XYZAL - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Xyzal - Betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazás Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság és tárolás Összetétel és gyógyszerforma

Hatóanyagok: levocetirizin (levocetirizin -dihidroklorid)

Xyzal 5 mg filmtabletta

A Xyzal csomagolóbetétek a következő csomagolási méretekhez kaphatók:

Xyzal 5 mg filmtabletta
Xyzal 5 mg / ml belsőleges csepp, oldat
Xyzal 0,5 mg / ml belsőleges oldat

Miért alkalmazzák a Xyzal -t? Mire való?

A Xyzal hatóanyaga a levocetirizin -dihidroklorid.

A Xyzal allergiaellenes gyógyszer.

A betegség tüneteinek (tüneteinek) kezelésére:

allergiás rhinitis (beleértve a tartós allergiás rhinitist);
krónikus csalánkiütés (krónikus idiopátiás csalánkiütés).

Ellenjavallatok Amikor a Xyzal -t nem szabad alkalmazni

Ne szedje a Xyzal -t

ha allergiás (túlérzékeny) a levocetirizin -dihidrokloridra vagy az antihisztaminra, vagy a Xyzal egyéb összetevőjére (lásd „Mit tartalmaz a Xyzal”).
ha súlyos vesekárosodásban szenved (súlyos veseelégtelenség, kreatinin -clearance 10 ml / perc alatt). .

Tudnivalók a Xyzal szedése előtt

A Xyzal fokozott elővigyázatossággal alkalmazható

A Xyzal alkalmazása 6 év alatti gyermekeknél nem ajánlott, mivel a filmtabletta nem teszi lehetővé az adag módosítását.

Kérjen tanácsot orvosától, ha valószínűleg nem tudja kiüríteni a hólyagját (például gerincvelő -sérülés vagy megnagyobbodott prosztata esetén).

Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy ételek módosíthatják a Xyzal hatását

Szedés más gyógyszerekkel

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.

A Xyzal egyidejű bevétele étellel és itallal

Óvatosság ajánlott, ha a Xyzal -t alkohollal együtt alkalmazzák.

Érzékeny betegeknél a cetirizin vagy a levocetirizin és az alkohol vagy más központi hatású anyagok egyidejű alkalmazása központi idegrendszeri hatásokat okozhat, bár kimutatták, hogy a cetirizin racém nem erősíti a cetirizin és az alkohol hatásait.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Terhesség és szoptatás

Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől. Tájékoztassa kezelőorvosát, ha terhes, teherbe kíván esni vagy szoptat.

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Néhány beteg álmosságot / álmosságot, fáradtságot és fáradtságot tapasztalhat a Xyzal -kezelést követően. Óvatosság szükséges vezetés vagy gépek kezelése közben, amíg nem ismeri a gyógyszer személyre gyakorolt hatását. Egészséges önkénteseken végzett speciális vizsgálatok azonban nem tárták fel az éberség, a reakcióképesség vagy a befogadóképesség csökkenését. levocetirizint az ajánlott adagban.

Fontos információk a Xyzal egyes összetevőiről

A tabletták laktózt tartalmaznak; ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.

Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Xyzal alkalmazása: Adagolás

A Xyzal -t mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.

Adagok:

A szokásos adag felnőtteknek és 6 éves és idősebb gyermekeknek napi egy tabletta.

Különleges adagolási utasítások bizonyos populációk esetében:

Károsodott vesefunkciójú betegeknek a vesebetegség súlyosságától függően alacsonyabb adagot lehet adni, gyermekeknél pedig az adagot a testtömeg alapján választják ki; az adagot orvosa határozza meg.

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek nem szedhetik a Xyzal -t.

A csak károsodott májfunkciójú betegeknek a szokásos előírt adagot kell bevenniük.

Azok a betegek, akiknek máj- és vesefunkciója egyaránt csökkent, a vesebetegség súlyosságától függően alacsonyabb dózist kaphatnak, és gyermekeknél az adagot a testtömeg alapján is kiválasztják; az adagot orvosa határozza meg.

A Xyzal tabletta nem ajánlott 6 év alatti gyermekek számára.

Idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására, amíg vesefunkciójuk normális.

Hogyan és mikor kell szedni a Xyzal -t?

A tablettákat egészben, vízzel kell lenyelni, étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Xyzal -t vett be?

Ha az előírtnál több Xyzal -t vett be

A szükségesnél több Xyzal bevétele álmosságot okozhat felnőtteknél, a gyermekek kezdetben izgalmat és nyugtalanságot mutathatnak, amelyet álmosság követ.

Ha úgy gondolja, hogy túl sok Xyzal -t vett be, tájékoztassa kezelőorvosát, aki eldönti, hogy mit kell tenni

Ha elfelejtette bevenni a Xyzal -t

Ha elfelejtette bevenni a Xyzal -t, vagy az orvos által előírtnál kisebb adagot vett be, ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására; csak várjon a következő adag tervezett időpontjáig, és vegye be a szokásos adagot az orvos által előírt módon.

Ha idő előtt abbahagyja a Xyzal szedését

A kezelés abbahagyása várhatóan nem jár káros hatással. A tünetek újra megjelenhetnek, de nem lehetnek súlyosabbak, mint a kezelés előtt voltak. Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.

Mellékhatások Melyek a Xyzal mellékhatásai?

Mint minden gyógyszer, így a Xyzal is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

Gyakori: 10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet

Szájszárazság, fejfájás, fáradtság és álmosság / álmosság.

Nem gyakori: 100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet

Fáradtság és hasi fájdalom.

Nem ismert: a gyakoriság nem becsülhető meg a rendelkezésre álló adatokból

Egyéb mellékhatásokról is beszámoltak, például szívdobogásérzésről, fokozott pulzusszámról, görcsökről, bizsergésről, szédülésről, ájulásról, remegésről, dysgeusia -ról (megváltozott ízérzékelés), forgás- vagy mozgásérzetről, látászavarokról, homályos látásról, fájdalomról vagy vizeletürítési nehézségről. ., képtelenség a hólyag teljes kiürítésére, ödéma, viszketés, kiütés, csalánkiütés (duzzanat, bőrpír és viszketés a bőrön), kiütés, légszomj, súlygyarapodás, izomfájdalom, agresszív vagy izgatott viselkedés, hallucinációk, depresszió, álmatlanság, aggodalmak vagy visszatérő öngyilkossági gondolatok, hepatitis, kóros májfunkció, hányás, fokozott étvágy és hányinger.

Hagyja abba a Xyzal szedését a túlérzékenységi reakció első jelei esetén, és azonnal forduljon orvosához. A túlérzékenységi reakció tünetei a következők lehetnek: a száj, a nyelv, az arc és / vagy a torok duzzanata, légzési vagy nyelési nehézség (mellkasi szorítás vagy ziháló légzés) csalánkiütés, hirtelen vérnyomásesés, ami összeomláshoz vagy sokkhoz vezethet, ami halálos lehet.

Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.

Lejárat és megőrzés

A Xyzal -t gyermekektől elzárva kell tartani!

A belső címkén és a dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza a Xyzal -t. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket

Összetétel és gyógyszerforma

Mit tartalmaz a Xyzal?

A készítmény hatóanyaga 5 mg levocetirizin -dihidroklorid

5 mg levocetirizin-dihidroklorid filmtablettánként.

Egyéb összetevők: mikrokristályos cellulóz, laktóz -monohidrát, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, magnézium -sztearát, hipromellóz (E464), titán -dioxid (E171) és makrogol 400.

Milyen a Xyzal külleme és mit tartalmaz a csomagolás?

A filmtabletta fehér vagy törtfehér, ovális, egyik oldalán Y jelzéssel. 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 és 100 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban kerül forgalomba. . Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

További információ a Xyzal -ról a "Jellemzők összefoglalása" lapon található. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos megfelelő óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók szoptatás 04.7 A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás 04.8 Nemkívánatos hatások 04.9 Túladagolás 05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok 05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok 05.3 Preklinikai biztonsági adatok 06.0 GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK 06.1 Segédanyagok 06.2 Inkompatibilitások 06.3 Különleges óvintézkedések A csomagolás tartalma 06.6 Használati és kezelési útmutató 07.0. CIO 09.0 AZ ELSŐ ENGEDÉLY FELHASZNÁLÁSÁNAK VAGY AZ ENGEDÉLY FELÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA 11.0 RÁDIÓGYÓGYSZEREKRE, BELSŐ RADIÁCIÓS DOSIMETRIAI TELJES ADATOK 12.0 RÁDIÓKÉSZÜLÉKEKRE, TOVÁBBI ELŐÍRÁSOK

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

XYZAL

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

5 mg levocetirizin-dihidroklorid filmtablettánként.

Segédanyagok: 63,50 mg laktóz -monohidrát / tabletta

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

03.0 GYÓGYSZERFORMA

Filmtabletta.

Fehér vagy törtfehér, ovális filmtabletta, egyik oldalán Y embléma.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

Az allergiás nátha (beleértve a tartós allergiás náthát) és a krónikus idiopátiás csalánkiütés tüneti kezelése.

04.2 Adagolás és alkalmazás

A tablettákat szájon át kell bevenni, és egészben kell lenyelni folyadék segítségével. Étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető. A napi adagot egyetlen adagban kell bevenni.

Felnőttek és serdülők 12 éves kortól

Az ajánlott napi adag 5 mg (1 filmtabletta).

Idős államporgárok

Mérsékelt vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő idős betegeknél az adag módosítása javasolt (lásd alább "Vesekárosodásban szenvedő betegek").

6 és 12 év közötti gyermekek

Az ajánlott napi adag 5 mg (1 filmtabletta).

2-6 éves gyermekek esetében a dózis módosítása nem lehetséges a filmtablettával. Ezért a levocetirizin gyermekgyógyászati készítményének használata javasolt.

Vesekárosodásban szenvedő betegek

Az adagolás gyakoriságát a vesefunkció alapján kell meghatározni. Az adagolás beállításához lásd az alábbi táblázatot. A táblázat használatához hivatkozni kell a beteg kreatinin clearance (CLcr) értékére ml / percben. A CLcr érték (ml / perc) a szérum kreatininszintből (mg / dl) a következő képlet szerint származtatható:

[140 - életkor (év)] x súly (kg) (x 0,85 nőknek) 72 x szérum kreatinin (mg / dL)

Az adagolás módosítása vesekárosodásban szenvedő betegeknél:

Csoport Kreatinin clearance (ml / perc); Dózis és gyakoriság Normál ≥80 1 tabletta naponta egyszer Enyhe 50 - 79 1 tabletta naponta egyszer Mérsékelt 30 - 49 1 tabletta 2 naponta egyszer Komoly 1 tabletta 3 naponta egyszer Végstádiumú vesebetegség - dialízisben részesülő betegek Ellenjavallt

Vesekárosodásban szenvedő gyermekgyógyászati betegeknél az adagot egyedileg kell módosítani, figyelembe véve a beteg vese clearance -ét és testtömegét. Vesekárosodásban szenvedő gyermekek esetében nincsenek specifikus adatok.

Májkárosodásban szenvedő betegek

Csak májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Máj- és vesekárosodásban szenvedő betegek esetében szükség van az adagolás módosítására (lásd fent "Vesekárosodásban szenvedő betegek").

A kezelés időtartama

Az időszakos allergiás náthát (a tünetek hetente kevesebb, mint 4 napig, vagy kevesebb, mint 4 hétig tartanak) a betegségnek és a kórtörténetnek megfelelően kell kezelni; a kezelést a tünetek eltűnése után le lehet állítani, és a tünetek újbóli megjelenésekor újra lehet kezdeni. Tartós allergiás nátha (a tünetek hetente több mint 4 napon és több mint 4 héten keresztül) esetén a páciens folyamatos terápiát kínálhat az allergéneknek való kitettség ideje alatt.

A levocetirizin 5 mg filmtabletta hat hónapos kezeléséről jelenleg klinikai adatok állnak rendelkezésre. A racém kezelésre vonatkozó klinikai adatok legfeljebb egy évig állnak rendelkezésre krónikus csalánkiütésben és krónikus allergiás rhinitisben szenvedő betegeknél.

04.3 Ellenjavallatok

Túlérzékenység a levocetirizinnel, más piperazin -származékokkal vagy bármely segédanyaggal szemben.

A levocetirizin ellenjavallt súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, akiknél a kreatinin clearance kevesebb, mint 10 ml / perc.

Ritka örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

A filmtabletta alkalmazása hat év alatti gyermekeknél nem ajánlott, mivel ez a készítmény nem teszi lehetővé az adag megfelelő módosítását. Javasolt a levocetirizin gyermekgyógyászati készítményének használata.

A levocetirizin alkalmazása csecsemőknél és 2 év alatti gyermekeknél nem ajánlott.

Óvatosság ajánlott az alkoholfogyasztásban (lásd "Interakciók").

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók

A levocetirizinnel nem végeztek interakciós vizsgálatokat (beleértve a CYP3A4 induktorokkal végzett vizsgálatokat); A racém cetirizinnel végzett vizsgálatok kimutatták, hogy nincs klinikailag releváns káros kölcsönhatás (pszeudoefedrinnel, cimetidinnel, ketokonazollal, eritromicinnel, azitromicinnel, glipiziddel és diazepámmal). cetirizin clearance -t (16%) figyeltek meg, míg a teofillin elérhetőségét nem befolyásolta a cetirizin egyidejű alkalmazása.

Az élelmiszer jelenléte nem csökkenti a levocetirizin felszívódásának mértékét, bár csökkenti annak sebességét.

Érzékeny betegeknél a cetirizin vagy a levocetirizin és az alkohol vagy más központi idegrendszeri nyugtatók egyidejű alkalmazása központi idegrendszeri hatásokat okozhat, bár kimutatták, hogy a cetirizin racém nem fokozza a központi idegrendszer hatásait.

04.6 Terhesség és szoptatás

A levocetirizin terhességre vonatkozó klinikai adatai nem állnak rendelkezésre.

Az állatkísérletek nem mutatnak közvetlen vagy közvetett káros hatást a terhességre, az embrionális / magzati fejlődésre, a szülésre vagy a születés utáni fejlődésre.

Óvatosan kell eljárni, amikor a gyógyszert terhes vagy szoptató nőknek írja fel.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Összehasonlító klinikai vizsgálatok nem találtak bizonyítékot arra, hogy a levocetirizin az ajánlott adagban csökkenti az éberséget, a reakciókészséget vagy a gépjárművezetési képességet.

Néhány betegnél azonban álmosságot, fáradtságot és aszténiát tapasztalhat a levocetirizin -kezelés alatt. Ezért azoknak a betegeknek, akiknek gépjárművet kell vezetniük, potenciálisan veszélyes tevékenységeket kell végezniük vagy gépeket kell kezelniük, figyelembe kell venniük a gyógyszerre adott egyéni választ.

04.8 Nemkívánatos hatások

A 12 és 71 év közötti férfiakon és nőkön végzett terápiás aktivitási vizsgálatok során az 5 mg levocetirizinnel kezelt betegek 15,1% -ánál tapasztaltak legalább egy mellékhatást, szemben a placebo -csoport 11,3% -ával. A betegek 91,6% -ában esetekben a mellékhatások enyhe vagy közepes mértékűek voltak.

A klinikai vizsgálatokban azoknak a betegeknek az aránya, akiknek mellékhatások miatt abba kellett hagyniuk a kezelést, 1,0% (9/935) volt 5 mg levocetirizinnel és 1,8% (14/771) placebóval.

A levocetirizinnel végzett klinikai terápiás vizsgálatokban 935 alany vett részt, akik a javasolt napi 5 mg -os dózisnak voltak kitéve. Az alábbiakban az ezeknél a betegeknél észlelt mellékhatások előfordulási gyakorisága 1% vagy annál nagyobb arányban fordul elő (gyakori:> 1/100,

Normál kifejezés (WHOART) Placebo (n = 771) Levocetirizin 5 mg (n = 935) Fejfájás 25 (3,2%) 24 (2,6%) Álmosság 11 (1,4%) 49 (5,2%) Száraz száj 12 (1,6%) 24 (2,6%) Fáradtság 9 (1,2%) 23 (2,5%)

Egyéb nem gyakori mellékhatásokat figyeltek meg (nem gyakori:> 1/1000, hasi fájdalom.

A nyugtató mellékhatások, mint például az álmosság, a fáradtság és az aszténia gyakorisága összességében gyakoribb volt (8,1%) 5 mg levocetirizin -kezelés után, mint placebóval (3,1%).

A klinikai vizsgálatokból származó és a fent felsorolt mellékhatásokon kívül nagyon ritkán jelentettek mellékhatásokat a forgalomba hozatalt követően, az alábbiakban felsorolva.

Immunrendszeri betegségek és tünetek: túlérzékenység, beleértve az anafilaxiát is.

Pszichiátriai betegségek: agresszió, izgatottság.

Idegrendszeri betegségek: görcsök.

Szembetegségek: látászavarok.

Szívbetegségek: szívdobogás.

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek: dyspnoe.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: hányinger.

Máj- és epebetegségek: hepatitis.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: angioneurotikus ödéma, rögzített gyógyszerkiütés, viszketés, kiütés, csalánkiütés.

A mozgásszervi és kötőszöveti betegségek és tünetek: myalgia.

Vizsgálatok: súlygyarapodás, kóros májfunkciós tesztek.

04.9 Túladagolás

Tünetek

A túladagolás tünetei lehetnek az álmosság felnőtteknél, kezdetben izgatottság és nyugtalanság, majd gyermekeknél az álmosság.

A túladagolás kezelése

A levocetirizin specifikus ellenszere nem ismert.

Túladagolás esetén tüneti vagy szupportív kezelés javasolt. A gyomormosást meg kell fontolni, ha rövid idő telt el a lenyelés óta A hemodialízis nem hatékony a levocetirizin eliminációjában.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: antihisztaminok szisztémás használatra, piperazin -származék, ATC -kód: R06A E09

A levocetirizin, a cetirizin (R) enantiomerje, a perifériás H1 receptorok erős és szelektív antagonistája.

Kötési vizsgálatok azt mutatták, hogy a levocetirizin nagy affinitással rendelkezik a humán H1 receptorok iránt (Ki = 3,2 nmol / l). A levocetirizin affinitása kétszerese a cetirizinnek (Ki = 6,3 nmol / l) A levocetirizin 115 ± 38 perc felezési idővel disszociál a H1 receptoroktól.

Egyszeri beadást követően a levocetirizin 90% -os receptor -elfoglaltságot mutat 4 óra múlva és 57% -ot 24 óra múlva.

Egészséges önkénteseken végzett farmakodinamikai vizsgálatok kimutatták, hogy a levocetirizin a cetirizinnel összehasonlítható aktivitást fejt ki a bőrben és az orrban, de a felére csökkentve.

A levocetirizin farmakodinamikai aktivitását randomizált, kontrollált vizsgálatokban tanulmányozták: egy tanulmányban, amely összehasonlította az 5 mg levocetirizin, az 5 mg dezloratadin és a placebo hatását a hisztamin által kiváltott hólyagokra és bőrpírra, a levocetirizin-kezelés a placebóval és a dezloratadinnal összehasonlítva a hólyagok és a bőrpír kialakulásának csökkenése, amely az első 12 órában volt a legmagasabb és 24 órán át tartott (p

Az 5 mg levocetirizin hatását a pollen által kiváltott tünetek szabályozása során 1 órával a gyógyszer bevétele után figyelték meg az allergén stimulációs kamra modelljében végzett placebo-kontrollos vizsgálatokban.

In vitro vizsgálatok (Boyden-kamra és sejtréteg-technikák) kimutatták, hogy a levocetirizin gátolja az eotaxin által kiváltott eozinofilek transzendoteliális migrációját mind a dermiszben, mind a tüdőszövetben. Egy kísérleti farmakodinamikai vizsgálatban in vivo (bőrkamra technika) 14 felnőtt betegnél a pollen által kiváltott reakció első 6 órájában az 5 mg levocetirizin három fő gátló hatását mutatták ki a placebóval összehasonlítva: a VCAM-1 felszabadulásának gátlása, az érrendszeri permeabilitás módosulása és csökkent eozinofil toborzás.

A levocetirizin hatékonyságát és biztonságosságát számos kettős-vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban igazolták szezonális allergiás rhinitisben, évelő allergiás rhinitisben vagy tartós allergiás rhinitisben szenvedő felnőtt betegeknél. A levocetirizinről kimutatták, hogy jelentősen javítja a tüneteket. obstruktivitás egyes tanulmányokban.

Egy hat hónapos klinikai vizsgálatban 551 felnőtt beteg vett részt (köztük 276 levocetirizinnel kezelt beteg), akik tartós allergiás náthában szenvedtek (a tünetek a hét 4 napján jelennek meg legalább 4 egymást követő héten keresztül), és érzékenyek a házi poratkákra és a fű pollenjére, és kimutatták, hogy a levocetirizin Az 5 mg klinikailag és statisztikailag szignifikánsan hatékonyabb volt a placebónál az allergiás nátha tüneteinek összpontszámának javításában a vizsgálat teljes időtartama alatt, mindenféle tachyphylaxia nélkül. A vizsgálat során a levocetirizin jelentősen javította a betegek életminőségét.

A levocetirizin tabletta gyermekkori biztonságosságát és hatékonyságát két, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban tanulmányozták, amelyekben 6-12 éves, szezonális és évelő allergiás rhinitisben szenvedő betegek vettek részt. Mindkét vizsgálatban a levocetirizin jelentősen javította a tüneteket és javította az egészséggel kapcsolatos élet.

Egy placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban, amelyben 166 krónikus idiopátiás csalánkiütéses beteg vett részt, 85 beteget placebóval és 81 beteget kezeltek napi egyszer 5 mg levocetirizinnel 6 héten keresztül. A levocetirizin -kezelés eredménye a viszketés intenzitásának jelentős csökkenése volt az első héten és a teljes kezelési időszakban a placebóhoz képest. A levocetirizin szintén jelentősen javította a kapcsolódó életminőséget a placebóhoz képest. Egészség, a bőrgyógyászat alapján értékelve Életminőségi index.

Farmakokinetikai / farmakodinamikai kapcsolat

A hisztamin által kiváltott bőrreakciókra gyakorolt hatás nincs összefüggésben a plazmakoncentrációval.

Az EKG elemzés nem mutatott ki figyelemre méltó hatást a levocetirizin QT intervallumára.

05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A levocetirizin farmakokinetikája lineáris, és nem függ a dózistól és az időtől, alacsony a személyek közötti variabilitás. A farmakokinetikai profil ugyanaz, ha egyetlen enantiomert vagy cetirizint adnak be.

A királis inverzió nem következik be az abszorpciós és eliminációs folyamatok során.

Abszorpció

Az orálisan beadott levocetirizin gyorsan és nagymértékben felszívódik. A plazma csúcskoncentráció a beadás után 0,9 órával érhető el. Az egyensúlyi állapot két napos kezelés után érhető el. Napi egyszeri 5 mg egyszeri vagy ismételt beadást követően a csúcskoncentráció 270 ng / ml, illetve 308 ng / ml. A felszívódás mértéke nem dózisfüggő, és nem befolyásolja az étkezés, de a csúcskoncentráció csökken és késik.

terjesztés

Nincsenek szöveti eloszlási adatok emberekben vagy a levocetirizin vér-agy gáton való átjutásáról. Patkányokban és kutyákban a legnagyobb szöveti szintet a májban és a vesében találták, a legalacsonyabbat a központi idegrendszerben. A levocetirizin 90% -ban kötődik plazmafehérjék A levocetirizin eloszlása korlátozott, amit az eloszlási térfogat jelez, ami 0,4 l / kg.

Biotranszformáció

Emberben a levocetirizin metabolizmusa kisebb, mint az adag 14% -a; ezért úgy gondolják, hogy a genetikai polimorfizmus vagy az enzimgátlók egyidejű bevétele nyomán fellépő különbségek elhanyagolhatók. Az anyagcsere útvonalak közé tartozik az aromás oxidáció, az N- és O-dealkiláció, valamint a taurinnal való konjugáció. A levocetirizin nem módosítja az 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és 3A4 CYP izoenzimek aktivitását olyan koncentrációknál, amelyek jóval meghaladják az 5 mg szájon át történő beadás után elért maximális koncentrációt.

Ezért a gyenge anyagcsere és az anyagcserét gátló potenciál hiánya miatt a levocetirizin kölcsönhatása más anyagokkal valószínűtlen, vagy fordítva.

Kiküszöbölés

A plazma felezési ideje felnőtteknél 7,9 ± 1,9 óra volt. Az átlagos látszólagos teljes clearance a szervezetben 0,63 ml / perc / kg volt. A levocetirizin és metabolitjai kiválasztódásának fő útja a vizelet, amelyen keresztül az alkalmazott adag átlagosan 85,4% -a megszűnik. Az átlagos ürülék a széklettel csak az adag 12,9% -a volt.

Vesekárosodás

A levocetirizin látszólagos test clearance -e korrelál a kreatinin clearance -el.

Ezért közepes vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél javasolt a kreatinin-clearance alapján a levocetirizin adagolási intervallumának módosítása. Végső stádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a teljes test clearance-e "kb. 80% -kal csökken" normális alanyok. A standard 4 órás hemodialízis-ciklus során a levocetirizin mennyisége kevesebb, mint 10%volt.

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok

A hagyományos klinikai vizsgálatok alapján a nem klinikai adatok nem mutatnak különleges veszélyt az emberre biztonságtechnológia, ismételt dózisú toxicitás, genotoxicitás, rákkeltő hatás, reprodukciós toxicitás.