Hatóanyagok: Rupatadine
Pafinur 10 mg tabletta
A Pafinur betétlapok a következő csomagolási méretekhez kaphatók:- Pafinur 10 mg tabletta
- Pafinur 1 mg / ml belsőleges oldat
Indikációk Miért használják a Pafinur -t? Mire való?
A Rupatadine egy antihisztamin.
A Pafinur enyhíti az allergiás nátha tüneteit, például tüsszentést, orrfolyást, viszkető szemet és orrot.
A Pafinur -t a krónikus idiopátiás csalánkiütéssel (allergiás bőrkiütés) járó tünetek, például viszketés és hólyagok (lokalizált bőrpír és duzzanat) enyhítésére is használják.
Ellenjavallatok Amikor a Pafinur -t nem szabad használni
Ne alkalmazza a Pafinur -t
- - ha allergiás (túlérzékeny) a rupatadinra vagy a Pafinur egyéb összetevőjére.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Pafinur szedése előtt
Vese- vagy májelégtelenség esetén forduljon orvosához. A Pafinur 10 mg tabletta alkalmazása jelenleg nem javasolt károsodott vese- vagy májfunkciójú betegeknél.
Ha alacsony a káliumszintje a vérében, és / vagy bizonyos kóros szívverési ritmusa van (az EKG -n ismert QTc -intervallum megnyúlása), amely a szívbetegségek bizonyos formáiban előfordulhat, kérjen tanácsot orvosától.
Ez a gyógyszer nem javallott 12 év alatti gyermekek számára.
Ha elmúlt 65 éves, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Pafinur hatását
A Pafinur egyidejű alkalmazása más gyógyszerekkel
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
Ne szedjen ketokonazolt vagy eritromicint tartalmazó gyógyszereket, ha Pafinur -t szed.
Ha központi idegrendszeri depresszáns gyógyszereket vagy sztatin gyógyszereket szed, a Pafinur szedése előtt kérjen tanácsot orvosától.
A Pafinur egyidejű bevétele étellel és itallal
A Pafinur-t nem szabad grapefruitlével együtt adni, mivel ez az ital növelheti a Pafinur szintjét a szervezetben.A Pafinur az ajánlott adagban (10 mg) nem növeli az alkohol okozta álmosságot.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Ne használja a Pafinur -t, ha terhes vagy szoptat, hacsak orvosa ezt egyértelműen nem jelzi.
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az ajánlott adagokban a Pafinur várhatóan nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A Pafinur -kezelés megkezdésekor azonban óvatosan kell eljárnia, és ellenőriznie kell, hogy a kezelés hogyan hat Önre, mielőtt gépjárművet vezetne vagy gépeket kezelne.
Fontos információk néhány összetevőről
Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz.
Ha kezelőorvosa azt mondta Önnek, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, kérje ki tanácsát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Pafinur alkalmazása: Adagolás
A Pafinur -t mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha nem biztos abban, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
A Pafinur serdülők (12 év feletti) és felnőttek kezelésére javallt. A szokásos adag naponta egyszer egy tabletta (10 mg rupatadin) teljes vagy üres gyomorban. A tablettát elegendő mennyiségű folyadékkal (pl. Vízzel) kell lenyelni.
A Pafinur -kezelés időtartamát a kezelőorvos jelzi.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Pafinur -t vett be?
Ha az előírtnál több Pafinur -t vett be
Azonnal forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez, ha véletlenül túl sok gyógyszert vett be.
Ha elfelejtette bevenni a Pafinur -t
A lehető leghamarabb vegye be az adagot, és folytassa a szokásos adagolással. Ne vegyen be kétszeres adagot az elfelejtett egyszeri adag pótlására.
Mellékhatások Melyek a Pafinur mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a Pafinur is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Gyakori mellékhatások (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet): álmosság, fejfájás, szédülés, szájszárazság, gyengeség és fáradtság. Nem gyakori mellékhatások (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet): fokozott étvágy, ingerlékenység, figyelemzavar, orrvérzés, orrszárazság, torokfájás, köhögés, torokszárazság, nátha, hányinger, hasi fájdalom, hasmenés, emésztési zavar, hányás, székrekedés , kiütés, hátfájás, ízületi fájdalom, izomfájdalom, szomjúság, általános kellemetlen érzés, láz, kóros májfunkciós tesztek és súlygyarapodás.
Ritka mellékhatások (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet): szívdobogásérzés és fokozott pulzusszám.
Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
Lejárat és megőrzés
Gyermekektől elzárva tartandó!
A buborékcsomagoláson és a dobozon feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza a Pafinur -t. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
A fénytől való védelem érdekében tartsa a tartályt a külső csomagolásban.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Összetétel és gyógyszerforma
Mit tartalmaz a Pafinur?
- A Pafinur hatóanyaga a rupatadin. Minden tabletta 10 mg rupatadint tartalmaz (fumarát formájában).
- Egyéb összetevők: előzselatinizált kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, vörös vas-oxid (E-172), sárga vas-oxid (E-172), laktóz-monohidrát és magnézium-sztearát.
Milyen a Pafinur külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
A Pafinur kerek, világos lazac színű tabletta, 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 és 100 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
PAFINUR
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden tabletta tartalmaz:
10 mg rupatadin (fumarát formájában).
Segédanyagok: laktóz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Tabletta.
Kerek, világos lazac színű tabletta.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Az allergiás nátha és a krónikus idiopátiás csalánkiütés tüneti kezelése felnőtteknél és (12 évesnél idősebb) serdülőknél.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Felnőttek és serdülők (12 év felett)
Az ajánlott adag 10 mg (egy tabletta) naponta egyszer, étkezés közben vagy attól függetlenül.
Idős államporgárok
A rupatadint óvatosan kell alkalmazni időseknél (lásd 4.4 pont).
Gyermekek
A 10 mg rupatadin tabletta alkalmazása 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem javasolt, mivel nincsenek biztonságossági és hatékonysági adatok.
Vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegek
Nincs klinikai tapasztalat károsodott vese- vagy májfunkciójú betegeknél, jelenleg nem ajánlott 10 mg rupatadin alkalmazása ezeknek a betegeknek.
04.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a rupatadinnal vagy a készítmény bármely segédanyagával szemben.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A rupatadin és grapefruitlé együttes alkalmazása nem javasolt (lásd 4.5 pont).
A rupatadin szívbiztonságát alapos QT / QTc vizsgálatban értékelték.
A terápiás dózis tízszeresének megfelelő rupatadin nem volt hatással az EKG -ra, ezért nem vetett fel szívbiztonsági aggályokat.
A rupatadint azonban óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknél a QT -intervallum meghosszabbodott, korrigálatlan hypokalaemiában szenvedő betegeknél, valamint olyan betegeknél, akiknél proarritmiás állapot áll fenn, például klinikailag jelentős bradycardia, akut miokardiális ischaemia.
A Rupatadine 10 mg tablettát óvatosan kell alkalmazni időseknél (65 éves vagy idősebb betegeknél). Bár a klinikai vizsgálatok során nem észleltek általános különbségeket a gyógyszer hatékonyságában vagy biztonságosságában, egyes idős betegek fokozott érzékenysége nem zárható ki a vizsgált idős betegek kis száma miatt (lásd 5.2 pont).
A 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél, valamint a vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél történő alkalmazást lásd a 4.2 pontban.
A laktóz -monohidrát jelenléte miatt a 10 mg -os rupatadin tablettákban ritka, örökletes galaktóz -intoleranciában, Lapp -laktázhiányban vagy glükóz / galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Kölcsönhatás ketokonazollal vagy eritromicinnel: 20 mg rupatadin és ketokonazol vagy eritromicin egyidejű alkalmazása 10-szeresére, illetve 2-3-szorosára növeli a rupatadin szisztémás expozícióját. Ezek a változások nem kapcsolódtak a QT-intervallumra gyakorolt hatáshoz vagy a mellékhatások növekedéséhez. amikor a gyógyszereket külön -külön adták be.
A rupatadin alkalmazása azonban ezekkel a gyógyszerekkel és a CYP3A4 izoenzim más gátlóival együtt nem ajánlott.
Kölcsönhatás grapefruitlével: A grapefruitlé egyidejű alkalmazása 3,5-szeresére növelte a rupatadin szisztémás expozícióját, ezért a rupatadin és a grapefruitlé egyidejű alkalmazása nem javasolt.
Kölcsönhatás alkohollal: az alkohol beadása után 10 mg rupatadin dózis marginális hatásokat váltott ki egyes pszichomotoros tesztekben, bár ezek a hatások nem különböztek szignifikánsan azoktól, amelyeket csak az alkohol okozott. Egy 20 mg -os adag növeli az "alkoholfogyasztás okozta elváltozásokat.
Kölcsönhatás központi idegrendszeri depresszáns anyagokkal: más antihisztaminok esetében nem zárható ki a kölcsönhatás a központi idegrendszerre depressziós hatással rendelkező anyagokkal.
Kölcsönhatás sztatinokkal: A rupatadinnal végzett klinikai vizsgálatok során nem jelentettek gyakran tünetmentes CPK -emelkedést. A sztatinokkal való kölcsönhatások kockázata nem ismert, amelyek közül néhányat a citokróm P450 (CYP3A4) is metabolizál. Ezért a rupatadint óvatosan kell alkalmazni, ha sztatinokkal együtt alkalmazzák.
04.6 Terhesség és szoptatás
A korlátozott számú terhességre vonatkozó adatok nem utalnak a rupatadin terhességre vagy a magzat / újszülött egészségére gyakorolt káros hatásaira. Más releváns járványügyi adat egyelőre nem áll rendelkezésre. Az állatkísérletek nem utalnak közvetlen vagy közvetett káros hatásokra a terhesség, az embrionális / magzati fejlődés, a szülés vagy a születés utáni fejlődés tekintetében (lásd 5.3 pont).
Óvatosan kell eljárni, amikor a gyógyszert terhes nőknek írja fel.
A rupatadin kiválasztódik az állatok anyatejébe. Nem ismert, hogy a rupatadin kiválasztódik -e az anyatejbe. A férfiakra vonatkozó adatok hiánya miatt óvatosan kell eljárni a gyógyszer szoptató nőknek történő felírásakor.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem igazolt, hogy a 10 mg rupatadin károsítja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Mindazonáltal óvatosan kell eljárni, mielőtt gépjárművet vezetne vagy gépeket kezelne, amíg a beteg szubjektív reakciója a rupatadinra nem bizonyul.
04.8 Nemkívánatos hatások
A klinikai vizsgálatok során 10 mg rupatadint több mint 2025 betegnek adtak be, akik közül 120 legalább 1 évig kapott rupatadint.
A kontrollált klinikai vizsgálatokban a leggyakoribb mellékhatások az álmosság (9,5%), a fejfájás (6,9%) és a fáradtság (3,2%) voltak.
A klinikai vizsgálatokban megfigyelt legtöbb mellékhatás enyhe vagy közepes intenzitású volt, és általában nem igényelte a kezelés abbahagyását.
A gyakoriságokat az alábbi séma szerint foglaljuk össze
04.9 Túladagolás
Túladagolásról nem számoltak be. Egy klinikai biztonságossági vizsgálatban a rupatadint napi 100 mg -os adagban, 6 napon keresztül jól tolerálták. A leggyakoribb mellékhatás az aluszékonyság volt. Ha "nagyon nagy adagok véletlen lenyelése történik, a szükséges támogató intézkedésekkel járó tüneti kezelést kell elkezdeni".
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: egyéb szisztémás antihisztaminok, ATC -kód: R06A X28.
A rupatadin egy második generációs antihisztamin, hosszú hatású hisztamin antagonista, szelektív perifériás H1 receptor antagonista aktivitással. Néhány metabolit (dezloratadin és hidroxilezett metabolitjai) megtartja az antihisztamin aktivitást, és részben hozzájárulhat a gyógyszer általános hatékonyságához.
Tanulmányok in vitro A nagy koncentrációjú rupatadinnal végzett vizsgálatok kimutatták, hogy gátolják a hízósejtek degranulációját, amelyet immunológiai és nem immunológiai ingerek indukálnak, és gátolják a citokinek, különösen a TNFα felszabadulását humán hízósejtekben és monocitákban. Ezen megfigyelések klinikai fontosságát még meg kell erősíteni.
Önkénteseken (n = 375) és allergiás náthában és krónikus idiopátiás csalánkiütésben szenvedő betegeken (n = 2650) végzett klinikai vizsgálatok nem mutattak szignifikáns hatást az elektrokardiogramra, ha 2–100 mg rupatadint adtak.
Egy krónikus idiopátiás csalánkiütéses betegekben végzett, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban a rupatadin hatékonyan csökkentette az átlagos viszketési pontszámot a kiindulási értékről a 4 hetes kezelési időszak alatt (változások a kiindulási értékhez képest: 57,5%rupatadin, placebo 44,9%) és az átmérő átlagos száma (54,3% versus 39,7%).
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás és biológiai hozzáférhetőség
A rupatadin gyorsan felszívódik szájon át történő beadás után, a tmax megközelítőleg 0,75 óra az adagolás után. Az átlagos Cmax 2,6 ng / ml volt 10 mg egyszeri orális adag beadása után és 4,6 ng / ml 20 mg egyszeri szájon át adott adag után A rupatadin farmakokinetikája lineáris volt a 10-40 mg -os dózistartományban. A 7 mg -os napi egyszeri 10 mg -os adag után az átlagos C 3,8 ng / ml volt. A plazmakoncentráció bi-exponenciálisan csökkent, átlagos eliminációs felezési ideje 5,9 óra, A rupatadin plazmafehérje-kötési aránya 98,5-99%volt.
Mivel a rupatadint soha nem adták be intravénásan embereknek, nem állnak rendelkezésre adatok abszolút biohasznosulásáról.
Az étkezés hatása
Az étkezés körülbelül 23%-kal növelte a rupatadin szisztémás expozícióját (AUC). Az egyik aktív metabolitja és a fő inaktív metabolit expozíciója gyakorlatilag azonos volt (kb. 5%, illetve 3% -os csökkenés). A rupatadin maximális plazmakoncentrációjának (tmax) eléréséhez szükséges idő 1 órát késett. koncentrációját (Cmax) nem befolyásolta az étkezés. Ezeknek a különbségeknek nincs klinikai jelentősége.
Metabolizmus és elimináció
Egy humán kiválasztási vizsgálatban (40 mg 14C-rupatadin) a beadott radioaktivitás 34,6% -a a vizeletben és 60,9% -a a székletben 7 napon belül kiürült. A rupatadint jelentős pre-szisztémás metabolizmusnak vetik alá szájon át történő alkalmazáskor a vizeletben és a székletben megtalálható változatlan hatóanyag mennyisége elhanyagolható volt. Ez azt jelenti, hogy a rupatadin szinte teljesen metabolizálódik. Oktatás in vitro A humán máj mikroszómáinak metabolizmusára vonatkozó adatok azt mutatják, hogy a rupatadint elsősorban a citokróm P450 (CYP 3A4) metabolizálja.
A betegek meghatározott csoportjai
Egy egészséges önkénteseken végzett vizsgálatban, amely fiatal felnőttek és idős betegek eredményeit hasonlította össze, a rupatadin AUC- és Cmax -értékei magasabbak voltak időseknél, mint fiatal felnőtteknél. Feltehetően ez a máj első lépéseinek metabolizmusának csökkenéséből adódik. Ilyen különbségeket nem figyeltek meg a vizsgált metabolitokban A rupatadin átlagos eliminációs felezési ideje idősek és fiatal önkéntesek esetében 8,7 óra, illetve 5,9 óra volt. Mivel ezek az eredmények a rupatadinra és metabolitjaira vonatkozóan klinikailag nem voltak szignifikánsak, arra a következtetésre jutottak, hogy a 10 mg -os dózis időseknél történő alkalmazása nem szükséges.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A hagyományos farmakológiai, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási és karcinogén potenciális vizsgálatok alapján a nem klinikai vizsgálatok nem tártak fel különleges kockázatot az emberekre.
A klinikailag ajánlott adag (10 mg) több mint 100 -szoros dózisa (10 mg) nem hosszabbította meg a QTc- vagy QRS -intervallumot, és nem okozott ritmuszavarokat különböző állatfajokban, például patkányokban, tengerimalacokban és kutyákban. A rupatadin az egyik fő aktív metabolit. humán alanyoknál a 3-hidroxi-dezloratadin nem befolyásolta a szívműködés lehetőségét izolált kutya Purkinje szálakban, legalább 2000-szer nagyobb koncentrációban, mint a 10 mg-os dózis beadása után humán alanyokban. Egy, a klónozott humán HERG csatornára gyakorolt hatást értékelő tanulmányban a rupatadin a 10 mg rupatadin beadása után kapott Cmax 1685 -szörös koncentrációjában gátolta a csatornát. A deszloratadin, a legnagyobb aktivitású metabolit, 10 mikromólos koncentrációban nem volt hatással . A patkányokban radioaktívan jelzett rupatadinnal végzett szöveteloszlási vizsgálatok azt mutatták, hogy a rupatadin nem halmozódik fel a szívszövetben.
Patkányokon végzett termékenységi vizsgálatok a hím és nőstény termékenység jelentős csökkenését igazolták 120 mg / kg / nap dózisban, ami azt eredményezte, hogy a rupatadin Cmax 268 -szor magasabb, mint az embereknél a terápiás dózis (10 mg / nap) után . Magzati toxicitást (fejlődési késés, hiányos csontosodás, csontváz kisebb változásai) patkányokban csak anyai toxikus dózisok (25 és 120 mg / kg / nap) esetén észleltek.
Nyulaknál nem mutattak fejlődési toxicitást 100 mg / kg dózisig.
Azokat a dózisszinteket, amelyeknél nem figyeltek meg káros fejlődési hatásokat (NOAEL), patkányokban 5 mg / kg / nap, nyulakban 100 mg / kg / nap dózisban azonosítottak, ami 45, illetve 116-szor magasabb Cmax-ot eredményezett, mint férfiaknál. terápiás dózisban (10 mg / nap).
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
• Előzselatinizált kukoricakeményítő.
• Mikrokristályos cellulóz.
• Vörös vas-oxid (E-172).
• Sárga vas-oxid (E-172).
• Laktóz -monohidrát.
• Magnézium-sztearát.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Tartsa a tartályt a külső csomagolásban, hogy fénytől védve legyen.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
PVC / PVDC / alumínium buborékcsomagolás.
3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 és 100 tablettát tartalmazó csomagolás. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
A fel nem használt készítményt és a gyógyszerből származó hulladékot a helyi törvényi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Biohorm S.A. - Av. Camí Reial, 51-57- 08184 Palau-solità i Plegamans (Spanyolország)
Kereskedő eladó
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Milánó
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
PAFINUR 10 mg tabletta 15 tabletta - A.I.C. n. 037888017 / M
PAFINUR 10 mg tabletta 20 tabletta - A.I.C. n. 037888029 / M
PAFINUR 10 mg tabletta 3 tabletta - A.I.C. n. 037888031 / M
PAFINUR 10 mg tabletta 7 tabletta - A.I.C. n. 037888043 / M
PAFINUR 10 mg tabletta 10 tabletta - A.I.C. n. 037888056 / M
PAFINUR 10 mg tabletta 30 tabletta - A.I.C. n. 037888068 / M
PAFINUR 10 mg tabletta 50 tabletta - A.I.C. n. 037888070 / M
PAFINUR 10 mg tabletta 100 tabletta - A.I.C. n. 037888082 / M
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély engedélyezésének vagy megújításának dátuma
Az első engedélyezés dátuma / Az engedély megújításának dátuma
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2008. május