és stimulált.

Hatások a gyomorsav -szekrécióra

20 mg és 40 mg ezomeprazol szájon át történő alkalmazása után a savszekrécióra gyakorolt hatás 1 órán belül jelentkezik. Ismételt napi 20 mg ezomeprazol 5 napon át történő adagolása után a pentagasztrin stimuláció utáni átlagos savszekréció csúcs 90% -kal csökken 6-7 órával az ötödik napi adag után.

5 napos, 20 mg és 40 mg ezomeprazollal történő szájon át történő alkalmazás után tüneti gastrooesophagealis reflux betegségben szenvedő betegeknél az intragasztrikus pH -érték 4 felett marad, átlagosan 13, illetve 17 óra.

Azon betegek aránya, akik legalább 8, 12 és 16 órán keresztül 4 felett tartják a gasztrikus pH -t, 76%, 54%és 24%20 mg ezomeprazol esetében, illetve 97%, 92%, illetve 56% 40 mg ezomeprazol.

A gyógyszer expozíciója és a savszekréció gátlása közötti összefüggést igazolták, az AUC -t használva a plazmakoncentráció helyettesítő paramétereként.

Terápiás hatások a sav gátlására

A 40 mg ezomeprazol elősegíti a reflux oesophagitis gyógyulását a betegek körülbelül 78% -ánál 4 hét után, és 93% -nál 8 hét után.

A sav gátlásával kapcsolatos egyéb hatások

A szekrécióellenes gyógyszerekkel történő kezelés során a szérum gasztrin szintjének növekedését figyelték meg a csökkent savkiválasztás hatására. A Chromogranin A (CgA) szintje szintén emelkedik a csökkent gyomorsav miatt.

Az ECL-sejtek számának növekedését figyelték meg, amely valószínűleg a megnövekedett gasztrinszinthez kapcsolódik, néhány betegnél észleltek hosszú távú ezomeprazol-kezelés során.

Az antiszekréciós gyógyszerekkel való hosszú távú kezelés során megfigyelték a gyomor-mirigy ciszták megjelenésének gyakoriságát, amelyek a savas szekréció kifejezett gátlásának fiziológiai következményeit jelentik. Ezek a formációk jóindulatúak, és visszafordíthatónak tűnnek.

A gyomor savasságának bármilyen módon történő csökkentése, beleértve a protonpumpa -gátlókat, növeli a gyomor -bél traktusban normálisan jelen lévő gyomor -baktériumok számát. A protonpumpa -gátlókkal végzett kezelés enyhén növelheti a gyomor -bélrendszeri fertőzések kockázatát Szalmonella És Campylobacter és esetleg onnan is Clostridium difficile kórházi betegeknél.

Gyermekpopuláció

Gastroesophagealis reflux betegségben (GERD) szenvedő gyermekek 1-11 éves korig

Egy multicentrikus párhuzamos csoportos vizsgálatban 109 endoszkóposan bizonyított GERD -s (1-11 éves) beteget kezeltek Nexium -mal naponta egyszer 8 héten keresztül a biztonság és a tolerálhatóság értékelése érdekében. Az adag a beteg testtömegére számítva a következő volt:

súly

testtömeg ≥ 20 kg: 10 mg vagy 20 mg ezomeprazol naponta egyszer.

A betegeket endoszkóposan jellemezték az eróziós nyelőcsőgyulladás jelenlétére vagy hiányára. 53 betegnél volt kiindulási eróziós nyelőcsőgyulladás. Az endoszkópos nyomon követésen részt vevő 45 beteg közül 42 (93,3%) 8 hét kezelés után megoldotta (88,9%) vagy javította (4,4%) eróziós nyelőcsőgyulladását.

GERD -s gyermekek 0-11 hónapos korig

Az ezomeprazol hatékonyságát és biztonságosságát a GERD jeleivel és tüneteivel rendelkező betegeknél egy placebo-kontrollos vizsgálatban értékelték (98 beteg 1-11 hónapos korban).

1 mg / kg ezomeprazolt adtak be naponta egyszer két héten keresztül (nyílt fázis), és további 80 hétig 80 beteget vontak be (kettős-vak fázis a kezelés megszakításainak értékeléséhez). Ami a tünetek súlyosbodása miatt történő abbahagyás elsődleges végpontját illeti, nem volt szignifikáns különbség az ezomeprazol és a placebo között.

Egy placebo-kontrollos vizsgálatban (52 beteg 1 hónaposnál fiatalabb korban) a hatékonyságot és biztonságosságot GERD tünetekkel küzdő betegeknél értékelték. 0,5 mg / kg ezomeprazolt adtak be naponta egyszer, minimális ideig. az elsődleges végpontban a tüneti GERD -epizódok számának változása a kiindulási értékhez képest.

A gyermekgyógyászati vizsgálatok eredményei azt is kimutatták, hogy 0,5 mg / kg és 1,0 mg / kg ezomeprazol kezelés 1 hónaposnál fiatalabb, illetve 1-11 hónapos gyermekeknél csökkentette a nyelőcső belső pH-jának átlagos százalékos idejét

A biztonsági profil hasonlónak bizonyult a felnőtteknél tapasztaltakhoz.

Egy gasztro -oesophagealis reflux betegségben (GERD) szenvedő gyermekgyógyászati betegeknél végzett vizsgálatban (ECL -sejt hiperpláziából, ismert klinikai jelentőséggel, atrófiás gastritis vagy karcinoid tumorok kialakulása nélkül).

05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás és eloszlás

Az ezomeprazol érzékeny a savas környezetre, és szájon át, gyomornedv-ellenálló granulátum formájában adják be. In vivo az R-izomerré való átalakulás lényegtelen. Az ezomeprazol felszívódása gyors, a plazma csúcskoncentrációja körülbelül 1-2 órával az adagolás után következik be.A teljes biohasznosulás 64% -os egyszeri 40 mg-os alkalmazás után, és eléri a 89% -ot, minden nap megismételve. Az ezomeprazol 20 mg -os adagja esetén a megfelelő értékek 50%, illetve 68%. A látszólagos egyensúlyi állapotú eloszlási térfogat egészséges alanyokban megközelítőleg 0,22 l / testtömeg kg. Az ezomeprazol 97% -a kötődik a plazmafehérjékhez.

Az étkezés késlelteti és csökkenti az ezomeprazol felszívódását, bár ez nincs jelentős hatással az ezomeprazol gyomor -bél savasságra gyakorolt hatására.

Metabolizmus és elimináció

Az ezomeprazolt teljes mértékben a citokróm P450 (CYP) rendszer metabolizálja. Az ezomeprazol metabolizmusának nagy része a polimorf módon expresszált CYP2C19-től függ, amely felelős az ezomeprazol hidroxi- és dezmetil-metabolitjainak képződéséért. A többi egy másik specifikus izoformától, a CYP3A4 -től függ, amely felelős az ezomeprazol -szulfonát képződéséért, amely a fő plazma -metabolit.

Az alábbi paraméterek főként azoknak a személyeknek a farmakokinetikáját tükrözik, akik működőképes CYP2C19 enzimmel metabolizálnak.

A teljes plazma clearance megközelítőleg 17 l / óra egyszeri adag után, és körülbelül 9 l / óra ismételt alkalmazás után. Az ezomeprazol plazma eliminációs felezési ideje körülbelül 1,3 óra az ismételt napi adagolás után. Az ezomeprazol farmakokinetikáját napi 40 mg -os dózisokig vizsgálták. Az ezomeprazol ismételt adagolásakor a plazmakoncentráció / idő görbe alatti terület nő. Ez a növekedés dózisfüggő, és az AUC-t több mint a dózissal arányos növekedéshez vezet ismételt beadás után. Ez a dózis- és időfüggés az első lépcső metabolizmusának és a szisztémás clearance csökkenésének köszönhető, valószínűleg a CYP2C19 "gátlása" miatt ezomeprazol és / vagy szulfonát metabolitja által okozott enzim. A beadások közötti időintervallumban az ezomeprazol teljesen kiürül a plazmából, és nem hajlamos a felhalmozódásra, ha naponta egyszer alkalmazzák.

Az ezomeprazol fő metabolitjai nem befolyásolják a savszekréciót. Az ezomeprazol orális adagjának közel 80% -a metabolitok formájában ürül a vizelettel, a többi a széklettel. A kiindulási gyógyszer kevesebb mint 1% -a található a vizeletben.

Speciális betegpopuláció

A lakosság hozzávetőleg 2,9 ± 1,5% -a, akiket gyenge metabolizátoroknak neveznek, nem elégséges a CYP2C19 enzim működésében, ezeknél az egyéneknél az ezomeprazol metabolizmusát valószínűleg elsősorban a CYP3A4 katalizálja. Ismételt napi 40 mg ezomeprazol adagolás után a plazma koncentráció / idő görbe alatti átlagos terület gyenge metabolizálóknál körülbelül 100% -kal magasabb volt, mint a funkcionális CYP2C19 enzimmel rendelkezőknél (extenzív metabolizálók). Az átlagos csúcs plazmakoncentráció körülbelül 60%-kal emelkedett.

Ezek a megfigyelések nincsenek hatással az ezomeprazol adagolására.

Az ezomeprazol metabolizmusa nem változik jelentősen idős betegeknél (71-80 év).

40 mg ezomeprazol egyszeri beadása után a plazma koncentráció / idő görbe alatti átlagos terület körülbelül 30% -kal magasabb nőknél, mint férfiaknál. Ismételt napi adagolás után nem figyeltek meg nemi különbséget. Ezek a megfigyelések nincsenek hatással az adagolásra ezomeprazol.

Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az ezomeprazol metabolizmusa károsodhat. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az anyagcsere -sebesség csökken, ami az ezomeprazol plazmakoncentráció / idő görbe alatti területének megkétszereződését eredményezi. a maximális 20 mg -os dózist nem szabad túllépni Az ezomeprazol és fő metabolitjai nem mutatnak hajlamot a felhalmozódásra, ha naponta egyszer alkalmazzák.

Károsodott veseműködésű betegeken nem végeztek vizsgálatokat. Mivel a vese felelős az ezomeprazol metabolitjainak kiválasztásáért, de nem az alapvegyület eliminálásáért, az ezomeprazol metabolizmusa várhatóan nem befolyásolja a károsodott veseműködésű betegeket.

Gyermekpopuláció

Tizenévesek 12 és 18 év között:

20 mg és 40 mg ezomeprazol ismételt adagolása után a teljes expozíció (AUC) és a maximális plazmakoncentráció elérésének ideje (tmax) 12-18 éves serdülőknél hasonló volt a felnőtteknél tapasztaltakhoz.

Gyermekek 1-11 éves korig:

10 mg ezomeprazol ismételt adagolása után az 1-11 éves korosztályon belül megfigyelt teljes expozíció (AUC) hasonló volt, és az expozíció hasonló volt a 20 mg -os dózissal kezelt serdülőknél és felnőtteknél. 20 mg ezomeprazol ismételt beadása után a teljes expozíció (AUC) 6-11 éves gyermekeknél magasabb volt, mint az azonos dózissal kezelt serdülőknél és felnőtteknél.

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok

A hagyományos, preklinikai toxicitási, genotoxicitási és reprodukciós toxicitási vizsgálatok ismételt alkalmazásakor nem tártak fel különösebb kockázatot az emberre nézve A racém keverékkel kezelt patkányokon végzett karcinogenitási vizsgálatok a gyomor ECL -sejtjeinek és karcinoidjainak hiperpláziáját mutatták ki. Ezek a patkányokban megfigyelt változások a sav gátlása által okozott "emelkedett és kifejezett hypergastrinaemia" következményei, és patkányokban gyomorsav -szekréció -gátlókkal végzett hosszú távú kezelés után figyelhetők meg.

A felnőtt állatokon tapasztaltakhoz képest az ezomeprazol 3 hónapos beadását követően patkányokban és fiatalkorú kutyákban nem észleltek új vagy váratlan toxikus hatásokat.

06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK

06.1 Segédanyagok

Ezomeprazol granulátum:

Glicerin-monosztearát 40-55

Hidroxipropil -cellulóz

Hipromellóz

Magnézium-sztearát

Metakrilsav -etil -akrilát kopolimer (1: 1) diszperzió 30%

Poliszorbát 80

Szacharóz gyöngyök (szacharóz és kukoricakeményítő)

Talkum

Trietil -citrát

Inert granulátum:

Vízmentes citromsav (a pH beállításához)

Kroszpovidon

Szőlőcukor

Hidroxipropil -cellulóz

Sárga vas -oxid (E172)

Xantán gumi.

06.2 Inkompatibilitás

Nem releváns.

06.3 Érvényességi idő

3 év.

A készítményt az elkészítés után 30 percen belül be kell venni.

06.4 Különleges tárolási előírások

Nincsenek különleges tárolási utasítások.

06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma

28 tasak csomag.

A tasakok (granulátumot tartalmaznak) 3 rétegből állnak: polietilén -tereftalát (PET), alumínium, alacsony sűrűségű polietilén (LDPE), amely megvédi a granulátumokat a nedvességtől.