Hatóanyagok: buprenorfin (buprenorfin -hidroklorid)
Subutex 0,4 mg nyelv alatti tabletta Subutex 2 mg nyelv alatti tabletta Subutex 8 mg nyelv alatti tabletta
Indikációk Miért használják a Subutex -et? Mire való?
A Subutex a buprenorfin hatóanyagot tartalmazza, és a felnőttek és a 15 év feletti serdülők opioidfüggőségében használt gyógyszerek kategóriájába tartozik.
A Subutexet olyan opioid (kábítószer) függőség kezelésére használják, mint a heroin vagy a morfin olyan szenvedélybetegeknél, akik beleegyeztek abba, hogy kezelni fogják őket, és orvosi, szociális és pszichológiai támogatást is kapnak.
Ellenjavallatok Amikor a Subutex nem alkalmazható
Ne szedje a Subutex -et
- ha allergiás a buprenorfinra vagy a gyógyszer egyéb összetevőjére
- ha súlyos légzési problémái vannak (légzési elégtelenség)
- ha súlyos májbetegsége van (májelégtelenség)
- akut alkoholizmus esetén
- ha remegésben és delíriumban szenved az alkohol elvonása miatt (delirium tremens)
- MAO -ellenes gyógyszerekkel történő egyidejű kezelés esetén
- 15 év alatti alanyokban
- ha szoptat
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Subutex szedése előtt?
A Subutex szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
Óvatosan használja a Subutex -et, ha:
- asztma vagy egyéb légzési problémák (pl. krónikus obstruktív tüdőbetegség, cor pulmonale, csökkent légzési tartalék, hipoxia (oxigénhiány), hypercapnia (megnövekedett szén-dioxid-koncentráció a vérben), meglévő légzési depresszió vagy kyphoscoliosis, a gerinc eltérése ami nehézlégzéshez vezethet; buprenorfinnal kapcsolatban légzési elégtelenségről számoltak be
- csökkent normális vesefunkció
- vírusos hepatitis (gyulladásos folyamat, amely májsejtek pusztulását okozza), vagy ha egyidejű kezelésben részesül, és / vagy már meglévő májműködési zavara van, mivel fokozott a májkárosodás kockázata
- a normál májfunkció csökkenése
- pajzsmirigy -problémák (myxedema (bőrbetegség, amelyet nyálkahártya -anyag felhalmozódása jellemez), hipotireózis (csökkent pajzsmirigy -funkció)) vagy mellékvese -rendellenességek (pl. Addison -kór).
- alacsony vérnyomás (hipotenzió)
- pszichózis kábítószer -intoxikáció vagy hallucinogének következtében (toxikus pszichózis)
- húgyúti problémák, különösen, ha a prosztata megnagyobbodásával (prosztata hipertrófia) vagy a húgycső szűkületével (húgycső szűkület) kapcsolatosak
- fejsérülés, koponyaűri sérülés vagy más agyi betegség, amelyben a CSF -nyomás emelkedhet, vagy ha korábban görcsrohamok voltak
- a máj egy részének (epeutak) diszfunkciója
- idős vagy legyengült betegek
Óvatosan használja a Subutex -et, mert függőséget okozhat.
Azok számára, akik sporttevékenységet folytatnak: A gyógyszer terápiás szükségtelen használata doppingnak minősül, és mindenesetre pozitív doppingellenes tesztet eredményezhet.
Visszaélés és visszaélés
A Subutex visszaélésnek vagy visszaélésnek lehet kitéve. A visszaélések és visszaélések kockázatai közé tartozik a túladagolás, a vírusfertőzések véráramon keresztüli terjedése, a helyi és az egész testre kiterjedő fertőzések, a légzési képtelenség és a májkárosodás (lásd "Lehetséges mellékhatások").
A Subutex helytelen használata, ha Ön nem az a beteg, akinek felírták, csábító lehet, hogy ezt a gyógyszert gyógyszerként vegye be, és ez káros lehet.
Ez a gyógyszer csábító lehet azok számára, akik visszaélnek a vényköteles gyógyszerekkel, és biztonságos helyen kell tartani, hogy megvédjék a lopástól.
Légzőszervi problémák
Néhány halálesetet a légzésképtelenség (légzési depresszió) miatt jelentettek, amikor a buprenorfint bizonyos gyógyszerekkel, például benzodiazepinekkel, központi idegrendszeri depresszánsokkal, például alkohollal és más opioidokkal együtt alkalmazták (lásd „Egyéb gyógyszerek és a Subutex”), vagy ha a buprenorfin nem a betegtájékoztató szerint használták.
Ha a buprenorfint olyan opioidfüggő egyéneknek adják, akik nem tolerálják az opioidok hatásait, életveszélyes légzési depresszió léphet fel.
A buprenorfin súlyos, életveszélyes légzési depressziót okozhat azoknál a gyermekeknél, akik véletlenül lenyelik. Védje a gyerekeket a véletlen expozíciótól.
Függőség
Javasolt, hogy ne hagyja abba hirtelen a kezelést, mert elvonási szindrómát okozhat, amelynek kialakulása késleltethető.
Központi idegrendszeri depresszió: A buprenorfin álmosságot okozhat, különösen alkohol vagy más központi idegrendszeri depresszánsok (például benzodiazepinek, nyugtatók, nyugtatók vagy altatók) egyidejű bevétele esetén.
Opioid elvonási szindróma
A buprenorfin elvonási tüneteket okozhat opioid-függő betegeknél, ha a beadás azelőtt történik, hogy a közelmúltbeli opioid-használat vagy visszaélés hatásai csökkentek.
Ez különösen akkor fordulhat elő, ha a buprenorfin beadására kevesebb, mint 6 órával az utolsó heroin (vagy más rövid hatású opioid) adag bevétele után kerül sor, vagy kevesebb, mint 24 órával az utolsó metadon adag bevétele után.
Az elvonási tünetek elkerülése érdekében a buprenorfin első adagját akkor kell beadni, amikor a mérsékelt elvonás objektív jelei és tünetei vannak (lásd "Hogyan kell szedni a Subutex -et").
A buprenorfinnal végzett gyógyszeres kezelés hirtelen abbahagyása esetén az elvonás jelei három nappal a felfüggesztés után jelentkezhetnek, a harmadik és az ötödik nap között eléri a maximumot, majd 8-10 nap alatt fokozatosan csökken.
Az elvonási tünetek a szükségesnél alacsonyabb adaggal is járhatnak.
Általános figyelmeztetések az opioid bevitelre vonatkozóan
Különösen óvatosan használja az opioidokat:
- mert ülő vagy fekvő helyzetből felállva éles vérnyomásesést okozhatnak (ortosztatikus hipotenzió).
- mert növelhetik a cerebrospinális folyadék nyomását, ami rohamokat okozhat. Ezért óvatosan kell alkalmazni őket fejsérülések, koponyaűri sérülések vagy más olyan állapotok esetén, ahol az agy -gerincvelői folyadék nyomása megemelkedhet, vagy ha korábban görcsrohamok léptek fel.
- mert a pupilla szűkületét (miosis) okozhatják, ami megzavarhatja a diagnózist vagy elrejtheti néhány folyamatban lévő patológia kialakulását
- mert változásokat okozhatnak a tudatosság szintjében vagy a fájdalmas tünetek észlelésében, amelyek megzavarhatják a diagnózist vagy elrejthetik néhány folyamatban lévő patológia kialakulását
- ha olyan bőrbetegségben szenved, amelyet nyálkahártya -anyag felhalmozódása jellemez (myxedema), csökkent pajzsmirigy -funkció (hypothyreosis) vagy mellékvese -rendellenességek (pl. Addison -kór)
- ha kábítószer -mérgezés vagy hallucinogének (toxikus pszichózis) miatti pszichózisban szenved
- ha alacsony a vérnyomása (hipotenzió), kóros prosztata -megnagyobbodás (prosztata -hipertrófia) vagy a húgycső szűkülete (húgycső -szűkület)
- ha a máj egy részének (epeutak) diszfunkciójában szenved
- ha Ön idős vagy legyengült beteg.
Idős betegek
A buprenorfin biztonságosságát és hatásosságát 65 év feletti idős betegeknél nem igazolták.
Gyermekek és serdülők
A 15 év alatti személyekről nem állnak rendelkezésre adatok, ezért a Subutex nem adható 15 év alatti személyeknek.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Subutex hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
A Subutexet óvatosan kell alkalmazni a következő gyógyszerekkel együtt:
- Benzodiazepinek (szorongás vagy alvászavarok kezelésére használják): ez a kombináció a légzésképtelenség (központi légzésdepresszió) következtében halált okozhat. Vegye figyelembe a rendkívüli veszélyt, amely a nem előírt benzodiazepinek önbeadásával jár a gyógyszer szedése során. A benzodiazepinek egyidejű alkalmazása ezzel a gyógyszerrel csak az orvos utasítására történhet.
- Egyéb központi idegrendszert gátló gyógyszerek, amelyek aluszékonyságot okozhatnak. Ezek a gyógyszerek csökkentik az éberséget, mert veszélyessé teszik a gépjárművezetést és a gépek kezelését. Központi idegrendszeri depressziót is okozhatnak, ami nagyon súlyos állapot. Az alábbiakban felsoroljuk ezeket a gyógyszereket:
- Más ópiumszármazékok (például: metadon, fájdalomcsillapítók és köhögéscsillapítók)
- Néhány antidepresszáns vagy nyugtató hatású H1 receptor antagonista (allergiás reakciók kezelésére használják)
- Barbiturátok (alvás vagy nyugtatás elősegítésére)
- Anxiolytics (szorongás kezelésére)
- Neuroleptikumok (pszichózis kezelésére használt gyógyszerek)
- Klonidin (magas vérnyomás kezelésére használt gyógyszer) és hasonló anyagok
- Monoamin -oxidáz inhibitorok (MAOI -k). Más opiátok hatásának fokozása "lehetséges". Kerülje a Subutex egyidejű alkalmazását és két hétig a MAOI -kezelés abbahagyása után.
- Opioid fájdalomcsillapítók (fájdalomcsillapítók), például:
- metadon
- hidromorfon
- oxikodon
- fentanil
Ezeknek a gyógyszereknek a fájdalomcsillapító tulajdonságai csökkenhetnek azoknál a betegeknél, akiket buprenorfinnal kezeltek opioidfüggőség miatt.
- Naltrexon (opioidfüggőség kezelésére használt gyógyszer): mert gátolhatja a Subutex hatását. Ezen túlmenően, opioidfüggő betegeknél, akik Subutex-kezelésben részesülnek, kiválthatja az intenzív és elhúzódó elvonási tünetek hirtelen megjelenését.
- Proteázgátlók (AIDS kezelésére használják), antibiotikumok (makrolidok), gombaellenes szerek (azolok: gombás fertőzések kezelésére használják), gesztodén (fogamzásgátló szerként), orális antikoagulánsok (TAO -k, a véralvadás megelőzésére vagy lassítására szolgálnak): mert fokozhatják a gyógyszer hatását
- Fenobarbitál, karbamazepin, fenitoin (epilepszia kezelésére használt gyógyszerek) és rifampicin (tuberkulózis kezelésére szolgáló gyógyszerek): csökkenthetik a Subutex hatását.
Subutex és alkohol A Subutex-et nem szabad alkoholos italokkal együtt alkalmazni, és óvatosan kell használni alkoholtartalmú gyógyszerekkel, mert az alkohol fokozza a Subutex nyugtató hatását.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség, szoptatás és termékenység
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
Terhesség
A terhesség vége felé a nagy dózisú buprenorfin légzési problémákat okozhat az újszülöttben (légzésdepresszió) még rövid beadási idő után is. A buprenorfin hosszú távú alkalmazása a terhesség utolsó három hónapjában elvonási szindrómát okozhat az újszülöttben (pl. Hipertónia, újszülöttkori remegés, újszülött izgatottság, myoclonus vagy görcsök). A szindróma általában a születés után néhány órától néhány napig jelentkezik.
Etetési idő
A buprenorfin gátolhatja a tej kiválasztását vagy termelését. Továbbá, mivel a buprenorfin bejut az anyatejbe, a szoptatás ellenjavallt.
Termékenység
Állatkísérletek reprodukciós toxicitást mutattak. Az emberekre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Subutex mérsékelten befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket, ha opioidfüggő betegeknek adják be. A gyógyszer álmosságot, szédülést vagy szellemi zavart okozhat, különösen a kezelés megkezdésekor és az adagolás módosításakor. Alkohollal vagy központi idegrendszeri depresszióval együtt , ez a hatás valószínűleg kifejezettebb lesz.
Legyen rendkívül óvatos járművek vezetésekor és veszélyes gépek kezelésekor, ha a buprenorfin szedése befolyásolja a teljesítményét.
A Subutex laktózt tartalmaz
Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás és alkalmazás A Subutex alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően szedje.
Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez. Kezelését a kábítószer -függőség kezelésében jártas orvosok írják fel és ellenőrzik.
Kezelőorvosa határozza meg az Ön számára optimális adagot. A kezelés folyamán kezelőorvosa az Ön válaszának megfelelően módosíthatja az adagot.
Adagolás
Az ajánlott adag a Subutex 0,4 mg, a Subutex 2 mg és a Subutex 8 mg nyelv alatti tablettákból áll, amelyek egyidejűleg vagy két külön adagolásban a nyelv alá helyezhetők; a második adagot az első feloldása után azonnal a nyelv alá kell helyezni.
Kezelés kezdete
Ennek fokozatosnak kell lennie, amíg el nem éri az optimális terápiás dózist, és a rendelkezésre álló különböző adagok (0,4 mg, 2 mg és 8 mg tabletta) lehetővé teszik ezt a fokozatosságot.
Azok a betegek, akik naponta adják be a heroint
Heroinfüggőség esetén a Subutex első adagját az első elvonási tünetek megjelenésekor kell bevenni.Ellenkező esetben a buprenorfin önmagában elvonási szindrómát okozhat.
Metadonnal kezelt betegek
A Subutex (buprenorfin) 8 mg hatékonysága hasonló a 30 mg metadonhoz. Mielőtt a metadont buprenorfinnal helyettesítenék, ajánlott a metadon adagját napi 30 mg alá csökkenteni.
Ismételten, a buprenorfin első beadását az első elvonási tünetek jelenlétében kell végrehajtani. Ellenkező esetben a buprenorfin önmagában elvonási szindrómát okozhat.
Az adagolás beállítása és karbantartása
A Subutex adagját fokozatosan növelni kell, és nem haladhatja meg a maximális napi egyszeri 32 mg -os adagot. Az adagot a beteg klinikai és pszichológiai állapotától függően módosítják.
Az adag csökkentése és a kezelés befejezése
A kielégítő stabilizációs időszak elérése után az adag fokozatosan csökkenthető, és ha az orvos megfelelőnek ítéli egyes betegeknél, a kezelést meg lehet szakítani. A 0,4, 2 és 8 mg -os szublingvális tabletták elérhetősége lehetővé teszi az adag fokozatos csökkentését.
Ha a buprenorfin -kezelést abbahagyják, ellenőrizni fogják a visszaesés lehetőségét.
Károsodott májfunkciók
Azoknál a betegeknél, akiknek károsodott a májműködése, ajánlott a kezelést alacsonyabb dózisokkal kezdeni, fokozatosan módosítani az adagot. A Subutex ellenjavallt súlyos májkárosodásban (súlyos májelégtelenség) szenvedő betegeknél, ezért a Subutex -kezelés megkezdése előtt ajánlott vérvizsgálatokat végezni a májfunkció és a vírusos hepatitis jelenlétének ellenőrzésére.
A vírusos hepatitisben (a májsejtek halálát okozó gyulladásos folyamat) és / vagy májbetegségben szenvedő betegeknél, akik egyidejű gyógyszeres kezelést kapnak, fokozott a májkárosodás kockázata; az orvos a máj állapotának rendszeres ellenőrzését javasolja. máj.
Károsodott veseműködés
A károsodott normál veseműködésű betegeknél általában nem szükséges módosítani a Subutex adagját, azonban orvosa módosíthatja az adagot az Ön igényei szerint.
Adminisztráció
A szublingvális beadás az egyetlen hatékony és biztonságos módja ennek a gyógyszernek. A tablettát a nyelv alatt kell tartani, amíg teljesen fel nem oldódik. Ez általában 5-10 perc alatt következik be. Ne nyelje le és ne fogyasszon semmilyen ételt vagy italt, amíg a tabletta teljesen fel nem oldódik.
Alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél
A buprenorfin biztonságosságát és hatásosságát 15 évesnél fiatalabb személyeknél nem igazolták, a Subutex ellenjavallt 15 év alatti gyermekeknél (lásd 2. pont).
A Subutex nyelv alatti tablettákat olyan felnőtteknél és 15 évnél idősebb gyermekeknél kell alkalmazni, akik beleegyezésüket adták kábítószer -függőségük kezelésére.
Mivel nem állnak rendelkezésre adatok serdülőkorúakról (15-18 évesek), az ebben a korcsoportban lévő betegeket fokozott figyelemmel kell kísérni a kezelés során.
Használati útmutató
Hogyan vegye ki a tablettát a buborékcsomagolásból
- Távolítson el egyetlen részt a buborékcsomagolásból úgy, hogy a perforált vonal mentén elszakítja.
- A felemelt élről kiindulva húzza meg a fóliát a tabletta eltávolításához
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Subutex -et vett be?
Ha az előírtnál több Subutex -et vett be
Ha véletlenül lenyeli vagy túladagolja a Subutex -et, azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórház sürgősségi osztályára.
Tünetek
Ha túl sok Subutex -et vett be, az alábbiakat tapasztalhatja:
- súlyos légzési probléma (légzésdepresszió), amely a légzéstevékenység „megszakításává” (légzésleállás) és halálos kockázattal járhat
- hányás, egy másik tünet, amely veszélyes lehet
- a pupilla szűkülete (miozis)
- nyugtatás
- hányinger
- hirtelen vérnyomásesés (kardiovaszkuláris összeomlás)
Kezelés
Túladagolás esetén, ha szükséges, orvosa Naloxone -t (az opioid túladagolás hatásainak ellensúlyozására használt anyag) adhat Önnek.
Ha idő előtt abbahagyja a Subutex szedését
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
A fenntartó kezelés hirtelen abbahagyása esetén az elvonás jelei három nappal maga a felfüggesztés után jelentkezhetnek, a harmadik és az ötödik nap között eléri a maximumot, majd 8-10 nap alatt fokozatosan csökken.
Mellékhatások Melyek a Subutex mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A leggyakoribb mellékhatások a fájdalom és az elvonási tünetekkel kapcsolatos mellékhatások: álmatlanság (azaz alvászavar), fejfájás, hányinger és túlzott izzadás.
Az alábbiakban összefoglaljuk a súlyosnak vagy egyéb módon jelentősnek tartott egyéb mellékhatásokat:
- a gyógyszerrel való visszaélés vagy intravénás visszaélés esetén: helyi reakciók, néha fertőzöttek (tályog, cellulitisz), potenciálisan súlyos akut hepatitis, tüdőgyulladás, endocarditis és egyéb súlyos fertőzések.
- légzési képtelenség (légzési depresszió)
- légzésdepresszió okozta halálesetek, benzodiazepinekkel és más központi rendszert lenyomó gyógyszerekkel, alkohollal vagy más opioidokkal kombinálva (lásd "Egyéb gyógyszerek és Subutex"), vagy ha a buprenorfint nem a betegtájékoztató szerint alkalmazzák
- allergiás (túlérzékenységi) reakciók, mint például: kiütés (csalánkiütés), viszketés, a hörgők összehúzódása (hörgőgörcs), légzési képtelenség (légzésdepresszió), az arc, az ajkak, a nyelv és / vagy a torok hirtelen duzzanata, ami nehézséget okozhat lélegezni és lenyelni, ami olyan súlyos lehet, hogy azonnali orvosi ellátást igényel (angioödéma) és súlyos allergiás reakció, amely gyorsan megjelenik és azonnali orvosi ellátást igényel (anafilaxiás sokk)
- kóros májfunkció (emelkedett máj transzamináz szint)
- súlyos májfertőzés (akut hepatitis, citolitikus hepatitis)
- a bőr és a szemek sárgulása (sárgaság), a veseműködés gyors romlása (hepatorenális szindróma), súlyos májprobléma miatti mentális zavartság (hepatikus encephalopathia) és a májsejtek elhalása (májelhalás)
- újszülöttkori kábítószer -elvonási szindróma (azoknak a csecsemőknek, akik buprenorfint szedtek terhesség alatt) (lásd "Terhesség, szoptatás és termékenység")
- hallucinációk, hirtelen vérnyomásesés ülő vagy fekvő helyzetből felállva (ortosztatikus hipotenzió), a hólyag képtelensége kiürülni (vizeletvisszatartás) és szédülés.
Egyéb mellékhatások
Nagyon gyakori mellékhatások (10 beteg közül több mint 1 beteget érinthet):
- Elalvási nehézség (álmatlanság)
- Fejfájás (fejfájás)
- Hányinger
- Túlzott izzadás (hyperhidrosis)
- Elvonási szindróma
- Fájdalom
Gyakori mellékhatások (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):
- A hörgők nyálkahártyájának gyulladása (hörghurut), fertőzés, influenza, garatgyulladás (garatgyulladás), nátha
- Megnagyobbodott nyirokcsomók (limfadenopátia)
- Étvágytalanság
- Nyugtalanság, szorongás, depresszió, ellenségesség, idegesség, paranoia, zavartság, abnormális gondolkodás
- Szedáció, szédülés / szédülés, kóros izomtónus -emelkedés (hipertónia), fejfájás (migrén), a végtagok érzékenységének romlása (paresztézia), álmosság, átmeneti eszméletvesztés (ájulás), remegés
- A könnyezés zavarai, a pupilla tágulása (mydriasis)
- Palpitáció
- Megnövekedett vérerek (értágulat)
- Légzésdepresszió, köhögés, ásítás, légzési nehézség (dyspnoe)
- Hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, szájszárazság, gyomorpanaszok (diszpepszia), gyomor -bélrendszeri zavarok, gázképződés a bélben (puffadás), fogzavar, hányás
- Kiütés
- Ízületi fájdalom (arthralgia), hátfájás, csontfájdalom, izomgörcsök, izomfájdalom (myalgia), nyaki fájdalom
- Fájdalmas menstruációs ciklus (dysmenorrhoea)
- Gyengeség (aszténia), mellkasi fájdalom, hidegrázás, rossz közérzet, folyadékgyülem (perifériás ödéma), láz (láz)
Nem gyakori mellékhatások (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):
- Pszichózis, eufória
- Inkoherens beszédek
- Kettős látás (diplopia), látási rendellenességek, kötőhártya -gyulladás (kötőhártya -gyulladás)
- A bőr kékes elszíneződése a vér elégtelen oxigénellátása miatt (cianózis)
- A hólyag kiürülési képtelensége (vizeletvisszatartás)
- Fülcsengés (tinnitus)
- Gyengeség, fáradtság
Ritka mellékhatások (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
- Allergia (túlérzékenység)
- A testtől való leválás érzése (deperszonalizáció), hallucinációk
- Az izomkoordináció hiánya, ájulás
- Sápadtság
- A légzés leállása (apnoe)
Nem ismert gyakoriságú nemkívánatos hatások (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg):
- Drog függőség
- Görcsök
- A pupilla szűkítése (miozis)
- Gyorsabb szívverés (tachycardia), csökkent pulzusszám (bradycardia)
- Magas vérnyomás (magas vérnyomás), alacsony vérnyomás (hipotenzió)
- Újszülött elvonási szindróma
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az alábbi elérhetőségeken: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Mit tartalmaz a Subutex?
Subutex 0,4 mg nyelv alatti tabletta
- A készítmény hatóanyaga: 0,432 mg buprenorfin -hidroklorid, ami 0,4 mg buprenorfin -bázisnak felel meg;
- Egyéb összetevők: laktóz -monohidrát, mannit, kukoricakeményítő, povidon K30, citromsav, nátrium -citrát, magnézium -sztearát.
Subutex 2 mg nyelv alatti tabletta
- A készítmény hatóanyaga: 2,16 mg buprenorfin -hidroklorid, ami 2 mg buprenorfin -bázisnak felel meg;
- Egyéb összetevők: laktóz -monohidrát, mannit, kukoricakeményítő, povidon K30, citromsav, nátrium -citrát, magnézium -sztearát.
Subutex 8 mg nyelv alatti tabletta
- A készítmény hatóanyaga: 8,64 mg buprenorfin -hidroklorid, ami 8 mg buprenorfin -bázisnak felel meg.
- Egyéb összetevők: laktóz -monohidrát, mannit, kukoricakeményítő, povidon K30, citromsav, nátrium -citrát, magnézium -sztearát.
Milyen a Subutex külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
Subutex 0,4 mg nyelv alatti tabletta: 7 szublingvális tabletta
Subutex 2 mg nyelv alatti tabletta: 7 szublingvális tabletta
Subutex 8 mg nyelv alatti tabletta: 7 szublingvális tabletta
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
SUBUTEX ALBLINGUÁLIS TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
SUBUTEX 0,4 mg nyelv alatti tabletta
Egy nyelv alatti tabletta a következőket tartalmazza:
hatóanyag: 0,432 mg buprenorfin -hidroklorid, amely 0,4 mg buprenorfin -bázisnak felel meg.
Ismert hatású segédanyagok: 29,626 mg laktóz -monohidrát.
SUBUTEX 2 mg nyelv alatti tabletta
Egy nyelv alatti tabletta a következőket tartalmazza:
hatóanyag: 2,16 mg buprenorfin -hidroklorid, ami 2 mg buprenorfin -bázisnak felel meg.
Ismert hatású segédanyagok: 47,94 mg laktóz -monohidrát.
SUBUTEX 8 mg nyelv alatti tabletta
Egy nyelv alatti tabletta a következőket tartalmazza:
hatóanyag: 8,64 mg buprenorfin -hidroklorid, amely 8 mg buprenorfin -bázisnak felel meg.
Ismert hatású segédanyagok: 191,76 mg laktóz -monohidrát.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Nyelv alatti tabletta.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Pótló terápia opiátfüggőségben, orvosi, szociális és pszichológiai kezelésen belül.
04.2 Adagolás és alkalmazás
A SUBUTEX nyelv alatti tabletta felnőttek és 15 év feletti gyermekek számára készült, akik beleegyezésüket adták kábítószer -függőségük kezelésére.
Adagolás
Óvintézkedések az alkalmazás előtt
A SUBUTEX -kezelés megkezdése előtt az orvosnak tisztában kell lennie a buprenorfin -molekula részleges agonista profiljával. A buprenorfin kötődik a µ és κ opioid receptorokhoz, és kiválthatja az elvonási tüneteket az opioidfüggő betegeknél. Figyelembe kell venni az opioidfüggőség típusát (azaz rövid vagy hosszú hatású opioidok), az utolsó opioidbevitel óta eltelt időt és az opioidfüggőség mértékét. Az elvonási tünetek kiváltásának elkerülése érdekében a buprenorfinnal történő indukciót objektív és világos elvonási tünetek jelenlétében kell elvégezni, amelyet például az opioid -elvonás validált klinikai skála szerinti enyhe vagy közepes mértékű megvonásra utaló pontszám mutat (COWS - Clinical Opioid) Elvonási skála) (lásd 4.4 pont).
A kezelés megkezdése előtt ajánlott a májfunkciós vizsgálatokat elvégezni és a vírusos hepatitis jelenlétét.
A májfunkció rendszeres ellenőrzése javasolt (lásd 4.4 pont).
Indukciós fázis
Ennek fokozatosnak kell lennie, amíg el nem éri az optimális helyettesítő dózist, és a rendelkezésre álló különböző adagok (0,4 mg és 8 mg közötti tabletta) lehetővé teszik ezt a fokozatosságot.
- Alanyok, akik naponta adják be a heroint: a buprenorfin agonista / antagonista, amely antagonistaként hat, ha tiszta agonista hatására alkalmazzák, ezért ezt az első vegetatív elvonási tünetek megjelenésekor kell beadni; ellenkező esetben a buprenorfin önmagában elvonási szindróma arányos az alany toleranciájával, és ezért az utolsó beadott heroin adaggal.
- Metadont kapó alanyok: 8 mg buprenorfin helyettesítési hatékonysága hasonló a 30 mg metadonhoz. Mielőtt a metadont buprenorfinnal helyettesítenék, ajánlott a metadon adagját napi 30 mg alá csökkenteni. Ebben az esetben is a buprenorfin első beadása A buprenorfin önmagában az elvonási szindrómát válthatja ki, amely arányos az alany toleranciájával, és ezért az utolsó metadon adaggal.
Az adagolás és a karbantartás beállítása: A SUBUTEX dózist fokozatosan kell növelni az egyes betegek klinikai válaszának megfelelően, és nem haladhatja meg a maximális napi egyszeri 32 mg -os adagot.
Az adagot a beteg klinikai és pszichológiai állapotának újraértékelése alapján állítják be.
Az adag csökkentése és a kezelés befejezése: a kielégítő stabilizációs időszak elérése után az adag fokozatosan csökkenthető alacsonyabb fenntartó dózisra; ha megfelelőnek ítélik, egyes betegeknél a kezelést meg lehet szakítani. A 0,4, 2 és 8 mg -os szublingvális tabletták elérhetősége lehetővé teszi az adag csökkentését.
A betegeket a buprenorfin -kezelés befejezése után ellenőrizni kell a visszaesés lehetősége miatt.
Különleges populációk
Idős betegek: A buprenorfin biztonságosságát és hatásosságát idős, 65 év feletti betegeknél nem igazolták.
Májkárosodás:
A kezelés megkezdése előtt ajánlott kiindulási májfunkciós vizsgálatokat végezni és ellenőrizni a vírusos hepatitis kialakulását (lásd 4.4 pont).
Mérsékelt és súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél emelkedett buprenorfin plazmaszintet találtak. Ezért a betegeket figyelemmel kell kísérni a buprenorfin -szint okozta toxicitás vagy túladagolás jelei és tünetei tekintetében. A SUBUTEX nyelv alatti tablettákat óvatosan kell alkalmazni mérsékelt májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.4 és 5.2 pont). Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a buprenorfin alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Vesekárosodás: A buprenorfin adagjának módosítására általában nincs szükség vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Óvatosság szükséges, ha vesekárosodásban szenvedő betegeknek adják, mivel szükség lehet az adag módosítására (lásd 4.4 és 5.2 pont).
Gyermekpopuláció: A buprenorfin biztonságosságát és hatásosságát 15 év alatti gyermekeknél nem igazolták A SUBUTEX ellenjavallt 15 év alatti gyermekeknél (lásd 4.3 és 4.4 pont).
Mivel nem állnak rendelkezésre adatok serdülőkorúakról (15-18 évesek), az ebben a korcsoportban lévő betegeket fokozott figyelemmel kell kísérni a kezelés során.
Az alkalmazás módja
Az adminisztráció szublingvális. Az orvosoknak tájékoztatniuk kell a betegeket arról, hogy a szublingvális út az egyetlen hatékony és biztonságos módszer a gyógyszer beadására. A tablettát a nyelv alatt kell tartani, amíg teljesen fel nem oldódik, ami általában 5-10 percet vesz igénybe. A betegek nem nyelhetnek le vagy fogyaszthatnak ételt vagy italt, amíg a tabletta teljesen fel nem oldódik. Az adag 0,4 mg SUBUTEX, 2 mg SUBUTEX és 8 mg SUBUTEX tablettát tartalmaz, amelyek egyszerre vagy két külön adagban a nyelv alá helyezhetők; a második részt az első feloldása után azonnal a nyelv alá kell helyezni.
04.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben; súlyos légzési elégtelenség, súlyos májelégtelenség (lásd 4.2, 4.4 és 5.2 pont), akut alkoholizmus vagy delírium tremens (lásd 4.2 és 4.4 pont); MAO -ellenes kezelés (lásd 4.5 pont); 15 évnél fiatalabb alanyok (lásd 4.2 és 4.4 pont); szoptatás (lásd 4.6 pont).
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A SUBUTEX nyelv alatti tabletta csak opioidfüggőség kezelésére ajánlott.
Az orvosnak figyelnie kell a visszaélések és visszaélések kockázatára (pl. Intravénás alkalmazás), különösen a kezelés kezdetekor.
Visszaélés, visszaélés és elterelés: A többi, legális vagy tiltott opioidhoz hasonlóan a SUBUTEX is visszaélésnek vagy visszaélésnek lehet kitéve. A visszaélések és visszaélések kockázatai közé tartozik a túladagolás, a hematogén vírusfertőzések vagy a lokális és szisztémás fertőzések terjedése, a légzésdepresszió és a májkárosodás (lásd 4.8 pont).
Ha a SUBUTEX -et bárki visszaél a predesztinált betegen kívül, az új kábítószer -függőket a buprenorfin elsődleges kábítószer -fogyasztójává teszi, és ez további kockázatot jelent; ez akkor fordulhat elő, ha a gyógyszert tiltott felhasználásra közvetlenül a tervezett beteg forgalmazza, vagy ha a gyógyszer nincs megóvva a lopástól.
A nem optimális SUBUTEX -kezelés a betegek visszaéléséhez vezethet, ami túladagoláshoz vagy a kezelés abbahagyásához vezethet. A SUBUTEX-et alul adagoló beteg továbbra is reagálhat az ellenőrizetlen elvonási tünetekre opioidokkal, alkohollal vagy más hipnotikus nyugtatókkal, például benzodiazepinekkel történő öngyógyítással.
A visszaélések, visszaélések és elterelések kockázatának minimalizálása érdekében az orvosoknak meg kell tenniük a megfelelő óvintézkedéseket a SUBUTEX felírása és kiadása során, például kerülniük kell a többszörös megújítás előírását a kezelés korai szakaszában, és a beteg utánkövető látogatásait kell lefolytatniuk. igények.
Légzésdepresszió: A buprenorfint benzodiazepinekkel kombinációban alkalmazva (lásd 4.5 pont), vagy ha a buprenorfint nem a gyógyszerjellemzőknek megfelelően használták, néhány légzési depressziós halálról számoltak be.
Halálokat is jelentettek a buprenorfin és más központi idegrendszeri depresszáns gyógyszerek, például az alkohol és más opioidok egyidejű alkalmazásakor (lásd 4.5 pont).
Ha a buprenorfint olyan opioidfüggő egyéneknek adják, akik nem tolerálják az opioidok hatásait, életveszélyes légzési depresszió léphet fel.
A buprenorfin súlyos, potenciálisan halálos légzési depressziót okozhat azoknál a gyermekeknél, akik véletlenül lenyelik. Védje a gyerekeket a véletlen expozíciótól.
Ezt a készítményt óvatosan kell alkalmazni asztmás vagy légzési elégtelenségben szenvedő betegeknél (pl. Krónikus obstruktív tüdőbetegség, cor pulmonale, csökkent légzési tartalék, hypoxia, hypercapnia, meglévő légzési depresszió vagy kyphoscoliosis, gerinceltérés, ami nehézlégzéshez vezethet). Azokat a betegeket, akiknél fennállnak a fent leírt fizikai és / vagy farmakológiai kockázati tényezők, ellenőrizni kell, és megfontolandó az adag csökkentése.
Központi idegrendszeri depresszió: A buprenorfin álmosságot okozhat, különösen alkohol vagy más központi idegrendszeri depresszánsok (például benzodiazepinek, nyugtatók, nyugtatók vagy altatók) egyidejű bevétele esetén (lásd 4.5 és 4.7 pont).
Függőség: A buprenorfin részleges agonista, amely µ (mu) -opioid receptorokhoz kötődik, és krónikus alkalmazása opioid típusú függőséget okoz. Állatkísérletek és klinikai tapasztalatok azt mutatták, hogy a buprenorfin függőséget okozhat, de alacsonyabb szinten, mint egy teljes agonista (pl. Morfin).
Általánosságban elmondható, hogy az elvonási szindróma enyhébb, mint egy komplett agonista, és előfordulhat, hogy "késleltetett".
A kezelés hirtelen abbahagyása nem ajánlott, mivel elvonási szindrómát okozhat, amelynek kialakulása késleltethető.
Hepatitis, májbetegségekOpioid-függő alanyokban akut májkárosodást jelentettek mind a klinikai vizsgálatokban, mind a forgalomba hozatalt követő mellékhatásokról szóló jelentésekben (lásd 4.8 pont). A rendellenességek spektruma a máj transzaminázok átmeneti tünetmentes emelkedésétől a citolitikus hepatitis, májelégtelenség, májelhalás, hepatorenális szindróma, hepatikus encephalopathia és halál esetekig terjed. Sok esetben a már meglévő mitokondriális károsodás (genetikai betegség, rendellenességek) a májenzimek, a hepatitis B vagy a hepatitis C vírusfertőzések, az alkohollal való visszaélés, az étvágytalanság, más potenciálisan hepatotoxikus gyógyszerek egyidejű alkalmazása) és az injekciós kábítószerrel való visszaélés okozati vagy kiegészítő szerepet játszhatnak. Ezeket a fontos tényezőket figyelembe kell venni a SUBUTEX felírása előtt és a kezelés során.
Májbetegség gyanúja esetén további biológiai és etiológiai értékeléseket kell végezni. Az eredmények alapján a gyógyszer óvatosan felfüggeszthető az elvonási tünetek és a tiltott kábítószer -használatba való visszatérés megelőzése érdekében. Ha a kezelést folytatják, gondosan ellenőrizni kell a májműködést. Vírusos hepatitisz -pozitív betegek, akik egyidejű kezelésben részesülnek (lásd 4.5 pont) és / vagy akiknél már fennáll a májműködési zavar, fokozott a májkárosodás kockázata, és ezeket a mögöttes tényezőket figyelembe kell venni a SUBUTEX felírása előtt és a kezelés során (lásd 4.2 pont).
Az opioid -elvonási szindróma csapadéka: A SUBUTEX-kezelés megkezdésekor fontos tisztában lenni a buprenorfin részleges agonista profiljával. A szublingválisan beadott buprenorfin kiválthatja az elvonási tüneteket az opioid-függő betegeknél, ha a beadás az opioidok vagy a visszaélések közelmúltbeli használatából eredő agonista hatások előtt következik be. csökkent, különösen akkor, ha az adagolásra kevesebb, mint 6 órával az utolsó heroin- vagy más rövid hatású opioid adag bevétele után kerül sor, vagy abban az esetben, ha az adagolásra kevesebb, mint 24 órával az utolsó metadon adag bevétele után kerül sor. Az elvonási tünetek kicsapódásának elkerülése érdekében a rövid vagy hosszú hatású opioidok indukálásakor a betegnek objektív jeleket és elvonási tüneteket kell mutatnia az indukciós dózis előtt (lásd 4.2 pont).
A fenntartó gyógyszeres kezelés hirtelen abbahagyása esetén az elvonás jelei három nappal maga a felfüggesztés után jelentkezhetnek, elérve a maximumot a harmadik és az ötödik nap között, majd fokozatosan csökkenve 8-10 nap alatt.
Az elvonási tünetek a nem optimális adagoláshoz is társulhatnak.
Májkárosodás:
Közepes és súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél emelkedett buprenorfin plazmaszintről számoltak be (lásd 5.2 pont). A betegeket figyelemmel kell kísérni a buprenorfin -szint okozta toxicitás vagy túladagolás jelei és tünetei tekintetében (lásd 4.2 pont). A SUBUTEX nyelv alatti tablettákat óvatosan kell alkalmazni mérsékelt májkárosodásban szenvedő betegeknél. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a buprenorfin alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Vesekárosodás: A vesén keresztül történő elimináció meghosszabbodhat, mivel a beadott dózis 30% -a a vesén keresztül ürül ki. A buprenorfin metabolitjai felhalmozódnak veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Óvatosan kell eljárni vesekárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.2 pont).
Allergiás reakciók: A buprenorfinnal szembeni akut és krónikus túlérzékenység eseteit jelentették mind a klinikai vizsgálatokban, mind a forgalomba hozatalt követően. A leggyakoribb jelek és tünetek közé tartozik a bőrkiütés, csalánkiütés és viszketés. Hörgőgörcsöt, angioödémát és anafilaxiás sokkot jelentettek. Túlérzékenység A buprenorfin alkalmazása ellenjavallt.
Bár a légzési depresszió nyilvánvalóvá válhat az ajánlott terápiás tartomány feletti dózisok esetén, az ajánlott terápiás tartományon belüli dózisok bizonyos körülmények között klinikailag jelentős légzési depressziót okozhatnak.
Általános figyelmeztetések az opioidok alkalmazásával kapcsolatban:
• Az opioidok ortosztatikus hipotóniát okozhatnak (lásd 4.8 pont).
• Az opioidok növelhetik a cerebrospinális folyadék nyomását, ami görcsöket okozhat, ezért óvatosan kell alkalmazni őket olyan betegeknél, akik fejsérülést szenvednek, koponyaűri sérülést szenvednek, vagy más olyan állapotokban szenvednek, ahol az agyi nyomás fokozódhat, vagy ha korábban görcsrohamok léptek fel.
• Az opioidok által kiváltott myosis, a tudatosság szintjének megváltozása vagy a fájdalom észlelése a betegség tüneteként zavarhatja a betegek értékelését, megzavarhatja a diagnózist vagy elrejtheti az egyidejű betegségek klinikai lefolyását.
• Az opioidokat óvatosan kell alkalmazni myxedemában, hypothyreosisban vagy mellékvesekéreg -elégtelenségben (pl. Addison -kór) szenvedő betegeknél.
• Az opioidokat óvatosan kell alkalmazni toxikus pszichózisban szenvedő betegeknél.
• Az opioidokat óvatosan kell alkalmazni hipotenzióban, prosztata hipertrófiában vagy húgycső szűkületben szenvedő betegeknél.
• Úgy találták, hogy az opioidok növelik az intracoledokális nyomást; ezért óvatosan kell alkalmazni őket epeutak diszfunkciójában szenvedő betegeknél.
• Az opioidokat óvatosan kell alkalmazni idős vagy legyengült betegeknél.
Gyermekgyógyászati felhasználás: 15 év alatti gyermekekről nem állnak rendelkezésre adatok, ezért a SUBUTEX nem adható 15 év alatti személyeknek (lásd 4.2 és 4.3 pont).
Dopping figyelmeztetés
A sportolók számára: a gyógyszer terápiás szükséglet nélküli használata doppingnak minősül, és mindenesetre pozitív doppingellenes tesztet eredményezhet
Fontos információk néhány összetevőről
A SUBUTEX laktózt tartalmaz. Azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
A SUBUTEX -et óvatosan kell alkalmazni, ha együtt alkalmazzák:
• Alkohol: Az alkohol fokozza a buprenorfin nyugtató hatását, a SUBUTEX-et nem szabad alkoholos italokkal együtt alkalmazni, és óvatosan kell használni alkoholtartalmú gyógyszerekkel (lásd 4.4, 4.7 és 4.8 pont).
A SUBUTEX -et óvatosan kell alkalmazni a következőkkel együtt:
• Benzodiazepinek: ez a kombináció halált okozhat a központi eredetű légzési depresszió miatt; ezért a betegeket gondosan ellenőrizni kell, amikor ezt a kombinációt írják fel, és ezt a kombinációt kerülni kell, ha fennáll a visszaélés veszélye. A betegeket figyelmeztetni kell arra a rendkívüli veszélyre, hogy a gyógyszer szedése közben önállóan adják be a vény nélkül kapható benzodiazepint, és azt tanácsolják, hogy a benzodiazepinek és a gyógyszer együttes alkalmazása csak receptre történjen (lásd 4.4 és 4.8 pont);
• Más központi idegrendszeri depresszáns gyógyszerek: A központi idegrendszeri depresszáns gyógyszerek buprenorfinnal történő kombinálása fokozza a központi idegrendszer depresszióját (lásd 4.4 és 4.8 pont). A csökkent éberség veszélyessé teheti a gépjárművezetést és a gépek kezelését (lásd 4.7. Pont). A központi idegrendszer depresszánsaira példák a következők: más ópiumszármazékok (pl. Metadon, fájdalomcsillapítók és köhögéscsillapítók), egyes antidepresszánsok, H1 receptor antagonista nyugtatók, barbiturátok, szorongáscsökkentők , neuroleptikumok, klonidin és rokon anyagok;
• Monoamin -oxidáz inhibitorok (MAOI -k): attól függően, hogy mi történik a morfinnal, lehetséges az egyéb opioidok hatásának fokozása .. Kerülje az egyidejű alkalmazást és a MAO -kezelés abbahagyását követő két héten belül (lásd 4.3 pont);
• Opioid fájdalomcsillapítók: Más opioidok, mint például a metadon és más III. Szintű fájdalomcsillapítók (hidromorfon, oxikodon vagy fentanil) fájdalomcsillapító tulajdonságai csökkenhetnek azoknál a betegeknél, akiket buprenorfinnal kezelnek opioidfüggőség miatt. A megfelelő fájdalomcsillapítást nehéz lehet elérni, ha komplett opioid agonistát adnak a buprenorfinnal kezelt betegeknek. Ezzel szemben mérlegelni kell a túladagolás lehetőségét a teljes agonisták, például a metadon vagy a III. Szintű fájdalomcsillapítók szokásosnál nagyobb dózisával. megpróbál ellensúlyozni a buprenorfin részleges agonista hatásait, vagy amikor a buprenorfin plazmaszintje csökken. Azokat a betegeket, akik fájdalomcsillapításra szorulnak és opioid -függőség miatt kezelik őket, legjobban multidiszciplináris csoportok kezelhetik, amelyek magukban foglalják a fájdalomcsillapító szakembert és az opioidfüggőség szakembert (lásd 4.4. Pont, „Az elvonási szindróma kiváltása.
• Naltrexon: A naltrexon egy opioid antagonista, amely képes gátolni a buprenorfin farmakológiai hatásait. A buprenorfinnal kezelt opioid-függő betegeknél az antagonista naltrexon kiválthatja az intenzív és elhúzódó opioid-elvonási tünetek hirtelen megjelenését.A naltrexont kapó betegeknél a buprenorfin beadásának várható terápiás hatásait blokkolhatja az antagonista naltrexon.
• CYP3A4 inhibitorok: a buprenorfin és a ketokonazol (egy erős CYP3A4 inhibitor) interakciós vizsgálata kimutatta a buprenorfin Cmax és AUC (görbe alatti terület) növekedését (kb. 50% és 70%), és kisebb mértékben a norbuprenorfinét A buprenorfinnal kezelt betegeket gondosan ellenőrizni kell. Lassú dóziscsökkentésre lehet szükség, ha a CYP3A4 inhibitorokat (pl. HIV proteáz inhibitorokat, makrolid és azol gombaellenes antibiotikumokat, gesztodént, TAO) egyidejűleg alkalmazzák.
• CYP3A4 induktorok: A CYP3A4 induktorok és a buprenorfin egyidejű alkalmazása csökkentheti a buprenorfin plazmakoncentrációját, ami potenciálisan az opioidfüggőség buprenorfinnal történő optimális kezeléséhez vezethet. A SUBUTEX -et kapó betegek gondos ellenőrzése javasolt, ha ilyen enziminduktorok (pl. Fenobarbitál, karbamazepin, fenitoicifin, A buprenorfin vagy a CYP3A4 induktor adagját ennek megfelelően módosítani kell.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Nincs elegendő humán adat a buprenorfin biztonságosságának értékeléséhez, ha terhesség alatt alkalmazzák. A buprenorfint csak akkor szabad terhesség alatt alkalmazni, ha a lehetséges terápiás előny igazolja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot. A terhesség vége felé a nagy mennyiségű buprenorfin légzésdepressziót okozhat Az újszülöttnél még rövid beadási időszak után is. A buprenorfin hosszú ideig tartó alkalmazása a terhesség utolsó három hónapjában elvonási szindrómát okozhat az újszülöttben (pl. hipertónia, újszülöttkori remegés, újszülött izgatottság, mioklonusz vagy görcsök) általában a születést követő órákban vagy néhány napon belül jelentkezik (lásd 4.8 pont).
A buprenorfin hosszú felezési ideje miatt fontolóra kell venni a terhesség végén az újszülöttek többnapos monitorozását, hogy megelőzzük az újszülöttek légzésdepressziójának vagy elvonási szindrómájának kockázatát.
Etetési idő
Amint azt a patkányokon végzett vizsgálatok kimutatták, a buprenorfin gátolhatja a tej kiválasztását vagy termelését. Továbbá, mivel a buprenorfin kiválasztódik az anyatejbe, a szoptatás ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Termékenység
Állatkísérletek reprodukciós toxicitást mutattak (lásd 5.3 pont). Az emberekre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A SUBUTEX mérsékelten befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket, ha opioidfüggő betegeknek adják be.
A gyógyszer aluszékonyságot, szédülést vagy szellemi zavart okozhat, különösen a kezelés indítása és az adag módosítása során. Ha alkohollal vagy a központi idegrendszerre depressziós hatást gyakorló gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, akkor ez a hatás valószínűleg erősebb lesz (lásd 4.4 és 4.5 pont). A betegeket emlékeztetni kell arra, hogy fokozott óvatossággal járjanak el járművek vezetése és veszélyes gépek kezelése esetén, ha a buprenorfin befolyásolja az ilyen tevékenységek teljesítményét.
04.8 Nemkívánatos hatások
A leggyakoribb mellékhatások a megvonási tünetekkel (álmatlanság, fejfájás, hányinger és hiperhidrózis) és fájdalommal kapcsolatosak.
A mellékhatások összefoglaló táblázata
Az 1. táblázat összefoglalja:
• Nagy klinikai vizsgálatok során megfigyelt mellékhatások.
Az alább felsorolt mellékhatások gyakoriságát a következő egyezmény alapján határozzák meg: Nagyon gyakori (≥1 / 10); Gyakori (≥1 / 100,
• A forgalomba hozatalt követő felügyelet során leggyakrabban jelentett mellékhatások.
A fő klinikai vizsgálatokban nem jelentett események gyakorisága nem becsülhető, és ismeretlenként definiált.
A mellékhatásokat a MedDRA szervrendszere szerint, nemzetközileg elfogadott sorrendben, a jelentések előnyös kifejezése és gyakorisága alapján mutatják be.
A kiválasztott mellékhatások leírása
Az alábbiakban összefoglaljuk a súlyos, vagy más módon jelentősnek ítélt egyéb forgalomba hozatalt követő mellékhatásokat:
A gyógyszerrel való visszaélés vagy intravénás visszaélés esetén: helyi reakciók, néha szeptikus (tályog, cellulitisz), potenciálisan súlyos akut hepatitis, tüdőgyulladás, endocarditis és egyéb súlyos fertőzések (lásd 4.4 pont).
Légzési depresszió lépett fel. Légzésdepresszió miatti halálesetekről számoltak be, különösen akkor, ha a buprenorfint benzodiazepinekkel együtt alkalmazták (lásd 4.5 pont), vagy ha a buprenorfint nem a készítmény jellemzőinek összefoglalója szerint alkalmazták.
Halálokat jelentettek a buprenorfin és más központi idegrendszeri depresszáns gyógyszerek, például alkohol vagy más opioidok egyidejű alkalmazásakor (lásd 4.4 és 4.5 pont).
A túlérzékenység leggyakoribb jelei és tünetei a bőrkiütés, csalánkiütés, viszketés. Hörgőgörcs, légzési depresszió, angioödéma és anafilaxiás sokk eseteiről számoltak be.
Előfordult a máj transzamináz szintjének emelkedése, hepatitis, akut hepatitis, citolitikus hepatitis, sárgaság, hepatorenális szindróma, hepatikus encephalopathia és májelhalás (lásd 4.4 pont).
Újszülöttkori kábítószer -elvonási szindrómát jelentettek a buprenorfint terhesség alatt szedő nők csecsemői körében. A szindróma enyhébb és elhúzódóbb lehet, mint a rövid hatású teljes opioid µ-receptor agonisták által okozott szindróma A szindróma jellege az anya kábítószerfüggő hátterétől függően változhat (lásd 4.6 pont).
Hallucinációkat, ortosztatikus hipotenziót, vizeletvisszatartást és szédülést jelentettek (lásd 4.4 pont).
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Address https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Túladagolás
Tünetek
Elvileg a buprenorfin túladagolása esetén más, központilag ható opioidokhoz hasonló tünetekre kell számítani. Az akut megnyilvánulások közé tartozik: miozis, szedáció, hányinger, hányás, szív- és érrendszeri összeomlás, légzési depresszió.
A beavatkozást igénylő fő tünet a légzésdepresszió, amely a halál kockázatával légzésleállásig fejlődhet.
A másik tünet, amely veszélyes lehet, a hányás, amelynek aspirációját meg kell akadályozni.
Kezelés
Túladagolás esetén általános támogató intézkedéseket kell hozni, beleértve a beteg légzési és szívállapotának szoros ellenőrzését. Különösen a légzésdepresszió tüneti kezelését kell elvégezni, általános újraélesztési intézkedések végrehajtásával. Biztosítani kell a szabad légutakat és a támogatott vagy szabályozott szellőzést. A beteget teljes újraélesztési lehetőséggel rendelkező környezetbe kell szállítani.
Ha a beteg hány, óvatosan kell eljárni a hányás elkerülése érdekében.
Opioid antagonista (pl. Naloxon) alkalmazása javasolt, szem előtt tartva, hogy a buprenorfin légzőszervi tüneteit ellensúlyozó hatásai kevésbé hatékonyak lehetnek, mint más teljes opioid agonistáké.
A túladagolás hatásainak ellensúlyozásához szükséges kezelés időtartamának meghatározásakor figyelembe kell venni a buprenorfin hosszú hatásidejét. A naloxon gyorsabban kiürül, mint a buprenorfin, lehetővé téve a buprenorfin túladagolás korábban kontrollált tüneteinek visszatérését. Előfordulhat, hogy a naloxon nem hatékony a buprenorfin által okozott légzési depresszió megoldásában; ezért a túladagolás kezelésének elsődleges célja a megfelelő szellőzés helyreállítása, szükség esetén mechanikus segítséggel.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: egyéb idegrendszeri gyógyszerek; szenvedélybetegségek kezelésére használt gyógyszerek; opioidfüggőségben használt gyógyszerek
ATC kód: N07BC01.
A buprenorfin részleges opioid agonista / antagonista, amely az agy µ és κ receptorához kötődik. A fenntartó terápiában kifejtett aktivitása annak tulajdonítható, hogy lassú, reverzibilis kötődése van a µ -receptorhoz, amely hosszú időn keresztül minimálisra csökkenti a gyógyszer szükségességét a kábítószer -függő betegeknél.
A buprenorfin részleges agonista / antagonista aktivitása miatt nagy biztonsággal rendelkezik, ami korlátozza depressziós hatásait, különösen a szív- és légzőfunkciókra.
Az opioidfüggő alanyokon végzett klinikai vizsgálatok során a buprenorfin plafonhatást mutatott bizonyos paraméterekre, például a hangulatra, a jó közérzetre és a légzésdepresszióra.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
Szájon át történő alkalmazáskor a buprenorfin máj "első lépcsős" metabolikus folyamaton megy keresztül, N-dealkilációval és glükuronid-konjugációval a vékonybélben. Ezért a gyógyszer szájon át történő alkalmazása nem megfelelő.
A plazma csúcskoncentráció a szublingvális beadás után 90 perccel érhető el, és a maximális dózis-koncentráció kapcsolat lineáris 2 és 16 mg között.
terjesztés
A buprenorfin felszívódását gyors eloszlási fázis és 2 és 5 óra közötti felezési idő követi.
Anyagcsere
A buprenorfin 14-N-dealkilációval N-dezalkil-buprenorfinná (norbuprenorfin néven ismert) metabolizálódik citokróm P450 CYP3A4 és az anyamolekula és a dealkilált metabolit glükuronokonjugációja révén. Az N-dealkilbuprenorfin agonista, gyenge belső aktivitással (lásd 4.2 pont).
Kiküszöbölés
A buprenorfin eliminációja bi- vagy tri-exponenciális, hosszú terminális eliminációs fázisa 20-25 óra, részben a buprenorfin reabszorpciója miatt a konjugált származék bél hidrolízise után, részben pedig a molekula.
A buprenorfin lényegében a széklettel ürül a glükuroniddal konjugált metabolitok epével történő kiválasztásával (70%), a maradék a vizelettel ürül (lásd 4.2 pont).
Májkárosodás
A májkárosodásnak a buprenorfin farmakokinetikai paramétereire gyakorolt hatását egy forgalomba hozatalt követő klinikai vizsgálatban figyelték meg, miután egyszeri buprenorfin / naloxon 2,0 / 0,5 mg szublingvális tablettát adtak be egészséges alanyokban és különböző fokú májkárosodásban szenvedő személyekben.
A buprenorfin farmakokinetikai paramétereire hivatkozva megfigyelték, hogy az egészséges alanyokkal összehasonlítva a Cmax 1,2-szeresére, 1,1-szeresére és 1,7-szeresére emelkedett enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh A osztály). (Child-Pugh B osztály) és súlyos (Child-Pugh C osztály). Az enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél az AUC értékek hasonlóak voltak az egészségesekhez, míg a mérsékelt és súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél 4,6, illetve 2,8-szorosára emelkedtek.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A buprenorfin akut toxicitását egerekben és patkányokban határozták meg orális és parenterális adagolást követően.
Az átlagos halálos dózis (LD50) egerekben 26, 94 és 261 mg / kg volt, intravénásan, intraperitoneálisan és orálisan.
Az LD50 érték patkányokban 35, 243 és 600 mg / kg volt, intravénás, intraperitoneális és orális adagolás esetén.
Ha a beagle kutyáknak szubkután, egy hónapon keresztül, rhesusmajmoknak orálisan egy hónapig, patkányoknak és páviánoknak hat hónapig intramuszkulárisan adjuk be, a buprenorfin alacsony szöveti és biokémiai toxicitást mutatott.
Patkányokon és nyulakon végzett vizsgálatok foetotoxicitást mutattak, beleértve a beültetés utáni veszteséget is. Ezenkívül a nagy dózisok szájon át történő alkalmazása vemhesség és szoptatás alatt kismértékben késleltette egyes neurológiai funkciók kialakulását újszülött patkányokban (javító reflex és riasztási válasz).
Patkányokban nincs nemkívánatos hatás a termékenységre vagy az általános reproduktív funkcióra, bár a legnagyobb intramuszkuláris dózisban (5 mg / kg / nap) az anyák szülés közbeni nehézségeket tapasztaltak, és magas volt az újszülöttkori mortalitás (lásd 4.6 pont).
52 hetes 75 mg / kg / nap dózisú szájon át történő kezelés után minimális vagy közepes mértékű "epevezeték -hiperplázia és kapcsolódó peribialis fibrózis volt a kezelt kutyáknál.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Laktóz -monohidrát, mannit, kukoricakeményítő, povidon K30, citromsav, nátrium -citrát és magnézium -sztearát.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
SUBUTEX 0,4 mg nyelv alatti tabletta és SUBUTEX 8 mg nyelv alatti tabletta: 3 év.
SUBUTEX 2 mg nyelv alatti tabletta: 2 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Tárolja szobahőmérsékleten (legfeljebb 30 fok), száraz helyen.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
7 tabletta nylon / alumínium / uPVC buborékcsomagolásban, alumínium fóliával.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek különleges utasítások a megsemmisítésre.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Indivior UK Limited
103-105 Fürdőút
Slough - Berkshire
SL1 3UH Egyesült Királyság
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
SUBUTEX 0,4 mg nyelv alatti tabletta: 7 szublingvális tabletta A.I.C. 033791017
SUBUTEX 2 mg nyelv alatti tabletta: 7 szublingvális tabletta A.I.C. 033791029
SUBUTEX 8 mg nyelv alatti tabletta: 7 szublingvális tabletta A.I.C. 033791031
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Az első engedélyezés időpontja: 1999. december 2
Az engedély megújítása: 2010. december
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
Az AIFA 2015. december 21 -i határozata
