INSPRA - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Inspra - betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazási módszer Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság és tárolás

Hatóanyagok: Eplerenon

Az Inspra 25 mg és 50 mg filmtabletta

Miért alkalmazzák az Inspra -t? Mire való?

Az Inspra a szelektív aldoszteron -blokkoló szerek néven ismert gyógyszerek csoportjába tartozik, amelyek gátolják az aldoszteron, a szervezet által termelt, vérnyomást és szívműködést szabályozó anyag hatását. A magas aldoszteronszint olyan változásokat okozhat a szervezetben, amelyek szívelégtelenséget okoznak.

Az Inspra szívelégtelenség kezelésére, súlyosbodásának megelőzésére és a kórházi kezelés csökkentésére szolgál, ha:

- ha nemrégiben szívrohama volt, más szívelégtelenség kezelésére használt gyógyszerekkel együtt
mérsékelt és tartós tünetei vannak az eddigi kezelés ellenére.

Ellenjavallatok Amikor az Inspra -t nem szabad alkalmazni

Ne szedje az Inspra -t:

Ha allergiás az eplerenonra vagy a gyógyszer egyéb összetevőjére
- ha emelkedett káliumszintje van a vérben (hiperkalémia)
Ha olyan gyógyszereket szed, amelyek segítenek eltávolítani a felesleges testnedveket (káliummegtakarító vízhajtók) vagy „sótabletták” (például kálium-kiegészítők)
Ha súlyos vesebetegsége van
Ha súlyos májbetegsége van
- ha gombás fertőzések kezelésére alkalmazott gyógyszereket (ketokonazolt vagy itrakonazolt) szed
Ha vírusellenes gyógyszereket szed a HIV kezelésére (nelfinavirt vagy ritonavirt)
Ha antibiotikumokat szed bakteriális fertőzések kezelésére (klaritromicin vagy telitromicin)
Ha nefazodont szed depresszió kezelésére
Ha bizonyos szívbetegségek vagy magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszereket szed (az úgynevezett angiotenzin -konvertáló enzim -gátlók [ACE -gátlók] és angiotenzin -receptor -blokkolók [ARB]) együtt.

Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Inspra szedése előtt

Az Inspra szedése előtt beszéljen kezelőorvosával, gyógyszerészével vagy a nővérrel

- ha vese- vagy májbetegsége van (lásd még "Ne szedje az Inspra -t")
-ha lítiumot szed (általában mániás-depressziós betegségek, más néven bipoláris zavarok kezelésére használják)
- ha takrolimuszt vagy ciklosporint szed (olyan bőrbetegségek kezelésére, mint pikkelysömör vagy ekcéma, valamint a szervátültetés utáni kilökődés megelőzésére)

Gyermekek és serdülők

Az eplerenon biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták.

Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek változtathatják meg az Inspra hatását

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.

Ne szedje az Inspra -t a következő gyógyszerekkel (lásd „Ne szedje az Inspra -t” című részt):

itrakonazol vagy ketokonazol (gombás fertőzések kezelésére), ritonavir, nelfinavir (vírusellenes gyógyszerek a HIV kezelésére), klaritromicin, telitromicin (bakteriális fertőzések kezelésére) vagy nefazodon (depresszió kezelésére), mivel ezek a gyógyszerek csökkentik az Inspra eliminációját, meghosszabbítják annak hatását .
kálium-megtakarító vízhajtók (gyógyszerek, amelyek segítenek eltávolítani a felesleges testnedvet) és kálium-kiegészítők (sótabletták), mivel ezek a gyógyszerek növelik a magas káliumszint kockázatát.
angiotenzin -konvertáló enzim -gátlók (ACE -gátlók) és angiotenzin -receptor -blokkolók (ARB -k) együtt (magas vérnyomás, szívbetegség vagy bizonyos vesebetegségek kezelésére alkalmazzák), mert ezek a gyógyszerek növelhetik a vér magas káliumszintjének kockázatát.

Tájékoztassa kezelőorvosát, ha az alábbi gyógyszerek bármelyikét szedi:

Lítium (általában mániás-depressziós betegségek, más néven bipoláris zavarok kezelésére használják). A lítium diuretikumokkal és ACE -gátlókkal együtt (magas vérnyomás és szívbetegségek kezelésére használt) együttes alkalmazása kimutatta, hogy növeli a vér lítiumszintjét, ami a következő mellékhatásokat okozhatja: étvágytalanság, látásromlás, fáradtság, izomgyengeség , izomgörcsök.
Ciklosporin vagy takrolimusz (olyan bőrbetegségek kezelésére, mint pikkelysömör vagy ekcéma, valamint a szervátültetés kilökődésének megelőzésére). Ezek a gyógyszerek veseproblémákat okozhatnak, és emiatt növelik a magas káliumszint kockázatát.
Nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok-egyes fájdalomcsillapítók, például ibuprofen, amelyeket fájdalom, merevség és gyulladás enyhítésére használnak). Ezek a gyógyszerek veseproblémákat okozhatnak, és ezért növelik a magas vér káliumszintjének kockázatát.
A trimetoprim (bakteriális fertőzések kezelésére használják) növelheti a magas káliumszint kockázatát.
Az alfa-1-blokkolók, például a prazozin vagy az alfuzozin (magas vérnyomás kezelésére és bizonyos prosztata-betegségek kezelésére használatosak) vérnyomásesést és szédülést okozhatnak felálláskor.
Triciklusos antidepresszánsok, például amitriptilin vagy amoxapin (depresszió kezelésére), antipszichotikumok (más néven neuroleptikumok), például klórpromazin vagy haloperidol (pszichiátriai rendellenességek kezelésére), amifosztin (daganatellenes kemoterápiában használt gyógyszer) és baklofen (kezelésére használják) görcsizmok). Ezek a gyógyszerek vérnyomásesést és szédülést okozhatnak felálláskor.
A glükokortikoidok, például a hidrokortizon vagy a prednizon (gyulladás és egyes bőrbetegségek kezelésére használják) és a tetrakozaktid (főleg a mellékvesekéreg rendellenességeinek diagnosztizálására és kezelésére szolgálnak) csökkenthetik az Inspra hatását.
Digoxin (szívbetegségek kezelésére használják). Az Inspra -val együtt adva a vér digoxinszintje emelkedhet.
Warfarin (véralvadásgátló gyógyszer): A warfarinnal óvatosság szükséges, mivel a magas warfarinszint megváltoztathatja az Inspra hatását.
Az eritromicin (bakteriális fertőzések kezelésére használják), szakvinavir (vírusellenes gyógyszer a HIV kezelésére), flukonazol (gombás fertőzések kezelésére használják), amiodaron, diltiazem és verapamil (szívbetegségek és magas vérnyomás kezelésére) csökkentik az Inspra eliminációját és meghosszabbítják annak hatása.
Az orbáncfű (növényi gyógyszer), a rifampicin (bakteriális fertőzések kezelésére használják), a karbamazepin, a fenitoin és a fenobarbitál (epilepszia kezelésére is használják) fokozhatják az Inspra eliminációját, és ezáltal csökkenthetik annak hatását.

Az Inspra egyidejű bevétele étellel és itallal Az Inspra étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Terhesség és szoptatás

Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.

Az Inspra hatását nem vizsgálták terhesség alatt emberekben.

Nem ismert, hogy az eplerenon kiválasztódik-e az anyatejbe. Orvosának el kell döntenie, hogy abbahagyja-e a szoptatást, vagy hagyja abba a gyógyszer szedését.

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Szédülhet az Inspra bevétele után. Ha ez megtörténik, ne vezessen gépjárművet és ne kezeljen gépeket.

Azok számára, akik sporttevékenységet folytatnak: a gyógyszer terápiás szükségtelen használata doppingnak minősül, és mindenesetre pozitív doppingellenes tesztet eredményezhet.

Az Inspra laktóz -monohidrátot tartalmaz

Az Inspra laktóz -monohidrátot (egyfajta cukrot) tartalmaz. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.

Adagolás, az alkalmazás módja és ideje Az Inspra alkalmazása: Adagolás

Ezt a gyógyszert mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.

Az Inspra tabletta teli vagy üres gyomorban is bevehető. A tablettákat egészben, nagy mennyiségű vízzel kell lenyelni.

Az Inspra-t általában más szívelégtelenség elleni gyógyszerekkel, például béta-blokkolókkal együtt adják. Általában a kezdő adag naponta egyszer egy 25 mg-os tabletta, majd az adag 4 hét elteltével napi egyszeri 50 mg-ra emelkedik. tabletta vagy két 25 mg -os tabletta) A maximális napi adag 50 mg.

A vér káliumszintjét meg kell mérni az Inspra -kezelés megkezdése előtt, a kezelés első hetében és első hónapjában, vagy az adag módosítása után. Az adagot az orvos módosíthatja a vér káliumszintje alapján.

Ha enyhe vesebetegsége van, akkor a kezelést naponta egyszer egy 25 mg -os tablettával kell kezdeni. Ha vesebetegsége mérsékelt, akkor minden második napon egy 25 mg -os tablettával kell elkezdeni a kezelést. Ha orvosa úgy ítéli meg, és a szérum káliumszintje alapján, ezeket az adagokat módosítani lehet. Az Inspra nem ajánlott súlyos vesebetegségben szenvedő betegeknek.

Enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél nincs szükség kezdeti dózismódosításra. Ha vese- vagy májbetegsége van, előfordulhat, hogy gyakrabban kell ellenőriznie a vér káliumszintjét (lásd még "Ne szedje az Inspra -t").

Idősek: A kezdeti adag módosítása nem szükséges.

Gyermekek és serdülők: az Inspra alkalmazása nem ajánlott.

Ha elfelejtette bevenni

Inspra Ha majdnem eljött a következő tabletta ideje, hagyja ki az elfelejtett adagot, és vegye be a következő tablettát a megfelelő időben. Ellenkező esetben beveheti, amint eszébe jut, szem előtt tartva, hogy legalább 12 órának kell eltelnie a következő adag bevétele előtt. Ezután folytassa a gyógyszer szedését a szokásos módon.

Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.

Ha idő előtt abbahagyja az Inspra szedését

Fontos, hogy az Inspra -t az előírt módon vegye be, kivéve, ha orvosa azt mondja, hogy hagyja abba a kezelést.

Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Inspra -t vett be?

Ha túl sok Inspra tablettát vett be, azonnal forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.

Ha túl sok tablettát vett be, a legvalószínűbb tünetek az alacsony vérnyomás (fejfájás, szédülés, homályos látás, gyengeség, hirtelen eszméletvesztés) vagy hyperkalaemia, emelkedett káliumszint a vérben (izomgörcsök, hasmenés, hányinger, szédülés vagy fejfájás).

Mellékhatások Mik az Inspra mellékhatásai?

Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

Ha az alábbi tünetek bármelyikét észleli:

Azonnal értesítse orvosát

Az arc, a nyelv vagy a torok duzzanata
Nyelési nehézség
Csalánkiütés és légzési nehézség.

Ezek az angioneurotikus ödéma tünetei, nem gyakori mellékhatás (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet).

Egyéb jelentett mellékhatások:

Gyakori (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):

magas káliumszint a vérben (a tünetek közé tartoznak az izomgörcsök, hasmenés, hányinger, szédülés vagy fejfájás)
szédülés
ájulás
a koleszterin mennyiségének növekedése a vérben
álmatlanság (alvászavar)
fejfájás
szívproblémák pl. szabálytalan szívverés, szívelégtelenség
köhögés
székrekedés
alacsony vérnyomás
hasmenés
hányinger
Visszahúzódott
károsodott vesefunkció
kiütés
viszket
hátfájás
gyengeség
izomgörcsök
megnövekedett vér karbamid szint
a vér kreatininszintjének emelkedése, ami veseproblémákra utalhat

Nem gyakori (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):

fertőzések
eozinofília (egyes fehérvérsejtek számának növekedése)
kiszáradás
a trigliceridek (zsírok) mennyiségének növekedése a vérben
alacsony nátriumszint a vérben
gyors szívverés
az epehólyag gyulladása
a nyomás csökkenése, ami szédülést okozhat felálláskor
trombózis (vérrögök) a lábakban
torokfájás
puffadás
csökkent pajzsmirigy funkció
megnövekedett vércukorszint
csökkent tapintási érzékenység
fokozott izzadás
mozgásszervi fájdalom
általános rossz közérzet
vese gyulladás
mellnagyobbítás férfiaknál
a vérvizsgálati értékek változása.

Mellékhatások bejelentése

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.

Lejárat és megőrzés

A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.

A dobozon és a buborékcsomagoláson feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.

Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.

Egyéb információk

Mit tartalmaz az Inspra?

Az Inspra filmtabletta hatóanyaga az eplerenon, 25 mg vagy 50 mg eplerenont tartalmaz tablettánként.

Egyéb összetevők:

laktóz -monohidrát, mikrokristályos cellulóz (E460), kroszkarmellóz -nátrium (E468), hipromellóz (E464), nátrium -lauril -szulfát, talkum (E553b) és magnézium -sztearát (E470b).

Az Inspra 25 mg és 50 mg filmtabletta opadry sárga bevonata: hipromellózt (E464), titán-dioxidot (E171), makrogolt 400, poliszorbát 80-at (E433), sárga vas-oxidot (E172), vörös vas-oxidot (E172) tartalmaz. .

Milyen az Inspra külleme és mit tartalmaz a doboz

Az Inspra 25 mg tabletta sárga, filmtabletta, egyik oldalán "Pfizer", másik oldalán "NSR" és "25" mélynyomással.

Az Inspra 50 mg tabletta sárga, filmtabletta, egyik oldalán "Pfizer", másik oldalán "NSR" és "50" mélynyomással.

Az Inspra 25 mg és 50 mg filmtabletta csomagolása 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 vagy 200 tablettát tartalmazó átlátszatlan PVC / Al buborékcsomagolásban és 10x1, 20x1, 30x1, 50x1, 90x1 csomagolásban kapható , 100x1 vagy 200x1 (10 csomag 20x1) tabletta, átlátszatlan PVC / Al buborékcsomagolásban, osztható egységdózisra.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

Az Inspra -val kapcsolatos további információk a "Jellemzők összefoglalása" lapon találhatók. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók 04,7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre tároláshoz 06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma 06.6 Felhasználási és kezelési utasítások 07.0. A forgalomba hozatali engedély jogosultja 08. AZ ENGEDÉLY ENGEDÉLYEZÉSE, VAGY FELÚJÍTÁSA

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

FÓLIAVAL bevont INSPRA TABLETTA

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Minden tabletta 25 mg vagy 50 mg eplerenont tartalmaz.

A segédanyagokat lásd a 6.1 pontban.

03.0 GYÓGYSZERFORMA

25 mg -os tabletta: Sárga tabletta, egyik oldalán "Pfizer", másik oldalán "NSR" és "25".

50 mg tabletta: Sárga tabletta, egyik oldalán "Pfizer", másik oldalán "NSR" és "50".

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

Az eplerenon a kardiovaszkuláris mortalitás és a morbiditás kockázatának csökkentésére javallt stabil betegeknél, bal kamrai diszfunkcióval (LVEF ≤ 40%), valamint a közelmúltbeli miokardiális infarktust követő szívelégtelenség klinikai bizonyítékaival, a standard kezelés mellett, beleértve a béta -blokkolókat is.

04.2 Adagolás és alkalmazás

25 mg és 50 mg erősség áll rendelkezésre az egyéni dózis módosításához.

Az eplerenon ajánlott fenntartó adagja 50 mg naponta egyszer. A kezelést napi egyszeri 25 mg -os adaggal kell kezdeni, és az ajánlott 50 mg -os dózisra kell állítani, lehetőleg 4 héten belül, figyelembe véve a szérum káliumszintet (lásd 1. táblázat). Az eplerenon terápiát általában az akut miokardiális infarktus epizódját követő 3-14 napon belül kell elkezdeni.

Azok a betegek, akiknek szérum káliumszintje> 5,0 mmol / l, nem szabad eplerenon -kezelést kezdeni (lásd 4.3 pont).

A szérum káliumszintet az eplerenon -kezelés megkezdése előtt, a kezelés első hetében és a kezelés megkezdése vagy az adag módosítása után egy hónappal meg kell mérni. Ezt követően a szérum káliumszintjét szükség szerint rendszeresen meg kell vizsgálni.

A kezelés megkezdése után az adagot a szérum káliumszintnek megfelelően kell módosítani, az 1. táblázat szerint.

1. táblázat: Táblázat az adagolás módosítására a kezelés megkezdése után

Szérum kálium (mmol / l) Akció Az adagolás beállítása Növekedés 25 mg minden második napon 25 mg -ig naponta egyszer 25 mg naponta egyszer 50 mg -ig naponta egyszer 5,0 - 5,4 Karbantartás Nincs dózismódosítás 5,5 - 5,9 Csökkentés 50 mg naponta egyszer - 25 mg naponta egyszer 25 mg naponta egyszer 25 mg -ig minden második napon 25 mg minden második napon a kezelés felfüggesztésével ≥ 6,0 Felfüggesztés Nem alkalmazható

Az eplerenon abbahagyását követően a szérum káliumszint ≥ 6,0 mmol / l miatt az eplerenon -kezelést 25 mg -os dózissal lehet folytatni minden második napon, ha a káliumszint 5,0 mmol / l alá csökkent.

Gyermekek és serdülők

Nem állnak rendelkezésre adatok az eplerenon gyermekgyógyászati populációban történő alkalmazására, ezért ebben a betegcsoportban nem ajánlott.

Idős államporgárok

Idős betegeknél nem szükséges a kezdő adag módosítása. Az életkorral összefüggő veseműködési zavar miatt a hyperkalaemia kockázata nő az idős betegeknél. Ez a kockázat fokozódhat, ha a szisztémás expozíció fokozott társbetegsége van, különösen enyhe vagy enyhe májkárosodás esetén. Mérsékelt ezeknél a betegeknél szérum kálium ajánlott (lásd 4.4 pont).

Vesekárosodás

Enyhe vesekárosodásban szenvedő betegeknél nem szükséges a kezdő adag módosítása. Ezeknél a betegeknél a szérum kálium időszakos ellenőrzése javasolt (lásd 4.4 pont).

Az eplerenon nem dializálható.

Májkárosodás

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség kezdő adag módosítására. Az eplerenon szisztémás expozíciójának növekedése miatt enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, különösen időseknél, gyakori és rendszeres káliumszint -ellenőrzés javasolt (lásd 4.4 pont).

Egyidejű használat

Gyenge vagy mérsékelt CYP3A4 inhibitorokkal történő egyidejű kezelés esetén, pl. amiodaron, diltiazem és verapamil, a kezelés napi 25 mg -mal kezdődhet. Az adag nem haladhatja meg a napi 25 mg -ot (lásd 4.5 pont).

Az eplerenont étkezés közben vagy attól függetlenül is be lehet adni (lásd 5.2 pont).

04.3 Ellenjavallatok

• Túlérzékenység az eplerenonnal vagy bármely segédanyaggal szemben (lásd 6.1 pont).

• Olyan betegek, akiknél a kezelés kezdetén a szérum káliumszint> 5,0 mmol / l.

• Közepes vagy súlyos veseelégtelenségben (kreatinin -clearance) szenvedő betegek

• Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek (Child-Pugh Score C).

• Kálium-megtakarító diuretikumokat, kálium-kiegészítőket vagy erős CYP3A4-gátlókat (pl. Itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, nelfinavir, klaritromicin, telitromacin és nefazodon) szedő betegek (lásd 4.5 pont).

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

Hyperkalaemia: Hatásmechanizmusa szerint hiperkalémia fordulhat elő az eplerenon adagolásakor.A kezelés megkezdésekor és az adag módosítását követően minden betegnél ellenőrizni kell a szérum káliumszintet. Ezt követően rendszeres ellenőrzés javasolt, különösen olyan betegeknél, akiknél fennáll a hyperkalaemia kockázata, például (idős) veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (lásd 4.2 pont) és cukorbetegeknél. A kálium -kiegészítők alkalmazása az eplerenon -kezelés megkezdése után nem javasolt a hyperkalaemia fokozott kockázata miatt. Az eplerenon dózisának csökkentését figyelték meg a szérum káliumszint csökkentésére. Egy vizsgálatban. Hidroklorotiazid hozzáadását figyelték meg az eplerenon -kezeléshez. kompenzálja a szérum káliumszint növekedését.

Vesekárosodás: A káliumszintet rendszeresen ellenőrizni kell vesekárosodásban szenvedő betegeknél, beleértve a diabéteszes mikroalbuminuriában szenvedő betegeket is. A hyperkalaemia kockázata a veseműködés csökkenésével nő. Bár a 2 -es típusú cukorbetegségben és mikroalbuminuriában szenvedő betegekre vonatkozó EPHESUS -vizsgálatból származó adatok korlátozottak, ebben a kis számú betegben a hyperkalaemia növekedését figyelték meg. Ezért ezeket a betegeket óvatosan kell kezelni. Az eplerenon nem eliminálódik hemodialízissel.

Májkárosodás: Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban (Child Pugh Score A és B) nem figyeltek meg szérum káliumszint emelkedést 5,5 mmol / l felett. Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél ellenőrizni kell az elektrolitszintet. Az eplerenon alkalmazását súlyos májfunkciójú betegeknél nem értékelték, ezért alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

CYP3A4 induktorok: az eplerenon és erős CYP3A4 induktorok együttes alkalmazása nem javasolt (lásd 4.5 pont)

Lítium, ciklosporin, takrolimusz kerülni kell az eplerenon -kezelés alatt (lásd 4.5 pont).

Laktóz: A tabletták laktózt tartalmaznak, és azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók

Farmakodinamikai kölcsönhatások

Kálium-megtakarító vízhajtók és kálium-kiegészítők: A hyperkalaemia fokozott kockázata miatt az eplerenont nem szabad káliummegtakarító diuretikumokat és kálium-kiegészítőket kapó betegeknek adni (lásd 4.3 pont).

Lítium: Lítiummal nem végeztek interakciós vizsgálatokat. Lítiumtoxicitást jelentettek azonban azoknál a betegeknél, akik lítiumot diuretikumokkal és ACE -gátlókkal együtt szedtek (lásd 4.4 pont). Kerülni kell az eplerenon és a lítium egyidejű alkalmazását. Ha ez a kombináció szükséges, ellenőrizni kell a lítium plazmakoncentrációját (lásd 4.4 pont).

Ciklosporin, takrolimuszA ciklosporin és a takrolimusz károsíthatja a veseműködést és növelheti a hyperkalaemia kockázatát. Kerülni kell az eplerenon és a ciklosporin vagy a takrolimusz együttes alkalmazását. Szükség esetén a szérum kálium- és vesefunkciójának gondos ellenőrzése javasolt, ha ciklosporint és takrolimuszt adnak az eplerenon -kezelés alatt (lásd 4.4 pont).

Nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok): a nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel való kezelés akut veseelégtelenséget okozhat, közvetlenül a glomeruláris szűrésre gyakorolt hatása révén, különösen a veszélyeztetett betegeknél (idős és / vagy dehidratált betegek). Az eplerenonnal és nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel kezelt betegeket megfelelően hidratálni kell, és ellenőrizni kell a vesefunkciót a kezelés megkezdése előtt .

Trimetoprim: A trimetoprim és az eplerenon egyidejű alkalmazása növeli a hyperkalaemia kockázatát. A szérum káliumszintjét és a vesefunkciót ellenőrizni kell, különösen vesekárosodásban szenvedő betegeknél és időseknél.

ACE inhibitorok, angiotenzin II receptor antagonisták (AIIA): Az eplerenont ACE -gátlókkal vagy angiotenzin -II -receptor -antagonistákkal egyidejűleg óvatosan kell alkalmazni Az eplerenon és ezek a gyógyszerek kombinációja növelheti a hyperkalaemia kockázatát olyan betegeknél, akiknél fennáll a vesekárosodás kockázata, pl. idősek. Javasolt a szérum káliumszint és a vesefunkció szoros monitorozása.

Alfa-1 blokkolók (pl. prazozin, alfuzozin): ha alfa-1-blokkolókat adnak eplerenonnal kombinációban, fokozott hipotenzív hatás és / vagy poszturális hipotenzió léphet fel. Ezért ajánlott a poszturális hipotenzió klinikai monitorozása alfa-1-blokkolók egyidejű alkalmazása esetén.

Triciklusos antidepresszánsok, neuroleptikumok, amifosztin, baklofen: E gyógyszerek eplerenonnal történő egyidejű alkalmazása potenciálisan fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatásokat és a poszturális hipotenzió kockázatát.

Glükokortikoidok, tetrakozaktid: E gyógyszerek eplerenonnal történő egyidejű alkalmazása potenciálisan csökkentheti a vérnyomáscsökkentő hatásokat (nátrium- és folyadékretenció).

Farmakokinetikai kölcsönhatások:

Tanulmányok in vitro azt jelzik, hogy az eplerenon nem gátolja a CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 vagy CYP3A4 izoenzimeket.

Digoxin: A digoxin szisztémás expozíciója (AUC) 16% -kal (90% CI: 4% - 30%) nő, ha eplerenonnal adják együtt. Óvatosság szükséges, ha a digoxint a terápiás felső határhoz közeli dózisban adják be.

Warfarin: A warfarinnal klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásokat nem figyeltek meg. Óvatosság szükséges, ha a warfarint a terápiás felső határhoz közeli dózisokban adják be.

CYP3A4 szubsztrátok: a CYP3A4 specifikus szubsztrátjain végzett farmakokinetikai vizsgálatok eredményei, pl. A midazolám és a ciszaprid nem mutatott szignifikáns farmakokinetikai kölcsönhatást, amikor ezeket a gyógyszereket eplerenonnal adták együtt.

CYP3A4 inhibitorok:

- Erős CYP3A4 inhibitorokJelentős farmakokinetikai kölcsönhatások léphetnek fel, ha az eplerenont olyan gyógyszerekkel együtt adják, amelyek gátolják a CYP3A4 enzimet. Egy erős CYP3A4 -gátló (200 mg ketokonazol kétszer kétszer) 441% -kal növelte az eplerenon AUC -értékét (lásd 4.3 pont). Az eplerenon és erős CYP3A4 inhibitorok, például ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, nelfinavir, klaritromicin, telitromicin és nefazadon egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

- A CYP3A4 gyenge-közepes gátlói: Az eritromicin, szakinavir, amiodaron, diltiazem, verapamil és flukonazol egyidejű alkalmazása jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásokat eredményezett, és az AUC 98% -ról 187% -ra emelkedett. Ezért az eplerenon dózisa nem haladhatja meg a 25 mg-ot, ha gyenge-mérsékelt CYP3A4-gátlók vannak. eplerenonnal együtt adva (lásd 4.2 pont).

CYP3A4 induktorok: Az orbáncfű (erős CYP3A4 induktor) és eplerenon együttes alkalmazása 30% -os csökkenést okozott az eplerenon AUC-jében. Az eplerenon "AUC" kifejezettebb csökkenése a CYP3A4 erősebb induktorai, például a rifampicin esetén fordulhat elő. Az eplerenon hatékonyságának csökkenésének kockázata miatt erős CYP3A4 -induktorok (rifampicin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbitál, orbáncfű) és eplerenon együttes alkalmazása nem javasolt (lásd 4.4 pont).

Antacidok: Egy klinikai farmakokinetikai vizsgálat eredményei alapján nem várható jelentős kölcsönhatás, ha antacidokat adnak eplerenonnal.

04.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség: Nincs elegendő adat az eplerenon terhes nőkön történő alkalmazásáról. Állatkísérletek nem mutattak ki közvetlen vagy közvetett nemkívánatos eseményeket a terhességre, az embrionális / magzati fejlődésre, a szülésre vagy a születés utáni fejlődésre vonatkozóan (lásd 5.3 pont). Óvatosan kell eljárni, ha terhes nőknek írnak fel eplerenont.

Etetési idő: Nem ismert, hogy az eplerenon kiválasztódik -e az anyatejbe szájon át történő beadás után. A preklinikai adatok azonban azt mutatják, hogy az eplerenon és / vagy metabolitjai jelen vannak a patkányok tejében, és hogy az ilyen adagolási módnak kitett fiatal patkányok normálisan fejlődnek. Mivel a csecsemőn a szoptatás során bekövetkező lehetséges mellékhatások nem ismertek, dönteni kell arról, hogy abbahagyják -e a szoptatást vagy a kezelést, figyelembe véve a gyógyszer fontosságát az anya számára.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az eplerenon alkalmazását követően nem végeztek vizsgálatokat a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekről. Az eplerenon nem okoz álmosságot vagy kognitív funkciók károsodását, de gépjárművezetés vagy gépek kezelése során figyelembe kell venni, hogy szédülés léphet fel a kezelés során a kezelésről.

04.8 Nemkívánatos hatások

Az akut miokardiális infarktust követő szívelégtelenségre vonatkozó hatékonysági és túlélési vizsgálatban (EPHESUS -vizsgálat) az eplerenonnal együtt jelentett mellékhatások teljes előfordulási gyakorisága (78,9%) hasonló volt a placebóhoz (79,5%). A mellékhatások miatt abbahagyott betegek aránya 4,4%volt az eplerenont szedő betegek és 4,3% a placebót szedők.

Az alábbiakban közölt mellékhatások eredetiek van az EPHESUS tanulmányból, és azok, akiknek feltételezett korrelációjuk van a kezeléssel, és nagyobb arányban fordulnak elő, mint a placebó, vagy súlyosak, és lényegesen magasabb százalékban fordulnak elő, mint a placebo, vagy a termék marketing szakaszában jelentették be. A jelentett mellékhatásokat szervrendszerek és gyakoriság szerint sorolják fel. A gyakoriság a következő: gyakori> 1/100, 1/1000,

Fertőzések és fertőzések

Ritka: pyelonephritis

A vér és a nyirokrendszer zavarai

Ritka: eozinofília

Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek

gyakori: hyperkalaemia

Ritka: hiponatrémia, kiszáradás, hiperkoleszterinémia, hipertrigliceridémia,

Pszichiátriai rendellenességek

Ritka: álmatlanság

Idegrendszeri betegségek

gyakori: szédülés

Ritka: fejfájás

Szív patológiák

Ritka: miokardiális infarktus, bal szívelégtelenség, pitvarfibrilláció

Érpatológiák

gyakori: hipotenzió

Ritka: artériás trombózis a lábakban, poszturális hipotenzió

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek

Ritka: torokgyulladás

Emésztőrendszeri betegségek

gyakori: hasmenés, hányinger

Ritka: hányás, puffadás

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei

Gyakori: kiütés

Ritka: viszketés, fokozott izzadás

Nem ismert: angioneurotikus ödéma

A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei

Ritka: hátfájás, lábgörcsök.

Vese- és húgyúti betegségek

Gyakori: károsodott vesefunkció

Mell -reproduktív rendszer betegségei:

Ritka: gynecomastia

Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok

Ritka: aszténia, rossz közérzet

Diagnosztikai tesztek

Ritka: emelkedett vér karbamid -nitrogén, emelkedett kreatinin

Az EPHESUS vizsgálatban több stroke történt az idős betegek csoportjában (≥75 év). Azonban nem észleltek szignifikáns különbséget a stroke incidenciája között az eplerenon csoportban a placebóval összehasonlítva.

04.9 Túladagolás

Az eplerenon túladagolásáról nem számoltak be. A túladagolás emberben a legvalószínűbb megnyilvánulása hipotenzió vagy hyperkalaemia. Az eplerenon nem eliminálódik hemodialízissel. Tüneti hipotenzió esetén szupportív kezelést kell kezdeni. Hyperkalaemia esetén a standard kezelést el kell kezdeni.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: aldoszteron antagonisták, ATC kód: C03DA04

Az eplerenon relatív szelektivitást mutat a rekombináns humán mineralokortikoid receptorokhoz való kötődéshez képest a rekombináns humán glükokortikoid-, progeszteron- és androgén receptorokhoz való kötődéshez képest. Az eplerenon megakadályozza az aldoszteron, a reninrendszer kulcsfontosságú hormonjának kötődését. Angiotenzin-aldoszteron (RAAS), amely részt vesz a a vérnyomásban és a szív- és érrendszeri betegségek patofiziológiájában.

Megfigyelték, hogy az eplerenon tartósan növeli a plazma renin és a szérum aldoszteron szintjét, összhangban az aldoszteron által a renin szekrécióra gyakorolt negatív szabályozó visszacsatolás gátlásával. A plazma renin aktivitásának és a keringő aldoszteronszintek ennek következtében megnövekedése nem tagadja meg az eplerenon hatásait.

A krónikus szívelégtelenségben (NYHA II-IV. NYHA besorolás) szenvedő betegeknél különböző erősségű eplerenonnal végzett vizsgálatokban az utóbbi hozzáadása a standard terápiához az aldoszteron kiszámítható dózisfüggő emelkedését eredményezte. Hasonlóképpen, az EPHESUS-vizsgálatban részt vevő betegek egy csoportjában cardiorenalis károsodásban az eplerenon -kezelés az aldoszteron jelentős növekedését okozta. Ezek az eredmények megerősítik a mineralokortikoid receptor blokkolását ezekben a betegcsoportokban.

Az eplerenont az akut miokardiális infarktust követő szívelégtelenség hatékonysági és túlélési vizsgálatában (EPHESUS-vizsgálat) értékelték. Az EPHESUS-vizsgálat egy 3 éves kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálat volt, 6322 betegnél, akut miokardiális infarktusban (AMI), bal kamra diszfunkció (a bal kamrai ejekciós frakció [LVEF] alapján mérve ≤40%) és a szívelégtelenség klinikai tünetei. A következő 3-14 napban (átlagosan 7 nap) akut miokardiális infarktusban a betegeket 25 eplerenonnal kezdő dózisban kezelték naponta egyszer vagy placebo, a standard terápiák mellett; Az eplerenon adagját ezután fokozatosan emelték a napi egyszeri 50 mg -os adagra 4 hét után, ha a szérum kálium acetilszalicilsav (92%), ACE -gátlók (90%), a -blokkolók (83%), nitrátok (72%) , hurok diuretikumok (66%) vagy HMG CoA reduktáz inhibitorok (60%).

Az EPHESUS vizsgálatban az elsődleges végpontok az összes okból származó halálozás és a kombinált kardiovaszkuláris mortalitás vagy kórházi kezelés végpontjai voltak; az eplerenonnal kezelt betegek 14,4% -a és a placebóval kezelt betegek 16,7% -a halt meg (minden ok), míg a betegek 26,7% -a eplerenonnal kezelt betegek és a placebóval kezelt betegek 30,0% -a érte el a kardiovaszkuláris okokból vagy kórházi kezelésből származó halál együttes végpontját. Így az EPHESUS tanulmányban az eplerenon a placebóhoz képest 15% -kal (RR 0,85; 95% CI, 0,75-0,96; p = 0,008) csökkentette az összes okból származó halálozás kockázatát, főként a kardiovaszkuláris mortalitás csökkenésével. az eplerenonnal végzett kardiovaszkuláris okok miatt bekövetkezett halál vagy kórházi kezelés 13% -kal csökkent (RR 0,87; 95% CI, 0,79-0,95; p = 0,002). az összes okból származó halálozás kockázata 2,3, illetve a kardiovaszkuláris / kórházi mortalitás végpontja 2,3, illetve 3,3% volt. hatékonyságát elsősorban akkor mutatták ki, amikor az eplerenon -kezelést 75 éves korú betegeknél kezdték. A NYHA funkcionális besorolása javult vagy stabil maradt az eplerenonnal kezelt betegek statisztikailag szignifikánsan magasabb százalékánál, mint a placebo csoportban. A hyperkalaemia incidenciája 3,4% volt az eplerenon csoportban, míg 2,0% a placebo csoportban (a pipokalaemia 0,5% volt az eplerenone csoportban, míg 1,5% a placebo csoportban. Placebo (p

Nem észleltek egységes hatást a pulzusszámra, a QRS hullám időtartamára, a PR vagy a QT intervallumra 147 egészséges alanynál, akiket a farmakokinetikai vizsgálatok során értékelték az elektrokardiográfiás változások miatt.

05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás és eloszlás:

az eplerenon abszolút biohasznosulása ismeretlen. A maximális plazmakoncentráció körülbelül két óra elteltével érhető el. Mind a plazma csúcsszintek (Cmax), mind a görbe alatti terület (AUC) arányosak a 10-100 mg -os dózisokkal és az arányos növekedés alatt 100 mg feletti dózisokkal. Az egyensúlyi állapot 2 napon belül érhető el. A táplálék nem befolyásolja a felszívódást.

Az eplerenon plazmafehérjékhez való kötődése körülbelül 50%, és elsősorban az alfa-1 savas glikoproteinekhez kötődik. A látszólagos eloszlási térfogat egyensúlyi állapotban 50 (± 7) liter. Becslések szerint az eplerenon nem fordul elő. Előnyösen kötődik az eritrocitákhoz.

Metabolizmus és kiválasztás:

Az eplerenon metabolizmusát elsősorban a CYP3A4 közvetíti, az emberi plazmában lévő eplerenon aktív metabolitjait nem azonosították.

Az eplerenon adagjának kevesebb, mint 5% -a megtalálható a vizeletben és a székletben változatlan gyógyszerként. A radioaktív izotóppal jelzett gyógyszer egyetlen orális adagjának beadását követően az adag körülbelül 32% -a ürül a széklettel és körülbelül 67% -a a vizelettel. Az eplerenon eliminációs felezési ideje körülbelül 3-5 óra. A látszólagos plazma clearance körülbelül 10 l / óra.

Különleges populációk

Kor, nem és faj: Az eplerenon napi egyszeri 100 mg -os adagjának farmakokinetikáját idősebb (≥ 65 éves) betegeknél, férfiaknál és nőknél, valamint fekete bőrű betegeknél vizsgálták. Az eplerenon farmakokinetikája nem különbözött szignifikánsan férfiak és nők között. Az egyensúlyi állapotú Cmax (22%) és az AUC (45%) növekedését figyelték meg idős betegeknél, összehasonlítva a fiatalabbakkal (18-45 év). Fekete alanyoknál az egyensúlyi állapot Cmax 19% -kal, az AUC pedig 26% -kal volt alacsonyabb (lásd 4.2 pont).

Veseelégtelenség: Az eplerenon farmakokinetikáját különböző mértékű veseelégtelenségben szenvedő betegeknél és hemodialízisben részesülő betegeknél értékelték. A kontrollokhoz képest az egyensúlyi állapotú AUC és Cmax 38% -kal, illetve 24% -kal nőtt súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél és 26% -kal, illetve 3% -kal csökkent a hemodialízisben részesülő betegeknél.Nem volt összefüggés a plazma eplerenon clearance és a kreatinin clearance között. Az eplerenon nem eliminálódik hemodialízissel (lásd 4.4 pont).

Májelégtelenség: A 400 mg eplerenon farmakokinetikáját mérsékelt májkárosodásban (Child-Pugh pontszám B) szenvedő betegeknél tanulmányozták, és összehasonlították az egészséges személyek farmakokinetikájával. Az eplerenon egyensúlyi állapotú Cmax-ja és AUC-értéke 3,6%-kal, illetve 42%-kal nőtt. (lásd 4.2 pont) Mivel az eplerenon alkalmazását súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták, a gyógyszer ebben a betegcsoportban ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

Szív elégtelenség: Az 50 mg-os eplerenon farmakokinetikáját szívelégtelenségben szenvedő betegeknél értékelték (NYHA II-IV. Besorolás). Az egészséges önkéntesekkel összehasonlítva életkor, súly és nem szerint összehasonlítható, az egyensúlyi állapotú AUC és Cmax szívelégtelenségben szenvedő betegeknél 38%, ill. Ezeknek az eredményeknek megfelelően az "eplerenon farmakokinetikai elemzése", amelyet az EPHESUS vizsgálatba bevont betegek egy alcsoportján végeztek, azt jelzi, hogy az eplerenon clearance -e szívelégtelenségben szenvedő betegeknél hasonló az egészséges időseknél megfigyeltekhez. tantárgyak.

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok

A biztonságosságra, a genotoxicitásra, a karcinogén potenciálra és a reprodukciós toxicitásra vonatkozó preklinikai vizsgálatok nem tártak fel különleges veszélyt az emberekre.

Ismételt dózissal végzett toxicitási vizsgálatokban prosztata atrófiát figyeltek meg patkányokban és kutyákban a klinikai expozíciós szinteknél valamivel magasabb expozíciós szinteknél. A prosztata változásai nem jártak káros funkcionális következményekkel. Ezen adatok klinikai jelentősége nem ismert.

06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK

06.1 Segédanyagok

A tabletta magja:

Laktóz -monohidrát

Mikrokristályos cellulóz (E460)

Nátrium -kroszkarmellóz (E468)

Hipromellóz (E464)

Nátrium -lauril -szulfát

Talkum (E553b)

Magnézium -sztearát (E470b)

Tabletta bevonat:

Sárga Opadry:

Hipromellóz (E464)

Titán -dioxid (E171)

Makrogol 400

Poliszorbát 80 (E433)

Sárga vas -oxid (E172)

Vörös vas -oxid (E172)

06.2 Inkompatibilitás

Nem releváns.

06.3 Érvényességi idő

3 év.

06.4 Különleges tárolási előírások

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.

06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma

10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 vagy 200 tablettát tartalmazó csomagolás átlátszatlan PVC / Al buborékcsomagolásban.

20x1, 30x1, 50x1, 90x1, 100x1 vagy 200x1 (10 db 20x1 db) tablettát tartalmazó csomagolás átlátszatlan PVC / Al buborékcsomagolásban, osztható egységdózisra.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.