A LOVINACOR ® egy lovasztatin-alapú gyógyszer
TERÁPIAI CSOPORT: Lipidcsökkentő szerek-HMG-CoA reduktáz inhibitorok
Indikációk LOVINACOR ® Lovastatin
A LOVINACOR® primer hiperkoleszterinémia, heterozigóta családi hiperkoleszterinémia és vegyes diszlipidémia kezelésére javallt, diétás terápia és egyéb nem farmakológiai lipidcsökkentő intézkedések sikertelensége esetén.
A LOVINACOR ® alkalmazása magas kardiovaszkuláris kockázat esetén is javasolt, és a táplálékkal nem korrigált hiperkoleszterinémia.
Hatásmechanizmus LOVINACOR ® Lovastatin
A LOVINACOR ® -ban található lovasztatin inaktív lakton formájában található, ezért biológiailag nem működik. A szájon át szedett és a gyomor-bél traktusban felszívódó gyógyszer főként a májban koncentrálódik, ahol hidrolizálja aktív hidroxisav formájává (hatékonyan gátolja a HMG-CoA reduktáz májenzim működését). Ennek az enzimnek a gátló hatása a mevalonát, a koleszterin alapvető prekurzora szintézisének csökkenésében jelentkezik.
A koleszterin és a kapcsolódó lipoproteinek csökkent szintézise pozitív ingerként hat az LDL májreceptorok expressziójára, garantálva a koleszterin intenzívebb felvételét, és ezáltal a lipoprotein plazmaszintjének jelentős csökkenését is.
A LOVINACOR ® terápiás hatása tehát - az LDL -koleszterin és a trigliceridek plazmaértékének szabályozásával - lehetővé teszi a kardiovaszkuláris események előfordulásának csökkentését.
Körülbelül 24 órával a bevétel után a lovasztatin főként a májban eliminálódik.
Az elvégzett vizsgálatok és a klinikai hatékonyság
1. A LOVASTATINE HATÉKONYSÁGA A HIPERCHOLESTEROLEMIÁS NŐKNEK
Ann Intern Med. 1993, június 1. 118: 850-5.
A lovasztatin hatékonysága és tolerálhatósága 3390 mérsékelt hiperkoleszterinémiában szenvedő nőnél.
Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.
Ez a tanulmány, amelyet körülbelül 3390 enyhe primer hiperkoleszterinémiában szenvedő nőn végeztek, megmutatta, hogy a napi 20 vagy 40 mg lovasztatin adagolása elősegítheti az LDL -koleszterin 24 -ről 40%-ra, a trigliceridekről 9 -ről 18%-ra történő csökkenését és a HDL -koleszterin 7-9%.
2. A LOVASTATINE A Kardiovaszkuláris kockázat megelőzésében
J Cardiol vagyok. 2001, május 1. 87: 1074-9.
Légierő / Texas koszorúér-ateroszklerózis megelőzési tanulmány (AFCAPS / TEXCAPS): további perspektívák a lovasztatinnal való hosszú távú kezelés tolerálhatóságáról.
Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.
Nagyon fontos tanulmány, amely bemutatja a lovasztatin -kezelés hatékonyságát a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésében. Pontosabban, mind a 20 mg -os, mind a 40 mg -os dózis garantálta a szív- és koszorúér -betegségek, daganatos betegségek és mortalitás előfordulásának csökkenését. klinikailag jelentéktelen mellékhatások arca.
3. STATINOK ÉS RÁK
Peking, Xue Xue Bao. 2010. augusztus 18. 42: 391-5.
A lovasztatin klinikailag hatékony dózisának hatása a prosztatarák PC3 -sejtjeire
Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.
A sztatinok rákellenes potenciáljának vizsgálata még nyitott, és az irodalomban számos és ellentmondó eredmény van e tekintetben. Az egyik legfontosabb korlátozás a sejtkultúrákról és az állatmodellekről az emberi klinikai gyakorlatra való áttérés során tapasztalható kontraszt. Például ez a tanulmány azt mutatja, hogy a lovasztatin - a klinikai gyakorlatban alkalmazott terápiás dózisokban - képes gátolni a prosztatarák sejtek in vitro Bár ezek az eredmények némileg biztatónak tűnnek, még mindig hiányoznak a figyelemre méltó klinikai vizsgálatok.
Használati módszer és adagolás
LOVINACOR ® 10/20/40 mg lovasztatin tabletta: Ennek a gyógyszernek a szedését csak egy alacsony zsírtartalmú étrend és kontrollált fizikai aktivitás után legalább három hónap elteltével lehet javasolni.
Hatékony terápiás válasz hiányában a LOVINACOR ® gyógyszeres kezelést napi egy 10 mg -os tabletta bevételével kell kezdeni, esetleg este vacsora közben.
Ha ez az adag hatástalan, orvosa napi 40 mg -ra emelheti az adagot. Ezt a korrekciós beavatkozást csak a lovasztatin-kezelés kezdetétől számított 4 hét elteltével kell figyelembe venni, amely időtartam szükséges a LOVINACOR ® maximális lipidcsökkentő hatékonyságának eléréséhez.
Az adag módosítására lehet szükség lipidcsökkentő gyógyszerekkel történő egyidejű kezelés vagy veseelégtelenség esetén.
BÁRMILYEN ESETBEN, LOVINACOR ® Lovastatin SZEDÉSE ELŐTT - AZ ELŐÍRÁSÁNAK ÉS AZ ELLENŐRZÉSÉNEK AZ ORVOSNAK KELL.
Figyelmeztetések LOVINACOR ® Lovastatin
Amint említettük, a hiperkoleszterinémia gyógyszeres terápiája az étrend és az életmód kiigazítását követő fázist jelenti. Következésképpen minden, nem gyógyszeres beavatkozást, amely ennek az állapotnak az ellensúlyozására irányul, fenn kell tartani a LOVINACOR ® kezelés alatt is
A lovasztatin bevétele előtt és alatt tanácsos ellenőrizni a májfunkciót és a transzaminázok plazmaszintjét, hogy elkerüljük a májbetegségek kialakulását. Valójában, ha a májenzimek vérkoncentrációja háromszorosan haladja meg a normális értékeket, akkor tanácsos azonnal abbahagyni a gyógyszeres kezelést.
A transzaminázok mellett az orvosnak meg kell vizsgálnia az izom patológiák jelenlétét, korábbi myopathiákat vagy a vázizom károsodására hajlamos állapotokat (idős kor vagy bizonyos gyógyszerek egyidejű alkalmazása). Mindezt annak érdekében, hogy minimálisra csökkentse a lovasztatin szedése után leírt rabdomiolízis kockázatát . Ezekben a veszélyeztetett betegcsoportokban a szérum kreatinkináz szintjét folyamatosan ellenőrizni kell.
Egészséges betegeknél azonban tanácsos lenne meggyőződni az izomkárosodással kapcsolatos tünetek - például aszténia, tartós fáradtság és izomfájdalom - hiányáról, majd esetleg megfelelő hematoklinikai vizsgálatok segítségével kivizsgálni őket.
A LOVINACOR ® hosszú távú terápiája, bár csak kivételes esetekben, intersticiális tüdőbetegséggel járt, amelyet dyspnoe, köhögés, aszténia, láz és súlycsökkenés jellemez.
A LOVINACOR ® segédanyagai között laktózt tartalmaz; ezért a bevitele meghatározhatja a különböző súlyosságú gasztroenterológiai mellékhatások megjelenését glükóz / galaktóz intoleranciában és felszívódási zavarban szenvedő betegeknél vagy enzimatikus laktázhiányban.
Bár a szédülést a lovasztatin -terápia egyik mellékhatásaként írják le, a LOVINACOR ® nem zavarja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS
Tekintettel a koleszterin fontosságára az embrionális és magzati fejlődés szakaszában, a LOVINACOR ® alkalmazása terhesség alatt szigorúan ellenjavallt.
A szoptatást a terápia ideje alatt is célszerű abbahagyni, tekintettel arra, hogy nincsenek olyan tanulmányok, amelyek az anyatejjel beadott hatóanyag farmakokinetikai tulajdonságait jellemeznék, és azoknak az újszülött egészségére gyakorolt hatásait.
Interakciók
A lovasztatint a májban főleg a citokróm P450 3A4 enzim metabolizálja, amelyet különböző hatóanyagok könnyen modulálnak, ami megváltoztathatja a LOVINACOR ® normál farmakokinetikai tulajdonságait
Különösen:
- A citokróm CYP3A4 -gátlók (kamilla, grapefruitlé, itrakonazol, ketokonazol, HIV -proteáz -gátlók, eritromicin, klaritromicin, ciklosporin, telitromicin és nefazodon) bevitele a mellékhatások, köztük a súlyos mellékhatások gyakoriságának növelésével jelentősen megnövelheti a gyógyszerek expozícióját ;
- A fibrátok, a niacin és más lipidcsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása fokozhatja a biológiai aktivitást, és növelheti a rabdomiolízis és a myopathiák kockázatát;
Végül a lovasztatin - más sztatinokhoz hasonlóan - a protrombin idő növekedéséhez vezethet, ezáltal fokozva az orális antikoagulánsok terápiás hatását.
Ellenjavallatok LOVINACOR ® Lovastatin
A LOVINACOR ® ellenjavallt myopathia előzményei vagy e patológia kialakulására való hajlam, aktív fázisú májbetegség, túlérzékenység esetén a gyógyszerrel vagy annak bármely összetevőjével, valamint a teljes időszak alatt. terhesség és szoptatás.
Nemkívánatos hatások - mellékhatások
A lovasztatin bevétele után leírt mellékhatások általában nem klinikailag relevánsak és átmeneti jellegűek.
A leggyakoribb mellékhatások közé tartozott az aszténia, hasi fájdalom, székrekedés, hányinger, görcsök, izomfájdalom és szédülés.
Sokkal fontosabb és súlyosabb mellékhatásokat - például intersticiális tüdőbetegséget, májkárosodást, neurológiai és mozgásszervi károsodást - írtak le, bár ritkán, veszélyeztetett vagy bizonyos betegségekre hajlamos betegeknél. Ezekben az esetekben. a LOVINACOR ® terápia felfüggesztése azonban biztosította a normál funkciók gyors helyreállítását.
jegyzet
A LOVINACOR ® csak orvosi rendelvényre adható el.
Az ezen az oldalon közzétett információk a LOVINACOR ® Lovastatin -ról elavultak vagy hiányosak lehetnek. Ezen információk helyes használatához tekintse meg a Jogi nyilatkozat és a hasznos információk oldalt.