AT1-antagonista vagy sartán gyógyszerek

Általánosság

Az AT1-antagonista vagy sartán gyógyszerek angiotenzin II receptor antagonista gyógyszerek.
Pontosabban az AT1 típusú angiotenzin II receptorok antagonistái, és vérnyomáscsökkentő szerekként használják őket.
Ezeknek a receptoroknak a gátlása azonban bizonyos mellékhatásokat okozhat, bár kisebb mértékben, mint más vérnyomáscsökkentők, például az ACE -gátlók. A szartánok azonban fenntartják a vesefetopátiák indukcióját, és ezért terhesség alatt ellenjavallt.
Ez a gyógyszercsoport olyan hatóanyagokat tartalmaz, mint a lozartán, valzartán, kandezartán, irbezartán és eproszartán.

Terápiás javallatok

A Sartanokat magas vérnyomás kezelésére és - ha nem lehetséges az ACE -gátlók alkalmazására - krónikus szívelégtelenség kezelésére is használják.
A Sartans - az esettől függően - önmagában is alkalmazható monoterápiában vagy kombinált terápiában diuretikumokkal, β -blokkolókkal vagy ACE -gátlókkal kombinálva.

A cselekvés mechanizmusa

Amint említettük, a szartánok vérnyomáscsökkentő hatásukat az AT1 receptorok angiotenzin II -re gyakorolt kompetitív antagonizálása révén fejtik ki.
Ezek a receptorok képesek közvetíteni az angiotenzin II által keltett összes kardiovaszkuláris hatást, például az érszűkületet, a kardiovaszkuláris átalakulást és a vízvisszatartást.

Ha ezek az AT1 receptorok aktiválódnának, valójában érszűkületet, aldoszteron szintézist és felszabadulást, valamint nátrium reabszorpciót indukálnának.
Ezért az AT1 receptorok blokkolásával a szartánok közvetlenül a receptor szinten gátolják a renin-angiotenzin rendszert, függetlenül attól, hogy az angiotenzin milyen forrásból származik.
Ezért elmondható, hogy a szartánok szelektívebben "gátolják" az angiotenzin II aktivitást, mint az ACE -gátlók. Továbbá, az utóbbiakkal ellentétben, a szartánok nem fokozzák a bradikinin aktivitását, ezért nem hozzák létre az ezzel járó hatásokat. jelenség.

Mellékhatások

Természetesen a mellékhatások típusa és azok előfordulási gyakorisága páciensenként eltérő lehet, mind a kiválasztott hatóanyag függvényében, mind az egyes személyek által a gyógyszer iránti érzékenység függvényében. .
A szartánok által kiváltott egyes mellékhatások hasonlóak az ACE-gátlók által okozott mellékhatásokhoz, és az ugyanazon gyógyszerek által kiváltott renin-angiotenzin rendszer gyengülésének tulajdoníthatók.
Mindenesetre elmondható, hogy a szartánok használatát követően leggyakrabban előforduló mellékhatások a következők:

Fejfájás;
Szédülés
Szédülés;
Ortosztatikus hipotenzió;
Hányinger és hányás;
Gyengeség és fáradtság;
A veseműködés megváltozása.

Gyógyszerkölcsönhatások

A szartánok számos más típusú gyógyszerrel kölcsönhatást hozhatnak létre. Ezek közül emlékszünk:

Káliumsók, káliummegtakarító vízhajtók és drospirenon. Valójában ezeknek a gyógyszereknek és szartánoknak az egyidejű bevétele növeli a hyperkalaemia "megjelenésének" kockázatát.
Nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok), például indometacin, naproxen és piroxicam. Ezek a hatóanyagok valójában csökkenthetik a szartánok és más vérnyomáscsökkentők terápiás hatékonyságát.
Digoxin, mivel a szartánok növelhetik szintjét, ha egyidejűleg szedik őket.
Warfarin, amelynek szintje csökkenthető, ha szartánnal együtt alkalmazzák.

Ellenjavallatok

Általában a szartánok alkalmazása ellenjavallt májbetegségben, cukorbetegségben és / vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
Természetesen a szartánok alkalmazása ellenjavallt azoknál a betegeknél is, akik ismert túlérzékenységgel rendelkeznek ugyanazokkal a gyógyszerekkel szemben.
Végül, a magzatot okozó súlyos mellékhatások miatt a szartánok alkalmazása terhes nőknél is ellenjavallt, különösen a terhesség második és harmadik trimeszterében. Hasonló módon a szartánok bevitele ellenjavallt az anyák számára is. akik szoptatnak.