Hatóanyagok: Orlisztát
Xenical 120 mg kemény kapszula
Indikációk Miért alkalmazzák a Xenical -t? Mire való?
A Xenical egy elhízás kezelésére használt gyógyszer, amely az emésztőrendszerre hatva gátolja az étkezés során bevitt zsír körülbelül 30% -ának emésztését.
A Xenical hatással van az emésztőrendszer enzimjeire (lipáz), és blokkolja azok hatását az étkezés során elfogyasztott zsírok egy részére.
A Xenical az elhízás kezelésére javallott alacsony kalóriatartalmú étrenddel együtt.
Ellenjavallatok Amikor a Xenical nem alkalmazható
Ne szedje a XENICAL -t
- ha allergiás (túlérzékeny) az orlisztátra vagy a Xenical egyéb összetevőjére,
- ha krónikus malabszorpciós szindrómában (a tápanyagok elégtelen felszívódása az emésztőrendszerből) szenved,
- - ha epepangásban (májbetegség) szenved,
- ha szoptat.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Xenical szedése előtt
A súlycsökkenés befolyásolhatja más betegségek (például hiperkoleszterinémia vagy cukorbetegség) kezelésére alkalmazott gyógyszerek adagját is. Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát ezekről vagy más gyógyszerekről, amelyeket esetleg szed. A súlycsökkenés miatt szükségessé válhat ezen gyógyszerek adagjának módosítása.
A Xenical legjobb eredményének elérése érdekében kövesse az orvosa által javasolt étrendi tanácsokat. Mint minden súlyszabályozó program esetében, a túlzott zsír- és kalóriafogyasztás csökkentheti a súlycsökkentő hatásokat.
Ez a gyógyszer megváltoztathatja - bár nem káros - a bélrendszert, például a zsíros vagy olajos széklet megjelenését, mivel az emésztetlen zsírok kiürülnek a székletből. Ezen események valószínűsége megnőhet, ha a Xenical -t egyidejűleg szedik. Ezenkívül a napi zsírbevitelt egyenlően kell elosztani a három fő étkezés között, mivel ha a Xenical-t nagyon magas zsírtartalmú étellel együtt alkalmazzák, akkor nőhet a gyomor-bélrendszeri hatások valószínűsége.
További fogamzásgátló módszerek alkalmazása javasolt az orális fogamzásgátlók esetleges kudarcának megelőzésére, ami súlyos hasmenés esetén előfordulhat.
Az orlisztát alkalmazása krónikus vesebetegségben szenvedő betegeknél vesekövekkel járhat. Tájékoztassa kezelőorvosát, ha vesebetegsége van.
Gyermekek
A Xenical nem alkalmas gyermekek kezelésére.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Xenical hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
Ez nagyon fontos, mivel több gyógyszer egyidejű bevétele növelheti vagy csökkentheti a gyógyszerek hatékonyságát.
A Xenical módosíthatja a
- Antikoaguláns gyógyszerek (pl. Warfarin). Előfordulhat, hogy orvosának ellenőriznie kell a véralvadást.
- Ciklosporin. A ciklosporinnal való együttes alkalmazás nem ajánlott. Előfordulhat, hogy orvosának a szokásosnál gyakrabban kell ellenőriznie a ciklosporin vérszintjét.
- Jód és / vagy levotiroxin sói. Előfordulhatnak hypothyreosis és / vagy csökkent hypothyreosis kontroll.
- Amiodarone. Kérjen tanácsot orvosától.
- Gyógyszerek a HIV kezelésére.
A Xenical csökkenti a zsírban oldódó tápanyagok, különösen a béta-karotin és az E-vitamin felszívódását. Ezért kövesse orvosa utasításait, kiegyensúlyozott, gyümölcsökben és zöldségekben gazdag étrendet követve. vegyen be multivitamin -kiegészítőt.
Az orlisztát kiegyensúlyozhatja az antikonvulzív kezelést azáltal, hogy csökkenti az epilepszia elleni gyógyszerek felszívódását, és így görcsrohamokhoz vezethet. Forduljon orvosához, ha úgy gondolja, hogy a görcsök gyakorisága és / vagy súlyossága megváltozott a Xenical és az epilepszia elleni gyógyszerek egyidejű alkalmazásával.
A Xenical nem ajánlott azoknak, akik akarbózt (a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használt cukorbetegség elleni gyógyszer) szednek.
A Xenical étellel és itallal
A Xenical közvetlenül étkezés előtt, étkezés közben vagy étkezés után egy órával is bevehető A kapszulákat vízzel kell lenyelni.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
A Xenical alkalmazása terhesség alatt nem ajánlott.
Mivel nem ismert, hogy a Xenical kiválasztódik -e az anyatejbe, a Xenical -kezelés alatt nem szabad szoptatnia.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Xenical nem ismert hatással a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
Adagolás és alkalmazás A Xenical alkalmazása: Adagolás
A Xenical -t mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha bizonytalan, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez. A Xenical szokásos adagja egy 120 mg -os kapszula, amelyet naponta három főétkezés közben kell bevenni. A kapszulát közvetlenül étkezés előtt, étkezés közben vagy étkezés után egy órával lehet bevenni. A kapszulát vízzel kell lenyelni.
A Xenical-t gyümölcsökben és zöldségekben gazdag, kiegyensúlyozott, kalóriacsökkentett étrenddel kell bevenni, amely a kalóriák átlagosan 30% -át tartalmazza. A zsírok, szénhidrátok és fehérjék napi bevitelét el kell osztani a három fő étkezés között. Ez azt jelenti, hogy általában egy kapszulát kell bevennie reggelire, egyet ebédre és egyet vacsorára. A legjobb eredmény érdekében kerülje az étkezések közötti bevételt. zsírtartalmú ételeket, például kekszet, csokoládét és perecet.
A Xenical csak az étrendből származó zsír jelenlétében működik. Ezért, ha kihagy egy főétkezést, vagy olyan ételt eszik, amely nem tartalmaz zsírt, nem szükséges a Xenical bevétele.
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha valamilyen oknál fogva nem az előírásnak megfelelően szedte a gyógyszert, ellenkező esetben orvosa úgy gondolhatja, hogy a gyógyszer nem hatékony vagy nem jól tolerálható, és ezért dönthet a terápia megváltoztatásáról, de ez nem igazán szükséges.
Orvosa 12 hét elteltével abbahagyja a Xenical -kezelést, ha a Xenical -kezelés kezdetén rögzített testsúlyának legalább 5% -a nem csökkent.
A Xenical-t hosszú távú, legfeljebb 4 évig tartó klinikai vizsgálatokban tanulmányozták.
Túladagolás Mi a teendő, ha túladagolta a Xenical -t
Ha az előírtnál több XENICAL -t vett be
Ha az előírtnál több kapszulát vett be, vagy ha valaki más véletlenül beveszi a gyógyszert, forduljon orvoshoz, gyógyszerészhez vagy kórházhoz, mert orvosi ellátásra lehet szükség.
Ha elfelejtette bevenni a XENICAL -t
Ha elfelejtette bevenni a gyógyszert, vegye be, amint eszébe jut, feltéve, hogy ezt az utolsó étkezést követő egy órán belül megteszi, majd folytassa az előírt ütemterv szerinti szedését. Ne vegyen be kétszeres adagot. Ha többször nem vette be, kérjük, értesítse orvosát, és kövesse az utasításait.
Ne változtassa meg az előírt adagot, kivéve, ha orvosa ezt mondja.
Ha bármilyen további kérdése van a Xenical alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Mik a Xenical mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a Xenical is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A lehető leghamarabb tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha bármilyen panasza van a Xenical szedése során.
A Xenical alkalmazásával kapcsolatos nemkívánatos hatások többsége az emésztőrendszer helyi hatásának közvetlen következménye. Ezek a tünetek általában enyhék, a kezelés kezdetén jelentkeznek, és főleg magas zsírtartalmú étkezések után jelentkeznek, ezek a tünetek általában a kezelés folytatásával és az előírt diéta betartásával megszűnnek.
Nagyon gyakori mellékhatások (10 beteg közül több mint 1 beteget érint)
Fejfájás, hasi diszkomfort / fájdalom, sürgős ürítési vágy, túlzott bélgáz székletkibocsátással, olajos bélmozgás, zsíros / olajos széklet, folyékony széklet, alacsony vércukorszint (néhány II -es típusú cukorbetegnél).
Gyakori mellékhatások (100 -ból 1-10 beteget érint)
A végbélben jelentkező kényelmetlenség / fájdalom, lágy széklet, széklet inkontinencia, duzzanat (néhány 2 -es típusú cukorbetegségben szenvedő betegnél észlelhető), fog- és ínyváltozások, menstruációs zavarok, fáradtság A következő mellékhatásokat is jelentették :
Allergiás reakciók. A fő tünetek a viszketés, bőrreakciók, hólyagok (apró bőrcsomók halványabbak vagy intenzívebbek, mint a környező bőr, viszketéssel együtt), súlyos légzési nehézség, hányinger, hányás és rossz közérzet. Bullous kiütések (beleértve az égő hólyagokat is). Diverticulitis. Rektális vérzés. A májenzimek szintjének emelkedése. Hepatitis (májgyulladás). A tünetek közé tartozhat a bőr és a szem sárgás elszíneződése, viszketés, sötét vizelet, gyomorfájdalom és májfájdalom (ezt a jobb oldali bordaív alatti fájdalom jelzi), esetenként étvágytalansággal. Ha ezek a tünetek jelentkeznek, hagyja abba a Xenical szedését, és tájékoztassa kezelőorvosát.
Véralvadásgátló hatások antikoagulánsokkal együtt.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát, gyógyszerészét vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül.
A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
Gyermekek elől elzárva tartandó!
Hólyag
A dobozon feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza a Xenical -t.
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
Tárolja az eredeti csomagolásban, és tartsa a buborékcsomagolást a külső dobozban, hogy megvédje a gyógyszert a fénytől és a nedvességtől.
Üveg palackok
A palackon feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza a Xenical -t.
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
Tartsa a tartályt szorosan lezárva, hogy megvédje a gyógyszert a nedvességtől.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez segít a környezet védelmében.
Összetétel és gyógyszerforma
Mit tartalmaz a XENICAL?
- A készítmény hatóanyaga 120 mg orlisztát. Minden kapszula 120 mg orlisztátot tartalmaz.
- Egyéb összetevők: mikrokristályos cellulóz (E460), nátrium -keményítő -glikolát (A típusú), povidon (E1201), nátrium -lauril -szulfát és talkum. A kapszula héja zselatinból, indigókárminból (E 132), titán -dioxidból (E171) és élelmiszeripari nyomdafestékből áll.
A XENICAL külleme és a csomagolás leírása
A Xenical kapszulák türkizkék, "ROCHE XENICAL 120" felirattal, 21, 42 és 84 kapszulát tartalmazó buborékcsomagolásban és üvegpalackban kaphatók.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
XENICAL 120 MG Kemény KAPSZULA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden kemény kapszula 120 mg orlisztátot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Kemény kapszula.
A kapszula türkizkék színű kupakkal és testtel "ROCHE XENICAL 120" felirattal rendelkezik.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A Xenical mérsékelten alacsony kalóriatartalmú étrenddel kombinálva javallott olyan elhízott betegek kezelésére, akik testtömeg-indexe (BMI) nagyobb vagy egyenlő 30 kg / m2, vagy túlsúlyos betegeknél (BMI ≥28 kg / m2), kockázati tényezőkkel Associates.
Az orlisztát -kezelést 12 hét elteltével le kell állítani, ha a beteg nem tudott a kezelés kezdetén rögzített testtömegének legalább 5% -át elveszíteni.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Felnőttek:
Az orlisztát ajánlott adagja egy 120 mg -os kapszula, amelyet vízzel kell bevenni közvetlenül minden főétkezés előtt, közben vagy egy órával az étkezés után.
A betegnek táplálkozási szempontból kiegyensúlyozott, mérsékelten alacsony kalóriatartalmú étrendet kell követnie, amely körülbelül 30% kalóriát tartalmaz zsírból. Az étrend ajánlott gyümölcsökben és zöldségekben gazdag. A zsírok, szénhidrátok és fehérjék napi bevitelét el kell osztani a három főétkezés között.
Az orlisztát napi háromszor 120 mg -nál nagyobb adagja nem bizonyult hatékonyabbnak.
Az orlisztát hatására a belek után már 24-48 órával megnő a székletzsír, A kezelés abbahagyása után a széklet zsírtartalma általában 48-72 órán belül visszatér a kezelés előtti szintre.
A betegek meghatározott csoportjai:
Az orlisztát hatását máj- és / vagy veseműködésű betegeknél, gyermekeknél és idős betegeknél nem vizsgálták.
Nincs utalás a Xenical gyermekeknél történő alkalmazására.
04.3 Ellenjavallatok
- A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
- Krónikus malabszorpciós szindróma.
- Kolesztazis.
- Etetési idő.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A klinikai vizsgálatokban a testtömeg csökkenése az orlisztát terápia miatt kevésbé volt jellemző a II. Típusú cukorbetegeknél, mint a nem cukorbetegeknél. A cukorbetegség elleni gyógyszerekkel történő kezelés szoros megfigyelést igényelhet az orlisztát szedése alatt.
Az orlisztát és ciklosporin együttadása nem javasolt (lásd 4.5 pont).
A betegeket tanácsolni kell, hogy tartsák be a kapott étrendi ajánlásokat (lásd 4.2 pont).
A gasztrointesztinális mellékhatások előfordulásának valószínűsége (lásd 4.8 pont) fokozódhat, ha az orlisztátot zsírszegény diétával (pl. Napi 2000 kcal-os étrenddel, 30% -nál több kalóriabevitel zsírral együtt 67 g-ig) alkalmazzák. zsír). A napi zsírbevitelt a három fő étkezésre kell elosztani.Ha az orlisztátot nagyon magas zsírtartalmú étellel együtt alkalmazzák, az emésztőrendszeri mellékhatások valószínűsége megnőhet.
A Xenical alkalmazásakor végbélvérzést jelentettek.Súlyos és / vagy elhúzódó tünetek esetén az orvosnak további vizsgálatokat kell végeznie.
További fogamzásgátló módszer alkalmazása javasolt az orális fogamzásgátlók esetleges kudarcának megelőzésére, ami súlyos hasmenés esetén előfordulhat (lásd 4.5 pont).
A véralvadási paramétereket ellenőrizni kell azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg orális antikoagulánsokat kapnak (lásd 4.5 és 4.8 pont).
Az orlisztát alkalmazása hyperoxaluriával és oxalát nephropathiával járhat, ami néha veseelégtelenséghez vezet. A kockázat fokozott azokban a betegekben, akik krónikus vesebetegségben és / vagy vesekárosodásban szenvednek (lásd 4.8 pont).
Ritkán előfordulhat hypothyreosis és / vagy a hypothyreosis csökkent kontrollja, de a mechanizmus, bár nem bizonyított, magában foglalhatja a jódsók és / vagy levothyroxin csökkent felszívódását (lásd 4.5 pont).
Antiepileptikumokkal kezelt betegek: Az orlisztát kiegyensúlyozhatja az antikonvulzív kezelést azáltal, hogy csökkenti az epilepszia elleni gyógyszerek felszívódását, és így rohamokhoz vezethet (lásd 4.5 pont).
HIV antiretrovirális szerek: Az orlisztát csökkentheti a HIV retrovírus -ellenes gyógyszerek felszívódását, és hátrányosan befolyásolhatja hatásosságukat a HIV kezelésében (lásd 4.5 pont).
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
Ciklosporin:
Egy gyógyszer interakciós vizsgálatban a ciklosporin plazmaszintjének csökkenését figyelték meg, és sok esetben azt is jelentették, amikor az orlisztátot egyidejűleg alkalmazták. Ez az immunszuppresszív hatékonyság csökkenéséhez vezethet. Ezért ez a kombináció nem javasolt (lásd 4.4 pont). Ha azonban az ilyen egyidejű alkalmazás elkerülhetetlen, a ciklosporin vérszintjét gyakrabban kell ellenőrizni mind az orlisztát hozzáadása után, mind az orlisztát -kezelés abbahagyása után. A ciklosporin vérszintjét a stabilizációig ellenőrizni kell.
Akarbóz:
Kerülni kell az orlisztát és az akarbóz együttadását, mivel nem állnak rendelkezésre farmakokinetikai interakciós vizsgálatok.
Orális antikoagulánsok:
Ha warfarint vagy más véralvadásgátló gyógyszert orlisztáttal kombinálva adnak be, ellenőrizni kell az International Normalized Ratio (INR) értékeket (lásd 4.4 pont).
Zsírban oldódó vitaminok:
Az orlisztát terápia megváltoztathatja a zsírban oldódó vitaminok (A, D, E és K) felszívódását.
A klinikai vizsgálatok során az A, D, E és K vitaminok, valamint a béta-karotin plazmaszintje a normál tartományon belül maradt az "orlistat terápiát kapó betegek nagy többségében, legfeljebb négy évig. Megfelelő táplálkozási bevitel, azok a betegek, akik betartják A testsúlyszabályozó étrendet tanácsolni kell a gyümölcsök és zöldségek bőséges bevitelére, és multivitamin -kiegészítés fontolóra vehető. Ha multivitamin -kiegészítést javasolnak, azt legalább két órával az orlisztát beadása után vagy lefekvés előtt kell bevenni.
Amiodarone:
Az egyszeri dózisban alkalmazott amiodaron plazmaszintjének enyhe csökkenését figyelték meg korlátozott számú egészséges önkéntesnél, akik egyidejűleg orlisztáttal kezeltek. Az amiodaron -kezelésben részesülő betegeknél ennek a hatásnak a klinikai jelentősége ismeretlen, de bizonyos esetekben klinikailag releváns lehet. Szorosabb klinikai és EKG -ellenőrzésre van szükség azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg kezelik az amiodaront.
Görcsrohamokat jelentettek olyan betegeknél, akiket egyidejűleg orlisztáttal és epilepszia elleni gyógyszerekkel, pl. Valproáttal, lamotriginnel kezeltek, és amelyek között nem zárható ki az interakció, ezért ezeket a betegeket figyelemmel kell kísérni a gyakoriság és / vagy súlyosság lehetséges változásaira.
Ritkán előfordulhat hypothyreosis és / vagy a hypothyreosis csökkent kontrollja, de a mechanizmus, bár nem ismert, magában foglalhatja a jódsók és / vagy levothyroxin csökkent felszívódását (lásd 4.4 pont).
Vannak olyan jelentések, amelyek szerint a korábban jól kontrollált betegeknél az orlistat-kezelés megkezdésekor a HIV retrovírus-ellenes szerek, antidepresszánsok és antipszichotikumok (beleértve a lítiumot is) csökkent hatékonyságáról számoltak be. Ezért az orlisztát -kezelést csak "ezeknek a betegeknek a lehetséges hatásainak alapos mérlegelése után" szabad elkezdeni.
Az interakciók hiánya:
Nem figyeltek meg kölcsönhatást az amitriptilinnel, az atorvasztatinnal, a biguanidokkal, a digoxinnal, a fibrátokkal, a fluoxetinnel, a lozartánnal, a fenitoinnal, a fenterminnel, a pravasztatinnal, a nifedipin-gasztrointesztinális terápiás rendszerrel (GTS), a lassú felszabadulású nifedipinnel, a szibutraminnal vagy az alkohollal. Ezen kölcsönhatások hiányát specifikus gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatok igazolták.
Az orális fogamzásgátlók és az orlisztát közötti kölcsönhatás hiányát specifikus gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatok bizonyították. Az orlisztát azonban közvetett módon csökkentheti az orális fogamzásgátlók elérhetőségét, és bizonyos esetekben nem kívánt terhességhez vezethet. Súlyos hasmenés esetén fogamzásgátló módszer ajánlott. (lásd 4.4 pont).
04.6 Terhesség és szoptatás
Az orlisztátra vonatkozóan nem állnak rendelkezésre klinikai adatok a terhességre vonatkozó expozícióról.
Az állatkísérletek nem utalnak közvetlen vagy közvetett káros hatásokra a terhesség, az embrionális / magzati fejlődés, a szülés vagy a születés utáni fejlődés tekintetében (lásd 5.3 pont).
Óvatosan kell eljárni, amikor a gyógyszert terhes nőknek írja fel.
Mivel nem ismert, hogy az orlisztát kiválasztódik -e az anyatejbe, az orlisztát ellenjavallt szoptatás alatt.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Xenical nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
04.8 Nemkívánatos hatások
Az orlisztatra gyakorolt mellékhatások túlnyomórészt gasztrointesztinális jellegűek. Ezeknek a reakcióknak a gyakorisága csökkent az orlisztát hosszan tartó alkalmazása esetén.
A mellékhatásokat alább felsoroljuk szervrendszerek és gyakoriság szerint. A gyakoriságot az alábbiak szerint határozzák meg: nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100 -tól)
Az egyes gyakorisági osztályokon belül a nemkívánatos hatásokat súlyosságuk csökkenő sorrendjében jelentették.
Az alábbi táblázat a nemkívánatos hatásokról (a kezelés első éve) az 1 és 2 éves klinikai vizsgálatokban a placebóval összehasonlítva> 2% -os gyakorisággal és ≥ 1% -os gyakorisággal észlelt mellékhatásokon alapul:
* egyedülálló kezelés utáni nemkívánatos események, amelyek gyakorisága> 2% és gyakorisága ≥ 1% a placebóhoz képest, csak a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő elhízott betegeknél.
Egy 4 éves klinikai vizsgálatban a mellékhatások eloszlásának általános mintázata hasonló volt az 1 és 2 éves vizsgálatokhoz, és az első évben a gasztrointesztinális mellékhatások teljes előfordulási gyakorisága évről évre csökkent a négy év alatt évek.
Az alábbi táblázat a nemkívánatos hatásokról a forgalomba hozatalt követő spontán jelentéseken alapul, ezért a gyakoriság ismeretlen:
A feltételezett mellékhatások bejelentése:
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Túladagolás
Egyszeri 800 mg orlisztátot és többszöri 400 mg -os dózist naponta háromszor 15 napon keresztül vizsgáltak normál testsúlyú és elhízott alanyokon, jelentős mellékhatások előfordulása nélkül. Ezenkívül napi háromszor 240 mg dózist adtak elhízott betegeknek 6 hónapig. A forgalomba hozatalt követően az orlisztát túladagolásának többsége nem jelentett nemkívánatos eseményeket, vagy nem jelentett olyan mellékhatásokat, amelyek hasonlóak az ajánlott adaggal jelentettekhez.
Ha az orlisztát jelentős túladagolása következik be, ajánlott a beteget 24 órán keresztül megfigyelni. Klinikai és állatkísérletek alapján az orlisztát lipázgátló tulajdonságainak tulajdonítható bármilyen szisztémás hatás várhatóan gyorsan visszafordítható lesz.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: perifériás hatású elhízás elleni gyógyszer, ATC kód: A08AB01.
Az orlisztát a gasztrointesztinális lipázok erős, specifikus és hosszú hatású inhibitora. Terápiás aktivitását a gyomor és a vékonybél lumenjében fejti ki, kovalens kötést képezve a gyomor- és hasnyálmirigy -lipázok szerinjének aktív helyével. Az inaktivált enzim ezért nem áll rendelkezésre az elfogyasztott zsír felszívódó szabad zsírsavakká történő hidrolizálásához. és monogliceridek.az étrenddel trigliceridek formájában.
A 2 éves és a 4 éves vizsgálatban mind az orlisztáttal kezelt, mind a placebóval kezelt betegek csökkent kalóriatartalmú étrendhez kapcsolódtak.
Az orlisztáttal és alacsony kalóriatartalmú étrenddel végzett öt kétéves vizsgálat összesített adatai azt mutatták, hogy az orlisztáttal kezelt betegek 37% -ánál és a placebóval kezelt betegek 19% -ánál a kiindulási testtömeg legalább 5% -a csökkent. Ezek közül az orlisztáttal kezelt betegek 49% -a és a placebóval kezelt betegek 40% -a egy év után 10% -ot vagy annál többet vesztett el a kiindulási testtömegéből. kiindulási testtömegükből 12 hetes kezelés után az orlisztáttal kezelt betegek mindössze 5% -a, a placebóval kezelt betegek 2% -a pedig egy év után 10% -kal vagy annál többet vesztett a kiindulási testsúlyánál. Összességében egy év elteltével A kezelés során a testtömegük 10% -át vagy annál nagyobb részét elvesztő betegek aránya 20% volt azoknál a betegeknél, akik 120 mg orlisztátot szedtek. 8% a placebót szedő betegeknél. A súlycsökkenés átlagos különbsége a gyógyszer és a placebo között 3,2 kg volt.
A 4 éves XENDOS klinikai vizsgálat adatai azt mutatták, hogy az orlistáttal kezelt betegek 60% -ánál és a placebóval kezelt betegek 35% -ánál a kiindulási testtömeg legalább 5% -a csökkent 12 hetes kezelés után. Ezek közül az orlisztáttal kezelt betegek 62% -a és a placebóval kezelt betegek 52% -a egy év elteltével 10% -ot vagy annál többet vesztett ki a kiindulási testtömegéből. Ezzel szemben azoknál a betegeknél, akik 12 hetes kezelés után nem vesztették el a kiindulási testtömegük 5% -át, az orlistáttal kezelt betegek mindössze 5% -a és a placebóval kezelt betegek 4% -a vesztett 10 hetet. testtömeg egy év után. Egyéves kezelés után az orlisztáttal kezelt betegek 41% -a, míg a placebóval kezelt betegek 21% -a ≥10% -os fogyást szenvedett, átlagosan 4,4 kg különbség volt a két csoport között. 4 éves kezelés után az orlisztáttal kezelt betegek 21% -a, míg a placebóval kezelt betegek 10% -a ≥10% -os súlycsökkenést ért el, átlagos különbség 2,7 kg volt.
Mind az orlisztátot, mind a placebót kapó betegeknél a kiindulási testsúlycsökkenés legalább 5% volt 12 hét után vagy legalább 10% egy év után a XENDOS vizsgálatban az öt kétéves vizsgálathoz képest. Ennek az eltérésnek az az oka, hogy az öt kétéves vizsgálat egy kezdeti 4 hetes étrendet és placebo időszakot tartalmazott, amely során a betegek átlagosan 2,6 kg-ot fogytak a kezelés megkezdése előtt.
A 4 éves klinikai vizsgálat adatai azt is sugallják, hogy az orlisztáttal elért súlycsökkenés késleltette a 2-es típusú cukorbetegség kialakulását a vizsgálat során (az összes cukorbetegség előfordulási gyakorisága: 3,4% az orlisztát csoportban, míg 5,4% a placebo csoportban). A diabéteszes esetek túlnyomó többsége a kiindulási időszakban károsodott glükóztoleranciával rendelkező betegek alcsoportjában fordult elő, amely a randomizált betegek 21% -át tette ki. Nem ismert, hogy ezek az eredmények hosszú távú klinikai előnyökkel járnak-e.
Négy egyéves klinikai vizsgálat adatai 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő, elhízott betegeknél, akiket antidiabetikus gyógyszerekkel nem sikerült megfelelően kontrollálni, azt mutatták, hogy a terápiára reagáló alanyok aránya (≥10% -os testsúlycsökkenés) 11,3% volt orlisztáttal szemben, míg 4,5% placebóval. Az orlisztáttal kezelt betegeknél a súlycsökkenés átlagos különbsége a placebóval szemben 1,83 kg -3,06 kg volt, és a HbA1c csökkenésének átlagos különbsége a placebóval összehasonlítva 0,18% -0,55% volt. A HbA1c -re gyakorolt hatás nem bizonyult függetlennek a súlycsökkenéstől.
Egy multicentrikus (USA, Kanada), párhuzamos csoportú, kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálatban 539 elhízott serdülő beteget randomizáltak, hogy háromszor 120 mg orlisztátot (n = 357) vagy placebót (n = 182) kapjanak. nap az alacsony kalóriatartalmú étrend és a testmozgás mellett 52 hétig. Mindkét populáció multivitamin -kiegészítőket kapott. Az elsődleges végpont a testtömeg -index (BMI) változása volt az alapvonaltól a vizsgálat végéig.
Az eredmények szignifikánsan jobbak voltak az orlisztát csoportban (a BMI különbség 0,86 kg / m2 az orlisztát javára). Az orlisztáttal kezelt betegek 9,5% -a, míg a placebóval kezelt betegek 3,3% -a elvesztette a testtömeg ≥ 10% -át 1 év után, átlagosan 2,6 kg különbség volt a két csoport között. A különbség elsősorban abból az eredményből származik, amelyet a 12 hetes orlisztat -kezelés után ≥5% -os fogyással rendelkező betegek csoportjában kaptak, ami a kezdeti populáció 19% -a. A mellékhatások általában hasonlóak voltak a felnőtteknél tapasztaltakhoz. Mindazonáltal megmagyarázhatatlan mértékben nőtt a csonttörések gyakorisága (6%, szemben az orlisztát és a placebo csoport 2,8% -ával).
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció:
A normál súlyú és elhízott önkénteseken végzett vizsgálatok kimutatták, hogy az orlisztát felszívódása minimális. Az orlisztát orális beadása után nyolc órával a változatlan orlisztát plazmakoncentrációja nem volt mérhető (
Általánosságban elmondható, hogy terápiás dózisok esetén a plazmában változatlan orlisztátot találtak alkalmanként és rendkívül alacsony koncentrációban (
terjesztés:
Az eloszlási térfogat nem határozható meg, mivel a gyógyszer minimálisan felszívódik, és nincs meghatározott szisztémás farmakokinetikája. In vitro Az orlisztát több mint 99% -ban kötődik a plazmafehérjékhez (a fő kötőfehérjék a lipoproteinek és az albumin).
Anyagcsere:
Az állatokon végzett eredmények alapján valószínű, hogy az orlisztát elsősorban a gasztrointesztinális falban metabolizálódik. Egy elhízott betegeken végzett vizsgálatban két fő metabolit, az M1 (hidrolizált 4-atomos laktongyűrű) és az M3 (az M-N-formil-leucin-csoporttól mentes) a teljes plazmakoncentráció körülbelül 42% -át teszi ki, a legkisebb frakcióhoz viszonyítva a szisztémásan felszívódó dózisból.
Az M1 és az M3 nyílt béta-laktámgyűrűt és rendkívül gyenge lipázgátló aktivitást mutat (1000 és 2500-szor alacsonyabb, mint az orlisztát). Tekintettel erre a csökkent gátló képességre és csökkent plazmaszintre terápiás dózisok esetén (átlagosan 26 ng / ml, illetve 108 ng / ml), ezeknek a metabolitoknak nincs értékelhető farmakológiai aktivitása.
Kiküszöbölés:
A normál testsúlyú és elhízott alanyokon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a nem felszívódott gyógyszer ürülése a széklettel a fő eliminációs út.
Az összes orlisztat-rokon vegyület kumulatív renális kiválasztódása kevesebb volt, mint a beadott dózis 2% -a. Az orlisztát eliminációja normális testsúlyú és elhízott önkénteseknél hasonlónak tűnik.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A hagyományos klinikai vizsgálatok alapján a nem klinikai adatok nem mutatnak különleges veszélyt az emberre biztonságtechnológia, ismételt dózisú toxicitás, genotoxicitás, rákkeltő hatás, reprodukciós toxicitás.
Az állatokon végzett reprodukciós vizsgálatok során nem észleltek teratogén hatást. Teratogén hatás hiányában az állatokon emberben nem várható malformáció.Eddig az emberekben malformációkat okozó hatóanyagokat teratogénnek találták állatokon, ha mindkét fajon megfelelő vizsgálatokat végeztek.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
A kapszula tartalma:
Mikrokristályos cellulóz (E460); nátrium -keményítő -glikolát (A típus); povidon (E1201); nátrium -lauril -szulfát; talkum.
Kapszula kapszula:
Zselé; indigókármin (E132); titán -dioxid (E171); nyomdafesték élelmiszerekhez (fekete vas -oxid, tömény ammónium -oldat, kálium -hidroxid, lakk, propilénglikol).
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Hólyagok: Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó. Tárolja az eredeti csomagolásban, és tartsa a buborékcsomagolást a külső dobozban, hogy megvédje a gyógyszert a fénytől és a nedvességtől.
Palackok: Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó. Tartsa a tartályt szorosan lezárva, hogy ne legyen nedvesség.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma
PVC / PVDC buborékcsomagolás 21, 42 és 84 kemény kapszulát tartalmaz.
21, 42 és 84 kemény kapszulát tartalmazó üveg, szárítószerrel.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Roche Registration Limited - 6 Falcon Way, Shire Park, Welwyn Garden City, AL7 1TW - Egyesült Királyság
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
EU/1/98/071/001 - AIC: 034195014
EU/1/98/071/002 - AIC: 034195026
EU/1/98/071/003 - AIC: 034195038
EU/1/98/071/004 - AIC: 034195040
EU/1/98/071/005 - AIC: 034195053
EU/1/98/071/006 - AIC: 034195065
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Az első engedélyezés időpontja: 1998. július 29
Az utolsó megújítás dátuma: 2008. július 29
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2014. június
