Hatóanyagok: Ganirelix
Orgalutran 0,25 mg / 0,5 ml oldatos injekció
Miért használják az Orgalutran -t? Mire való?
Az Orgalutran a „gonadotropin-felszabadító hormon antagonisták” nevű gyógyszerek csoportjába tartozik, amelyek ellensúlyozzák a „természetes gonadotropin-felszabadító hormon (GnRH)” hatását. A GnRH szabályozza a gonadotropinok (luteinizáló hormon (LH) és tüszőstimuláló hormon (FSH)) felszabadulását.
A gonadotropinok fontos szerepet játszanak az emberi termékenységben és reprodukcióban. Nőkben az FSH szükséges a petefészkek tüszőinek növekedéséhez és fejlődéséhez. A tüszők kisméretű, kerek zsákok, amelyek tojássejteket tartalmaznak. Az LH szükséges az érett petesejtek felszabadításához a tüszőkből és a petefészkekből (azaz az ovulációhoz). gátolja a GnRH hatását, különösen gátolva az LH felszabadulását.
Orgalutran szolgál fel
Az asszisztált reprodukciós technikákat (beleértve az in vitro megtermékenyítést (IVF)) és más módszereket alkalmazó nőknél esetenként túl korán fordulhat elő ovuláció, ami jelentősen csökkenti a teherbeesés esélyét. Az Orgalutran -t az LH idő előtti felszabadulásának megelőzésére használják. petesejtek felszabadulása.
A klinikai vizsgálatokban az Orgalutran -t rekombináns tüszőstimuláló hormonnal (FSH) vagy alfa -korifollitropinnal, hosszú ideig tartó stimuláló tüszővel alkalmazták.
Ellenjavallatok Amikor az Orgalutran -t nem szabad alkalmazni
Ne alkalmazza az Orgalutran -t
- ha allergiás a ganirelixre vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére,
- ha túlérzékeny (allergiás) a GnRH gonadotropint felszabadító hormonra vagy egy GnRH analógra,
- ha mérsékelt vagy súlyos vese- vagy májbetegsége van,
- ha terhes vagy szoptat.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Orgalutran szedése előtt?
Az Orgalutran alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával, gyógyszerészével vagy a nővérrel
- Ha aktív allergiás betegsége van, kérjük, értesítse orvosát. Kezelőorvosa a súlyosságtól függően eldönti, hogy szükség van -e további vizsgálatokra a kezelés során. Allergiás reakciókról számoltak be, már az első adag beadásakor.
- A gyógyszer tűvédője természetes kaucsuk latexet tartalmaz, amely allergiás reakciókat okozhat.
- A petefészkek hormonális stimulációja során vagy azt követően petefészek hiperstimulációs szindróma léphet fel. Ez a szindróma a gonadotropin stimulációs eljáráshoz kapcsolódik. Olvassa el az Ön számára felírt gonadotropin gyógyszer betegtájékoztatóját.
- A segített reprodukciós technikák alkalmazása után a veleszületett rendellenességek előfordulási gyakorisága valamivel magasabb lehet, mint a spontán fogantatás után. Ez a valamivel magasabb incidencia feltételezhetően összefüggésben áll a termékenységi kezelésen átesett betegek jellemzőivel (pl. A nő életkora, spermium jellemzői) és a többszörös terhesség gyakoribb előfordulásával az asszisztált reprodukciós technikák alkalmazása után. L "A veleszületett rendellenességek incidenciája az Orgalutran -t használó asszisztált reprodukciós technikák alkalmazása nem különbözik attól, amit más GnRH analógok alkalmazásával figyeltek meg a segített reprodukciós technikákban.
- A méhen kívüli terhesség kissé megnövekedett kockázata a sérült petevezetékben szenvedő nőknél.
- Az Orgalutran hatásosságát és biztonságosságát 50 kg -nál kisebb vagy 90 kg -nál kisebb súlyú nőknél nem igazolták. További információkért forduljon orvosához. Gyermekek és serdülők Az Orgalutran alkalmazása gyermekeknél nem megfelelő.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják az Orgalutran hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség, szoptatás és termékenység
Az Orgalutran -t kontrollált petefészek -stimuláció során, asszisztált reprodukciós technikákban (ART) kell alkalmazni. Ne használja az Orgalutran -t terhesség és szoptatás alatt.
Mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták.
Az Orgalutran kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz injekciónként, ezért lényegében "nátriummentes".
Adagolás, alkalmazás és idő Az Orgalutran alkalmazásának módja: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig pontosan az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően alkalmazza. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Az Orgalutran-t az asszisztált reprodukciós technikák (ART), beleértve az in vitro megtermékenyítést (IVF), a kezelés részeként használják. A petefészkek stimulálása tüszőstimuláló hormonnal (FSH) vagy korifollitropinnal a ciklus 2. vagy 3. napján kezdődhet. Orgalutran injekció (0,25 mg) a bőr alá (szubkután) kell adni, naponta egyszer, az ötödik vagy hatodik naptól kezdve. A petefészek válasz alapján az orvos dönthet úgy, hogy egy másik napon kezdi el a kezelést.
Az Orgalutran -t és az FSH -t körülbelül egy időben kell beadni, azonban a készítményeket nem szabad összekeverni, és az injekciókat különböző helyeken kell beadni.
A napi Orgalutran -kezelést addig kell folytatni, amíg nincs elegendő számú megfelelő méretű tüsző. A tojássejtek végső érését a tüszőkben humán koriongonadotropin (hCG) beadásával indukálhatjuk. Az Orgalutran két injekciója, valamint az utolsó Orgalutran és a hCG injekció közötti időintervallum nem haladhatja meg a 30 órát, különben idő előtti peteérés (azaz a petesejtek felszabadulása) fordulhat elő. Ezért, ha az Orgalutran -t reggel adják be, az Orgalutran -kezelést a gonadotropin -kezelés teljes ideje alatt folytatni kell, beleértve az ovuláció indukálásának napját is. Ha az Orgalutran -t délután adják be, az utolsó Orgalutran injekciót az indukció napja előtti délután kell beadni.
Használati útmutató
Az injekció beadásának helye
Az Orgalutran előretöltött fecskendőben kerül forgalomba, és lassan, közvetlenül a bőr alá kell beadni, lehetőleg a combba. Használat előtt ellenőrizze az oldatot. Ne használja, ha az oldat részecskéket tartalmaz vagy nem tiszta. Ha magát fogja beadni, vagy ha partnere teszi, kövesse figyelmesen az alábbi utasításokat. Ne keverje össze az Orgalutran -t más gyógyszerekkel.
Az injekció beadásának helyének előkészítése
Alaposan mosson kezet szappannal és vízzel. Tisztítsa meg az injekció beadásának helyét fertőtlenítőszerrel (pl. Alkohollal), hogy eltávolítsa a baktériumokat a felületről. Tisztítson meg körülbelül 5 centimétert (két hüvelyk) a tű behatolási pontja körül, és hagyja a területet legalább egy percig száradni, mielőtt folytatja.
A tű bevezetése
Távolítsa el a kupakot a tűről.Csípje meg a "nagy bőrfelületet a hüvelykujj és a mutatóujj között. A" tűt a két ujj közé szorított bőrfelület tövénél kell bevezetni, a bőrfelülethez képest 45 ° -os dőlésszögben. Az injekció beadásának helyét minden egyes beadáskor meg kell változtatni.
A tű helyes helyzetének ellenőrzése
Óvatosan húzza vissza a dugattyút, és ellenőrizze, hogy a tű a megfelelő helyzetben van -e. Ha ez megtörténik, ne az Orgalutran injekciót adja be, hanem húzza ki a tűt, fedje le az injekció beadásának helyét fertőtlenítőszerrel nedves törlőkendővel, és nyomja le; a vér egy -két perc múlva leáll. Ne használja a fecskendőt, hanem dobja ki megfelelően új fecskendővel.
Az oldat befecskendezése
Miután a tűt helyesen helyezte be, nyomja lassan és egyenletesen a dugattyút, hogy az oldatot megfelelően fecskendezze be, és a bőrszövet ne sérüljön.
A fecskendő eltávolítása
Gyorsan húzza ki a tűt és gyakoroljon nyomást az injekció beadásának helyére, fertőtlenítőszerrel megnedvesített tampon segítségével. Az előretöltött fecskendőt csak egyszer használja.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Orgalutran -t vett be?
Ha az előírtnál több Orgalutran -t alkalmazott
Forduljon orvosához.
Ha elfelejtette alkalmazni az Orgalutran -t
Ha úgy gondolja, hogy kihagyott egy adagot, a lehető leghamarabb adja be az injekciót.
Ne használjon kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Ha több mint 6 óra telt el a szokásos injekciós idő óta (úgy, hogy a két injekció között eltelt idő több mint 30 óra), a lehető leghamarabb adja be az injekciót, és további tanácsért forduljon orvosához.
Ha idő előtt abbahagyja az Orgalutran szedését
Ne hagyja abba az Orgalutran szedését, hacsak orvosa nem tanácsolja, mivel ez befolyásolhatja a kezelés eredményét.
Ha bármilyen további kérdése van az Orgalutran alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg orvosát, gyógyszerészét vagy a nővért.
Mellékhatások Mik az Orgalutran mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Gyakori mellékhatások (100 -ból 1-10 beteget érint) a helyi bőrreakciók az injekció beadásának helyén (főleg bőrpír, duzzanattal vagy anélkül). A helyi reakció általában a beadás után 4 órán belül eltűnik. Nagyon ritkán észleltek szélesebb körű, valószínű allergiás reakciókat 10 000 -ből kevesebb, mint 1 felhasználónál, már az első adag beadásakor.
Nem gyakori mellékhatások (1000 -ből 1-10 beteget érint) a fejfájás, hányinger és rossz közérzet.
Ezenkívül olyan nemkívánatos hatásokat jelentettek, amelyek a kontrollált petefészek-hiperstimuláció kezelésének tulajdoníthatók (pl. Hasi fájdalom, petefészek-hiperstimulációs szindróma (OHSS), méhen kívüli terhesség (amikor az embrió a méhen kívül fejlődik ki) és az abortusz) (lásd az FSH- alapú készítmény, amellyel kezelik).
Az egyik esetben az Orgalutran első adagja után egy már meglévő kiütés (ekcéma) súlyosbodásáról számoltak be.
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát, gyógyszerészét vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert, beleértve a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatást is.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon és a címkén feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
Nem fagyasztható.
Az eredeti csomagolásban tárolandó, hogy a gyógyszert fénytől védje.
Használat előtt ellenőrizze a fecskendőt. Csak olyan fecskendőket használjon, amelyek tiszta, részecskementes, bontatlan oldatot tartalmaznak.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Összetétel és gyógyszerforma
Mit tartalmaz az Orgalutran?
- A készítmény hatóanyaga a ganirelix (0,25 mg 0,5 ml oldatban).
- Egyéb összetevők: ecetsav, mannit, injekcióhoz való víz. A pH -t (a savasság mértékét) nátrium -hidroxiddal és ecetsavval lehet beállítani.
Milyen az Orgalutran külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
Az Orgalutran tiszta és színtelen vizes oldatos injekció. Az oldat használatra kész és szubkután adagolásra szánt .. A tűvédő fedél természetes kaucsuk latexet tartalmaz.
Az Orgalutran 1 vagy 5 előretöltött fecskendő csomagolásában kapható.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
ORGALUTRAN 0,25 MG / 0,5 ML INJEKCIÓS OLDAT
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden előretöltött fecskendő 0,25 mg ganirelixet tartalmaz 0,5 ml vizes oldatban. A ganirelix (INN) hatóanyag egy szintetikus dekapeptid, amely nagy antagonista aktivitással rendelkezik a természetes gonadotropin -felszabadító hormon (GnRH) ellen. A természetes dekapeptid GnRH 1., 2., 3., 6., 8. és 10. pozíciójában lévő aminosavakat felváltották 1570 molekulatömegű [N-Ac-D-Nal1, D-pClPhe2, D-Pal3, D-hArg (Et2) 6, L-hArg (Et2) 8, D-Ala10] -GnRH előállításához, 4.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Injektálható oldat.
Tiszta és színtelen vizes oldat.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A korai luteinizáló hormon (LH) csúcsának megelőzése kontrollált petefészek -hiperstimuláción (COH) átesett nőknél asszisztált reprodukciós technikák (ART) segítségével.
Klinikai vizsgálatokban az Orgalutran -t rekombináns humán tüszőstimuláló hormonnal (FSH) vagy alfa -korifollitropinnal alkalmazták, tartós tüszőstimuláló hatással.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Az Orgalutran -t csak a meddőség kezelésében jártas szakember írhatja fel.
Adagolás
Az Orgalutran -t a korai LH -hullám megelőzésére használják a COH -kezelés alatt álló nőknél. A kontrollált petefészek -hiperstimuláció FSH -val vagy alfa -korifollitropinnal a ciklus 2. vagy 3. napján kezdődhet. Az Orgalutran -t (0,25 mg) szubkután injekció formájában kell beadni naponta egyszer, az FSH -beadás 5. vagy 6. napjától kezdve, vagy az 5. vagy 6. napon. Az Orgalutran -kezelés kezdő napja a petefészek válaszának függvénye, azaz a növekvő tüszők számának és méretének és / vagy a keringő ösztradiol mennyiségének függvénye. Tüszőnövekedés hiányában az Orgalutran -kezelés megkezdése el kell halasztani, bár a klinikai tapasztalatok az Orgalutran -kezelés megkezdésén alapulnak a stimuláció 5. vagy 6. napján.
Az Orgalutran -t és az FSH -t megközelítőleg egy időben kell beadni. A két készítményt azonban nem szabad összekeverni, és az injekciókat különböző helyeken kell beadni. Az FSH dózisának módosítását a növekvő tüszők számának és méretének, valamint a a forgalomban lévő ösztradiol mennyisége (lásd 5.1 pont).
A napi Orgalutran -kezelést addig kell folytatni, amíg elegendő számú megfelelő méretű tüsző látható. A tüszők végső érését a humán koriongonadotropin (hCG) adagolása indukálhatja.
Az utolsó injekció időzítése
Tekintettel a ganirelix felezési idejére, az Orgalutran két injekciója, valamint az utolsó Orgalutran injekció és a hCG injekció közötti időköz nem haladhatja meg a 30 órát, különben korai LH-hullám alakulhat ki. Ezért, amikor az Orgalutran-t reggel az Orgalutran -kezelést a gonadotropin -kezelés teljes időtartama alatt, beleértve az ovuláció indukciójának napját is folytatni kell.
Az Orgalutran biztonságosnak és hatékonynak bizonyult a többszörös kezeléseken részt vevő nőknél.
A luteális fázis támogatásának szükségességét az Orgalutran kezelési ciklusok során nem vizsgálták. A klinikai vizsgálatokban a luteális fázis támogatását a vizsgálati központ orvosi gyakorlata vagy a klinikai protokoll szerint végezték.
Gyermekpopuláció
Nincs jelzés az Orgalutran specifikus alkalmazására gyermekpopulációban.
Vese- és májelégtelenség
Nincs tapasztalat az Orgalutran vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél történő alkalmazásáról, mivel kizárták őket a klinikai vizsgálatokból, ezért az Orgalutran alkalmazása ellenjavallt mérsékelt vagy súlyos vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.3 pont).
Az alkalmazás módja
Az Orgalutran -t szubkután, lehetőleg a combban kell beadni. Az injekció beadásának helyét változtatni kell a lipoatrófia megelőzése érdekében. Az Orgalutran szubkután injekciót maga a beteg vagy más személy adhatja be, feltéve, hogy megfelelően képzett, és szakértő tanácsát kérheti.
04.3 Ellenjavallatok
• Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
• Túlérzékenység a gonadotropin -felszabadító hormonra (GnRH) vagy bármely más GnRH -analógra.
• Mérsékelt vagy súlyos vese- vagy májfunkció -károsodás.
• Terhesség vagy szoptatás.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
• Különös figyelmet kell fordítani a meglévő allergiás állapot jeleivel és tüneteivel rendelkező nőkre. Túlérzékenységi reakciókról számoltak be, már az első adag beadásakor, a forgalomba hozatalt követően (lásd 4.8 pont). Klinikai tapasztalatok hiányában az Orgalutran -kezelés nem ajánlott súlyos allergiás állapotú nőknél.
• A gyógyszer csomagolása természetes gumi latexet tartalmaz, amely allergiás reakciókat okozhat (lásd 6.5 pont).
• Petefészek -hiperstimulációs szindróma (OHSS) előfordulhat a petefészek -stimuláció alatt vagy után. Az OHSS -t a gonadotropin stimuláció veleszületett kockázatának kell tekinteni.
• Mivel a terméketlen nők támogatott megtermékenyítésen, különösen megtermékenyítésen esnek át in vitro (IVF), gyakran vannak petevezeték -rendellenességek, a méhen kívüli terhességek előfordulási gyakorisága magasabb lehet, ezért fontos, hogy korán, ultrahanggal megerősítsük, hogy méhen belüli terhességről van szó.
• Az asszisztált reprodukciós technikák (ART) alkalmazása után a veleszületett rendellenességek előfordulási gyakorisága magasabb lehet, mint a spontán fogantatás után. Ennek feltételezhetően a szülői jellemzők (pl. Anya kora, spermium jellemzői) különbségei és a többszörös terhességek megnövekedett gyakorisága az oka. Klinikai vizsgálatokban több mint 1000 újszülöttet értékeltek, és kimutatták, hogy a veleszületett rendellenességek előfordulási gyakorisága az Orgalutran alkalmazásával végzett kontrollált petefészek -hiperstimulációs kezelés után született gyermekeknél hasonló a GnRH -agonista alkalmazásával jelentettekhez.
• Az Orgalutran biztonságosságát és hatásosságát 50 kg -nál kisebb vagy 90 kg -nál kisebb súlyú nőknél nem igazolták (lásd még 5.1 és 5.2 pont).
• Ez a gyógyszer injekciónként kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz, ezért lényegében nátriummentes.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Interakciós vizsgálatokat nem végeztek.
Nem zárható ki az interakciók lehetősége az általánosan használt gyógyszerekkel, beleértve a hisztamint felszabadító gyógyszereket.
04.6 Terhesség és szoptatás
Termékenység
A Ganirelix -et a kontrollált petefészek -hiperstimuláción átesett nők kezelésére használják asszisztált reprodukciós programokban. A Ganirelixet arra használják, hogy megakadályozzák a korai LH -túlfeszültséget, amely egyébként előfordulhat ezeknél a nőknél a petefészek -stimuláció során.
Az adagolást és az alkalmazás módját lásd a 4.2 pontban.
Terhesség
Nincsenek megfelelő adatok a ganirelix terhes nőkön történő alkalmazásáról.
Állatokban a ganirelix expozíciója az implantáció idején a magzatok felszívódását eredményezte (lásd 5.3 pont). Ezen adatok relevanciája az emberi fajra nem ismert.
Etetési idő
Nem ismert, hogy a ganirelix kiválasztódik -e az anyatejbe.
Az Orgalutran alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt (lásd 4.3 pont).
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták.
04.8 Nemkívánatos hatások
Az alábbi lista az összes mellékhatást mutatja az Orgalutran -nal kezelt nőknél a klinikai vizsgálatokban, rekombináns FSH -t (recFSH) alkalmazva a petefészek stimulációjára. Hasonló mellékhatások várhatók az Orgalutran -nal az alfa -korifollitropint alkalmazva a petefészek stimulálásához. A mellékhatásokat a MedDRA szervrendszer szerint osztályozzák. nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100,
Az immunrendszer zavarai
Nagyon ritka: Az Orgalutran -nal kezelt betegeknél már az első adag beadásakor túlérzékenységi reakciókat (beleértve a különböző tüneteket, például kiütést, arcduzzanatot és nehézlégzést) jelentettek.
A már meglévő ekcéma súlyosbodásáról számoltak be egy alanynál az Orgalutran első adagja után.
Idegrendszeri betegségek
Nem gyakori: fejfájás.
Emésztőrendszeri betegségek
Nem gyakori: hányinger.
Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok
Nagyon gyakori: Az Orgalutran helyi bőrreakciót okozhat az injekció beadásának helyén (főleg bőrpír, ödémával vagy anélkül). A klinikai vizsgálatokban, egy órával az injekció beadása után, a betegek jelentése szerint a kezelési ciklusonként legalább egyszer, közepes vagy súlyos helyi bőrreakciók előfordulási gyakorisága 12% volt az Orgalutran-nal kezelt betegeknél és 25% a GnRH agonistával kezelt betegeknél. szubkután A helyi reakciók általában a beadás után 4 órán belül megszűnnek.
Nem gyakori: rossz közérzet.
Egyéb jelentett mellékhatások, mint például különösen a medencefájdalom, hasi feszülés, OHSS (lásd még a 4.4. Pontot), a méhen kívüli terhesség és a spontán vetélés összefüggnek az ART kontrollált petefészek -hiperstimulációs kezelésével.
04.9 Túladagolás
A túladagolás emberben a hatás időtartamának meghosszabbodásához vezethet.
Nincsenek akut toxicitási adatok az Orgalutran -ról emberre. Az Orgalutran szubkután, legfeljebb 12 mg -os adagban történő klinikai vizsgálatai nem mutattak szisztémás mellékhatásokat. Nem specifikus toxicitási tüneteket, például hipotenziót és bradycardia-t figyeltek meg patkányokon és majmokon végzett akut toxicitási vizsgálatokban, csak intravénás ganirelix-beadást követően, 1 és 3 mg / kg feletti dózisokban.
Túladagolás esetén az Orgalutran -kezelést (ideiglenesen) le kell állítani.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: hipofízis és hipotalamusz hormonok és analógjaik, gonadotropint felszabadító hormon antagonista.
ATC kód: H01CC01.
Az Orgalutran egy GnRH antagonista, amely modulálja a hipotalamusz-agyalapi mirigy-gonád tengelyt, az agyalapi mirigyben található GnRH receptorokkal való versenyképes kötődés révén. Következésképpen az endogén gonadotropinok felszabadulásának gyors, intenzív reverzibilis elnyomása következik be, a kezdeti stimuláció nélkül GnRH agonistákkal. Többszöri 0,25 mg Orgalutran adag beadását követően önkéntes nőknek az LH, az FSH és az E2 szérumszintje 74, 32%és 25%-kal csökkent 4, 16 és 16 óra múlva. A szérum hormonszintje az utolsó injekció beadását követő két napon belül visszatért a kezelés előtti értékekre.
Azoknál a betegeknél, akik kontrollált petefészek -stimulációt kapnak, az Orgalutran -kezelés átlagos időtartama 5 nap volt. Az Orgalutran -kezelés során az LH -emelkedés átlagos gyakorisága (> 10 NE / l) és a progeszteron egyidejű emelkedése (> 1 ng / ml) 0,3-1,2% volt, szemben a 0,8% -kal a GnRH -agonista kezelés során. 80 kg), hajlamos volt az LH és a progeszteron emelkedett előfordulási gyakoriságára, de a klinikai kimenetelre nem figyeltek meg hatást, azonban az eddig kezelt betegek kis száma alapján bizonyos hatások nem zárhatók ki.
Magas petefészek -válasz esetén, akár "a korai follikuláris fázisban megnövekedett gonadotropin -expozíció, akár" fokozott petefészek -válasz "eredményeként, az LH idő előtti emelkedése fordulhat elő a stimulációs 6. nap előtt. Orgalutran -kezelés az 5. napon megelőzheti ezeket a korai LH -emelkedést anélkül, hogy veszélyeztetné a klinikai eredményeket.
Az Orgalutran -nal FSH -val végzett kontrollált vizsgálatokban, hosszú kezelési protokollt alkalmazva GnRH agonistával, az Orgalutran -kezelés gyorsabb tüszőnövekedést eredményezett a stimuláció első napjaiban, de az érő tüszők végső kohora kissé csökkent és létrejött átlagosan kevesebb ösztradiol. Ez a különböző tüszőnövekedési viselkedés megköveteli, hogy az FSH dózisának módosítása az érő tüszők számának és méretének, nem pedig a keringő ösztradiol mennyiségének függvénye legyen. Hasonló összehasonlító vizsgálatokat nem végeztek alfa -follitropinnal, GnRH -antagonistát vagy hosszú agonista protokollt alkalmazva.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok
0,25 mg egyszeri szubkután adagolás után a ganirelix szérumszintje gyorsan emelkedik, és 1-2 órán belül eléri a csúcsot (Cmax), amely körülbelül 15 ng / ml (tmax). Az eliminációs felezési idő (t½) körülbelül 13 óra, a clearance pedig körülbelül 2,4 l / óra. A kiválasztás a széklettel (kb. 75%) és a vizelettel (kb. 22%) történik. Az Orgalutran biohasznosulása szubkután beadás után körülbelül 91%.
Az Orgalutran többszörös szubkután adagja (napi egy injekció) után a farmakokinetikai paraméterek hasonlóak az egyszeri szubkután adagolás után mért értékekhez. 0,25 mg / nap ismételt dózisok után az egyensúlyi állapot körülbelül 0,6 ng / nap ml 2-3 nap.
A farmakokinetikai elemzés fordítottan arányos összefüggést mutat a testtömeg és az Orgalutran szérumkoncentrációja között.
Metabolit profil
A plazmában keringő legfontosabb vegyület a ganirelix. A Ganirelix a vizeletben található fő vegyület, míg a székletben csak metabolitok találhatók. A metabolitok kis peptidfragmensek, amelyek enzimatikus hidrolízissel keletkeznek ganirelixből, korlátozott helyeken. Az Orgalutran metabolitprofilja emberben hasonló az állatokéhoz.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A hagyományos farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási és genotoxicitási vizsgálatok alapján a nem klinikai adatok nem mutatnak különleges veszélyt az emberre.
A ganirelixszel végzett szaporodási vizsgálatok 0,1-10 mikrogramm / ttkg / nap dózisban, patkányokban és 0,1 és 50 mikrogramm / kg / nap között szubkután, nyulakban, a legnagyobb dózissal kezelt csoportokban a magzatok fokozott felszívódását mutatták. Nem észleltek teratogén hatásokat.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Ecetsav;
Mannit;
Injekcióhoz való víz.
A pH -t nátrium -hidroxiddal és ecetsavval lehet beállítani.
06.2 Inkompatibilitás
Kompatibilitási vizsgálatok hiányában ezt a gyógyszert nem szabad más termékekkel keverni.
06.3 Érvényességi idő
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
Nem fagyasztható.
Az eredeti csomagolásban tárolandó, hogy a gyógyszert fénytől védje.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Egyszer használatos előretöltött fecskendő (szilikonizált I. típusú üveg), amely 0,5 ml steril vizes oldatot tartalmaz, használatra kész, gumi dugattyúval lezárva, amely nem tartalmaz latexet. Minden előretöltött fecskendő zárt tűvel és latex kupakkal van ellátva természetes gumi (lásd 4.4 pont).
1 vagy 5 előretöltött fecskendő kartondobozában kapható.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Használat előtt ellenőrizze a fecskendőt. Csak olyan fecskendőket használjon, amelyek tiszta, részecskementes, bontatlan oldatot tartalmaznak.
A fel nem használt gyógyszert és a gyógyszerből származó hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Merck Sharp & Dohme Limited
Hertford Road, Hoddesdon
Hertfordshire EN11 9BU
Egyesült Királyság
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
EU/1/00/130/001, 1 előretöltött fecskendő
034851016
EU/1/00/130/002, 5 előretöltött fecskendő
034851028
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély engedélyezésének vagy megújításának dátuma
Az első engedélyezés időpontja: 2000. május 17
Az utolsó megújítás dátuma: 2010. május 17
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2013. szeptember 19