Hatóanyagok: Donepezil (Donepezil -hidroklorid)
Memac 5 mg filmtabletta
A Memac csomaglapjai a következő csomagokhoz érhetők el:- Memac 5 mg filmtabletta
- Memac 10 mg filmtabletta
Indikációk Miért használják a Memac -ot? Mire való?
A Memac tabletta az acetilkolin -észteráz -gátlóknak nevezett gyógyszerek csoportjába tartozik.
A demencia tüneteinek kezelésére alkalmazzák enyhe vagy közepesen súlyos Alzheimer -kórral diagnosztizált betegeknél. A tünetek közé tartozik a fokozódó memóriavesztés, zavartság és viselkedésbeli változások. Ennek következménye, hogy az Alzheimer -kórban szenvedők nehezebben tudják elvégezni a napi tevékenységeket.
A Memac tablettákat csak felnőtt betegek használhatják.
Ellenjavallatok Amikor a Memac -ot nem szabad használni
NE vegye be a Memac tablettát
- - ha allergiás (túlérzékeny) a donepezil -hidrokloridra vagy a piperidin -származékokra, vagy a 6. pontban felsorolt Memac tabletta egyéb összetevőjére.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Memac szedése előtt
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, mielőtt elkezdi szedni a Memac tablettát, ha Önnek van vagy volt:
- Gyomor- vagy nyombélfekély
- Görcsök (paroxizmák) vagy görcsök
- Szívbetegség (szabálytalan vagy nagyon lassú szívverés)
- Asztma vagy más hosszú távú tüdőbetegség
- Májproblémák vagy hepatitis
- Vizelési nehézség vagy enyhe vesebetegség
- Extrapiramidális tünetek (remegés, merevség vagy ellenőrizetlen mozgás, különösen az arcon és a nyelven, de a végtagokon is). A Memac tabletta kiválthatja vagy súlyosbíthatja az extrapiramidális tüneteket.
- A Memac tabletta vesebetegségben vagy enyhe vagy közepesen súlyos májbetegségben szenvedő betegeknél alkalmazható. Tájékoztassa kezelőorvosát, ha valaha volt vese- vagy májbetegsége. Súlyos májbetegségben szenvedő betegek nem szedhetik a Memac tablettát.
Tájékoztassa orvosát is, ha terhes vagy terhességet tervez.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Memac hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről. Ide tartoznak azok a gyógyszerek, amelyeket nem az orvos írt fel, de saját kezdeményezésére vásárolt egy vegyésztől / gyógyszerésztől. Ez vonatkozik minden olyan gyógyszerre is, amelyet a jövőben szedhet, ha folytatja a Memac tabletta szedését. Ez azért van, mert ezek a gyógyszerek gyengíthetik vagy fokozhatják a Memac tabletták hatását.
Különösen tájékoztassa kezelőorvosát, ha az alábbi gyógyszerek bármelyikét szedi:
- Az Alzheimer -kór egyéb gyógyszerei, pl. galantamin
- Fájdalomcsillapítók vagy ízületi gyulladás kezelésére szolgáló gyógyszerek, például aszpirin, vagy nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok), például ibuprofen vagy diklofenak-nátrium
- Antikolinerg gyógyszerek, pl. tolterodin
- Antibiotikumok, pl. eritromicin vagy rifampicin
- Gombaellenes gyógyszerek, pl. ketokonazol
- Antidepresszánsok, pl. fluoxetin
- Antikonvulzív szerek, pl. fenitoin, karbamazepin
- Szívbetegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek, pl. kinidin, béta -blokkolók (propanolol és atenolol)
- Izomlazítók, pl. diazepam, szukcinilkolin
- Általános érzéstelenítők
- Vény nélkül kapható gyógyszerek, pl. gyógynövények.
Ha általános érzéstelenítés alatt műtét előtt áll, közölje orvosával és aneszteziológusával, hogy Memac tablettát szed. Ez azért van, mert a gyógyszer befolyásolhatja a szükséges érzéstelenítő mennyiségét.
Mondja el orvosának vagy gyógyszerészének annak a személynek a nevét, aki gondozza Önt. Ez a személy segít az előírt gyógyszer szedésében.
A Memac tabletta egyidejű bevétele étellel és itallal
Az étel nem befolyásolja a Memac tabletta hatását.
A Memac tablettákat nem szabad alkoholos italokkal együtt fogyasztani, mivel az alkohol megváltoztathatja hatásukat.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Ne használja a Memac tablettát szoptatás alatt.
Ha Ön terhes vagy terhességet tervez, kérjen tanácsot kezelőorvosától, mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az Alzheimer -kór csökkentheti a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket, ezért ezeket a tevékenységeket csak akkor szabad elvégeznie, ha orvosa azt mondja Önnek, hogy bizonyos fokú biztonsággal megteheti azokat.
Ezenkívül a gyógyszer fáradtságot, szédülést és izomgörcsöket okozhat. Ha ezek a hatások jelentkeznek, kerülje a gépjárművezetést és a gépek kezelését.
Fontos információk a Memac tabletta összetevőiről
Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz.Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni a Memac tablettát.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Memac alkalmazása: Adagolás
Mennyi Memac tablettát kell bevennie?
Adagolás
Általában 5 mg (egy fehér tabletta) szedését kezdi el minden este. Egy hónap elteltével orvosa azt fogja mondani, hogy vegyen be 10 mg -ot (egy sárga tablettát) minden este.
Este, lefekvés előtt, egy korty vízzel nyelje le a Memac -ot.
A szükséges tabletták erőssége változhat attól függően, hogy mikor kezdte el a gyógyszer szedését, és orvosa ajánlása szerint. A maximális ajánlott adag 10 mg minden este.
Mindig kövesse orvosa vagy gyógyszerésze utasításait a gyógyszer szedésének módjáról és idejéről.
Ne változtassa meg az adagot orvosával való konzultáció nélkül.
Mennyi ideig kell szedni a Memac tablettát?
Kezelőorvosa vagy gyógyszerésze tájékoztatni fogja Önt arról, hogy meddig kell folytatni a tabletták szedését. Időnként vissza kell mennie orvosához, hogy felülvizsgálja a kezelést és értékelje a tüneteit.
Ha idő előtt abbahagyja a Memac tabletta szedését
Ne hagyja abba a tabletták szedését, hacsak orvosa ezt nem mondja. Ha abbahagyja a Memac tabletta szedését, a kezelés előnyei fokozatosan megszűnnek.
Ha elfelejtette bevenni a Memac tablettát
Ha elfelejtett bevenni egy tablettát, csak vegyen be egy tablettát másnap a szokásos időben. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására.
Ha több mint egy hétig elfelejtette bevenni a gyógyszert, hívja orvosát, mielőtt bármilyen más gyógyszert elkezdene szedni.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Memacot vett be?
NE vegyen be egynél több tablettát naponta. Ha az előírtnál többet vett be, azonnal forduljon orvosához. Ha nem tudja felvenni a kapcsolatot orvosával, azonnal menjen a legközelebbi kórház sürgősségi osztályára. Mindig vigye magával a tablettákat és a kartondobozt a kórházba, hogy az orvos tudja, melyik gyógyszert vette be.
A túladagolás tünetei közé tartozik a hányinger és hányás, a túlzott izzadás, izzadás, a lassú szívverés, az alacsony vérnyomás (enyhe szédülés vagy szédülés állva), légzési nehézség, eszméletvesztés és görcsök (paroxizmák) vagy görcsök.
Mellékhatások Melyek a Memac mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a Memac tabletta is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Ezek azok a mellékhatások, amelyeket a Memac tablettát szedő betegek jelentettek.
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha ezen hatások bármelyikét tapasztalja a Memac tabletta szedése közben.
Súlyos mellékhatások:
Azonnal tájékoztassa kezelőorvosát, ha az említett súlyos mellékhatásokat észleli. Sürgős klinikai kezelésre lehet szüksége.
- Májkárosodás, pl. májgyulladás. A hepatitis tünetei a hányinger és hányás, étvágytalanság, általános rossz közérzet, láz, viszketés, a bőr és a szemek sárgulása, sötét színű vizelet (10 000-ből 1-10 beteget érint).
- Gyomor- és nyombélfekély. A fekélyek tünetei a gyomorfájdalom és kellemetlen érzés (emésztési zavar) a köldök és a mellkas között (1000 betegből 1-10 beteget érint).
- Vérzés a gyomorban és a belekben. Ez kormos székletet vagy észrevehető vért okozhat a végbélből (1000-ből 1-10 beteget érint).
- Görcsök (paroxizmák) vagy görcsök (1000 -ből 1-10 beteget érint)
- Láz izommerevséggel, verejtékezéssel és csökkent tudatossággal („neuroleptikus malignus szindróma”).
- Izomgyengeség, -érzékenység vagy -fájdalom, és különösen, ha Ön is rosszul van, magas láza vagy sötét vizelete lehet. Ezeket a tüneteket az izomszövet rendellenes lebomlása okozhatja, amely életveszélyes lehet, és veseproblémákhoz vezethet (a rabdomiolízisnek nevezett állapot).
Nagyon gyakori mellékhatások (10 -ből több mint 1 beteget érint):
- Hasmenés
- Hányinger vagy hányás
- Fejfájás
Gyakori mellékhatások (100 -ból 1-10 beteget érint):
- Izomgörcsök
- Fáradtság
- Alvási nehézség (álmatlanság)
- Influenzaszerű tünetek
- Étvágytalanság
- Hallucinációk (a nem létező dolgok vizuális vagy hallási észlelése)
- Agitáció
- Agresszív viselkedés
- Ájulás
- Szédülés
- A gyomor kellemetlensége
- Kiütés
- Viszkető
- Ellenőrizetlen vizelés
- Fájdalom
- Balesetek (a betegek hajlamosak elesni, és baleseti sérüléseket okozhatnak)
- Szokatlan álmok, beleértve a rémálmokat
Nem gyakori mellékhatások (1000 -ből 1-10 beteget érint):
- Lassú szívverés
Ritka mellékhatások (10 000-ből 1-10 beteget érint):
- Merevség, remegés vagy ellenőrizetlen mozgás, különösen az arcon és a nyelven, de a végtagokon is
Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
Lejárat és megőrzés
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
Gyermekektől elzárva tartandó!
A címkén feltüntetett lejárati idő (Felhasználható :) után ne használja a Memac tablettát, a lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
Ha orvosa kéri, hogy hagyja abba a gyógyszer szedését, tegye vissza a fel nem használt tablettákat gyógyszerészéhez.
Egyéb információk
Mit tartalmaz a Memac tabletta?
A készítmény hatóanyaga a donepezil -hidroklorid. Az 5 mg -os tabletta 5 mg donepezil -hidrokloridot tartalmaz.
A segédanyagok
- Mag: laktóz -monohidrát, kolloid szilícium -dioxid, mikrokristályos cellulóz, előzselatinizált keményítő és magnézium -sztearát.
- Bevonat: lpromellóz (E464), talkum (E553b), propilénglikol (E1520) és titán -dioxid (E171).
Milyen a Memac tabletta?
5 mg tabletta: fehér vagy törtfehér, kerek, mindkét oldalán domború, gyomornedv-ellenálló bevonattal ellátott tabletta, egyik oldalán mélynyomású "ML 89", másik oldalán lapos.
Mi található a Memac tabletta csomagolásában?
A tablettákat 28 egységnyi kiszerelésben szállítjuk.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
MEMAC 5 MG TABLETTA FÓLIÁVAL BEVONATT
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden filmtabletta 5 mg donepezil-hidrokloridot tartalmaz, amely szabad bázisként 4,56 mg donepezil-nek felel meg, és 87,9 mg laktózt tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
A Donepezil 5 mg tabletta fehér vagy törtfehér, kerek, mindkét oldalán domború, filmtabletta, egyik oldalán "ML 89" mélynyomású, másik oldalán lapos.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A Memac tabletta enyhe vagy közepesen súlyos Alzheimer -kóros demencia tüneti kezelésére javallt.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Felnőtt / idősebb
A kezelés napi 5 mg -mal kezdődik (egyszeri napi adag). A Memac tablettákat szájon át kell bevenni este, közvetlenül lefekvés előtt. Az 5 mg / nap dózist legalább egy hónapig fenn kell tartani, hogy értékelni lehessen a kezelésre adott kezdeti klinikai válaszokat, és hogy a donepezil-hidroklorid egyensúlyi koncentrációját elérjék. A klinikai értékelést követően egy hónappal az 5 mg / nap -os kezelés után a Memac tabletta napi 10 mg -ra emelhető (napi egyszeri adagolás). A maximális ajánlott napi adag 10 mg. A 10 mg / nap feletti adagokat nem vizsgálták klinikai vizsgálatokban.
A terápiát az Alzheimer -demencia diagnosztizálására és kezelésére szakosodott orvosnak kell megkezdenie és felügyelnie. A diagnózist az elfogadott irányelvek (pl. DSM IV, ICD 10) szerint kell elvégezni. A Donepezil -kezelést csak akkor szabad elkezdeni, ha rendelkezésre áll egy személy, aki segíti a beteget, és rendszeresen ellenőrzi, hogy a beteg hogyan veszi be a gyógyszert. A fenntartó kezelés folytatható mindaddig, amíg a betegnek terápiás előnye van. Ezért a klinikai előnyök Abban az esetben, ha a terápiás hatás már nem figyelhető meg, fontolóra kell venni a kezelés abbahagyását. A donepezilre adott egyéni válasz kiszámíthatatlan.
A kezelés abbahagyása után a Memac jótékony hatásainak fokozatos csökkenése figyelhető meg.
Csökkent vese- és májfunkció
Hasonló adagolási rendet lehet követni vesekárosodásban szenvedő betegeknél, mivel ez az állapot nem befolyásolja a donepezil -hidroklorid clearance -ét.
Figyelembe véve az esetleges fokozott expozíciót enyhe vagy közepes fokú májfunkció esetén (lásd 5.2 pont), az adagot az egyéni tolerancia alapján kell növelni.Súlyos májkárosodásban szenvedő betegekről nincs adat.
Gyermekek és serdülők
A Memac tabletta alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem ajánlott.
04.3 Ellenjavallatok
A Memac ellenjavallt olyan betegeknél, akik ismerten túlérzékenyek a donepezil -hidrokloridra, a piperidin -származékokra vagy a készítményben használt bármely segédanyagra.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A Memac alkalmazását súlyos Alzheimer-kóros demenciában, más típusú demenciában vagy memóriazavarban (pl. Életkorral összefüggő kognitív hanyatlás) szenvedő betegeknél nem vizsgálták.
Érzéstelenítés: A donepezil -hidroklorid, mivel kolinészteráz inhibitor, valószínűleg fokozza a szukcinilkolin izomlazulást érzéstelenítés során.
Szív- és érrendszeri betegségek: Farmakológiai hatásuk miatt a kolinészteráz inhibitorok vagotonikus hatással lehetnek a pulzusszámra (pl. Bradycardia). Ennek a lehetőségnek a lehetősége különösen fontos lehet "beteg sinus-szindrómában" vagy más szupraventrikuláris szívvezetési rendellenességekben szenvedő betegeknél, például szinoptriális vagy atriokamrai blokádnál.
Szinkopról és görcsökről számoltak be. Ezen betegek értékelésekor vegye figyelembe a szívblokk vagy a hosszú sinus szünetek lehetőségét.
Emésztőrendszeri betegségek: Azok a betegek, akiknél fokozott a fekély kialakulásának kockázata, pl. azokat, akiknek kórtörténetében fekélybetegség áll fenn, vagy akik nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket (NSAID) kapnak egyidejűleg, figyelni kell a tünetekre. A Memac -nal végzett klinikai vizsgálatok azonban nem mutatták ki a peptikus fekély vagy a gyomor -bélrendszeri vérzés gyakoriságának növekedését a placebóhoz képest.
Urogenitális rendellenességek: bár a hatást nem figyelték meg a Memac -val végzett klinikai vizsgálatok során, a kolinomimetikumok akadályozhatják a hólyag kiáramlását.
Neurológiai rendellenességek: a kolinomimetikumok vélhetően általános görcsöket okozhatnak. A rohamok aktivitása azonban az Alzheimer -kór megnyilvánulása is lehet.
A kolinomimetikumok súlyosbíthatják vagy kiválthatják az extrapiramidális tüneteket.
Malignus neuroleptikus szindróma (NMS): Az NMS-t, egy életveszélyes betegséget, amelyet hipertermia, izommerevség, autonóm instabilitás, megváltozott tudat és emelkedett szérum kreatin-foszfokináz-szint jellemez, nagyon ritkán találtak donepezillel összefüggésben, különösen olyan betegeknél, akik egyidejűleg antipszichotikumokkal kezeltek. További tünetek lehetnek myoglobinuria (rabdomiolízis) és akut veseelégtelenség. Ha a betegnél az NMS tipikus jelei vagy tünetei alakulnak ki, vagy megmagyarázhatatlan magas láza van, az NMS további klinikai megnyilvánulásai nélkül, a kezelést abba kell hagyni.
Tüdőbetegségek: Kolinomimetikus hatásuk miatt a kolinészteráz inhibitorokat óvatosan kell felírni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében asztma vagy obstruktív tüdőbetegség áll fenn.
Kerülje a Memac együttadását más acetilkolinészteráz inhibitorokkal vagy a kolinerg rendszer agonistáival / antagonistáival.
A májműködés súlyos károsodása: nincsenek adatok súlyos májkárosodásban szenvedő betegekről.
Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában szenvednek, azaz a Lapp laktázhiányban vagy a glükóz-galaktóz felszívódási zavarban, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
Mortalitás vaszkuláris demencia klinikai vizsgálatokban
Három 6 hónapos klinikai vizsgálatot végeztek olyan személyek tanulmányozására, akik megfeleltek a valószínű vagy lehetséges vaszkuláris demencia (VaD) NINDS-AIREN kritériumainak. A NINDS-AIREN kritériumok célja azon betegek azonosítása, akiknél a demencia kizárólag érrendszeri okokra vezethető vissza, kivéve az Alzheimer-kórban szenvedő betegeket. Az első vizsgálatban a mortalitási arány 2/198 (1,0%) volt a donepezil -hidroklorid 5 mg -os csoportjában, 5/206 (2,4%) a 10 mg -os donepezil -hidroklorid -csoportban, és 7/199 (3, 5%) volt placebo csoport. A második vizsgálatban a mortalitási arány 4/208 (1,9%) volt a donepezil -hidroklorid 5 mg -os csoportjában, 3/215 (1,4%) a 10 mg -os donepezil -hidroklorid -csoportban, és 1/193 (0, 5%) volt placebo csoport. A harmadik vizsgálatban a mortalitási arány 11/648 (1,7%) volt az 5 mg -os donepezil -hidroklorid -csoportban és 0/326 (0%) a placebo -csoportban. A donepezil -hidroklorid -csoportban (1,7%) végzett három kombinált VaD -vizsgálat mortalitási aránya számszerűen magasabb volt, mint a placebo -csoportban (1,1%), és ez a különbség azonban nem volt statisztikailag szignifikáns. Úgy tűnik, hogy a donepezil-hidrokloridot vagy placebót szedő betegek legtöbb halála különböző érrendszeri okokból származik, ami előre megjósolható tény ebben az idős, már meglévő érbetegségben szenvedő populációban. Az összes halálos és nem halálos érrendszeri esemény elemzése nem mutatott különbséget a donepezil-hidroklorid-csoport visszaesésének arányában a placebóval összehasonlítva.
Az összesített Alzheimer -kór vizsgálatokban (n = 4146) és amikor az Alzheimer -kórral kapcsolatos vizsgálatokat más demencia -vizsgálatokkal egyesítették, beleértve az érrendszeri demencia -vizsgálatokat is (összesen n = 6888), a placebo -csoportok halálozási aránya számszerűen meghaladta a donepezil -hidrokloridot kapó csoportokét.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
A Memac és / vagy bármely metabolitja nem gátolja a teofillin, a warfarin, a cimetidin vagy a digoxin metabolizmusát emberben. A donepezil -hidroklorid metabolizmusát nem befolyásolja a digoxin vagy a cimetidin egyidejű alkalmazása. in vitro kimutatták, hogy a citokróm P450 3A4 és kisebb mértékben a 2D6 izoenzimek részt vesznek a donepezil metabolizmusában. Interakciós vizsgálatok más gyógyszerekkel in vitro kimutatták, hogy a ketokonazol és a kinidin, a CYP-3A4 és a CYP-2D6 inhibitorok, gátolják a donepezil metabolizmusát. Emiatt ezek és más CYP-3A4 inhibitorok, például az itrakonazol és az eritromicin, valamint a CYP-2D6 inhibitorok, például a fluoxetin gátolhatják a donepezil metabolizmusát. Egy egészséges önkénteseken végzett vizsgálatban a ketokonazol körülbelül 30%-kal növelte a donepezil átlagos koncentrációját. Az enziminduktorok, például a rifampicin, a fenitoin, a karbamazepin és az alkohol csökkenthetik a donepezil szintjét. Mivel a gátló vagy indukáló hatás mértéke ismeretlen, ezeket a gyógyszer kombinációkat óvatosan kell alkalmazni. A donepezil -hidroklorid befolyásolhatja az antikolinerg hatású gyógyszereket. Szintén lehetséges szinergista aktivitás olyan gyógyszerek egyidejű kezelése esetén, mint a szukcinilkolin, más neuromuszkuláris blokkoló szerek, kolinerg agonisták vagy a szívvezetést befolyásoló béta-blokkoló szerek.
04.6 Terhesség és szoptatás
Termékenység
Nem klinikai vizsgálatokban a donepezil nem volt hatással a termékenységre (lásd 5.3 pont). Nem ismert, hogy a donepezil befolyásolja -e az emberek termékenységét.
Terhesség
Nincsenek megfelelő adatok a donepezil terhes nőkön történő alkalmazásáról.
Az állatkísérletek nem teratogén hatást mutattak, hanem peri- és postnatális toxicitást (lásd 5.3 A preklinikai biztonságossági adatok). Az emberre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert.
A Memac tablettákat terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha feltétlenül szükséges.
Etetési idő
Donepezil patkányokban kiválasztódik az anyatejbe. Nem ismert, hogy a donepezil -hidroklorid kiválasztódik -e az emberi anyatejbe, és nincsenek vizsgálatok szoptató nőkön. Ezért a donepezillal kezelt nők nem szoptathatnak.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A doonepezil kismértékben vagy mérsékelten befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
A demencia károsíthatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ezenkívül a donepezil fáradtságot, szédülést és izomgörcsöket okozhat, elsősorban a kezelés kezdeti szakaszában vagy az adag növelésével. A kezelőorvosnak rendszeresen értékelnie kell a donepezillal kezelt betegek képességét a gépjárművezetéshez vagy a gépek kezeléséhez.
04.8 Nemkívánatos hatások
A leggyakoribb mellékhatások a hasmenés, izomgörcsök, fáradtság, hányinger, hányás és álmatlanság.
Az egynél több egyedi esetként jelentett mellékhatásokat az alábbiakban soroljuk fel szervrendszerek és gyakoriság szerint. A gyakoriság szempontjából a hatások a következők: nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100,
* A betegek ájulás vagy rohamok értékelésekor vegye figyelembe a szívblokk vagy a hosszú szinuszszünetek lehetőségét (lásd 4.4 pont)
** Hallucinációkról, rendellenes álmokról, rémálmokról, izgatottságról és agresszív viselkedésről szóló jelentések szerint a probléma megoldódott az adag csökkentésével vagy a kezelés abbahagyásával.
*** Megmagyarázhatatlan májműködési zavar esetén fontolja meg a Memac abbahagyását.
**** Rabdomiolízist jelentettek a malignus neuroleptikus szindrómától függetlenül, és szoros időbeli összefüggésben a donepezil -kezelés megkezdésével vagy az adag növelésével.
04.9 Túladagolás
A donepezil -hidroklorid halálos dózisának becsült átlagos dózisa egerekben és patkányokban egyszeri orális adag beadását követően 45, illetve 32 mg / kg, azaz megközelítőleg 225 és 160 -szorosa az ajánlott maximális emberi 10 mg / nap dózisnak. kolinerg stimulációt figyeltek meg állatokon, beleértve a spontán mozgás csökkenését, a hajlamos helyzetet, a megdöbbentő járást, a könnyezést, a klónikus rohamokat, a légzésdepressziót, a nyálképződést, a miozist, a fasciikulációt és a testhőmérséklet csökkenését.
A kolinészteráz inhibitorok túladagolása kolinerg válságot okozhat, amelyet súlyos hányinger, hányás, nyálképződés, izzadás, bradycardia, hipotenzió, légzési depresszió, összeomlás és görcsök jellemeznek. A megnövekedett izomgyengeség lehetséges eset, amely halálhoz vezethet, ha a légzőizmokat érinti.
Mint minden túladagolás esetén, általános támogató intézkedéseket alkalmaznak. A donepezil-hidroklorid túladagolásakor tercier antikolinerg szerek, például atropin alkalmazhatók ellenszerként. Az intravénás atropin-szulfát ajánlott a kívánt hatás eléréséhez szükséges dózisban: 1,0-2,0 mg kezdő adag IV, a dózis módosítása a klinikai válasz alapján A vérnyomás és a pulzusszám tekintetében atipikus válaszokat jelentettek más kolinomimetikumokkal, amikor negyedik antikolinerg szerekkel, például glikopirroláttal együtt alkalmazták.
Nem ismert, hogy a donepezil -hidroklorid és / vagy metabolitjai eltávolíthatók -e dialízissel (hemodialízissel, peritoneális dialízissel vagy hemofiltrációval).
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: demencia elleni gyógyszerek, antikolinészterázok.
ATC kód: N06DA02.
A donepezil -hidroklorid az agyban uralkodó kolinészteráz, az acetil -kolinészteráz specifikus és reverzibilis inhibitora. A donepezil -hidroklorid in vitroEz az enzim gátlója több mint 1000 -szer erősebb, mint a butiril -kolinészteráz, amely elsősorban a központi idegrendszeren kívül található.
Alzheimer -demencia
A klinikai vizsgálatokban részt vevő Alzheimer-kóros demenciában szenvedő betegeknél az egyszeri 5 mg vagy 10 mg donepezil-hidroklorid napi adagja 63, 6% -ot, illetve 77,3% -os "egyensúlyi állapotú gátlást" eredményezett az acetil-kolinészteráz aktivitásban (az eritrocita membránokban mérve). Az acetil-kolinészteráz (AChE) gátlása a vörösvérsejtekben a donepezil-hidroklorid által okozott összefüggésben volt az ADAS-cog változásával, amely egy érzékeny skála, amely a kognitív állapot bizonyos aspektusait elemzi. A donepezil-hidroklorid potenciális képességét arra, hogy megváltoztassa a meglévő neuropatológiát, nem vizsgálták. A Memac tablettákról nem mondható, hogy befolyásolják a betegség előrehaladását.
A donepezil-hidrokloriddal végzett kezelés hatékonyságát négy placebo-kontrollos vizsgálatban vizsgálták, 2 6 hónapos és 2 1 éves időtartamú vizsgálatban.
A hat hónapos klinikai vizsgálatban a donepezil-kezelés befejezésekor elemzést végeztek három hatékonysági kritérium kombinációjával: az ADAS-Cog-skála (a kognitív képesség mérőszáma), a klinikus interjún alapuló változás-benyomás a gondozói bevitellel ( skála a globális funkciók mérésére) és a klinikai demencia besorolási skála napi életmódjának alskála tevékenységei (skála az interperszonális és társadalmi kapcsolatok, a háztartási tevékenységek, a hobbik és a személyes gondoskodás mérésére).
Azokat a betegeket, akik megfeleltek az alább felsorolt kritériumoknak, kezelésre reagálónak tekintették.
Válasz = Az ADAS-Cog (az Alzheimer-kór értékelésére szolgáló skála kognitív összetevője) javítása legalább 4 ponttal.
Nem romlik a CIBIC + (klinikus interjún alapuló benyomás a változásról a gondozó bemenetével).
Nem romlik a klinikai demencia besorolási skála (CDR-ADL) napi aktivitás tevékenységei alskála összetevője.
* p
** p
A donepezil-hidroklorid statisztikailag szignifikáns dózisfüggő növekedést eredményezett azon betegek arányában, akiket kezelésre reagálónak ítéltek.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció: A maximális plazmaszint körülbelül 3-4 órával az orális alkalmazás után érte el. A plazmakoncentráció és a görbe alatti terület az adaggal arányosan növekedett A végső eliminációs felezési idő körülbelül 70 óra, így az egyszeri napi többszöri adag beadása az egyensúlyi állapot fokozatos megközelítését eredményezi. A hozzávetőleges egyensúlyi állapotot a kezelés megkezdését követő 3 héten belül érik el. Az egyensúlyi állapot elérése után a donepezil -hidroklorid plazmakoncentrációja és farmakodinámiás aktivitása a nap folyamán korlátozottan ingadozik.
Az étel nem befolyásolta a donepezil -hidroklorid felszívódását.
terjesztés: A donepezil -hidroklorid körülbelül 95% -ban kötődik az emberi plazmafehérjékhez. A 6-O-dezmetil-donepezil aktív metabolit plazmafehérjékhez való kötődése nem ismert. A donepezil -hidroklorid eloszlását különböző testszövetekben nem véglegesen tanulmányozták. Azonban egy önkéntes férfi önkénteseken végzett tömegegyensúly-vizsgálatban, 240 órával a 14C-jelzett donepezil-hidroklorid egyetlen 5 mg-os adagjának beadása után, a marker körülbelül 28% -a elkerülte a kimutatást. Ez arra utal, hogy a donepezil-hidroklorid és / vagy metabolitjai 10 napnál tovább fennmaradhat a szervezetben.
Metabolizmus / kiválasztás: A donepezil -hidroklorid változatlan formában ürül a vizelettel, és a citokróm P450 rendszerben metabolizálva több metabolitot képez, amelyek közül néhány még mindig nem azonosítható. A C-jelzett donepezil egyetlen 5 mg-os adagjának beadását követően a plazma radioaktivitása a beadott dózis százalékában kifejezve főként változatlan donepezil (30%), 6-O-dezmetil-donepezil (11%, csak metabolit, amely "donepezil-hidroklorid-szerű aktivitást mutat", donepezil-cisz-N-oxid (9%), 5-O-dezmetil-donepezil (7%) és az 5-O-dezmetil-donepezil glükuronid konjugátuma (3%). A teljes beadott radioaktivitás körülbelül 57% -át a vizeletben (17% -át módosított donepezilként), míg 14,5% -át a székletben észlelték, ami arra utal, hogy a biotranszformáció és a vizelettel történő kiválasztás a fő út. Nincs bizonyíték arra, hogy a donepezil -hidroklorid és / vagy bármely metabolitja.
A donepezil plazmakoncentrációja körülbelül 70 órás felezési idővel csökken.
A nem, a faj és a dohányzás nem rendelkezik klinikailag szignifikáns hatással a donepezil -hidroklorid plazmakoncentrációjára. A donepezil farmakokinetikáját hivatalosan nem vizsgálták egészséges idős személyeknél, illetve Alzheimer -kóros vagy vaszkuláris demenciában szenvedő betegeknél. A betegek plazmaszintje azonban nem tért el az egészséges fiatal önkéntesekétől.
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a donepezil egyensúlyi állapotú koncentrációjának emelkedése volt tapasztalható: az átlagos AUC 48% -kal, a C 39% -kal (lásd 4.2 pont).
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Kísérleti állatokon végzett kiterjedt vizsgálatok kimutatták, hogy ez a vegyület a tervezett farmakológiai hatásokon kívül kevesebb hatást okoz, összhangban a kolinerg stimuláló hatásával (lásd 4.9 pont). A donipepezil nem volt mutagén a bakteriális és emlőssejt -mutációs vizsgálatokban. Klastogén hatásokat figyeltek meg in vitro olyan koncentrációban, amely egyértelműen mérgező a sejtekre, és több mint 3000 -szerese a plazmakoncentrációnak egyensúlyi állapotban. A mikronukleusz tesztben nem figyeltek meg klastogén vagy egyéb genotoxikus hatást in vivo az egérben. Patkányokon vagy egereken végzett hosszú távú karcinogenitási vizsgálatokban nincs bizonyíték az onkogén potenciálra.
A donepezil -hidroklorid nem volt hatással a patkányok termékenységére, és nem volt teratogén patkányokban vagy nyulakban, de kismértékben befolyásolta a halvaszületést és a korai újszülött túlélést, ha vemhes patkányoknak 50 -szeres dózisban adták (lásd 4.6 pont).
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Tablettamag: kolloid szilícium -dioxid, laktóz -monohidrát, mikrokristályos cellulóz, előzselatinizált keményítő, magnézium -sztearát.
Filmbevonat: titán -dioxid (E171), hipromellóz 5cP (E464), talkum (E553b), propilénglikol (E1520).
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma
Vastag, átlátszó PVC (40 g / m2 PVdC bevonattal) és alumínium fólia kartondobozban.
28 filmtablettát tartalmazó csomag.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
A fel nem használt terméket és egyéb hulladékokat a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Bracco s.p.a. Via E. Folli, 50 - Milánó
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
A.I.C. n. 042613012
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
17/04/2014
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2016. június
