Farmakokinetika

Beadás után a gyógyszer felszívódik, belép a keringésbe, eloszlik a fent látható módon, és végül eléri a célterületet, ahol elvégzi farmakológiai funkcióját.

Miután a gyógyszer megtette minden tevékenységét, kiürül a szervezetünkből. Az eliminációhoz a gyógyszernek fordított jellemzőkkel kell rendelkeznie az abszorpcióhoz szükséges jellemzőkkel összehasonlítva; gyakorlatilag a beadott anyagnak hidrofilnek és inaktívnak kell lennie. Ha a gyógyszer nem rendelkezik hidrofil tulajdonságokkal, akkor nem eliminálódik, hanem újra felszívódik és újra belép a A keringésbe való visszatérés növeli állandóságát a szervezetben, és természetesen a gyógyszer által biztosított összes farmakológiai hatás is fokozódik.

Az anyagcserénk célja, hogy az eredeti vegyületet inaktív metabolittá alakítsuk, amely polárisabb, mint az eredeti molekula, és alacsonyabb molekulatömegű. A farmakológiai hatóanyag inaktiválásának ez a beavatkozása bizonyos enzimek jelenlétének köszönhető, amelyek főként a májban találhatók. Egyes gyógyszerek az anyagcsere fázisa után különböző metabolitokat eredményezhetnek, és így különböző sorsokba ütköznek. Nem mindig biztos, hogy egy inaktív anyag egy hatóanyagból származik, de más aktív, inaktív vagy mérgező vegyületek is keletkezhetnek. Fontos megemlíteni, hogy inaktív vegyületből aktív metabolitok is előállíthatók. A szóban forgó inaktív vegyület prodrug, amely eredeti formájában inaktív, és csak azután, hogy a metabolizáció aktív metabolitokat szabadít fel.

AKTÍV EGYESÜLET → AKTÍV METABOLIT → NÖVELÉS HATÁSA AKTÍV EGYESÜLET → INAKTÍV METABOLIT → TÖRLÉS AKTÍV EGYESÜLET → MÉRGEZŐ METABOLIT → KÁROS HATÁSOK INAKTÍV EGYESÜLET → AKTÍV METABOLIT → HATÁS

I. és II. Fázisú reakciók a gyógyszer biotranszformációjában. A II. Fázisú reakciók megelőzhetik az I. fázisú reakciókat is.

Az anyagcsere tanulmányozásának köszönhetően meg lehet határozni a gyógyszer adagját a betegségnek megfelelően, más vegyületek lehetséges képződését, megjósolni az esetleges interferenciákat, és végül megjósolni a válasz változásait az elhúzódó kezelések után (enzimindukció és elnyomás). főként a májban, de a tüdőben, a vesében, a bélben, a méhlepényben és a bőrben is előfordul, bizonyos enzimeknek köszönhetően. Ez utóbbiak szinte mindenhol jelen vannak, nagyszámú és alacsony specificitású szubsztrátot tartalmaznak (felismerik a különböző típusú szubsztrátokat, és gyenge a katalitikus hatékonyságuk). Ezt a hiányt a többi jellemző (magas jelenlét és magas szám) kompenzálja.
Az anyagcsere kétféle lehet: szisztémás vagy előrendszeres. Előrendszeri anyagcseréről beszélünk, amikor egy prodrugot hidrolizálni vagy redukálni kell, hogy aktív vegyületet kapjon, mielőtt belép a keringésbe; csak ezen a ponton lehet felszívódni és elérni a hatás helyét. Szisztémás metabolizmus esetén az összes többi enzim olyan szövetekben lokalizálódik, amelyeket a farmakológiai anyagok csak farmakológiai hatásuk elvégzése után érnek el.

BIOTRANFORMÁCIÓ:

főként a májban, de a belekben, a vesékben és a tüdőben is előfordul;

az anyagcsere fő funkciója a lipofil anyagok (amelyeket a szervezet nehezen eliminál) hidrofil vegyületekké alakítása, amelyek könnyen eltávolíthatók.

ENZIMEK, MITOCHONDRIÁLIS ÉS MIKROSZOMIÁLIS ENZIMEK

Eddig az enzimekről beszéltünk, de mik ezek? Hol vannak? Milyen funkciójuk van? Ezek az enzimek fehérjék, és mindenhol megtalálhatók a vérben, az emésztőrendszerben, a májban és a központi idegrendszerben.

A véráramban észteráz enzimeket találunk, amelyek katalizálják az észter hidrolízisét, proteázok és lipázok találhatók az emésztőrendszerben, a monooxigenázok enzimatikus rendszere megtalálható a májban és végül a központi idegrendszerben a neurotranszmitterek lebontásához szükséges enzimek. Mindezek az enzimek a fent említett különböző szövetekben lokalizálódnak, de minden szerv szintjén általában a sejt belsejében találhatók. Sejt szinten lokalizálhatók az extracelluláris vagy intracelluláris térben. Ha ezek az enzimek megtalálhatók az extracelluláris az űrben tevékenységük a bomló anyagoké, amelyek károsíthatják a sejtet, valójában enzimeknek is nevezik őket, hogy megvédjék a sejtet. Ha az intracelluláris térben találhatók, akkor elsősorban a mitokondriumokban, a citoszolban és a mikroszómákban találhatók szint.

A mikorsómák sima és durva endoplazmatikus retikulum vezikulumok, amelyeket mesterségesen centrifugálással nyernek. Ez a centrifugálási folyamat csak akkor megy végbe, ha a sejt szubcelluláris összetevőit fel kívánja osztani. A mitokondriális enzimek minőségileg és mennyiségileg is megjósolhatók (a sejt genetikai kódja által meghatározott szám, tehát egy bizonyos szám és egy bizonyos típus képződik), míg a mikroszómális enzimek változó számmal és "aktivitással rendelkeznek. Valójában a mikroszómális enzimek felelősek a hipotrófiás vagy hipertrófiás aktivitások (az enzimek számának növekedése vagy csökkenése), és az aktivitás módosítható a sejttel szembeni feltételeknek megfelelően.

MITOCHONDRIÁLIS ENZIMEK → SZÁM LÉTESÍTETT MIKROSZOMIÁLIS ENZIMEK → VÁLTOZÓ SZÁM

Példák más gyógyszerek anyagcseréjét fokozó gyógyszerekre

INDUKTOR

Gyógyszer, amelynek anyagcseréje fokozott

Fenilbutazon (gyulladásgátló)

Kortizol, digoxin

Fenitoin (epilepszia elleni, trigeminális neuralgia)

Kortizol, digitoxin, teofillin

fenobarbitál és más barbiturátok

Antikoagulánsok, barbiturátok, klórpromazin, kortizol, fenitoin,

Rifampicin (antibiotikum, amely gátolja az RNS -polimerázt)

Antikoagulánsok, digitoxin, glükokortikoidok, orális fogamzásgátlók, propranolol