FRISTAMIN - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Fristamin - Betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazási módszer Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság és tárolás Egyéb információk

Hatóanyagok: Loratadin

Fristamin 10 mg tabletta

Miért alkalmazzák a Fristamin -t? Mire való?

A gyógyszer teljes neve Fristamin tabletta

Mi az a Fristamin?

A Fristamin tabletta a loratadin hatóanyagot tartalmazza, amely az „antihisztaminok” nevű gyógyszerosztályba tartozik.

Hogyan működik a Fristamin?

A Fristamin segít csökkenteni az allergiás tüneteket, mivel gátolja a "hisztamin" nevű anyag hatását, amelyet az emberi szervezet termel, ha valaki allergiás valamire.

Mikor kell szedni a Fristamin -t?

A Fristamin enyhíti az allergiás náthával járó tüneteket (pl. Szénanátha), mint például a tüsszentés, orrfolyás és viszketés, égő és viszkető szem felnőtteknél és 2 évesnél idősebb és 30 kg -nál nagyobb testtömegű gyermekeknél.

A Fristamin a csalánkiütés tüneteinek (viszketés, bőrpír, valamint a csalánkiütés száma és mérete) enyhítésére is szolgál.

A Fristamin hatása egy teljes napig tart, és segíthet a szokásos napi tevékenységek folytatásában és az alvásban.

Forduljon orvosához, ha nem tapasztal javulást, vagy ha tünetei súlyosbodnak.

Ellenjavallatok Amikor a Fristamin nem alkalmazható

Ne szedje a Fristamin -t, ha:

ha allergiás (túlérzékeny) a loratadinra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.

Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Fristamin szedése előtt?

A Fristamin szedése előtt beszéljen kezelőorvosával, gyógyszerészével vagy a nővérrel, ha:

májbetegségben szenved
allergiás bőrvizsgálaton kell részt vennie. Ne szedje a Fristamin -t a vizsgálatok előtti két napban, mivel ez a gyógyszer befolyásolhatja az eredményeket. Ha a fentiek bármelyike vonatkozik Önre (vagy ha nem biztos benne), beszéljen kezelőorvosával, gyógyszerészével vagy a nővérrel, mielőtt elkezdi szedni a Fristamin -t.

Gyermekek

Ne adjon Fristamin -ot 2 év alatti gyermekeknek vagy 2-12 év közötti, 30 kg -nál kisebb testtömegű gyermekeknek. Éves gyermekeknek

Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Fristamin hatását

A Fristamin mellékhatásai fokozódhatnak, ha olyan gyógyszerekkel együtt szedik, amelyek megváltoztatják a gyógyszer májban történő metabolizmusáért felelős egyes enzimek működését.

A klinikai vizsgálatok során azonban nem nőtt a loratadin mellékhatásai olyan termékeknél, amelyek megváltoztatják ezen enzimek működését.

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát, gyógyszerészét vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.

Fristamin és alkohol

A Fristamin és alkoholtartalmú italok egyidejű bevétele nem bizonyította, hogy fokozza hatását.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Terhesség és szoptatás

Ha Ön terhes, vagy ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.

Elővigyázatosságból célszerű kerülni a Fristamin alkalmazását terhesség alatt.

Ne szedje a Fristamin -t, ha szoptat. A loratadin kiválasztódik az anyatejbe.

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A vezetési képesség értékelésére végzett klinikai vizsgálatok során nem észleltek káros hatásokat a loratadinnal kezelt betegeknél. Az ajánlott adagban a Fristamin várhatóan nem okoz álmosságot vagy kevésbé éber.

Néhány embernél azonban nagyon ritkán jelentkezett aluszékonyság, ami befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

A Fristamin laktózt tartalmaz

A Fristamin laktózt tartalmaz; ezért ha kezelőorvosa azt mondta Önnek, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.

Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Fristamin alkalmazása: Adagolás

Ezt a gyógyszert mindig a betegtájékoztatóban leírtaknak megfelelően, vagy kezelőorvosa, gyógyszerésze vagy a gondozását végző egészségügyi szakember utasításai szerint vegye be.

A vonalvonal csak abban az esetben segít összetörni a tablettát, ha nehezen nyeli le egészben.

Milyen adagban szedje a Fristamin -t:

Felnőttek és 12 év feletti gyermekek:

Vegyen be egy tablettát naponta egyszer, egy pohár vízzel, étkezés közben vagy attól függetlenül.

2-12 éves gyermekeknél az adagolás a súly alapján történik:

30 kg feletti testtömeg: Vegyen be egy tablettát naponta egyszer, egy pohár vízzel, étkezés közben vagy attól függetlenül.
30 kg -nál kisebb testtömeg: Ne adjon be Fristamin -t. Vannak más készítmények is, amelyek alkalmasabbak a 2 és 12 év közötti, 30 kg vagy annál kisebb súlyú gyermekek számára.

A Fristamin nem ajánlott 2 év alatti gyermekek számára.

Súlyos májbetegségben szenvedő felnőttek és gyermekek:

Felnőttek és 30 kg -nál nagyobb testtömegű gyermekek: Vegyen be egy tablettát minden második nap, egy pohár vízzel, étkezés közben vagy attól függetlenül.

Mielőtt azonban elkezdené szedni ezt a gyógyszert, forduljon orvosához, gyógyszerészéhez vagy a nővérhez.

Ha elfelejtette bevenni a Fristamin -t

Ha elfelejtette bevenni a gyógyszert, vegye be, amint eszébe jut, majd folytassa a kezelést a szokásos módon.
Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.

Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét vagy a nővért.

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Fristamin -t vett be?

Ha az előírtnál több Fristamin -t vett be, azonnal forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.

Komoly problémák nem merülhetnek fel, de fejfájás, gyors szívverés vagy álmosság fordulhat elő.

Mellékhatások Mik a Fristamin mellékhatásai?

Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

A leggyakrabban jelentett mellékhatások felnőtteknél és 12 évesnél idősebb gyermekeknél a következők:

álmosság
fejfájás
fokozott étvágy
alvászavar.

A leggyakrabban jelentett mellékhatások 2-12 éves gyermekeknél a következők:

fejfájás
idegesség
fáradtság

A loratadin forgalmazása során a következő nagyon ritka mellékhatásokat (10 000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet) is megfigyeltek:

súlyos allergiás reakció (beleértve a duzzanatot)
szédülés
görcsök
gyors vagy szabálytalan szívritmus
hányinger (hányinger)
száraz száj
gyomorrontás
májbetegség
hajhullás
kiütés
fáradtság

Mellékhatások bejelentése

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát, gyógyszerészét vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az alábbi elérhetőségeken: http://www.Agenziafarmaco.gov .it/it/Responsabili. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.

Lejárat és megőrzés

A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.

A buborékcsomagoláson feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.

Ne használja ezt a gyógyszert, ha változásokat észlel a tabletta megjelenésében.

Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.

Határidő "> Egyéb információ

Mit tartalmaz a Fristamin?

A készítmény hatóanyaga a loratadin. 10 mg loratadint tartalmaz tablettánként.
Egyéb összetevők: laktóz -monohidrát, kukoricakeményítő és magnézium -sztearát.

A Fristamin külleme és a csomagolás leírása

Tabletta

Fehér vagy törtfehér ovális tabletta, lombikkal és habarccsal, mélynyomású vonallal és egyik oldalán "10" számmal mélyedve. A Fristamin tabletta 2, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 50, 60 vagy 100 tablettát tartalmazó csomagolásban kapható.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

További információk a Fristamin -ról a "Jellemzők összefoglalása" lapon találhatók. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE - 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL - 03.0 GYÓGYSZERFORMA - 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK - 04.1 Terápiás javallatok - 04.2 Adagolás és alkalmazás - 04.3 Ellenjavallatok - 04.4 Különleges figyelmeztetések és egyéb óvintézkedések és egyéb interakciók - 04.6 Terhesség és szoptatás - 04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre - 04.8 Nemkívánatos hatások - 04.9 Túladagolás - 05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK - 05.1 "Farmakodinámiás tulajdonságok - 05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok" - 05.3 Preklinikai biztonsági adatok - 06.0 GYÓGYSZERÉSZET JELLEMZŐK - 06.1 Segédanyagok - 06.2 Inkompatibilitás " - 06.3 Felhasználhatósági időtartam" - 06.4 Különleges tárolási előírások - 06.5 Az elsődleges csomagolás jellege és a csomagolás tartalma - 06.6 Használati és kezelési útmutató - 07.0 A PIACON HELYESÍTŐ TULAJDONSÁGI TULAJDONOS - 08.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLYSZÁM

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE -

FRISTAMIN 10 MG TABLETTA

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL -

10 mg loratadint tartalmaz tablettánként.

Ismert hatású segédanyagok: a laktóz -monohidrát mennyisége a 10 mg -os loratadin tabletta összetételében 71,3 mg.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

03.0 GYÓGYSZERFORMA -

Tabletta

Fehér vagy törtfehér ovális tabletta, egyik oldalán lombik és habarcs, mélynyomású vonallal és "10" számmal, másik oldalán sima.

A tablettán lévő vonal csak azért van, hogy megkönnyítse a tabletta törését a könnyebb lenyelés érdekében, és ne ossza egyenlő adagokra.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK -

04.1 Terápiás javallatok -

A Fristamin az allergiás nátha és a krónikus idiopátiás csalánkiütés tüneti kezelésére javallt felnőtteknél és 2 év feletti, 30 kg feletti testtömegű gyermekeknél.

04.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőttek és 12 év feletti gyermekek: 10 mg naponta egyszer (egy tabletta naponta egyszer).

Gyermekpopuláció

2-12 éves gyermekeknél az adagolás a testsúlytól függ:

30 kg feletti testtömeg: 10 mg naponta egyszer (egy tabletta naponta egyszer).

Testtömeg 30 kg vagy annál kevesebb: a 10 mg -os tabletta nem alkalmas 30 kg -nál kisebb testtömegű gyermekek számára. A 2 és 12 év közötti és 30 kg -nál kisebb testtömegű gyermekek számára más, alkalmasabb készítmények is rendelkezésre állnak.

A Fristamin biztonságosságát és hatásosságát 2 év alatti gyermekeknél nem igazolták.

Májkárosodásban szenvedő betegek

Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknek alacsonyabb kezdő adagot kell adni, mivel csökkenhet a loratadin clearance -e. Felnőtteknek és 30 kg -nál nagyobb testtömegű gyermekeknek minden második napon 10 mg kezdő adag ajánlott.

Vesekárosodásban szenvedő betegek

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására.

Idős államporgárok

Idős korban nincs szükség az adag módosítására.

Az alkalmazás módja

Szájon át történő alkalmazás. A tabletta étkezéstől függetlenül bevehető.

04.3 Ellenjavallatok -

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használattal kapcsolatos óvintézkedések -

A Fristamin óvatosan alkalmazandó súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.2 pont).

Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz; ezért azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában szenvednek, a laktázhiány vagy a glükóz-galaktóz felszívódási zavar miatt Lapp-szindróma fordul elő, nem szedhetik ezt a gyógyszert.

A Fristamin alkalmazását legalább 48 órával a bőrtesztek előtt le kell állítani, mivel az antihisztaminok megakadályozhatják vagy csökkenthetik a bőrreaktivitási mutatókra adott pozitív reakciókat.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók -

A Fristamin alkohollal való egyidejű bevitele nem fokozza hatását, amint azt pszichofizikai teljesítményvizsgálatok értékelik.

Lehetséges kölcsönhatások léphetnek fel az összes ismert CYP3A4 és CYP2D6 inhibitorral, ami a loratadin szintjének emelkedését eredményezheti (lásd 5.2 pont), ami a mellékhatások fokozódásához vezethet.

A kontrollált klinikai vizsgálatokban ketokonazollal, eritromicinnel és cimetidinnel történő egyidejű alkalmazás után megnövekedett loratadin plazmakoncentrációt jelentettek, de klinikailag szignifikáns változások nélkül (beleértve az elektrokardiográfiás változásokat).

Gyermekpopuláció

Interakciós vizsgálatokat csak felnőtteknél végeztek.

04.6 Terhesség és szoptatás -

Terhesség

A kábítószernek kitett nagyszámú terhes nőre vonatkozó adatok (több mint 1000 terhességi kimenetel) nem mutattak ki a loratadin malformatív vagy magzati / újszülöttkori toxicitását. Az állatkísérletek nem utalnak közvetlen vagy közvetett káros hatásokra a reprodukciós toxicitás tekintetében (lásd 5.3 pont). Elővigyázatosságból célszerű kerülni a Fristamin alkalmazását terhesség alatt.

Etetési idő

A loratadin kiválasztódik az anyatejbe. Ezért a Fristamin alkalmazása nem javasolt szoptató nőknél.

Termékenység

Nincs adat a férfiak és nők termékenységéről.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre -

A vezetési képesség értékelésére végzett klinikai vizsgálatok során nem észleltek káros hatásokat a loratadinnal kezelt betegeknél. A Fristamin nem vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A betegeket azonban tájékoztatni kell arról, hogy aluszékonyság nagyon ritkán fordult elő, és befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

04.8 Nemkívánatos hatások -

A biztonsági profil összefoglalása

A felnőtt és serdülőkorú alanyokon végzett klinikai vizsgálatokban számos indikációban, beleértve az allergiás náthát (RA) és a krónikus idiopátiás csalánkiütést (CIU), az ajánlott napi 10 mg -os dózisban, a loratadin nagyobb arányú mellékhatásait jelentették. 2% a placebóval kezelt betegekéhez képest. A leggyakoribb mellékhatások, amelyeket a placebónál gyakrabban jelentettek, az aluszékonyság (1,2%), fejfájás (0,6%), étvágynövekedés (0,5%) és álmatlanság (0,1%).

A mellékhatások táblázata

A következő, a forgalomba hozatalt követő időszakban jelentett mellékhatásokat szervrendszerenként soroljuk fel az alábbi táblázatban. A gyakoriság nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100,

Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatásokat csökkenő súlyosság szerint sorolják fel.

Rendszer- és szervosztályozás Frekvencia Káros események elnevezése Az immunrendszer zavarai Nagyon ritka Túlérzékenységi reakciók (beleértve az angioödémát és az anafilaxiát) Idegrendszeri betegségek Nagyon ritka Szédülés, görcsök Szív patológiák Nagyon ritka Tachycardia, szívdobogás Emésztőrendszeri betegségek Nagyon ritka Hányinger, szájszárazság, gastritis Máj- és epebetegségek Nagyon ritka Rendellenes májfunkció A bőr és a bőr alatti szövet betegségei Nagyon ritka Kiütések, alopecia Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok Nagyon ritka Fáradtság

Gyermekpopuláció

A 2-12 éves gyermekek gyermekpopulációjában végzett klinikai vizsgálatokban a placebót meghaladó gyakori mellékhatások a fejfájás (2,7%), az idegesség (2,3%) és a fáradtság (1%) voltak.

A feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Túladagolás -

A loratadin túladagolása növelte az antikolinerg tünetek gyakoriságát. A túladagolást követően álmosságot, tachycardiát és fejfájást jelentettek.

Túladagolás esetén általános tüneti és szupportív intézkedéseket kell végrehajtani és a szükséges ideig fenn kell tartani. Meg lehet próbálni a vízben felfüggesztett aktív szén beadását. Megfontolandó a gyomormosás. A loratadin nem eliminálódik hemodialízissel, és nem ismert, hogy peritoneális dialízissel ürül -e ki.A beteg orvosi megfigyelését a sürgősségi kezelés után is folytatni kell.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK -

05,1 "Farmakodinamikai tulajdonságok -

Farmakoterápiás csoport: antihisztamin - H1 antagonista, ATC kód: R06A X13.

A cselekvés mechanizmusa

A loratadin, a Fristamin hatóanyaga, egy triciklusos antihisztamin, amely szelektíven hat a perifériás H1 receptorokra.

Farmakodinámiás hatások

A loratadin nem rendelkezik klinikailag jelentős nyugtató vagy antikolinerg tulajdonságokkal a lakosság többségében, és az ajánlott adagolásban.

A hosszú távú kezelések során nem volt klinikailag jelentős változás az életjelekben, a laboratóriumi paraméterekben, a fizikális vizsgálatban vagy az elektrokardiogramokban.

A loratadin nincs jelentős hatással a H2 receptorokra. Nem gátolja a noradrenalin felszívódását, és gyakorlatilag nem befolyásolja a kardiovaszkuláris funkciót vagy a szívritmus -szabályozók belső aktivitását.

A másodlagos hisztamin bőrgombák kialakulásának tanulmányozása embereken egyetlen 10 mg -os adag beadását követően kimutatta, hogy az antihisztamin hatások 1-3 óra alatt jelentkeznek, 8-12 órás csúcson és 24 óránál tovább. A loratadin 28 napos beadása után nem volt bizonyíték az effektív toleranciára.

Klinikai hatékonyság és biztonság

Több mint 10 000 (12 éves és idősebb) alanyt kezeltek 10 mg loratadin tablettával kontrollált klinikai vizsgálatokban. A napi egyszeri 10 mg-os Loratadine tablettákról kimutatták, hogy jobbak a placebónál és hasonlóak a klemasztinhoz az allergiás nátha orr- és nem-nazális tüneteire gyakorolt hatás javításában. Ezekben a vizsgálatokban a loratadinnal alacsonyabb álmosságot figyeltek meg, mint a klemasztinnal, és megközelítőleg ugyanolyan gyakorisággal, mint a terfenadinnal és a placebóval.

Ezen (12 éves és idősebb) alanyok közül 1000 krónikus idiopátiás csalánkiütéses alanyt vontak be placebo-kontrollos vizsgálatokba. A loratadin napi egyszeri 10 mg -os adagja jobb volt a placebónál a krónikus idiopátiás csalánkiütés kezelésében, amint azt a kapcsolódó viszketés, bőrpír és csalánkiütés csökkenése is bizonyítja. Ezekben a vizsgálatokban a loratadinnal való aluszékonyság incidenciája hasonló volt a placebo.

Gyermekpopuláció

Körülbelül 200 gyermek (6-12 éves), szezonális allergiás rhinitisben szenvedő beteg kapott loratadin szirupot napi egyszeri 10 mg -os dózisban kontrollált klinikai vizsgálatokban. Egy másik vizsgálatban 60 gyermek (2-5 éves) alany kapott napi egyszeri 5 mg -os loratadin szirupot. Nem figyeltek meg váratlan mellékhatásokat.

A gyermekgyógyászati hatásosság hasonló volt a felnőtteknél megfigyelt hatékonysághoz.

05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok -

Abszorpció

A loratadin gyorsan felszívódik. Az élelmiszerek egyidejű bevétele kissé késleltetheti a loratadin felszívódását, de nem befolyásolja annak klinikai hatását.A loratadin és aktív metabolitjának biológiai hozzáférhetőségi paraméterei dózissal arányosak.

terjesztés

A loratadin jelentősen kötődik a plazmafehérjékhez (97–99%), és aktív metabolitja - a dezloratadin (DL) - mérsékelten (73–76%).

Egészséges alanyoknál a loratadin és aktív metabolitja plazma eloszlási felezési ideje körülbelül 1, illetve 2 óra.

Biotranszformáció

Orális adagolás után a loratadin gyorsan és jól felszívódik, és jelentős first pass metabolizmuson megy keresztül, főként a CYP3A4 és a CYP2D6 által. A fő metabolit - a dezloratadin (DL) - farmakológiailag aktív és felelős a klinikai hatások nagy részéért.A loratadin és a DL a plazma maximális koncentrációját (Tmax) 1-1,5 óra, illetve 1,5-3,7 óra múlva éri el.

Kiküszöbölés

A beadott adag körülbelül 40% -a ürül a vizelettel és 42% -a a széklettel, főleg konjugált metabolitok formájában, több mint 10 nap alatt. A beadott adag körülbelül 27% -a ürül a vizelettel az első 24 órában. A hatóanyag kevesebb, mint 1% -a ürül változatlan formában, aktív formájában, loratadin vagy DL formájában.

Az átlagos eliminációs felezési idő egészséges felnőtt személyekben 8,4 óra (tartomány = 3–20 óra) volt a loratadin esetében és 28 óra (tartomány = 8,8–92 óra) a fő aktív metabolit esetében.

Vesekárosodás

A loratadin és aktív metabolitjának AUC-értéke és maximális plazmaszintje (Cmax) is emelkedett krónikus vesebetegségben szenvedő betegeknél, összehasonlítva a normál vesefunkciójú betegek azonos értékeivel. A loratadin és aktív metabolitjának átlagos eliminációs felezési ideje nem különböztek jelentősen a normál alanyoknál megfigyeltektől. A hemodialízis nem befolyásolja a loratadin vagy aktív metabolitjának farmakokinetikáját krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Májkárosodás

Krónikus alkohol okozta májbetegségben szenvedő betegeknél a loratadin AUC-értéke és maximális plazmaszintje (Cmax) kétszerese volt a normális májfunkciójú betegekénél, míg az aktív metabolit farmakokinetikai profilja nem változott jelentősen. A loratadin és aktív metabolitja 24 órás, illetve 37 órás volt, és a májbetegség súlyosságával nőtt.

Idős államporgárok

A loratadin és aktív metabolitja farmakokinetikai profilja egészséges felnőtt önkéntesekben és egészséges idős önkéntesekben összehasonlítható.

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok -

A hagyományos, biztonságossági, farmakológiai, ismételt dózisú toxicitási, genotoxicitási és karcinogén potenciális vizsgálatok alapján a nem klinikai adatok nem mutatnak különleges veszélyt az emberre.

A reprodukciós toxicitási vizsgálatokban nem figyeltek meg teratogén hatásokat. Mindazonáltal meghosszabbodott ellési időket és az utódok életképességének csökkenését figyelték meg patkányoknál, amikor a plazmakoncentráció (AUC) 10-szer magasabb, mint a klinikai dózisokkal.