Hatóanyagok: prednizon
Lodotra 1 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta
Lodotra 2 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta
Lodotra 5 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta
Indikációk Miért alkalmazzák a Lodotra -t? Mire való?
A Lodotra késleltetett hatóanyag-leadású tabletta, amely a prednizon hatóanyagot, egy kortikoszteroidot tartalmaz. A kortikoszteroidok gyulladásgátló hatással rendelkeznek. A gyulladáscsökkentő gyógyszerek csökkentik a fájdalmat, duzzanatot, merevséget, bőrpírt és meleget az érintett ízületekben.
A Lodotra -t a következők kezelésére használják:
- közepesen súlyos vagy súlyos aktív rheumatoid arthritis, különösen ha reggeli merevséggel jár együtt, felnőtteknél.
A Lodotra tabletta módosított hatóanyag -leadású. Ez azt jelenti, hogy úgy tervezték, hogy körülbelül 4 órával a bevétel után felszabadítja a prednizont, ami lehetővé teszi, hogy a Lodotra -t lefekvés előtt vegye be, és érezze, hogy javulnak a reggeli tünetek, például a merevség.
Ellenjavallatok Amikor a Lodotra -t nem szabad alkalmazni
NE szedje a Lodotra -t
- Ha allergiás a prednizonra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Lodotra szedése előtt
A Lodotra szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével. Tájékoztassa kezelőorvosát, ha rendelkezik (jelenleg) vagy volt (a múltban) az alábbiak bármelyikével, vagy ha az alábbi kezelések bármelyikét részesítette:
- túl magas cukor (glükóz) szint a vérben (cukorbetegség). Kezelőorvosa növelheti a cukorbetegség elleni gyógyszerek adagját, és gondosan ellenőrizheti vércukorszintjét
- a csontok gyengülése (csontritkulás)
- a csontok lágyulása (osteomalacia)
- gyomor- és bélfekélyek
- súlyos fekélyes vastagbélgyulladás (vastagbélgyulladás), nagy a perforáció (lyuk) kockázata a vastagbélben
- bélgyulladás (divertikulitisz)
- a bél két részének összekötését közvetlenül követő műtét utáni állapot (entero-anasztomózis)
- hepatitisz B (vírus okozta májbetegség)
- tuberkulózis (TB), "bakteriális fertőzés, amely általában a tüdőt érinti
- a nyirokcsomók duzzanata és gyulladása a BGC -vel (tuberkulózis elleni védőoltás) történő vakcinázás után
- poliomielitisz (az idegrendszert érintő vírus okozta fertőző betegség)
- vakcinázás 8 héten belül vagy 2 héten belül (ha élő vakcinákat alkalmaznak)
- akut vírusfertőzés (pl. bárányhimlő, herpesz vagy szem herpesz, kanyaró vagy Szent Antal tűz)
- akut bakteriális fertőzés (pl. bakteriális mandulagyulladás) vagy krónikus bakteriális fertőzés (pl. tuberkulózis)
- akut gombás fertőzés (például rigó)
- parazita fertőzés (pl. ascariasis). Gyanított vagy ismert parazitafertőzésben (Strongyloides) szenvedő betegeknél a Lodotra kiterjedt fertőzést és a lárvák széles körű migrációját okozhatja.
- magas vérnyomás. Lehet, hogy gyakrabban kell ellenőriznie a vérnyomását
- szembetegség (glaukóma). Előfordulhat, hogy állapotát alaposabban kell ellenőrizni
- legutóbbi szívroham
- veseelégtelenség
- a szaruhártya elváltozásai vagy fekélyei (a szem tiszta elülső része, amely lefedi az íriszt és a pupillát)
- szív problémák. Előfordulhat, hogy állapotát alaposabban kell ellenőrizni
- mentális betegség
- alvási zavarok jelentkezhetnek a kezelés során, látható javulás nélkül. Ebben a helyzetben tanácsos lehet hagyományos (azonnali) felszabadulású prednizon készítményre váltani.
Előfordulhat, hogy a Lodotra nem éri el a kívánt prednizon koncentrációt a vérben, ha éhgyomorra veszi be. Ezért a gyógyszert mindig az esti étkezés közben vagy közvetlenül azután kell bevenni annak érdekében, hogy hatékony legyen. Ezen túlmenően figyelembe kell venni, hogy a Lodotra-t helyesen szedő betegek 6-7% -ánál a vér szintje nem elegendő. Ezt a tényt figyelembe kell venni, ha a Lodotra nem olyan hatékony, mint kellene. Ezekben a helyzetekben tanácsos lehet hagyományos (azonnali) felszabadulású prednizon készítményre váltani.
Farmakológiai tulajdonságai miatt a Lodotra nem szedhető akut kezelésre az azonnali hatóanyag-leadású prednizolon tabletták helyett.
A fent említett kezelések vagy betegségek egyikében egy másik típusú gyógyszer alkalmasabb lehet. Lásd még "Egyéb fontos információk a Lodotráról".
Azok számára, akik sporttevékenységet folytatnak: a gyógyszer terápiás szükségtelen használata doppingnak minősül, és mindenesetre pozitív doppingellenes tesztet eredményezhet.
Orvosa tanácsot ad Önnek, hogy mit tegyen.
Egyéb fontos információk a Lodotráról
A Lodotra hatással lehet az immunrendszerre.
Ez rontja a fertőzések elleni küzdelem képességét. Ha gyengült az immunrendszere:
- Az inaktivált vakcinával (pl. Influenza- vagy kolera elleni vakcinával) történő oltás nem biztos, hogy hatásos, ha a Lodotra -t szedi vagy elkezdi szedni.
- Egyes vírusos betegségek (bárányhimlő és kanyaró) súlyosabbak lehetnek.Ha nem oltották be ezeket a betegségeket, akkor különösen veszélyeztetett lehet.
- Nagyobb lehet más súlyos fertőzések kockázata.
A Lodotra -kezelés növelheti a "fertőzés" kialakulásának valószínűségét. Ha "fertőzése" alakul ki, a Lodotra -kezelés alatt nehezebben észlelhető. A Lodotra adagját csökkenteni kell, ha:
- hipotireózis (pajzsmirigy -alulműködés)
- májcirrhosis (alkoholizmus vagy hepatitis okozta májbetegség).
A Lodotra adagját növelni kell olyan stresszes események esetén, mint például:
- Egy műtét
- "folyamatban lévő fertőzés.
Ha több hónapig vagy tovább szedi a Lodotra -t, kezelőorvosa rendszeres időközönként ellenőrizni fogja, például:
- szemvizsgálat
- vérvizsgálat
- vérnyomás -szabályozás.
A Lodotra -kezelés negatívan befolyásolhatja a kalcium metabolizmusát a csontokban. Emiatt orvosával tisztáznia kell a csontritkulás (csontritkulás és csonttörés) kockázatát, különösen, ha családtagjai csonttörést szenvednek, ha nem gyakorol rendszeresen, ha nő vagy menopauza után vagy ha Ön idős.
A Lodotra -kezelés abbahagyása esetén fennáll annak a veszélye, hogy:
- a rheumatoid arthritis tüneteinek újbóli megjelenése
- mellékvese-elégtelenség. Ez akkor fordul elő, ha a mellékvese nem termel elegendő kortizolt (hormon), ami különösen valószínű stresszes helyzetekben, például: - folyamatos fertőzések esetén - baleset után - ha fokozott fizikai fáradtságnak van kitéve
- kortizonmegvonási szindróma (súlyos betegség, amelyet a szervezet nem termel kortizol).
Orvosa tanácsot ad Önnek, hogy mit tegyen.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Lodotra hatását
Egyéb gyógyszerek és a Lodotra
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
A Lodotra -kezelés fokozhatja a következő gyógyszerek hatását:
- szívgyógyszerek, például szívglikozidok (pl. digoxin)
- hashajtók vagy gyógyszerek, amelyek csökkentik a sók szintjét, pl. bizonyos vizelethajtók (gyógyszerek, amelyek fokozzák a vizelet termelését)
- ciklosporin, a transzplantáció után vagy esetenként súlyos rheumatoid arthritisben alkalmazott gyógyszer
- izomlazítók, például a szuxametónium, amelyeket kórházakban használnak
- ciklofoszfamid, a rák különböző típusainak kezelésére.
A Lodotra -kezelés csökkentheti a következő gyógyszerek hatását:
- szomatropin, növekedési hormon
- praziquantel, parazitafertőzések kezelésére
- cukorbetegség elleni gyógyszerek, pl. inzulin, metformin, glibenklamid.
A következő gyógyszerek csökkenthetik a Lodotra hatását a rheumatoid arthritis tüneteire:
- epilepszia kezelésére, például barbiturátok, fenitoin és primidon
- rifampicin, fertőzések kezelésére
- bupropion, depresszió kezelésére
- alumínium és magnézium alapú antacidok.
A következő gyógyszerek fokozhatják a Lodotra hatását a rheumatoid arthritis tüneteire:
- ösztrogént tartalmazó gyógyszerek, pl. orális fogamzásgátlók, hormonpótló terápia (HRT) • édesgyökér (köhögéscsillapító gyógyszerek köptetőjeként használják, és megtalálhatók az édességekben is).
A gyógyszerek egyéb hatásai:
- A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok), például az acetilszalicilsav, a diklofenak és az ibuprofen növelik a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázatát
- A warfarin személytől függően csökkentheti vagy fokozhatja a vérhígító hatásokat
- ACE -gátlókkal (pl. kaptopril vagy enalapril) végzett kezelés magas vérnyomás vagy szívelégtelenség esetén növelheti a vérsejtek számának megváltozásának kockázatát
- az antikolinerg gyógyszerek (pl. atropin) fokozottan növelhetik a szemnyomás (glaukóma) kockázatát
- A malária kezelésére vagy megelőzésére szolgáló gyógyszerek (pl. Klorokin, hidroxiklorokin, mefloquin) növelhetik az izomgyengeség, beleértve a szívizomgyengeséget, kockázatát
- Az amfotericin B gombaellenes gyógyszer növelheti a hypokalaemia kockázatát
- egyes diagnosztikai tesztek módosulhatnak, például: - bőrtesztek allergiára - vérvizsgálatok a pajzsmirigy által termelt hormon szintjének mérésére.
Orvosa tanácsot ad Önnek, hogy mit tegyen.
A Lodotra egyidejű bevétele étellel és itallal
Vegye be a Lodotra -t este, általában este 10. körül. Ideális esetben a Lodotra módosított hatóanyag -leadású tablettát vegye be esti étkezés közben vagy után. A Lodotra módosított hatóanyag-leadású tablettákat egészben kell lenyelni, elegendő mennyiségű folyadékkal, pl. egy pohár vizet.
A tablettákat NEM szabad összetörni, felosztani vagy rágni.
Továbbá, ha több mint 2-3 óra telt el az étkezés óta, vegye be a tablettákat könnyű étkezéssel vagy uzsonnával.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Lodotra valószínűleg nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ha azonban fájdalmat észlel a szemében vagy homályos látást tapasztal a kezelés alatt, kerülje ezeket a tevékenységeket.
A Lodotra laktózt tartalmaz
A gyógyszer laktóz nevű cukrot tartalmaz. Ha bizonyos cukrok intoleranciáját diagnosztizálták, konzultáljon orvosával, mielőtt elkezdi szedni a Lodotra -t.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Lodotra alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Az orvos által előírt Lodotra adag a betegség súlyosságától függ. Általában nem haladhatja meg a napi 10 mg prednizont.
A kezdő adag az orvos tanácsára fokozatosan csökkenthető egy alacsonyabb fenntartó adagra az alábbiak alapján:
- a rheumatoid arthritis tünetei
- a válaszra Lodotrának.
Azoknál az adagoknál, amelyek ezzel az erősséggel nem kivitelezhetők, a gyógyszer egyéb erősségei is rendelkezésre állnak.
Ha áttér a szokásos reggeli glükokortikoid tabletták szedéséről a Lodotra esti bevételére, az adagnak ugyanannyi hatóanyagot (prednizon) kell tartalmaznia.
Az alkalmazás módja:
- Hogyan lehet kinyitni és bezárni a kifejezetten rheumatoid arthritisben szenvedő betegek számára tervezett Lodotra palackot: lásd "A tartály kinyitására és zárására vonatkozó utasítások"
- Vegye be az orvos által előírt számú tablettát
- Ne törje szét a tablettát, mivel a bevonat épsége fontos a Lodotra hatékonysága szempontjából
- A tablettákat egészben nyelje le: ne törje szét, ne ossza szét vagy rágja szét a tablettákat
- Vegye be a Lodotra -t este (általában este 10 óra körül), egy pohár vízzel
- A Lodotra -t esti étkezés közben vagy után kell bevennie. Ha az étkezés után több mint 2-3 óra van, vegye be a tablettát könnyű étkezéssel vagy uzsonnával
- A tablettákat mindig vacsora vagy könnyű snack után vegye be.
A Lodotra módosított hatóanyag-leadású tablettákat általában több hónapig vagy hosszabb ideig szedik. Kezelőorvosa megbeszéli Önnel, hogy mennyi ideig tart a kezelés.
Utasítások a tartály kinyitására és zárására:
Kövesse az alábbi utasításokat:
Kinyitás: Helyezzen egy tollat vagy hasonló tárgyat a fedél felemelt részei közé, és forgassa el a jelzett irányba (az óramutató járásával ellentétes irányba).
Zárás: Helyezzen egy tollat vagy hasonló tárgyat a fedél felemelt részei közé, és forgassa el a jelzett irányba (az óramutató járásával megegyező irányba).
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Lodotra -t vett be?
Ha az előírtnál több Lodotra -t vett be
A Lodotra -val nem ismert akut mérgezés. Túladagolás esetén a nemkívánatos hatások növekedése valószínű, például:
- a hormonális működés zavarai
- hatása az anyagcserére
- hatással van az elektrolit -egyensúlyra (sók), ami a kóros szívverés fokozott kockázatához vezet.
LÉPJEN KAPCSOLATBA ORVOSÁVAL, HA ÖN MEGSÉRÜL, VAGY HA MEGFELELŐ MELLÉKHATÁSOK NÖVEKEDÉSÉT
Ha elfelejtette bevenni a Lodotra -t
Lépjen kapcsolatba orvosával, hogy megtudja, hogyan kell viselkednie
Ha idő előtt abbahagyja a Lodotra szedését
Ne hagyja abba hirtelen a Lodotra módosított hatóanyag -leadású tabletták szedését.
Ha abbahagyja a Lodotra alkalmazását, a rheumatoid arthritis tünetei visszatérhetnek.
Fontos, hogy lassan csökkentse a Lodotra adagját. Kezelőorvosa tanácsot ad Önnek az adag fokozatos csökkentésére.
A Lodotra nem helyettesíthető azonnali hatóanyag-leadású prednizon tablettákkal anélkül, hogy előzetesen konzultálna orvosával.
HA KÉRDÉSEI E GYÓGYSZER HASZNÁLATÁRÓL, KÉRJE KÉRDEZZE ORVOSÁT VAGY GYÓGYSZERÉSZET.
Mellékhatások Melyek a Lodotra mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Az alább felsorolt mellékhatások gyakorisága és súlyossága az adagolástól és a kezelés időtartamától függ.
A Lodotra gyakori mellékhatásai (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):
Cushing -szindrómát okozó hormonális egyensúlyhiány (tipikus tünetek: kerek arc, gyakran „teliholdas arcnak”, súlygyarapodás a felsőtestben és kiütés az arcon), valamint a glükokortikoidok termelődésének csökkenése a szervezetben.
A cukrok, zsírok és sók egyensúlyának zavarai a szervezetben, amelyek a következőket okozhatják:
- megnövekedett étvágy és testsúly
- cukorbetegség
- magas koleszterin
- szívritmuszavarok (a "megnövekedett" kálium -kiválasztás miatt)
- víz felhalmozódása (ödéma a csökkent nátrium -kiválasztás miatt).
Csökkent a fertőzések elleni küzdelem képessége. A fertőzések súlyosabbak lehetnek, vagy a tünetek elfedhetők. A fertőzések fokozott érzékenysége és súlyossága. A lencse homályossága (szürkehályog) és fokozott szemnyomás (glaukóma) szemfájdalommal vagy anélkül. Striák, zúzódások vagy vörös foltok a bőrön vagy a száj belsejében, a bőr romlása. A vérsejtek számának növekedése vagy csökkenése. Izomromlás és gyengeség, csontromlás, ami a csonttörések (csontritkulás) kockázatának növekedéséhez vezet Fejfájás Nehézség alvás.
A Lodotra nem gyakori mellékhatásai (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):
- Magas nyomású.
- Az erek és a vérrögök nyálkahártyájának megvastagodása vagy gyulladása.
- Gyomorfekély és bélvérzés.
- A haj, foltok vagy egyéb bőrhibák fokozott növekedése és a bőr sebek, pattanások késleltetett gyógyulása.
A Lodotra ritka mellékhatásai (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
- Allergiás reakciók, beleértve a bőr hólyagosodását.
- A hasnyálmirigy -gyulladás, amely súlyos hasi fájdalmat okoz.
- A nemi hormonok szekréciójának zavarai, amelyek a következőket okozhatják: nőknél a menstruációs ciklus hiánya vagy férfiaknál impotencia.
- Pajzsmirigy működési zavar.
- Depresszió (szomorúság érzése), ingerlékenység, a valósággal nem indokolt boldogságérzet, fokozott impulzivitás, a valósággal való kapcsolat elvesztése (pszichózis).
- Megnövekedett nyomás a fejben, ami fejfájást, hányást és kettős látást okoz.
- A rohamok kialakulása vagy súlyosbodása.
- A meglévő szemfekélyek vagy fertőzések súlyosbodása.
- Csontvesztés (osteonecrosis)
A Lodotra mellékhatásai, amelyek gyakorisága nem ismert (a gyakoriság nem becsülhető meg a rendelkezésre álló adatokból):
- A zsír visszafordítható felhalmozódása a hátban, a szívben és a mellkasban (lipomatosis).
- Felgyorsult szívverés.
- Sav-bázis vér egyensúlyhiány az alacsony káliumszint miatt (hypokalaemiás alkalózis).
- A látás torzulása a retinából származó folyadékveszteség miatt (központi szerózus chorioretinopathia).
- Hányinger, hasmenés, hányás.
- Hajnövekedés nőknél (hirsutizmus)
- A felkarok és lábak izomsorvadása, ínszakadás, csigolya- és hosszú csonttörések
Káros események jelentése:
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A nemkívánatos eseményt közvetlenül a nemzeti jelentési rendszeren keresztül is bejelentheti a https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse címen. A nemkívánatos esemény bejelentésével Ön további információkat nyújt a gyógyszer biztonságosságáról.
HA bármilyen nemkívánatos hatás jelentkezik, ideértve a betegtájékoztatóban fel nem sorolt személyeket is, vegye fel a kapcsolatot orvosával vagy gyógyszerészével
Lejárat és megőrzés
Hogyan kell a Lodotra -t tárolni?
- A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
- A palackon és a dobozon feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
- A tartály kinyitása után a tablettákat legfeljebb 14 hétig lehet tárolni a palackban, majd a maradék tablettákat dobja ki.
- Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó
- Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Összetétel és gyógyszerforma
Mit tartalmaz a Lodotra?
A készítmény hatóanyaga a prednizon.
Egy Lodotra 1 mg módosított hatóanyag-leadású tabletta 1 mg prednizont tartalmaz.
Egy Lodotra 2 mg módosított hatóanyag-leadású tabletta 2 mg prednizont tartalmaz.
Egy Lodotra 5 mg módosított hatóanyag-leadású tabletta 5 mg prednizont tartalmaz
Egyéb összetevők:
A tabletta magja:
- Vízmentes kolloid szilícium -dioxid
- Kroskarmellóz -nátrium
- Laktóz -monohidrát
- Magnézium-sztearát
- Povidone K 29/32
- Vörös vas -oxid E172.
Tabletta bevonat:
- Vízmentes kolloid szilícium -dioxid
- Kalcium -hidrogén -foszfát -dihidrát
- Glicerin -dibeenát
- Magnézium-sztearát
- Povidone K 29/32
- Sárga vas -oxid E172.
A Lodotra külleme és a csomagolás leírása
A Lodotra 1 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta halványsárgásfehér, hengeres tabletta, egyik oldalán "NP1" felirattal.
A Lodotra 2 mg módosított hatóanyag-leadású tabletta sárgásfehér, hengeres tabletta, egyik oldalán "NP2" felirattal.
A Lodotra 5 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta halványsárga, hengeres tabletta, egyik oldalán "NP5" felirattal.
Kiszerelés: 30 és 100 db módosított hatóanyag -leadású tablettát tartalmazó palack.
Kórházi csomagolás: 30, 100 és 500 módosított hatóanyag -leadású tablettát tartalmazó palack.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
LODOTRA MÓDOSÍTOTT KIADÓ TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Lodotra 1 mg:
egy módosított hatóanyagleadású tabletta 1 mg prednizont tartalmaz.
Lodotra 2 mg:
egy módosított hatóanyagleadású tabletta 2 mg prednizont tartalmaz.
Lodotra 5 mg:
egy módosított hatóanyag-leadású tabletta 5 mg prednizont tartalmaz.
Ismert hatású segédanyag: laktóz.
Lodotra 1 mg:
minden módosított hatóanyag-leadású tabletta 42,80 mg laktózt tartalmaz.
Lodotra 2 mg:
minden módosított hatóanyag-leadású tabletta 41,80 mg laktózt tartalmaz.
Lodotra 5 mg:
minden módosított hatóanyag-leadású tabletta 38,80 mg laktózt tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Módosított hatóanyag-leadású tabletták.
Lodotra 1 mg:
halványsárgásfehér, hengeres, módosított hatóanyag -leadású tabletta, 5 mm vastag és 9 mm átmérőjű, egyik oldalán "NP1" dombornyomással.
Lodotra 2 mg:
Fehér vagy sárgás, hengeres, módosított hatóanyag -leadású tabletta, 5 mm vastag és 9 mm átmérőjű, egyik oldalán "NP2" dombornyomással.
Lodotra 5 mg:
halványsárga színű, hengeres, módosított hatóanyag -leadású tabletta, 5 mm vastag és 9 mm átmérőjű, egyik oldalán "NP5" dombornyomással.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A Lodotra közepesen súlyos vagy súlyos aktív rheumatoid arthritis kezelésére javallt, különösen reggeli merevséggel együtt, felnőtteknél.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
A helyes adag a betegség súlyosságától és a beteg egyéni válaszától függ. Általában 10 mg prednizon ajánlott a kezelés megkezdéséhez. Bizonyos esetekben magasabb kezdő dózisra (pl. 15 vagy 20 mg prednizon) lehet szükség. A klinikai tünetektől és a beteg válaszától függően a kezdő adag fokozatosan csökkenthető egy alacsonyabb fenntartó dózis.
Amikor a szokásos kezelési rendről (glükokortikoidok reggeli adagolása) áttér a lefekvéskor (kb. 22 óra) alkalmazott Lodotra -ra, ugyanazt az adagolást (mg prednizon -ekvivalens) kell tartani. A váltás után az adagot a klinikai helyzetnek megfelelően lehet beállítani.
Azoknál az adagoknál, amelyek ezzel az erősséggel nem kivitelezhetők, a gyógyszer egyéb erősségei állnak rendelkezésre. A rheumatoid arthritis hosszú távú terápiájában a napi 10 mg-os prednizon egyéni adagját a betegség lefolyásának súlyosságának megfelelően kell beállítani.
A kezelés eredményétől függően az adag 2-4 hetente 1 mg-os időközönként csökkenthető a megfelelő fenntartó adag elérése érdekében.
A Lodotra-kezelés abbahagyásához az adagot 2-4 hetente 1 mg-os időközönként kell csökkenteni, szükség esetén figyelemmel kísérve az agyalapi mirigy-mellékvese tengely paramétereit.
Gyermekpopuláció
Alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél nem javasolt a tolerálhatóságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.
Az alkalmazás módja
A Lodotra -t lefekvés előtt (este 10 óra körül), az esti étkezés közben vagy után kell bevenni, és a tablettákat egészben, megfelelő mennyiségű folyadékkal kell lenyelni. Ha több mint 2-3 óra telt el az esti étkezés óta, ajánlott a Lodotra-t könnyű étkezéssel vagy rágcsálnivalóval együtt (például egy szelet kenyér sonkával vagy sajttal) együtt fogyasztani. A Lodotra nem adható éhgyomorra, mivel ez csökkentheti a biohasznosulását.
A Lodotra-t úgy tervezték, hogy a hatóanyag felszabadulásától számított 4-6 órás késéssel szabaduljon fel, majd az éjszaka folyamán megkezdődik a hatóanyag felszabadulása és a farmakológiai hatások.
A módosított hatóanyag-leadású Lodotra tabletta prednizont tartalmazó magból és közömbös bevonatból áll. A prednizon késleltetett felszabadulása a bevonat integritásától függ. Emiatt a módosított hatóanyag-leadású tablettákat nem szabad összetörni, feldarabolni vagy rágni. Pajzsmirigy alulműködésben vagy májcirrhosisban szenvedő betegeknél viszonylag alacsony adagok elegendőek lehetnek, vagy csökkenthetők. szükséges.
04.3 Ellenjavallatok
Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A prednizon-alapú gyógyszeres terápiát csak feltétlenül szükséges, és "megfelelő fertőzésellenes terápiával kell kísérni, az alábbi feltételek fennállása esetén:
- Akut vírusfertőzések (herpes zoster, herpes simplex, bárányhimlő, herpeszes keratitis)
- HBsAg-pozitív krónikus aktív hepatitis
- Körülbelül 8 héttel az élő vakcinákkal történő immunizálás előtt és 2 héttel azután
- Szisztémás mikózisok és paraziták (pl. Kerekférgek)
- Poliomyelitis
- Nyirokcsomó -gyulladás a BCG oltást követően
- Akut és krónikus bakteriális fertőzések
- A tuberkulózis története (figyelem: újraaktiválás!). Immunszuppresszív tulajdonságai miatt a glükokortikoidok fertőzéseket okozhatnak vagy súlyosbíthatnak. Az ilyen betegeket szoros megfigyelés alatt kell tartani, pl. tuberkulin tesztet végezni. A különösen veszélyeztetett betegeket tuberkulostatikus kezelésnek kell alávetni.
Ezenkívül a prednizon-alapú gyógyszeres kezelést csak feltétlenül szükséges felírni, és szükség esetén "megfelelő terápiával kell kísérni, az alábbi feltételek fennállása esetén:
- Emésztőrendszeri fekélyek
- Súlyos csontritkulás és osteomalacia
- A hipertónia nehezen kontrollálható
- Súlyos diabetes mellitus
- Pszichiátriai rendellenességek (még akkor is, ha a beteg korábbi kórtörténetében szerepel)
-Zárt és nyitott zugú glaukóma
- Szaruhártya -fekélyek és szaruhártya -elváltozások.
A bélperforáció veszélye miatt a prednizon csak akkor alkalmazható, ha feltétlenül szükséges és megfelelő ellenőrzés mellett, a következők jelenlétében:
- Súlyos fekélyes vastagbélgyulladás, közelgő perforációval
- Divertikulitisz
-Entero-anasztomózis (közvetlenül a műtét után).
Ha a Lodotra -t éhgyomorra veszik be, a prednizon optimális vérkoncentrációja nem érhető el. Ezért a megfelelő hatékonyság biztosítása érdekében a gyógyszert mindig az esti étkezés közben vagy után kell bevenni. Ezenkívül, még akkor is, ha a gyógyszert helyesen vették be, a Lodotra beadásának 6-7% -ában alacsony plazmakoncentráció fordulhat elő az összes farmakokinetikai vizsgálat eredményeként, és az adagolás 11% -ában egyetlen farmakokinetikai vizsgálatban. Ezekben a helyzetekben mérlegelni kell a hagyományos, azonnali felszabadulású készítmény kívánatosságát.
A Lodotra késleltetett felszabadulású mechanizmusa miatt nem helyettesíthető azonnali hatóanyag-leadású prednizolon tablettákkal ugyanazon adagolási renden belül.
A hosszú távú kezelés cseréje, leállítása vagy megszakítása esetén a következő kockázatokat kell figyelembe venni: reumatoid artritisz kiújulása, akut mellékvese -elégtelenség (különösen stresszes helyzetekben, például fertőző folyamatok, balesetek után vagy intenzív fizikai aktivitás során), kortizon elvonási szindróma.
Farmakológiai tulajdonságai miatt a Lodotra nem adható akut javallatokra az azonnali hatóanyag-leadású prednizolon tabletták helyett.
A Lodotra szedése során mérlegelni kell az inzulin vagy orális antidiabetikus szükségletek esetleges növekedését, ezért a diabetes mellitusban szenvedő betegeket gondos felügyelet mellett kell kezelni.
Rendszeresen ellenőrizni kell a vérnyomást a Lodotra -kezelés alatt olyan betegeknél, akik nehezen kontrollálhatók.
A súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegeket gondosan ellenőrizni kell a betegség súlyosbodásának kockázata miatt.
Különleges óvintézkedéseket kell tenni, ha kortikoszteroidokat, köztük prednizont írnak fel a közelmúltban miokardiális infarktusban szenvedő betegeknek a szívizomszakadás veszélye miatt.
Különleges óvintézkedéseket kell tenni, ha kortikoszteroidokat, beleértve a prednizont is, veseelégtelenségben szenvedő betegeknek írnak fel.
Alvászavarok gyakrabban fordulhatnak elő a Lodotra bevétele után, mint a hagyományos, azonnal felszabaduló készítmények esetében, amelyeket reggel vesznek be. Ha álmatlanság alakul ki, és nem javul, tanácsos lehet hagyományos, azonnali hatóanyag-leadású prednizolon tablettákra váltani.
A Lodotra -kezelés elfedheti a meglévő vagy fejlődő fertőzés jeleit és tüneteit is, ami megnehezíti a diagnózist.
A Lodotra hosszú távú alkalmazása még alacsony dózisok esetén is fokozott fertőzésveszéllyel jár, ilyen lehetséges fertőzéseket olyan mikroorganizmusok is okozhatnak, amelyek normál körülmények között ritkán okoznak fertőzést (ún. Opportunista fertőzések).
Néhány vírusos betegség (bárányhimlő, kanyaró) súlyosabb lefolyású lehet a glükokortikoidokkal kezelt betegeknél. Különösen veszélyeztetettek azok az immunhiányos személyek, akiknek korábban nem volt bárányhimlő vagy kanyaró fertőzésük. Ha a Lodotra -kezelés során ilyen emberek bárányhimlővel vagy kanyaróval fertőzött személyekkel érintkeznek, szükség esetén megelőző kezelést kell kezdeni.
Azoknál a betegeknél, akiknél feltételezett vagy ismert Strongyloides (parazita) fertőzés fordul elő, a glükokortikoidok szuperinfekciót és terjedést okozhatnak "a lárvák kiterjedt migrációjával".
Az inaktivált vakcinákkal történő oltás általában lehetséges. Figyelembe kell azonban venni, hogy az immunválasz és következésképpen a sikeres oltás veszélybe kerülhet nagy dózisú glükokortikoidok beadásával.
Hosszú Lodotra-kezelés esetén rendszeres orvosi ellenőrzés szükséges (beleértve a szemészeti vizsgálatokat is háromhavonta); ha viszonylag nagy dózisokat adnak be, biztosítani kell a kálium -kiegészítők megfelelő bevitelét és a nátriumbevitel korlátozását, és ellenőrizni kell a szérum káliumszintjét.
Ha bizonyos események (balesetek, sebészeti beavatkozások stb.) Nagyfokú fizikai stresszt okoznak a Lodotra -kezelés alatt, ideiglenes dózisnövelésre lehet szükség.
A kezelés időtartamától és az alkalmazott adagtól függően negatív hatással lehet a kalcium -anyagcserére. Ezért ajánlott a csontritkulás megelőzése, különösen akkor fontos, ha más kockázati tényezők is jelen vannak (például családi hajlam, öregség, menopauza utáni állapot, elégtelen fehérje- és kalciumbevitel, túlzott dohányzás, túlzott alkoholfogyasztás és csökkent fizikai aktivitás). elegendő kalcium és D -vitamin bevitel, valamint a fizikai aktivitás. Meglévő csontritkulás esetén további terápiát kell mérlegelni.
A gyógyszer laktóz -monohidrátot tartalmaz. Azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
A prednizon nagy dózisainak hosszú ideig (30 mg / nap, legalább 4 hétig) történő alkalmazásakor a spermatogenezis reverzibilis rendellenességeit figyelték meg, amelyek a gyógyszer abbahagyása után néhány hónapig tartanak.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Szívglikozidok: a glikozidok hatását fokozhatja káliumhiány.
Saluretikumok / hashajtók: Fokozott kálium kiválasztás.
Antidiabetikus szerek: a hipoglikémiás hatás csökken.
Kumarinszármazékok: a kumarin antikoagulánsok hatékonysága csökkenthető vagy fokozható.
Nem szteroid gyulladásgátló / reumaellenes szerek, szalicilátok és indometacin: megnövekszik a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázata.
Nem depolarizáló izomlazítók: az izomlazítás meghosszabbítható.
Atropin és más antikolinerg szerek: a Lodotra egyidejű alkalmazása az intraokuláris nyomás további emelkedéséhez vezethet.
Praziquantel: A glükokortikoidok csökkenthetik a praziquantel koncentrációját a vérben.
Klorokin, hidroxi -klorokin, meflokin: nagyobb a myopathia és a cardiomyopathia megjelenésének kockázata.
Szomatropin: A szomatropin hatékonysága csökkenhet.
Ösztrogén (pl. Orális fogamzásgátlók): növelheti a glükokortikoidok hatékonyságát.
Édesgyökér: a glükokortikoid -anyagcsere gátlása lehetséges.
Rifampicin, fenitoin, barbiturátok, bupropion és primidon: a glükokortikoidok hatékonysága csökken.
Ciklosporin: a ciklosporin vérszintje emelkedik. Fokozott a rohamok kockázata.
Amfotericin B: növelheti a hypokalaemia kockázatát.
Ciklofoszfamid: a ciklofoszfamid hatása fokozható.
ACE -gátlók: fokozott a vérképváltozások kockázata.
Alumíniumon és magnéziumon alapuló antacidok: csökkentik a glükokortikoidok felszívódását, azonban a Lodotra késleltetett felszabadulása miatt ez a kölcsönhatás nem valószínű.
Hatás a diagnosztikai módszerekre: az allergén tesztek által okozott bőrreakciók elnyomhatók.
A TSH növekedése a protirelin beadása után csökkenthető.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Terhesség alatt a Lodotra csak akkor alkalmazható, ha az előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat. A megfelelő betegségkontroll fenntartásához szükséges legalacsonyabb hatékony Lodotra -dózist kell alkalmazni.
Állatkísérletek azt mutatják, hogy a glükokortikoidok farmakológiai dózisainak alkalmazása terhesség alatt növelheti a méhen belüli növekedési késleltetés, a szív- és érrendszeri és / vagy anyagcsere -betegségek magzati kockázatát felnőttkorban, és hatással lehet a glükokortikoid -receptor sűrűségére, valamint a neurotranszmitter -forgalomra vagy az idegrendszeri fejlődésre.
A prednizon állatkísérletekben szájpadhasadékot okozott (lásd 5.3 pont). A várandósság első trimeszterében a glükokortikoidok beadását követően az emberi magzatban az orofaciális hasadékképződés lehetséges fokozott kockázata jelenleg vita tárgyát képezi.
Ha a terhesség vége felé glükokortikoidokat adnak be, fennáll annak a veszélye, hogy a magzati mellékvesekéreg sorvadása fokozatosan csökken, ami az újszülöttnél pótlást igényelhet.
Etetési idő
A glükokortikoidok kis mennyiségben jutnak be az anyatejbe (az egyszeri adag legfeljebb 0,23% -a). Legfeljebb 10 mg / nap dózisok esetén az anyatejbe jutó mennyiség a kimutatási küszöb alatt van. A csecsemőknek eddig nem jelentettek kárt. A glükokortikoidokat azonban csak akkor írják fel, ha az anya és a gyermek előnyei meghaladják a kockázatokat.
Mivel a tej / plazma koncentráció aránya a 10 mg / nap feletti dózisokkal nő (pl. A szérumkoncentráció 25% -a megtalálható az anyatejben napi 80 mg prednizonnal), ilyen esetekben ajánlott abbahagyni a szoptatást.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták.
04.8 Nemkívánatos hatások
Az alább felsorolt mellékhatások gyakorisága és súlyossága az adagolástól és a kezelés időtartamától függ. A Lodotra ajánlott dózistartományában (kis dózisú kortikoszterápia, napi 1-10 mg -os dózisokkal) a felsorolt mellékhatások ritkábban és kisebb súlyossággal jelentkeznek, mint a 10 mg feletti adagoknál.
A következő mellékhatások jelentkezhetnek a kezelés időtartamától és az adagolástól függően:
nagyon gyakori (≥1 / 10); gyakori (≥1 / 100,
A vér és a nyirokrendszer zavarai:
Gyakori: mérsékelt leukocitózis, limfopénia, eozinopénia, policitémia
Szívbetegségek:
Nem ismert: tachycardia
Immunrendszeri betegségek és tünetek:
Gyakori: csökkent immunitás, fertőzések elfedése, látens fertőzések súlyosbodása
Ritka: allergiás reakciók
Fertőzések és fertőzések:
Gyakori: fokozott érzékenység és súlyosság a fertőzésekre
Endokrin betegségek:
Gyakori: mellékvesék elnyomása és a Cushing -szindróma indukciója (tipikus tünetek: holdfácies, felsőtest elhízás és rengeteg)
Ritka: a nemi hormonok szekréciójának zavara (amenorrhoea, impotencia), a pajzsmirigy működésének zavara
Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek:
Gyakori: nátrium -visszatartás ödémával, fokozott kálium -kiválasztás (figyelem: aritmiák), fokozott étvágy és súlygyarapodás, csökkent glükóztolerancia, cukorbetegség, hiperkoleszterinémia és hipertrigliceridémia
Nem ismert: epidurális, epikardiális vagy mediastinalis reverzibilis lipomatosis, hypokalaemiás alkalosis
Pszichiátriai rendellenességek:
Gyakori: álmatlanság
Ritka: depresszió, ingerlékenység, eufória, fokozott impulzivitás, pszichózis
Idegrendszeri betegségek és tünetek:
Gyakori: fejfájás
Ritka: pseudotumor cerebri, látens epilepszia megnyilvánulása és fokozott hajlam görcsrohamokra manifeszt epilepszia esetén
Szembetegségek:
Gyakori: szürkehályog, különösen posterior kapszuláris homályosság, glaukóma
Ritka: szaruhártya -fekélyhez társuló tünetek súlyosbodása, vírusos, gombás és bakteriális szemgyulladás elősegítése
Nem ismert: központi szerózus chorioretinopathia
Érrendszeri betegségek és tünetek:
Nem gyakori: magas vérnyomás, megnövekedett ateroszklerózis és trombózis kockázata, vasculitis (elvonási szindrómaként is, hosszan tartó kezelés után)
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
Nem gyakori (egyidejű NSAID -ok nélkül): gyomor -bélrendszeri fekély, gasztrointesztinális vérzés
Ritka: pancreatitis
Nem ismert: hányinger, hasmenés, hányás
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:
Gyakori: striae rubre, sorvadás, telangiectasia, fokozott hajszálerek törékenysége, petechiák, ekchymosis
Nem gyakori: hypertrichosis, szteroid akne, késleltetett sebgyógyulás, rosaceos (perioralis) dermatitis, a bőr pigmentációjának megváltozása
Ritka: túlérzékenységi reakciók, pl. gyógyszerkiütés
Nem ismert: hirsutizmus
A mozgásszervi és kötőszöveti betegségek és tünetek:
Gyakori: izomsorvadás és gyengeség, csontritkulás (dózisfüggő, rövid távú alkalmazás esetén is előfordulhat)
Ritka: aszeptikus osteonecrosis (humerális és combfej)
Nem ismert: szteroid myopathia, ínszakadás, csigolya- és hosszú csonttörések
Káros események jelentése:
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Address https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Túladagolás
A Lodotra -val nem ismert akut mérgezés. Túladagolás esetén a nemkívánatos hatások fokozódására lehet számítani, különösen az endokrin, metabolikus és elektrolit hatások tekintetében (lásd 4.8 pont).
A prednizonnak nincs ismert ellenszere.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: glükokortikoidok.
ATC kód: H02AB07.
A prednizon nem fluortartalmú glükokortikoid szisztémás kezelésre.
A prednizon dózisfüggő hatást fejt ki szinte minden szövet metabolizmusára. Fiziológiai körülmények között ezek a hatások létfontosságúak a szervezet homeosztázisának nyugalomban és stresszben való fenntartásához, valamint az immunrendszer tevékenységének ellenőrzéséhez.
A Lodotra-ra jellemzően előírt adagokban a prednizon azonnali gyulladáscsökkentő (antiexudatív és antiproliferatív) hatást és késleltetett immunszuppresszív hatást fejt ki. Gátolja a kemotaxist és az immunsejtek aktivitását, valamint a gyulladásos és immunreakciók közvetítőinek felszabadulását és hatását, pl. lizoszomális enzimek, prosztaglandinok és leukotriének.
A nagy dózisú tartós kezelés magában foglalja "az immunrendszer és a mellékvesekéreg válaszának megváltozását. A hidrokortizonban kifejezett mineraltróp hatás azonban kimutatható prednizonban, és szükségessé teheti a szérum elektrolitszintjének ellenőrzését."
A rheumatoid arthritisben szenvedő betegeknél a gyulladást előidéző citokinek, például az IL-1 és IL-6 interleukinek és az alfa-tumor nekrózis faktor (TNFα) csúcspontja a plazmában kora reggel (pl. Az IL-6 reggel 7 és reggel 8 óra között). A Lodotra beadása és az azt követő éjszakai prednizon felszabadulás után csökkent a citokin -koncentráció (a felszívódás reggel 2 és 4 között, a Cmax 4 és 6 között).
A Lodotra hatásosságát és biztonságosságát két randomizált, kettős vak, kontrollos vizsgálatban mutatták ki aktív rheumatoid arthritisben szenvedő betegeknél.
Az első multicentrikus, randomizált, kettős vak, 12 hetes fázis III vizsgálatban, amelyben összesen 288 prednizonnal vagy prednizolonnal kezelt beteget vettek részt, a csoport ugyanazon dózisban Lodotra-ra váltott, átlagosan 23 % -kal csökkent a reggeli időtartam merevség, míg a referenciacsoport időtartama változatlan maradt. A részleteket a következő táblázat tartalmazza.
A reggeli merevség időtartamának relatív változása 12 hetes kezelés után:
Egy ezt követő nyílt kiterjesztési szakaszban (9 hónapos kezelés) a reggeli merevség időtartamának átlagos relatív változása a kiindulási értékhez képest körülbelül -50%volt.
A reggeli merevség időtartamának változása 12 hónapos Lodotra -kezelés után
Ugyanebben a vizsgálatban a 12 hetes kezelés után a gyulladást megelőző IL-6 citokin medián 29% -os csökkenését figyelték meg a Lodotra-val kezelt csoportban, míg a standard prednizolonnal kezelt összehasonlító csoportban nem észleltek változást. 12 hónapos Lodotra-kezelés után az IL-6 szintje stabil marad.
Az IL-6 szint változása 12 hónap után
A statisztikai elemzésekhez az értékeket
A DMARD-ok kiegészítéseként adott Lodotra hatékonyságát egy második randomizált, placebo-kontrollos vizsgálat igazolta, olyan betegeknél, akik csak a DMARD-kezelésre rosszul reagáltak.
A 12. héten a Lodotra -val kezelt betegeknél szignifikánsan megnőtt az ACR 20 és az ACR50 válaszok aránya (46,8% és 22,1%) a placebóval kezelt betegekhez képest (29,4% és 10,1%). A 12. héten a Lodotra-csoportban (- 1,2 pont) is nagyobb változás következett be a kiindulási DAS28 pontszámhoz képest (5,2 a Lodotra-csoportban és 5,1 a placebo-csoportban) (- 1,2 pont), összehasonlítva a placebo-csoportban megfigyeltekkel (- 0,7 pont).
Ezenkívül 12 hetes terápia után a reggeli merevség átlagos időtartama 86,0 perc (- 66 perc változás) volt a Lodotra csoportban és 114,1 perc (- 42,6 perc változás) a placebo csoportban. A Lodotra biztonságosan használható más DMARD -okkal együtt.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
A Lodotra tabletta módosított hatóanyag -leadású tabletta, amely prednizont tartalmaz. A prednizon felszabadul 4-6 órával a Lodotra bevétele után, majd a prednizon gyorsan és szinte teljesen felszívódik.
terjesztés
A szérumcsúcsokat körülbelül 6-9 órával a bevétel után érik el.
Biotranszformáció
A prednizon több mint 80% -a a máj első lépései által metabolizálva prednizolonná alakul. A prednizon-prednizolon arány körülbelül 1: 6 és 1:10 között van. Maga a prednizon farmakológiai hatása elhanyagolható. A prednizolon az aktív metabolit. A vegyületek visszafordíthatóan kötődnek a plazmához fehérjék, nagy affinitással a transzkortin (kortikoszteroid-kötő globulin, CBG) iránt és alacsony affinitással a plazma albuminhoz.
Az alacsony dózistartományban (legfeljebb 5 mg) a szabad prednizolon körülbelül 6% -a van jelen, a metabolikus elimináció ebben a tartományban lineáris. A "10 mg feletti dózistartományban a transzkortin -kötési kapacitás fokozatosan kimerül, és több szabad prednizolon van jelen. Ez gyorsabb metabolikus eliminációt eredményezhet."
Kiküszöbölés
A prednizolon elsősorban a máj metabolizmusa, mintegy 70% -a glükuronidáció és körülbelül 30% szulfatálás útján eliminálódik. Ezenkívül 11β, 17β-dihidroxandroszt-1,4-dién-n-3-ontá és 1,4-pregnadien-20-olná alakul át. A metabolitok nem mutatnak hormonális aktivitást, és főként a vesén keresztül eliminálódnak. A prednizon és a prednizolon elhanyagolható mennyisége változatlan formában található a vizeletben. A prednizol plazma eliminációs felezési ideje körülbelül 3 óra. Súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél a felezési idő meghosszabbodhat, és fontolóra kell venni az adag csökkentését.
Biológiai hozzáférhetőség
Egy 2003-ban elvégzett, 27 egészséges alanyon végzett biohasznosulási vizsgálat az alábbi eredményeket mutatta ki az azonnali hatóanyag-leadású prednizon tablettához képest:
A Lodotra plazmakoncentrációs profiljai nagyon hasonlóak az azonnali hatóanyag-leadású tablettákéhoz, azzal a lényeges különbséggel, hogy a Lodotra-profil 4-6 órával késik a gyógyszer bevétele után. Az adagok 6-7% -ában alacsonyabb plazmakoncentrációt figyeltek meg.
A dózisarányosságot az AUC és a Cmax alapján igazolták 1 mg, 2 mg és 5 mg Lodotra esetében.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Szubkrónikus / krónikus toxicitás
Könnyű és elektronmikroszkópos változásokat figyeltek meg Langerhans-szigetsejtekben patkányokban, napi 33 mg / testtömeg-kg intraperitoneális adagolás után 7-14 napon keresztül patkányokban. Nyulaknál kísérleti májkárosodás léphet fel. 2-3 mg / testtömeg kg hisztotoxikus hatásokról (myonecrosis) számoltak be több hetes 0,5-5 mg / testtömeg-kilogramm tengerimalacok és 4 mg / testtömeg kg kutyák adagolása után.
Mutagén és onkogén potenciál
A prednizonnal végzett állatkísérletekben megfigyelt toxicitás túlzott farmakológiai aktivitással járt együtt, a hagyományos genotoxicitási vizsgálatokban nem figyeltek meg prednizon genotoxikus hatását.
Reprodukciós toxicitás
Állatokon végzett reprodukciós vizsgálatokban kimutatták, hogy a glükokortikoidok, például a prednizon, malformációkat (szájpadhasadékot, csontváz -rendellenességeket) okoznak. A koponya, az állkapocs és a nyelv kisebb rendellenességeit találták patkányokban parenterális adagolás esetén. Intrauterin növekedési retardációt figyeltek meg (lásd még 4.6 pont).
Hasonló hatásokat nem tartanak valószínűnek terápiás dózisú betegeknél.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
A tabletta magja:
Vízmentes kolloid szilícium -dioxid
Kroskarmellóz -nátrium
Laktóz -monohidrát
Magnézium-sztearát
Povidone K 29/32
Vörös vas -oxid E172
Tabletta bevonat:
Vízmentes kolloid szilícium -dioxid
Kalcium -hidrogén -foszfát -dihidrát
Glicerin -dibeenát
Magnézium-sztearát
Povidone K 29/32
Sárga vas -oxid E172
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
2 év.
Felhasználhatósági időtartam az üveg kinyitása után: 14 hét.
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
30 és 100 módosított hatóanyag -leadású tablettát tartalmazó tartály:
Fehér, nagy sűrűségű polietilén (HDPE) palack.Csavaros kupak (szárító kapszulát tartalmaz) HDPE -ben, három kiemelt ponttal a szélén, a nyitás megkönnyítése érdekében.
Tartály 500 módosított hatóanyag-leadású tablettával:
Fehér, nagy sűrűségű polietilén palack (kis mennyiségű LDPE -vel). Polipropilén csavaros kupak (három kiemelt pont nélkül).
Kiszerelés: 30 és 100 db módosított hatóanyag -leadású tablettát tartalmazó palack
Kórházi csomagolás: 30, 100 és 500 módosított hatóanyag -leadású tablettát tartalmazó palack
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Mundipharma Pharmaceuticlas Srl
G. Serbelloni útján 4
20122 Milánó
Olaszország
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
Lodotra 1 mg:
AIC n. 038986016 1 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta, 30 tabletta HDPE palackban
AIC n. 038986028 1 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta, 100 tabletta HDPE palackban
AIC n. 038986030 1 mg módosított hatóanyag-leadású tabletta, 30 tabletta HDPE palackban (kórházi csomagolás)
AIC n. 038986042 1 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta, 100 tabletta HDPE palackban (kórházi csomagolás)
AIC n. 038986055 1 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta, 500 tabletta HDPE palackban (kórházi csomagolás)
Lodotra 2 mg:
AIC n. 038986067 2 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta, 30 tabletta HDPE palackban
AIC n. 038986079 2 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta, 100 tabletta HDPE palackban
AIC n. 038986081 2 mg módosított hatóanyag-leadású tabletta, 30 tabletta HDPE palackban (kórházi csomagolás)
AIC n. 038986093 2 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta, 100 tabletta HDPE palackban (kórházi csomagolás)
AIC n. 038986105 2 mg módosított hatóanyag-leadású tabletta, 500 tabletta HDPE palackban (kórházi csomagolás)
Lodotra 5 mg:
AIC n. 038986117 5 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta, 30 tabletta HDPE palackban
AIC n. 038986129 5 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta, 100 tabletta HDPE palackban
AIC n. 038986131 5 mg módosított hatóanyag-leadású tabletta, 30 tabletta HDPE palackban (kórházi csomagolás)
AIC n. 038986143 5 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta, 100 tabletta HDPE palackban (kórházi csomagolás)
AIC n. 038986156 5 mg módosított hatóanyag -leadású tabletta, 500 tabletta HDPE palackban (kórházi csomagolás)
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély engedélyezésének vagy megújításának dátuma
2010. november
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
05/2015
