Hatóanyagok: Chlorthalidone
IGROTON 25 mg tabletta
Miért alkalmazzák az Igrotont? Mire való?
Farmakoterápiás csoport
Vizelethajtó - nem asszociált szulfonamidok.
Terápiás javallatok
Artériás magas vérnyomás, monoterápiaként vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva. Ödéma enyhe vagy mérsékelt szív-, vese- vagy májelégtelenség után; premenstruációs ödéma és idiopátiás formák.
Ellenjavallatok Amikor az Igrotont nem szabad alkalmazni
Anuria; súlyos veseelégtelenség (kreatinin clearance kevesebb, mint 30 ml / perc) és súlyos májelégtelenség; egyéni túlérzékenység a klórhalidonnal és más szulfonamid -származékokkal vagy bármely segédanyaggal szemben; refrakter hypokalaemia vagy fokozott káliumveszteséggel, hypoatremiával járó állapotok; tüneti hypercalcaemia és hyperuricaemia (köszvény vagy húgysavkövek). Terhesség alatt ellenjavallt.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Igroton szedése előtt?
Az Igrotont óvatosan kell alkalmazni májkárosodásban vagy progresszív májbetegségben szenvedő betegeknél, mivel a tiazid -diuretikumok miatti kisebb folyadék- és elektrolit -egyensúlyváltozások kiválthatják a májkómát, különösen májcirrhosisban szenvedő betegeknél (lásd Ellenjavallatok).
Az Igrotont óvatosan kell alkalmazni súlyos vesebetegségben szenvedő betegeknél. Ilyen betegeknél a tiazid -diuretikumok kiválthatják az azémia kialakulását, és az ismételt alkalmazásra gyakorolt hatások halmozódhatnak.
Elektrolitok
A tiazid diuretikumokkal végzett kezelést elektrolit -zavarokkal, például hypokalaemia, hypomagnesaemia, hypercalcaemia és hyponatremia összefüggésbe hozták. A hypokalaemia érzékenyítheti a szívet, vagy drámaian megnövelheti a digitalis toxikus hatásaira adott válaszát. Mint minden tiazid diuretikum, az Igroton által kiváltott kálium kiválasztása a vizeletben dózisfüggő, és nagyságrendenként változik. 25-50 mg / nap a szérum káliumkoncentrációjának csökkenése átlagosan 0,5 mmol / l. Krónikus kezelés esetén a kezelés kezdetén, majd 3-4 hét múlva ellenőrizni kell a szérum kálium koncentrációját. Ezt követően az ellenőrzéseket 4-6 havonta kell elvégezni - ha a kálium elektrolit -egyensúlyát nem befolyásolják további tényezők (pl. Hányás, hasmenés, a vesefunkció megváltozása stb.).Szükség esetén az Igroton kombinálható orális kálium-kiegészítő terápiával vagy káliummegtakarító diuretikummal (pl. Triamteren). Kombinációk esetén ellenőrizni kell a szérum káliumszintjét. Ha a hypokalaemiát klinikai tünetek (pl. Izomgyengeség, parézis és EKG -változások) kísérik, az Igroton -kezelést abba kell hagyni.
Azoknál a betegeknél, akik már kapnak ACE-gátlókat, kerülni kell az Igroton és káliumsók vagy kálium-megtakarító vízhajtók társítását.
A szérum elektrolitszintjének monitorozása különösen idős betegeknél, májcirrhosis okozta ascites betegeknél és nephrotikus szindróma miatt kialakult ödémás betegeknél javasolt. Ez utóbbi állapot esetén az Igroton csak szoros megfigyelés alatt alkalmazható olyan betegeknél, akiknek normális káliumkoncentrációja van a vérben, és nincsenek térfogatcsökkenés jelei.
Metabolikus hatások
Az Igroton növelheti a szérum húgysavszintjét, azonban köszvényes rohamok ritkán fordulnak elő krónikus kezelés során. Bár a glükóztolerancia káros hatással lehet, a diabetes mellitus nagyon ritkán fordul elő a kezelés során. A teljes koleszterin, trigliceridek vagy alacsony sűrűségű lipoproteinek plazmakoncentrációjának kismértékű és részben visszafordítható növekedését jelentették azoknál a betegeknél, akik hosszú távú kezeléssel tiazidot vagy tiazid-szerű diuretikumokat kapnak. Ezen eredmények klinikai relevanciája vita tárgyát képezi
. Az Igroton nem alkalmazható elsődleges gyógyszerként nyilvánvaló cukorbetegségben szenvedő betegek hosszú távú kezelésében vagy hiperkoleszterinémia miatt (diéta vagy kombinált terápia).
Egyéb hatások
Az ACE -gátlók vérnyomáscsökkentő hatását a keringő renin (diuretikumok) aktivitását fokozó szerek erősítik. Ajánlatos csökkenteni a diuretikum adagját vagy abbahagyni 2-3 napra, és / vagy alacsony kezdő dózisú ACE-gátló kezelést kezdeni.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják az Igroton hatását
Mivel a diuretikumok növelik a vér lítiumszintjét, ezeket ellenőrizni kell azoknál a betegeknél, akik lítiumot és klórhalidont kapnak. Ahol a lítium poliuriát okozott, a diuretikumoknak paradox antidiuretikus hatása lehet.
A diuretikumok fokozzák a kurare-származékok és a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (pl. Guanetidin, metildopa, béta-blokkolók, értágítók, kalciumcsatorna-blokkolók, ACE-gátlók) hatását.
A diuretikumok hipokalémiás hatását kortikoszteroidok, ACTH, β2 agonisták, amfotericin és karbenoxolon fokozhatják.
Lehet, hogy módosítani kell az inzulin és az orális antidiabetikumok adagját.
A tiazid diuretikumok miatti hypokalaemia vagy hypomagnesaemia előnyben részesítheti a digitalis által kiváltott szívritmuszavarokat (lásd Használati óvintézkedések).
Néhány nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (pl. Indometacin) egyidejű alkalmazása csökkentheti a diuretikumok vízhajtó és vérnyomáscsökkentő aktivitását; egyes esetekben előfordult, hogy hajlamos betegeknél a veseműködés romlott.
A tiazid diuretikumok egyidejű alkalmazása növelheti az allopurinollal szembeni túlérzékenységi reakciók gyakoriságát, növelheti az amantadin által okozott mellékhatások kockázatát, növelheti a diazoxid hiperglikémiás hatását, és csökkentheti a citotoxikus szerek (pl. Ciklofoszfamid, metotrexát) renális kiválasztását, és fokozhatja azok mieloszuppresszív hatásait. .
A tiazid típusú diuretikumok biohasznosulását növelhetik antikolinerg szerek (pl. Atropin, biperidén), nyilvánvalóan a gyomor-bélrendszeri motilitás és a gyomorürülési sebesség csökkenése miatt.
Anioncserélő gyanták, például kolesztiramin jelenlétében a tiazid diuretikumok felszívódása romolhat, a farmakológiai hatás csökkenése várható.
A tiazid diuretikumok D -vitaminnal vagy kalciumsókkal történő együttes alkalmazása fokozhatja a szérum kalciumszint emelkedését.
A ciklosporin egyidejű alkalmazása növelheti a hyperuricaemia és a köszvényszerű szövődmények kockázatát.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az Igroton, különösen a kezelés kezdetén, lassíthatja a beteg reflexeit, például gépjárművezetés vagy gépek kezelése közben.
Terhesség és szoptatás
Az Igroton, más diuretikumokhoz hasonlóan, csökkentheti a méhlepény vérellátását. A tiazid és a hozzá kapcsolódó diuretikumok belépnek a magzati keringésbe, és zavarokat okozhatnak a plazma elektrolitképében. A tiazid és a kapcsolódó diuretikumok beadását követően beszámoltak. Újszülöttkori trombocitopénia esetei Ezért Igroton terhesség alatt nem alkalmazható, kivéve, ha vannak alternatív módon biztonságosabb kezelések.
Mivel a chlorthalidon bejut az anyatejbe, a terápiát kerülni kell szoptatás alatt.
Azok számára, akik sporttevékenységet folytatnak: a gyógyszer terápiás szükségtelen használata doppingnak minősül, és mindenesetre pozitív doppingellenes tesztet eredményezhet.
Adagolás és az alkalmazás módja Az Igroton alkalmazása: Adagolás
Mint minden diuretikumot, a terápiát a lehető legalacsonyabb dózissal kell kezdeni. Az adagolást egyedileg kell meghatározni a klinikai kép és a beteg egyéni reakciója alapján.
Ha egy adagot írnak fel naponta és minden második napon, akkor ezt lehetőleg reggel, reggeli közben kell bevenni. Hypertonia A klinikailag hasznos dózistartomány 12,5-50 mg / nap. Az ajánlott kezdő adag 12,5 vagy 25 mg / nap, ez utóbbi elegendő a legtöbb betegnél a maximális vérnyomáscsökkentő hatás eléréséhez. Egy adott adag esetén a teljes hatás elérhető 3-4 hét után. Ha a vérnyomáscsökkenés nem elegendő napi 25 vagy 50 mg -os adaggal, más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (pl. Béta -blokkolók, ACE -gátlók, rezerpin) történő kombinált kezelés javasolt (lásd "Használati óvintézkedések").
Specifikus eredetű ödéma (lásd javallatok)
A legalacsonyabb hatásos adagot egyedileg kell meghatározni, és csak korlátozott ideig kell beadni. Ajánlott, hogy az adag ne haladja meg az 50 mg / nap értéket.
Idős betegek és károsodott vesefunkciójú betegek
Az Igroton legalacsonyabb standard hatékony adagja enyhe vesekárosodásban és idős betegekben is ajánlott. Idős betegeknél a klórthalidon eliminációja lassabban megy végbe, mint egészséges fiatal felnőtteknél, bár a felszívódás azonos. Ezért a klórtalidonnal kezelt idős betegeket gondosan ellenőrizni kell.
Az Igroton és a tiazid diuretikumok elveszítik vízhajtó hatásukat, ha a kreatinin clearance <30 ml / perc.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Igrotont vett be?
A túladagolás okozta mérgezéseknél a következők fordulhatnak elő: instabilitás érzése, hányinger, aluszékonyság, hypovolemia, hypotensio, szívritmuszavarok és izomgörcsök.
Az orvosra várva hánytatni kell.
Mellékhatások Melyek az Igroton mellékhatásai?
Elektrolitikus és anyagcserezavarok:
Nagyon gyakori:különösen nagyobb dózisok esetén hypokalaemia, hyperuricaemia és a plazma lipidszint emelkedése.
Gyakori: hyponatremia, hypomagnesemia és hyperglykaemia.
Ritka: glikozuria, metabolikus cukorbetegség és köszvény súlyosbodása.
Nagyon ritka: hypochloraemiás alkalosis.
Bőr:
Gyakori: csalánkiütés és egyéb bőrkiütések.
Ritka: fényérzékenység.
Máj:
Ritka: intrahepatikus kolosztázis, sárgaság.
Szív-és érrendszer
Gyakori: ortosztatikus hipotenzió, amelyet alkohol, érzéstelenítők vagy nyugtatók súlyosbíthatnak.
Ritka: szívritmuszavarok.
Központi idegrendszer:
Gyakori: szédülés;
Ritka: fejfájás.
Gyomor-bélrendszer:
Gyakori: étvágytalanság és enyhe gyomor -bélrendszeri fájdalom.
Ritka: enyhe hányinger és hányás, gyomorfájdalom, hasmenés, lehetséges székrekedés.
Nagyon ritka: hasnyálmirigy -gyulladás.
Vér:
Ritka: thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis és eozinofília.
Egyéb:
Gyakori: impotencia.
Ritka: látászavarok.
Nagyon ritka: idioszinkratikus tüdőödéma (légzési rendellenességek). Allergiás bél nephritis és vasculitis.
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát.
Fontos, hogy tájékoztassa orvosát vagy gyógyszerészét a nemkívánatos hatásokról, még akkor is, ha ezt a betegtájékoztató nem írja le.
Lejárat és megőrzés
Lejárat: lásd a lejárati dátumot. Ez a dátum az ép, megfelelően tárolt csomagolásra vonatkozik.
Figyelmeztetés: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
A GYÓGYSZERT GYERMEKEKTŐL ELZÁRVA KELL TARTANI.
Fogalmazás
Egy tabletta 25 mg klórhalidont tartalmaz. Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz; magnézium-sztearát; vízmentes kolloid szilícium -dioxid; karmellóz -nátrium; vörös vas -oxid; sárga vas -oxid.
Gyógyszerészeti forma és tartalom
30 db 25 mg -os tabletta doboz
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
IGROTON 25 MG TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Egy tabletta 25 mg klórhalidont tartalmaz.
Segédanyagok: lásd 6.1.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Tabletta (egyik oldalán elővágott jelöléssel).
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Artériás hipertónia: monoterápiaként vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva.
Ödéma szívelégtelenséget, enyhe vagy közepes fokú vese- vagy májelégtelenséget követően; premenstruációs ödéma és idiopátiás formák.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Mint minden diuretikumot, a terápiát a lehető legalacsonyabb dózissal kell kezdeni. Az adagolást egyedileg kell meghatározni a klinikai kép és a beteg egyéni reakciója alapján.
Ha egy adagot írnak fel naponta és minden második napon, akkor ezt lehetőleg reggel, reggeli közben kell bevenni.
Magas vérnyomás
A klinikailag hasznos dózistartomány 12,5-50 mg / nap. Az ajánlott kezdő adag 12,5 vagy 25 mg / nap, ez utóbbi elegendő a legtöbb betegnél a maximális vérnyomáscsökkentő hatás eléréséhez. Egy adott dózis esetén a teljes hatás a 3-4 hét. Ha a vérnyomáscsökkenés nem megfelelő 25 vagy 50 mg / nap adaggal, más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (pl. Béta -blokkolók, ACE -gátlók, rezerpin) történő kombinált kezelés javasolt (lásd Óvintézkedések).
Specifikus eredetű ödéma (lásd javallatok)
A legalacsonyabb hatásos adagot egyedileg kell meghatározni, és csak korlátozott ideig kell beadni. Ajánlott, hogy az adag ne haladja meg az 50 mg / nap értéket.
Idős betegek és károsodott vesefunkciójú betegek
Az Igroton legalacsonyabb standard hatékony adagja enyhe vesekárosodásban és idős betegekben is javasolt (lásd Farmakokinetikai tulajdonságok).
Idős betegeknél a klórthalidon eliminációja lassabban megy végbe, mint egészséges fiatal felnőtteknél, bár a felszívódás azonos. Ezért a klórtalidonnal kezelt idős betegeket gondosan ellenőrizni kell.
Az Igroton és a tiazid diuretikumok elveszítik vizelethajtó hatásukat, ha a kreatinin -clearance
04.3 Ellenjavallatok
Anuria; súlyos veseelégtelenség (kreatinin clearance kevesebb, mint 30 ml / perc) és súlyos májelégtelenség; egyéni túlérzékenység a klórhalidonnal és más szulfonamid -származékokkal vagy bármely segédanyaggal szemben.
Tűzálló hypokalaemia vagy fokozott káliumveszteséggel, hyponatremiával és hypercalcaemiával járó állapotok Tüneti hyperuricaemia (köszvény vagy húgysavkövek). Terhesség alatt ellenjavallt.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Figyelmeztetések
Az Igrotont óvatosan kell alkalmazni májkárosodásban vagy progresszív májbetegségben szenvedő betegeknél, mivel a tiazid -diuretikumok miatti kisebb folyadék- és elektrolit -egyensúlyváltozások kiválthatják a májkómát, különösen májcirrhosisban szenvedő betegeknél (lásd Ellenjavallatok).
Az Igrotont óvatosan kell alkalmazni súlyos vesebetegségben szenvedő betegeknél. Ilyen betegeknél a tiazid -diuretikumok kiválthatják az azémia kialakulását, és az ismételt alkalmazásra gyakorolt hatások halmozódhatnak.
Óvintézkedések
Elektrolitok
A tiazid diuretikumokkal végzett kezelést elektrolit -zavarokkal, például hypokalaemia, hypomagnesaemia, hypercalcaemia és hyponatraemia okozta.
A hipokalémia érzékenyítheti a szívet, vagy drámaian megnövelheti válaszát a digitalis toxikus hatásaira.
Mint minden tiazid diuretikum, az Igroton által kiváltott kálium -kiválasztás dózisfüggő, és egyénenként eltérő mértékű. 25-50 mg / nap adaggal a szérum káliumkoncentráció csökkenése átlagosan 0,5 mmol / l. Krónikus kezelés esetén a kezelés kezdetén, majd 3-4 hét múlva ellenőrizni kell a szérum káliumkoncentrációt. Ezt követően 4-6 havonta ellenőrizni kell-ha a kálium elektrolit-egyensúlyát nem befolyásolják további tényezők. (pl. hányás, hasmenés, a vesefunkció megváltozása stb.). Szükség esetén az Igroton kombinálható orális kálium-kiegészítő terápiával vagy káliummegtakarító diuretikummal (pl. triamteren). Kombinációk esetén ellenőrizni kell a szérum káliumszintjét. Ha a hypokalaemiát klinikai tünetek (pl. Izomgyengeség, parézis és EKG -változások) kísérik, az Igroton -kezelést abba kell hagyni.
Azoknál a betegeknél, akik már kapnak ACE-gátlókat, kerülni kell az Igroton és káliumsók vagy kálium-megtakarító vízhajtók társítását.
A szérum elektrolitszintjének monitorozása különösen idős betegeknél, májcirrhosis okozta ascites betegeknél és nephrotikus szindróma miatt kialakult ödémás betegeknél javasolt. Ez utóbbi állapot esetén az Igrotont csak szoros megfigyelés mellett szabad használni normokalémiás betegeknél, akiknél nincs jele a térfogat csökkenésének.
Metabolikus hatások
Az Igroton növelheti a szérum húgysavszintjét, azonban köszvényes rohamok ritkán fordulnak elő krónikus kezelés során.
Bár a glükóztolerancia káros hatással lehet, a diabetes mellitus nagyon ritkán fordul elő a kezelés során.
A teljes koleszterin, trigliceridek vagy alacsony sűrűségű lipoproteinek plazmakoncentrációjának kismértékű és részben visszafordítható emelkedését jelentették azoknál a betegeknél, akik hosszú távú kezelésben részesültek tiaziddal vagy szimiltiazid diuretikumokkal. Ezen eredmények klinikai relevanciája vita tárgyát képezi.
Az Igroton nem alkalmazható elsődleges gyógyszerként nyilvánvaló cukorbetegségben szenvedő betegek hosszú távú kezelésében vagy hiperkoleszterinémia miatt (diéta vagy kombinált terápia).
Egyéb hatások
Az ACE -gátlók vérnyomáscsökkentő hatását a keringő renin (diuretikumok) aktivitását fokozó szerek erősítik. Ajánlatos csökkenteni a diuretikum adagját vagy abbahagyni 2-3 napra, és / vagy alacsony kezdő dózisú ACE-gátló kezelést kezdeni.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Mivel a diuretikumok növelik a vér lítiumszintjét, ezeket ellenőrizni kell azoknál a betegeknél, akik lítium- és klórhalidon -kezelést kapnak. Ahol a lítium poliuriát okozott, a diuretikumoknak paradox antidiuretikus hatása lehet.
A diuretikumok fokozzák a kurare-származékok és a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (pl. Guanetidin, metildopa, béta-blokkolók, értágítók, kalciumcsatorna-blokkolók, ACE-gátlók) hatását.
A diuretikumok hipokalémiás hatását kortikoszteroidok, ACTH, β2 agonisták, amfotericin és karbenoxolon fokozhatják.
Lehet, hogy módosítani kell az inzulin és az orális antidiabetikumok adagját.
A tiazid diuretikumok miatti hypokalaemia vagy hypomagnesaemia előnyben részesítheti a digitalis okozta szívritmuszavarokat (lásd "Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések").
Néhány nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (pl. Indometacin) egyidejű alkalmazása csökkentheti a diuretikumok vízhajtó és vérnyomáscsökkentő aktivitását; egyes esetekben előfordult, hogy hajlamos betegeknél a veseműködés romlott.
A tiazid diuretikumok egyidejű alkalmazása növelheti az allopurinollal szembeni túlérzékenységi reakciók gyakoriságát, növelheti az amantadin által okozott mellékhatások kockázatát, növelheti a diazoxid hiperglikémiás hatását, és csökkentheti a citotoxikus szerek (pl. Ciklofoszfamid, metotrexát) renális kiválasztását, és fokozhatja azok mieloszuppresszív hatásait. .
A tiazid típusú diuretikumok biohasznosulását növelhetik antikolinerg szerek (pl. Atropin, biperidén), nyilvánvalóan a gyomor-bélrendszeri motilitás és a gyomorürülési sebesség csökkenése miatt.
Anioncserélő gyanták, például kolesztiramin jelenlétében a tiazid diuretikumok felszívódása romolhat, a farmakológiai hatás csökkenése várható.
A tiazid diuretikumok D -vitaminnal vagy kalciumsókkal történő együttes alkalmazása fokozhatja a szérum kalciumszint emelkedését.
A ciklosporin egyidejű alkalmazása növelheti a hyperuricaemia és a köszvényszerű szövődmények kockázatát.
04.6 Terhesség és szoptatás
Az Igroton más diuretikumokhoz hasonlóan csökkentheti a méhlepény vérellátását.
A tiazid és a hozzá kapcsolódó diuretikumok belépnek a magzati keringésbe, és zavarokat okozhatnak a plazma elektrolitképében. Újszülöttkori thrombocytopeniát jelentettek a tiazid diuretikumok és a hozzájuk kapcsolódó diuretikumok beadása után. Ezért az Igroton -t csak akkor szabad terhesség alatt alkalmazni, ha nincs alternatív biztonságosabb kezelés.
Mivel a chlorthalidon bejut az anyatejbe, a terápiát kerülni kell a szoptatás alatt.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az Igroton, különösen a kezelés kezdetén, befolyásolhatja a beteg reakcióképességét, például gépjárművezetés vagy gépek kezelése közben.
04.8 Nemkívánatos hatások
Gyakoriságértékelés: nagyon ritka ≥0,01% a ettől ritka ≥0,1% ≥ -nál1% ≥ -nál10%
Elektrolit- és anyagcserezavarok
Nagyon gyakori: különösen nagyobb dózisok esetén hypokalaemia, hyperuricaemia és a plazma lipidszint emelkedése.
Gyakori: hiponatrémia, hipomagnesémia és hiperglikémia.
Ritka: hiperkalcémia, glikozúria, a metabolikus cukorbetegség és a köszvény súlyosbodása.
Nagyon ritka: hipoklorémiás alkalózis.
Bőr
Gyakori: csalánkiütés és egyéb bőrkiütések.
Ritka: fényérzékenység.
Máj
Ritka: intrahepatikus kolosztázis, sárgaság.
Szív-és érrendszer
Gyakori: ortosztatikus hipotenzió, amelyet súlyosbíthat az alkohol, az érzéstelenítők vagy a nyugtatók.
Ritka: szívritmuszavarok
Központi idegrendszer
Gyakori: szédülés.
Ritka: paresztézia, fejfájás.
Gyomor-bélrendszer
Gyakori: étvágytalanság és apró gyomor -bélrendszeri fájdalmak.
Ritka. enyhe hányinger és hányás, gyomorfájdalom, hasmenés, székrekedés.
Nagyon ritka: hasnyálmirigy -gyulladás.
Vér
Ritka: thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis és eozinofília.
Mások
Gyakori: impotencia.
Ritka: látászavarok.
Nagyon ritka: idioszinkratikus tüdőödéma (légzési rendellenességek). Allergiás bél nephritis és vasculitis.
04.9 Túladagolás
Manifesztációk és tünetek
Szédülés, hányinger, aluszékonyság, hypovolaemia, hypotensio és elektrolit -zavarok, amelyek szívritmuszavarokkal és izomgörcsökkel járnak, előfordulhatnak mérgezésben a túladagolás miatt.
Kezelés
Hányás vagy gyomormosás kiváltása és aktív szén beadása, ha a beteg eszméleténél van. Szükség lehet mesterséges plazmakiegészítésre.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: diuretikumok - asszociálatlan szulfonamidok.
ATC kód: C03BA04.
A Chlorthalidone, az Igroton hatóanyaga, egy benzotiazid diuretikum, amely kémiailag és farmakológiailag rokon a tiazid diuretikumokkal, és hosszú időtartamú hatású. Elsősorban a disztális vesetubulusok szintjén (az első csavart traktusban) hat, gátolja a NaCl- ( antagonizálja a Na + -Cl- szállítást, és elősegíti a Ca ++ reabszorpcióját (ismeretlen mechanizmuson keresztül). a szekrécióban és a K + és H + kiválasztásában. Normál vesefunkciójú emberekben 12,5 mg Igroton beadását követően diurézist indukálnak. A nátrium és a klorid vizelettel történő kiválasztódásának relatív növekedése, valamint a kálium kevésbé kifejezett növekedése a vizeletben dózisfüggő, és mind normális, mind ödémás betegeknél előfordul.A vizelethajtó hatás 2-3 óra múlva jelentkezik, maximumát 4-24 óra múlva éri el, és 2-3 napig is fennmaradhat.
A tiazid diuretikumok által kiváltott diurézis kezdetben a plazmatérfogat, a szívteljesítmény és a szisztémás nyomás csökkenését eredményezi. A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktiválódhat.
Hipertóniás betegeknél a klórhalidon mérsékelten csökkentheti a vérnyomást. Folyamatos alkalmazás esetén a vérnyomáscsökkentő hatás fennmarad, feltehetően a perifériás ellenállás csökkenése miatt; a szívteljesítmény visszatér a kezelés előtti értékekre, a plazma térfogata némileg csökken, és a keringő renin -aktivitás fokozódhat.
Krónikus alkalmazás után az Igroton vérnyomáscsökkentő hatása dózisfüggő a napi 12,5 és 50 mg közötti dózisok esetében.
Más diuretikumokhoz hasonlóan, ha az Igrotont önmagában alkalmazzák, az enyhe vagy közepes magas vérnyomásban szenvedő betegek felében a nyomás szabályozása érhető el. Általában az idős és fekete bőrű betegek jól reagálnak a fő kezelésként alkalmazott diuretikumokra. Az idősek randomizált klinikai vizsgálatai azt mutatták, hogy a magas vérnyomás vagy a szisztolés magas vérnyomás kezelése az idősebb betegeknél, alacsony dózisú tiazid diuretikumokkal, beleértve a chlorthalidont is, csökkenti az agyi érrendszeri (szívroham), a koszorúér- és a teljes kardiovaszkuláris morbiditást és halálozást.
Más vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinálva történő kezelés fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást. A betegek nagy részénél, akik nem reagálnak megfelelően a monoterápiára, "következésképpen a vérnyomás további csökkenése érhető el".
Mivel a tiazid diuretikumok, beleértve az Igrotont is, csökkentik a Ca ++ kiválasztását, ezeket alkalmazták a kalcium -oxalát visszatérő vesekő kialakulásának megakadályozására. Emellett idős nőknél csökkent a csontvesztés. Hogy a tiazid diuretikumok hasznosak a nephrogenic diabetes insipidus. A hatásmechanizmus nem tisztázott.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás és plazmakoncentráció
Az 50 mg -os orális adag biohasznosulása 64%.
A plazma csúcskoncentráció az alkalmazás után körülbelül 8-12 órával érhető el. 25 és 50 mg -os dózisok esetén az átlagos Cmax értékek 1,5 mcg / ml (4,4 mcmol / l) és 3,2 mcg / ml (9,4 mcmol / l). 100 mg-ig terjedő dózis esetén a c "az AUC arányos növekedése. Napi 50 mg-os ismételt adagolást követően az átlagos egyensúlyi állapotú plazmakoncentráció 7,2 mcg / ml (21,2 mcmol / l), az adagolás 24 órájának végén 1-2 hét múlva érik el.
terjesztés
Az eritrocitákban való nagy felhalmozódás és a plazmafehérjékhez való kötődés miatt a szabad klórhalidonnak csak kis töredéke van a vérben.
Nagyfokú kötési affinitással rendelkezik az eritrociták karboanhidrázához, és a klórthalidon teljes mennyiségének csak mintegy 1,4% -a nyerhető ki a plazmából egyensúlyi állapotban 50 mg -os dózisokkal végzett kezelés során. In vitro a chlorthalidon plazmafehérje -kötődése körülbelül 76% és nagy része albuminhoz kötődik.
A klortalidon átjut a méhlepényen és átjut az anyatejbe. Azoknál az anyáknál, akik naponta 50 mg chlorthalidont kaptak a szülés előtt és után, a magzati teljes vérben a chlorthalidon szintje körülbelül az anyai vérben mért érték 15% -a volt. A klórhalidon koncentrációja a magzatvízben és az anyatejben körülbelül 4% -a volt. anyai vérben.
Anyagcsere
A metabolizmus és az epe útján történő májkiválasztás kismértékű eliminációs utat jelent. 120 órán belül az adag körülbelül 70% -a ürül a vizelettel és a széklettel, többnyire változatlan formában.
Kiküszöbölés
A klorthalidon a teljes vér- és plazmakeringésből eliminálódik, eliminációs felezési ideje körülbelül 50 óra. Krónikus alkalmazás után az eliminációs felezési idő változatlan: A klórhalidon felszívódott dózisának nagy része a vesén keresztül ürül, az átlagos plazma clearance 60 ml / perc.
Speciális betegcsoportok
A vesefunkció megváltozása nem változtatja meg a chlorthalidon farmakokinetikáját, mivel a gyógyszer vérből vagy plazmából való eliminációjának korlátozó tényezője a gyógyszer affinitása az eritrociták karboanhidrázához. Károsodott vesefunkciójú betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
A klórhalidon eliminációja lassabban következik be idős betegeknél, mint egészséges fiatal felnőtteknél, bár a felszívódás azonos.
Ezért a klórhalidonnal kezelt idős betegek szoros orvosi felügyelete indokolt.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A baktériumokban vagy tenyésztett emlőssejtekben a génmutációk indukciójával kapcsolatos kísérletek negatív eredményeket hoztak. Erősen citotoxikus vizsgálatok során hörcsög petefészek-sejttenyészetekben kromoszóma-rendellenességeket indukálnak. Azonban a DNS öngyógyító indukciós képességével végzett kísérletek patkány hepatocitákban. vagy egér csontvelő mikronukleuszokban vagy patkánymájban nem tárt fel semmilyen bizonyítékot a kromoszóma -károsodás indukciójára. Ezért úgy vélik, hogy a hörcsög petefészek sejtvizsgálatának eredményei inkább a citotoxicitással kapcsolatos megfontolásokból származnak, mint a genotoxicitásból. Ebből arra lehet következtetni, hogy a klórhalidon nem jelent emberben mutagenezis kockázatot.
Chlorthalidonnal hosszú távú karcinogenitási vizsgálatokat nem végeztek.
Patkányokon és nyulakon végzett teratogén vizsgálatok nem mutattak ki teratogén potenciált.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Mikrokristályos cellulóz; magnézium-sztearát; vízmentes kolloid szilícium -dioxid; karmellóz -nátrium; vörös vas -oxid; sárga vas -oxid.
06.2 Inkompatibilitás
Senki se tudja.
06.3 Érvényességi idő
5 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Egyik sem.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Nem mérgező PVC buborékcsomagolás
Doboz 30 tabletta 25 mg
06.6 Használati utasítás
Egyik sem.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Amdipharm Kft
3 Burlington road, Dublin 4 Temple Chambers - Írország
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
A.I.C. n. 016861015
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély engedélyezésének vagy megújításának dátuma
Engedély: 1981.7.29 .; megújítás: 2009.11.30
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2009. július
