Írta: doktor Nicola Sacchi - A könyv szerzője: Kábítószer és dopping a sportban -
Bevezetés
A gyógyszeripar legújabb felfedezései között kiemelkedő szerepet játszanak az erekciós zavarok kezelésére használt 5 -ös típusú foszfodiészteráz (5PDE) inhibitorok.
Az 5. típusú foszfodiészteráz inhibitorok hatásmechanizmusa
Az erekció jelensége a hímvessző corpora cavernosa simaizmainak ellazulásának köszönhető, amelyet artériás értágulat követ. A vénás erek párhuzamos összehúzódása az erekciót követő vér stagnálását okozza.
A corpora cavernosa simaizmainak ellazulása nitrogén -monoxid (NO) által közvetített jelenség. Aktiválja a guanilát -cikláz enzimet, amely katalizálja a guanozin -trifoszfát (GTP) ciklikus guanozin -monofoszfáttá (cGMP) történő átalakulását, ami serkenti az izomlazulást. A cGMP -t egy olyan foszfodiészteráz bontja le, amelyből legalább hat izoenzim ismert. A corpora cavernosa -ban az érintett foszfodiészteráz az 5. típusú foszfodiészteráz (5PDE).
Mellékhatások
Nyilvánvalóan több lehetséges mellékhatása is van ezen anyagok bevitelének. A fő kockázat azzal a ténnyel függ össze, hogy az értágulat hipotenzióhoz vezethet, lehetséges kardiovaszkuláris dekompenzációval. Az erekciós diszfunkció kezelését ezért súlyos kardiovaszkuláris eseményekkel hozták összefüggésbe, mint például miokardiális infarktus, köztes angina pectoris, hirtelen szívhalál, kamrai aritmiák, stroke, átmeneti ischaemiás roham és vérnyomásváltozások.
Továbbá úgy tűnik, hogy a szildenafil gátolja a béta-adrenerg szívstimulációt; valójában, míg a szildenafil szívszintre gyakorolt hatása nyugalmi körülmények között minimális volt, béta -stimuláció vagy túlterhelés esetén a szildenafil csökkentette a dobutamin által kiváltott szívreakciókat és a béta -stimulációból eredő szisztolés hatásokat. Hozzá kell tenni, hogy ezeket a hatásokat minden bizonnyal súlyosbítja a nem optimális szív- és érrendszeri állapot.
A mellékhatások között emlékeztetni kell arra is, hogy a már említett nyomásváltozások mellett olyan rendellenességek is előfordulhatnak, mint hányás, hasmenés, diszpepszia, hőhullámok.
Hatóanyagok és kereskedelmi nevek
Az említett molekulák közül a progenitor és az első forgalomba hozott szildenafil (Viagra) volt; forgalomba hozatalát követően két másik, azonos osztályba tartozó gyógyszer született, nevezetesen a tadalafil (Cialis) és a vardenafil (Levitra). A három vegyület közül a Viagra a legrövidebb hatástartamú (6/8 óra), de legerősebb, míg a többi sokkal hosszabb (Cialis 24 órán túli) aktivitással rendelkezik, de kevésbé intenzív. A közelmúltban az avanafilt (Stendra) is piacra dobták, amely a többi PDE5 -gátlótól különbözik a gyors hatás, körülbelül 15 perc, de rövidebb hatástartam mellett is.
Alkalmazása pulmonalis hipertóniában és sportban
Az 5 -ös típusú foszfodiészteráz -gátlókról a közelmúltban bebizonyosodott, hogy hatásosak egy másik érrendszeri betegség, a pulmonális hipertónia kezelésében is. Ezt a betegséget a tüdő ereinek erős összehúzódása okozza, ami csökkenti a tüdő, a légzőrendszer kapacitását. Az értágító hatásnak köszönhetően a szildenafil és más, ebbe az osztályba tartozó anyagok kitágítják az artériát és más tüdőedényeket, csökkentve az artériás nyomást a tüdőben és növelve az oxigén hozzáférhetőségét. Mindez lehetővé teszi, hogy a szóban forgó molekula jelentős előnyökkel járjon a stressz alatti energiahozam tekintetében is: a felhasználó számára elérhető előnyök az aerob testmozgás képességének javulását jelentik.
A magas tengerszint feletti magasságban végzett speciális vizsgálatok azt is kimutatták, hogy a szildenafil milyen mértékben növeli a vér oxigéntelítettségét fizikai aktivitás során. Emellett kiemelték a maximális terhelés és a maximális szívkapacitás növekedését. A gyakorlatban a szildenafilról kimutatták, hogy jelentősen javítja a fizikai képességeket a magasság miatti hipoxia esetén.
Ezen eredmények fényében egyes sportolók szildenafilt használnak az aerob teljesítmény javítása érdekében a hosszú távú sportágakban.
Még mindig kevés információ áll rendelkezésre ezen anyagok azon képességéről, hogy pozitívan befolyásolják a fizikai teljesítményt; bár bár nem minden tanulmány képes valódi előnyöket kimutatni a sportolók számára az állóképességi képességekben, az 5PDE -inhibitorok gyakorlata az állóképességi sportok teljesítménye előtt egyre gyakoribb. Ezen anyagok értágító képességei, különösen a tüdőben, javíthatják az izmok oxigenizációs képességét; ezért egyre több állóképességi sportoló használja ezeket a termékeket.
Ennek a gyakorlatnak a megerősítésére a sportolók körében van egy 2014 -ben közzétett olasz tanulmány [Loraschi et al.], Amely ezt a gyakorlatot vizsgálja a kerékpárosok körében. Ez a tanulmány egy anonim kérdőív segítségével feltárta azt a tényt, hogy egy kerékpáros mintában többen elismerték, hogy verseny előtt használták a Sildenafilt.
Bibliográfia
Barnett CF, Machado RF. Sildenafil pulmonalis hipertónia kezelésére. Vasc Egészségügyi Kockázatkezel. 2006; 2: 411-22.
Borlaug B.A. és munkatársai, Circulation, 2005, 112, 2642
Colahan PT, Jackson CA, Rice B, Szabo N, Jones JH. A szildenafil -citrát beadásának hatása a telivér lovak gyakorlásának kiválasztott fiziológiai paramétereire. Equine Vet J. 2010. november; 42 Suppl 38: 606-12.
Di Luigi L, Baldari C, Pigozzi F, Emerenziani GP, Gallotta MC, Iellamo F, Ciminelli E, Sgrò P, Romanelli F, Lenzi A, Guidetti L. A hosszú hatású foszfodiészteráz inhibitor tadalafil nem befolyásolja a sportolókat "VO2max, aerob, és anaerob küszöbértékek a normoxiában. Int J Sports Med. 2008 február; 29: 110-5.
Jacobs KA, Kressler J, Stoutenberg M, Roos BA, Friedlander AL. A szildenafil kismértékben befolyásolja a szív- és érrendszeri hemodinamikát, vagy 6 km-es időfutam teljesítményét képzett férfiaknál és nőknél szimulált nagy magasságban. High Alt Med Biol. 2011 ősz; 12: 215-22.
Loraschi A1, Galli N, Cosentino M. Étrend -kiegészítő és kábítószer -használat és dopping ismeretek és hozzáállás olasz fiatal elit kerékpárosoknál. Clin J Sport Med. 2014 május; 24: 238-44.
Rao RS, Singh S, Sharma BB, Agarwal VV, Singh V. A szildenafil javítja a hat perces sétatávolságot krónikus obstruktív tüdőbetegségben: randomizált, kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálat. Indiai J Chest Dis Allied Sci. 2011. ápr.-június; 53: 81-5.
Redfield MM1, et al. A foszfodiészteráz-5 gátlás hatása a terhelhetőségre és a klinikai állapotra szívelégtelenségben tartósított ejekciós frakcióval: randomizált klinikai vizsgálat. JAMA. 2013. március 27. 309: 1268-77.
Sacchi N. Kábítószer és dopping a sportban. Ed Nonsolofitness 2011
Spring RM, Ulrich S, Huber LC, Speich R, Maggiorini M, Treder U, Fischler M. Pulm Pharmacol Ther. 2008; 21: 516-21.
