Általánosság
- Egyes antimetabolit szerek képesek gátolni a nukleotidok (a DNS -t alkotó alapvető egységek) szintézisében részt vevő enzimeket; ily módon - ha a nukleotid intermedierek nem szintetizálódnak - a DNS szintézise megszakad, és a tumor növekedése leáll.
-
A DNS két szálból áll, amelyek egymáshoz kapcsolódnak, és kettős hélixet képeznek. A DNS sok monomerből, nukleotidokból áll. Négyféle nukleotid létezik: adenin (A), guanin (G), citozin (C) és timin (T), amelyek egyedi AT (adenin-timin) és CG (citozin-guanin) párokkal kombinálódnak. . A DNS -molekula mentén jelen lévő bázisok szekvenciája hordozza a genetikai információt. Más antimetabolitok viszont nagyon hasonló szerkezetűek, mint az endogén nukleotidok (a sejtben normálisan jelenlévő nukleotidok), és helyettesíthetik őket az új DNS -szál szintézise során, ezáltal akadályozva annak helyes kialakulását és gátolva a sejtek replikációját.
Az antimetabolit szerek típusai
A DNS négy nukleotidból áll, amelyek kötéseket hoznak létre közöttük, hogy létrehozzák a klasszikus kettős hélix szerkezetet, amely jellemzi. Ezek a nukleotidok az adenin, a citozin, a guanin és a timin, és más néven "nitrogénbázisok'.
A nitrogénbázisok - szerkezetük függvényében - fel vannak osztva purinok, amelyek magukban foglalják az adenint és a guanint, valamint pirimidinek, amely citozint és timint tartalmaz.
Purin és pirimidin inhibitorok
Az antimetabolit szereket az általuk gátolni képes nitrogénbázis típusa szerint lehet osztályozni:
- Purin inhibitorok: mint a neve is sugallja, ezek az antimetabolitok képesek gátolni a purin nitrogénbázisok szintézisét. Ez az osztály tartalmazza a merkaptopurin, akut nyirok -leukémia és mieloblasztos leukémia, valamint származéka, "azatioprin, immunszuppresszív aktivitással és különféle betegségek, például szisztémás lupus erythematosus, thrombocytopenia, autoimmun hepatitis, pemphigus vulgaris, sarcoidosis és autoimmun hemolitikus anaemia kezelésére használják. Az tioguanin, szájon át adva nem limfocitás leukémiák kezelésére.
- Pirimidin inhibitorok: ezek az antimetabolitok gátolják a pirimidin bázisok szintézisét. Ezek között találjuk a 5-fluorouracil, vastagbél-, emlő-, gyomor- és hasnyálmirigyrák kezelésére használják; ott floxuridin, gasztrointesztinális adenokarcinóma palliatív kezelésére használják, amelynek áttétei vannak a májban, és amelyet nem lehet sebészeti úton eltávolítani. kapecitabin, önmagában vagy együtt használva docetaxel emlőrák, vastagbélrák és előrehaladott gyomorrák kezelésére.
DNS polimeráz inhibitorok
Az antimetabolit gyógyszerek egy másik csoportját a következők alkotják DNS polimeráz inhibitorok, a DNS kettős szálának szintézisében részt vevő enzimek egyike. Ezen gyógyszerek között találunk citarabin És gemcitabin.
A citarabint emlő-, hasnyálmirigy-, nem kissejtes tüdőrák, valamint Hodgkin- és nem-Hodgkin-leukémia és limfómák kezelésére alkalmazzák.
A gemcitabin beadható szubkután, intratekálisan (a gerincvelőben) és intravénásán; különböző típusú leukémia kezelésére használják.
Folsav -gátlók
A folsav -gátlókat antimetabolikus szereknek is tekintik, valójában a folsav alapvető szerepet játszik a DNS -szintézis egyes lépéseiben.
Amint felfedezték a folsavnak az új DNS szintézisében betöltött szerepének fontosságát, a kutatók felismerték annak gátlóinak jelentőségét, mint potenciális gyógyszereket a daganatok kezelésére. Emiatt a folsav -gátlók voltak és továbbra is azok. tanulmányok és kutatások tárgya.
Ebbe az osztályba tartoznak. "aminopterin és a metotrexát, az utóbbit emlő-, fej-, nyak- és bizonyos típusú tüdőrákok és non-Hodgkin-limfóma kezelésére használják.
