Hatóanyagok: duloxetin (duloxetin -hidroklorid)
XERISTAR 30 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula
XERISTAR 60 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula
Indikációk Miért alkalmazzák a Xeristar -t? Mire való?
A Xeristar hatóanyaga a duloxetin. A Xeristar növeli a szerotonin és a noradrenalin szintjét az idegrendszerben.
A Xeristar felnőttek kezelésére alkalmazható:
- a depresszió
- generalizált szorongásos zavar (krónikus szorongás vagy idegesség)
- diabéteszes neuropátiás fájdalom (gyakran égő, vágó, szúró, szúró, nyomasztó vagy áramütésként írják le. Az érintett területen előfordulhat, hogy elveszítik az érzést, vagy olyan érzéseket, amelyekben az érintkezés, meleg, hideg vagy nyomás fájdalmat okozhat)
A Xeristar a depresszióban vagy szorongásban szenvedő betegek többségénél a kezelés megkezdésétől számított két héten belül kezd hatni, de 2-4 hétig is eltarthat, amíg jobban érzi magát. Beszéljen kezelőorvosával, ha ez idő után nem kezdi jobban érezni magát. továbbra is adja a Xeristar -t, amikor jobban érzi magát, hogy megelőzze a depresszió vagy a szorongás visszatérését.
A diabéteszes neuropátiás fájdalomban szenvedő embereknél néhány hétbe telhet, amíg jobban érzik magukat. Tájékoztassa kezelőorvosát, ha 2 hónap után nem érzi magát jobban.
Ellenjavallatok Amikor a Xeristar nem alkalmazható
NE szedje a Xeristart, ha:
- ha allergiás a duloxetinre vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére
- májbetegsége van
- súlyos vesebetegségben szenved
- - ha más monoamin -oxidáz -inhibitor (MAOI) néven ismert gyógyszert szed vagy szedett az elmúlt 14 napban (lásd "Egyéb gyógyszerek és a Xeristar")
- ha fluvoxamint szed, amelyet általában depresszió kezelésére használnak, ciprofloxacint vagy enoxacint, amelyeket bizonyos fertőzések kezelésére használnak
- más duloxetint tartalmazó gyógyszereket szed (lásd "Egyéb gyógyszerek és a Xeristar"). Tájékoztassa kezelőorvosát, ha magas vérnyomása vagy szívbetegsége van. Kezelőorvosa megmondja, hogy szedheti -e a Xeristar -t.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Xeristar szedése előtt
A következők az okok, amelyek miatt a Xeristar nem megfelelő az Ön számára. A Xeristar szedése előtt beszéljen kezelőorvosával, ha:
- más gyógyszereket szed a depresszió kezelésére (lásd "Egyéb gyógyszerek és a Xeristar")
- orbáncfüvet (Hypericum perforatum), gyógynövény -készítményt szed
- vesebetegsége van
- görcsrohamai voltak
- mániás rendellenessége volt
- bipoláris zavarban szenved
- szemproblémái vannak, valamint a glaukóma bizonyos típusai (fokozott szemnyomás)
- - kórelőzményében vérzési rendellenességek (zúzódásra való hajlam)
- fennáll az alacsony nátriumszint kockázata (például, ha diuretikumokat szed, különösen, ha idős ember)
- ha más gyógyszerrel kezelik, amely májkárosodást okozhat
- más duloxetint tartalmazó gyógyszereket szed (lásd "Egyéb gyógyszerek és a Xeristar")
A Xeristar nyugtalanságot okozhat, vagy képtelen egy helyben ülni vagy állni. Ha ez Önnel történik, erről tájékoztatnia kell orvosát.
Öngyilkossági gondolatok, valamint a depresszió és a szorongásos zavar súlyosbodása
Ha depressziós és / vagy szorongásos, néha öngyilkossági vagy öngyilkossági gondolatai merülhetnek fel. Ezek a gondolatok fokozódhatnak az antidepresszáns kezelés kezdetén, mivel ezeknek a gyógyszereknek a hatékonysága egy ideig tart, általában körülbelül 2 hétig, de néha még tovább is.
Valószínűbb, hogy így gondolkodik, ha:
- korábban voltak gondolatai öngyilkossággal vagy ártással kapcsolatban
- fiatal felnőtt. A klinikai vizsgálatokból származó adatok azt mutatták, hogy az antidepresszánsokkal kezelt, pszichiátriai rendellenességekben szenvedő, 25 év alatti felnőtteknél fokozott az öngyilkossági magatartás kockázata.
Ha bármikor önkárosító vagy öngyilkossági gondolatai támadnak, azonnal forduljon orvosához vagy menjen kórházba.
Hasznos lehet, ha elmondja egy rokonának vagy közeli barátjának, hogy depressziós vagy szorongásos betegségben szenved, és megkérheti, hogy olvassa el ezt a betegtájékoztatót. Megkérheti őket, mondják el, ha úgy gondolják, hogy depressziója vagy szorongása súlyosbodik, vagy aggódnak viselkedésük megváltozása miatt.
Gyermekek és 18 év alatti serdülők
A Xeristar általában nem alkalmazható gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél.
Ezenkívül tudnia kell, hogy a 18 év alatti betegeknél fokozott a mellékhatások kockázata, mint például az öngyilkossági kísérlet, az öngyilkossági gondolatok és az ellenséges hozzáállás (különösen az agresszív, ellenzéki és dühös viselkedés), amikor ilyen típusú gyógyszert szednek. Ennek ellenére az orvos felírhatja a Xeristart 18 év alatti betegeknek, ha úgy érzi, hogy ez a legjobb megoldás számukra. Ha kezelőorvosa Xeristar -t írt fel 18 év alatti beteg számára, és meg szeretné beszélni ezt, kérjük, menjen vissza orvosához. Tájékoztassa kezelőorvosát, ha a fenti tünetek bármelyike megjelenik vagy súlyosbodik, amikor a 18 év alatti betegek Xeristar -t szednek. Továbbá ebben a korcsoportban még nem bizonyították a Xeristar hosszú távú, a növekedésre, érettségre, valamint a kognitív és viselkedési fejlődésre vonatkozó biztonsági hatásait.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Xeristar hatását
Egyéb gyógyszerek és a Xeristar
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
A Xeristar fő összetevője, a duloxetin, megtalálható más gyógyszerekben más betegségek kezelésére:
- diabéteszes neuropátiás fájdalom, depresszió, szorongás és vizelet inkontinencia
Kerülni kell ezeknek a gyógyszereknek egynél több egyidejű alkalmazását. Kérdezze meg kezelőorvosát, ha már szed duloxetint tartalmazó gyógyszereket.
Kezelőorvosának kell eldöntenie, hogy szedheti -e a Xeristar -t más gyógyszerekkel együtt. Ne kezdje el vagy hagyja abba semmilyen gyógyszer szedését, beleértve a vény nélkül kapható gyógynövényeket és gyógynövénykészítményeket sem, mielőtt orvosával megbeszélné.
Tájékoztassa kezelőorvosát is, ha az alábbi gyógyszerek bármelyikét szedi:
Monoamin -oxidáz inhibitorok (MAOI -k): Ne szedje a Xeristar -t, ha jelenleg vagy nemrégiben (az elmúlt 14 napban) szedett egy másik antidepresszáns gyógyszert, az úgynevezett monoamin -oxidáz -gátlót (MAOI). A MAOI -k példái közé tartozik a moklobemid (antidepresszáns) és a linezolid (antibiotikum). Ha a MAOI-t sok vényköteles gyógyszerrel együtt alkalmazza, beleértve a Xeristart is, súlyos vagy akár életveszélyes mellékhatásokat okozhat. Legalább 14 napot kell várnia a MAOI szedésének abbahagyása után, mielőtt elkezdheti szedni a Xeristar-t. Ezenkívül legalább 5 napot kell várnia a Xeristar szedésének abbahagyása után, mielőtt MAOI -t szed.
Álmosságot kiváltó gyógyszerek: Ide tartoznak az orvos által felírt gyógyszerek, például benzodiazepinek, erős fájdalomcsillapítók, antipszichotikumok, fenobarbitál és antihisztaminok.
A szerotonin szintet növelő gyógyszerek: triptánok, tramadol, triptofán, szelektív szerotonin -visszavétel gátlók (SSRI -k) (például paroxetin és fluoxetin), szelektív szerotonin / noradrenalin -újrafelvétel -gátlók (SNRI -k) (például venlafaxin), antidepresszánsok, klomipramin, amitriptin Orbáncfű (orbáncfű) és MAOI -k (például moklobemid és linezolid). Ezek a gyógyszerek növelik a mellékhatások kockázatát; ha bármilyen szokatlan tünetet észlel ezen gyógyszerek Xeristarral együtt történő alkalmazása közben, keresse fel orvosát.
Orális antikoagulánsok és vérlemezke -gátló szerek: olyan gyógyszerek, amelyek hígítják a vért vagy megakadályozzák a vérrögök kialakulását. Ezek a gyógyszerek növelhetik a vérzés kockázatát.
A Xeristar egyidejű bevétele étellel, itallal és alkohollal
A Xeristar étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető. Legyen óvatos, ha alkoholt fogyaszt a Xeristar -kezelés alatt.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
- Tájékoztassa kezelőorvosát, ha terhes vagy terhességet tervez a Xeristar szedése alatt. Csak akkor használja a Xeristar -t, miután megbeszélte orvosával a lehetséges előnyöket és a születendő gyermekét érintő esetleges kockázatokat.
Győződjön meg arról, hogy szülésznője és / vagy orvosa tudja, hogy Xeristar -kezelésben részesül. Ha terhesség alatt alkalmazzák, a hasonló gyógyszerek (SSRI -k) növelhetik az újszülöttek súlyos állapotának, az úgynevezett perzisztens pulmonalis hypertonia (PPHN) kockázatát. újszülött, hogy gyorsabban lélegezzen és kékes színű legyen.Ezek a tünetek általában a születést követő első 24 órában jelentkeznek.Ha ez az újszülöttnél fordul elő, azonnal forduljon szülésznőjéhez vagy orvosához.
Ha a terhesség vége felé szedi a Xeristar -t, a baba bizonyos tünetekkel járhat, amikor megszületik. Ezek általában születéskor vagy néhány napon belül jelentkeznek. Ezek közé a tünetek közé tartozhatnak a petyhüdt izmok, remegés, idegesség, szoptatási nehézségek, légzési zavarok és görcsök. Ha a baba ilyen tüneteket mutat a születés után, vagy aggódik a baba egészsége miatt, forduljon orvosához vagy a szülésznőhöz. aki tud majd tanácsot adni.
- Tájékoztassa kezelőorvosát, ha szoptat. A Xeristar alkalmazása szoptatás alatt nem ajánlott. Kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre A Xeristar álmosságot vagy szédülést okozhat. Ne vezessen gépjárművet, és ne használjon semmilyen szerszámot vagy gépet, amíg nem ismeri a Xeristar hatását.
A Xeristar szacharózt tartalmaz
A Xeristar szacharózt tartalmaz. Ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Adagolás, alkalmazás és idő A Xeristar alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
A Xeristar -t szájon át kell bevenni. A kapszulát rágás nélkül, egy pohár vízzel nyelje le.
Depresszió és diabéteszes neuropátiás fájdalom esetén:
A Xeristar szokásos adagja 60 mg naponta egyszer, de orvosa az Önnek megfelelő adagot fogja felírni.
Általános szorongásos zavar esetén:
A Xeristar szokásos kezdő adagja 30 mg naponta egyszer, ezt követően a legtöbb beteg naponta egyszer 60 mg -ot kap, de kezelőorvosa felírja az Önnek megfelelő adagot. Az adag napi 120 mg -ra módosítható, a Xeristar -ra adott válasz alapján.
Annak érdekében, hogy ne felejtse el bevenni a Xeristar -t, könnyebb lehet, ha minden nap ugyanabban az időben veszi be.
Beszélje meg kezelőorvosával, hogy meddig kell folytatnia a Xeristar szedését. Ne hagyja abba a Xeristar szedését, vagy ne változtassa meg az adagot anélkül, hogy orvosával megbeszélné. A rendellenesség megfelelő kezelése fontos a jobb állapot érdekében. Ha nem kezelik, a rendellenesség nem javulhat, súlyosabbá és nehezebben kezelhetővé válhat. .
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Xeristar -t vett be?
Ha az előírtnál több Xeristar -t vett be
Azonnal lépjen kapcsolatba orvosával vagy gyógyszerészével, ha az Xeristar -t az előírtnál többet vette be. A túladagolás tünetei közé tartozik az álmosság, kóma, szerotonin -szindróma (ritka reakció, amely nagy boldogságot, álmosságot, ügyetlenséget, nyugtalanságot, részegségérzetet, lázat, izzadást vagy izommerevséget okozhat), görcsök, hányás és gyors szívverés.
Ha elfelejtette bevenni a Xeristar -t
Ha elfelejtett bevenni egy adagot, vegye be, amint eszébe jut. Ha azonban itt az ideje a következő adagnak, hagyja ki az elfelejtett adagot, és csak a szokásos módon vegyen be egy adagot. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására. Ne vegyen be többet, mint egy napi Xeristar adagot, amelyet Önnek írtak fel.
Ha idő előtt abbahagyja a Xeristar szedését
Még akkor is, ha jobban érzi magát, NE hagyja abba a kapszula szedését anélkül, hogy orvosával megbeszélné. Ha orvosa úgy gondolja, hogy már nincs szüksége a Xeristar -ra, azt fogja kérni, hogy fokozatosan csökkentse az adagot legalább 2 hét alatt, mielőtt abbahagyja a gyógyszer szedését. minden kezelés.
Néhány beteg, akik hirtelen abbahagyják a Xeristar szedését, olyan tüneteket tapasztaltak, mint:
- szédülés, bizsergő érzések, például szúró- és tűszúrás vagy érzés, például áramütés (különösen a fejben), alvászavarok (intenzív álmok, rémálmok, alvásképtelenség), fáradtság, álmosság, nyugtalanság vagy izgatottság, szorongás, hányinger, hányás, remegés, fejfájás, izomfájdalom, ingerlékenység, hasmenés, túlzott izzadás vagy szédülés.
Ezek a tünetek általában nem súlyosak és néhány napon belül eltűnnek, de ha zavaró tüneteket észlel, konzultáljon orvosával.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek a Xeristar mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek. Ezek a hatások általában enyhék vagy mérsékeltek, és gyakran néhány hét múlva eltűnnek.
Nagyon gyakori mellékhatások (10 beteg közül több mint 1 beteget érinthet)
- fejfájás, álmosság
- hányinger, szájszárazság
Gyakori mellékhatások (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)
- étvágytalanság
- elalvási nehézség, izgatottság, csökkent szexuális vágy, szorongás, nehézség vagy képtelenség elérni az orgazmust, szokatlan álmok
- szédülés, lustaság, remegés, zsibbadás, beleértve a zsibbadás érzését, a bőr szúrását vagy bizsergését
- homályos látás
- tinnitus (a hang észlelése a fülben külső hangingerek hiányában)
- érezd, ahogy a szív dobog a mellkasban
- emelkedett vérnyomás, kipirulás
- fokozott ásítás
- székrekedés, hasmenés, gyomorfájdalom, hányás, gyomorégés, emésztési zavarok, gázképződés a bélben
- fokozott izzadás, kiütés (viszketés)
- izomfájdalom, izomgörcs
- fájdalmas vizelés, gyakori vizelés
- nehézség az erekció elérésében, az ejakuláció megváltozása
- esések (különösen idősebb embereknél), fáradtság
- fogyás
A gyógyszerrel kezelt, depresszióban szenvedő gyermekek és 18 év alatti serdülők bizonyos súlycsökkenést tapasztaltak, amikor először elkezdték szedni ezt a gyógyszert. 6 hónapos kezelés után a súly addig nőtt, amíg el nem érte más, azonos korú és nemű gyermekek és serdülők súlyát.
Nem gyakori mellékhatások (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)
- torokgyulladás, amely rekedt hangot okoz
- öngyilkossági gondolatok, elalvási nehézség, erőteljes fogcsikorgatás vagy -dörzsölés, zavartság, motiváció hiánya
- hirtelen és akaratlan izomrángás vagy -rángás, nyugtalanság, vagy képtelen egy helyben ülni vagy állni, idegesség, koncentrációs nehézség, ízérzékelés megváltozása, nehézségek a mozdulatok irányításában, például a koordináció hiánya vagy az izmok akaratlan mozdulatai, nyugtalan lábak szindróma, rossz alvásminőség
- a pupillák tágulása (a szem sötét központja), látászavarok
- szédülés vagy „forgás” (szédülés), fülfájdalom
- gyors vagy szabálytalan szívverés
- ájulás, szédülés, szédülés vagy ájulás álló, hideg ujjakon és / vagy lábujjakon
- szűkület érzés a torokban, orrvérzés
- vérhányás vagy fekete kátrányos széklet, gastroenteritis, böfögés, nyelési nehézség
- májgyulladás, amely hasi fájdalmat és a bőr vagy a szemfehérje sárgulását okozhatja
- éjszakai izzadás, csalánkiütés, hideg izzadás, napfényre való érzékenység, fokozott zúzódási hajlam
- izommerevség, izomösszehúzódás
- vizeletürítési nehézség vagy képtelenség, vizeléskezdési nehézség, éjszakai vizeletürítési szükséglet, a szokásosnál több vizeletürítés, csökkent vizeletáramlás
- rendellenes hüvelyi vérzés, rendellenes menstruációs ciklus, beleértve a nehéz, fájdalmas, szabálytalan vagy elhúzódó, szokatlanul kevés menstruációt vagy egyáltalán nem, fájdalom a herékben vagy a herezacskóban
- mellkasi fájdalom, hideg érzés, szomjúság, remegés, meleg érzés, rendellenes járás
- súlygyarapodás
- A Xeristar olyan hatásokat okozhat, amelyekről Ön nem tud, például a májenzimek emelkedése vagy a vér kálium-, kreatin -foszfokináz-, cukor- vagy koleszterinszintje
Ritka mellékhatások (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet)
- súlyos allergiás reakció, amely légzési nehézséget vagy szédülést okoz, duzzadt nyelvvel és ajkakkal, allergiás reakciók
- a pajzsmirigy csökkent aktivitása, ami fáradtsághoz vagy súlygyarapodáshoz vezethet
- kiszáradás, alacsony nátriumszint a vérben (különösen idősebb embereknél; a tünetek közé tartozhat a szédülés, ájulás, zavartság, álmosság vagy nagyon fáradtság, hányinger vagy hányás, súlyosabb tünetek az eszméletvesztés görcsök vagy elesések) , az antidiuretikus hormon (SIADH) nem megfelelő szekréciójának szindróma
- öngyilkos viselkedés, mánia (hiperaktivitás, száguldó gondolatok és csökkent alvásigény), hallucinációk, agresszív viselkedés és harag
- "Szerotonin szindróma" (ritka reakció, amely nagy boldogságérzetet, álmosságot, ügyetlenséget, nyugtalanságot, részegséget, lázat, izzadást vagy izommerevséget okozhat), görcsrohamok
- fokozott nyomás a szem belsejében (glaukóma)
- szájgyulladás, élénkpiros vér a székletben, rossz lehelet
- májelégtelenség, a bőr vagy a szemfehérje besárgulása (sárgaság)
- Stevens-Johnson szindróma (súlyos betegség a bőr, a száj, a szemek és a nemi szervek hólyagosodásával), súlyos allergiás reakció, amely az arc vagy a torok duzzanatát okozza (angioödéma)
- a szájizmok összehúzódása
- megváltozott vizelet szag
- a menopauza tünetei, kóros anyatej -termelés férfiaknál és nőknél
Nagyon ritka mellékhatások (10 000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet)
- A bőr ereinek gyulladása (bőr vaszkulitisz)
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben felsorolt jelentési rendszer segítségével. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza ezt a gyógyszert.
Az eredeti csomagolásban, nedvességtől védve tárolandó. Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Összetétel és gyógyszerforma
Mit tartalmaz a Xeristar?
A készítmény hatóanyaga a duloxetin.
Minden kapszula 30 vagy 60 mg duloxetint tartalmaz (hidroklorid formájában).
Egyéb összetevők:
Kapszula tartalma: hipromellóz, hipromellóz -acetát -szukcinát, szacharóz, cukor granulátum, talkum, titán -dioxid (E171), trietil -citrát.
(a szacharózzal kapcsolatos további információkért lásd a 2. szakasz végén)
Kapszulahéj: zselatin, nátrium -lauril -szulfát, titán -dioxid (E171), indigókármin (E132), sárga vas -oxid (E172) (csak 60 mg -nál) és ehető zöld tinta (30 mg) vagy ehető fehér tinta (60 mg)) .
Ehető zöld festék: szintetikus fekete vas -oxid (E172), sárga szintetikus vas -oxid (E172), propilénglikol, sellak.
Ehető fehér tinta: titán -dioxid (E171), propilénglikol, sellak, povidon.
A Xeristar külleme és a csomagolás leírása
A Xeristar gyomornedv-ellenálló kemény kapszula.
A Xeristar minden kapszulája duloxetin -hidroklorid granulátumot tartalmaz, bevonattal, amely megvédi őket a gyomorsavtól.
A Xeristar kétféle hatáserősségben kapható: 30 mg és 60 mg.
A 30 mg -os kapszula kék -fehér, "30 mg" és "9543" kóddal.
A 60 mg -os kapszula kék és zöld, "60 mg" és "9542" kóddal.
A Xeristar 30 mg 7 és 28 kapszulát tartalmazó csomagolásban kapható.
A Xeristar 60 mg 28, 56, 84, 98, 100 és 500 kapszulát tartalmazó csomagolásban kapható.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
XERISTAR 30 MG
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Minden kapszula 30 mg duloxetint tartalmaz (hidroklorid formájában).
Segédanyagok:
Minden kapszula 8,6 mg szacharózt tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Kemény, gyomornedv-ellenálló kapszula.
Átlátszatlan fehér test, "30 mg" felirattal és átlátszatlan kék kupakkal, "9543" felirattal.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
A súlyos depressziós rendellenességek kezelése.
Perifériás diabéteszes neuropátiás fájdalom kezelése.
Generalizált szorongásos zavar kezelése.
A Xeristar felnőttek kezelésére javallt.
További információkért lásd az 5.1 pontot.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Súlyos depressziós rendellenesség
A kezdő és javasolt fenntartó adag 60 mg naponta egyszer, függetlenül az étkezéstől. A napi egyszeri 60 mg feletti adagokat, a maximális napi 120 mg -os dózisig a klinikai vizsgálatok során értékelték, mivel azonban nincs klinikai bizonyíték arra, hogy azoknak a betegeknek, akik nem reagálnak az ajánlott kezdő adagra, előnyös lenne az adag további emelése.
A terápiás válasz általában 2-4 hetes kezelés után figyelhető meg.
Az antidepresszáns válasz megszilárdulása után ajánlott a kezelést néhány hónapig folytatni a visszaesés elkerülése érdekében. Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében ismétlődő súlyos depressziós epizódok szerepelnek, és akik reagálnak a duloxetinre, megfontolandó a további hosszú távú, napi 60-120 mg-os kezelés.
Generalizált szorongásos zavar
A javasolt kezdő adag generalizált szorongásos betegségben szenvedő betegeknél 30 mg naponta egyszer, étkezéstől függetlenül. Azoknál a betegeknél, akiknél a válasz nem kielégítő, az adagot 60 mg -ra kell emelni, ami a legtöbb beteg szokásos fenntartó dózisa.
A súlyos depressziós rendellenességben szenvedő betegeknél a kezdő és fenntartó adag 60 mg naponta egyszer (lásd még a fenti adagolási ajánlásokat).
Klinikai vizsgálatokban a napi 120 mg -os dózisok hatékonynak bizonyultak, és biztonsági szempontból értékelték őket. Ezért azoknál a betegeknél, akiknél a 60 mg -ra adott válasz nem kielégítő, 90 mg -ra vagy 120 mg -ra történő emelést lehet fontolóra venni. A dózist növelni kell a klinikai válasz és a tolerálhatóság alapján.
A válasz megszilárdulása után ajánlott a kezelést néhány hónapig folytatni a visszaesés elkerülése érdekében.
Perifériás diabéteszes neuropátiás fájdalom
A kezdő és javasolt fenntartó adag napi 60 mg, függetlenül az étkezéstől. A napi egyszeri 60 mg feletti adagokat, de legfeljebb napi 120 mg -os adagot egyenlő részekre osztva, klinikai vizsgálatok során biztonsági szempontból értékelték. a duloxetin plazmakoncentrációja „széles eltérést mutat egyénenként (lásd 5.2 pont). Ezért egyes betegek, akik nem reagálnak kielégítően a 60 mg -ra, nagyobb dózisban részesülhetnek.
A kezelésre adott választ 2 hónap elteltével kell értékelni. Ezen idő elteltével nem valószínű a további válasz azoknál a betegeknél, akiknél a kezdeti válasz nem megfelelő.
A terápiás előnyöket rendszeresen (legalább háromhavonta) felül kell vizsgálni (lásd 5.1 pont).
Idős betegek
Idős betegeknél kizárólag az életkor alapján nem javasolt az adag módosítása.
Azonban, mint minden gyógyszer esetében, óvatossággal kell eljárni idős betegek kezelésében, különösen súlyos depressziós rendellenességek esetén napi 120 mg Xeristar -val, amelyről korlátozott számú adat áll rendelkezésre (lásd 4.4 és 5.2 pont).
Gyermekek és serdülők
A duloxetin alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél nem javasolt, mivel nincsenek elegendő adatok a biztonságosságról és a hatékonyságról (lásd 4.4 pont).
Rendellenes májfunkció
A Xeristar nem alkalmazható májbetegségben szenvedő betegeknél (lásd 4.3 és 5.2 pont).
A vesefunkció megváltozása
Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben (kreatinin -clearance 30-80 ml / perc) szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. A Xeristar nem alkalmazható súlyos vesekárosodásban (kreatinin -clearance) szenvedő betegeknél
A kezelés felfüggesztése
Kerülni kell a hirtelen abbahagyást. A Xeristar -kezelés abbahagyásakor az adagot fokozatosan csökkenteni kell, legalább egy -két hét alatt, az elvonási reakciók kockázatának csökkentése érdekében (lásd 4.4 és 4.8 pont). Ha elviselhetetlen tünetek jelentkeznek az adag csökkentése vagy a kezelés abbahagyása után, akkor mérlegelni kell a kezelés folytatásának lehetőségét a korábban előírt adaggal.
Ezt követően az orvos folytathatja az adag csökkentését, de fokozatosan.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
04.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
A Xeristar alkalmazása nem szelektív és visszafordíthatatlan monoamin-oxidáz inhibitorokkal (MAOI) ellenjavallt (lásd 4.5 pont).
Májbetegség, amely károsodott májfunkcióhoz vezet (lásd 5.2 pont).
A Xeristar nem alkalmazható fluvoxaminnal, ciprofloxacinnal vagy enoxacinnal (erős CYP1A2 inhibitorok), mivel ezek kombinációja a duloxetin plazmakoncentrációjának emelkedését eredményezi (lásd 4.5 pont).
Súlyos vesekárosodás (kreatinin -clearance
A Xeristar -kezelés megkezdése ellenjavallt olyan betegeknél, akiknek kontrollálatlan magas vérnyomása van, ami a betegeket a hipertóniás krízis kockázatának teheti ki (lásd 4.4 és 4.8 pont).
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Mánia és görcsök
A Xeristar -t óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében mánia vagy bipoláris zavar és / vagy rohamok szerepelnek.
Mydriasis
Mydriast jelentettek a duloxetinnel összefüggésben, ezért óvatosan kell eljárni, amikor Xeristar-t írnak fel megnövekedett szemnyomású betegeknek, vagy azoknak, akiknél fennáll az akut keskeny szögű glaukóma kockázata.
Vérnyomás és pulzusszám
Néhány betegnél a duloxetint fokozott vérnyomással és klinikailag jelentős hipertóniával hozták összefüggésbe. Ennek oka lehet a duloxetin noradrenerg hatása. A duloxetinnel kapcsolatban hipertóniás krízis eseteit jelentették, különösen olyan betegeknél, akik már fennálltak hipertóniában. Ezért ismert magas vérnyomású és / vagy más szívbetegségben szenvedő betegeknél ajánlott a vérnyomás monitorozása. a vérnyomás, különösen a kezelés első hónapjában. Óvatosan kell eljárni, ha a duloxetint olyan gyógyszerekkel együtt adják, amelyek megváltoztathatják az anyagcserét (lásd 4.5 pont). Azoknál a betegeknél, akiknél a duloxetin -kezelés alatt tartósan emelkedik a vérnyomás, mérlegelni kell az adag csökkentését vagy a kezelés fokozatos abbahagyását (lásd 4.8 pont). A duloxetin -kezelést nem szabad elkezdeni kontrollálatlan magas vérnyomásban szenvedő betegeknél (lásd 4.3 pont).
A vesefunkció megváltozása
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, akik hemodialízis alatt állnak (kreatinin -clearance
Használja antidepresszánsokkal
Óvatosan kell eljárni, ha a Xeristart antidepresszánsokkal együtt alkalmazzák. Különösen nem ajánlott a szelektív és reverzibilis MAOI -kkal való kapcsolat.
Orbáncfű
A mellékhatások gyakoribbak lehetnek, ha a Xeristart orbáncfüvet tartalmazó gyógynövénykészítményekkel együtt alkalmazzák (Hypericum perforatum).
Öngyilkosság
Major depressziós rendellenesség és generalizált szorongásos zavar:
A depresszió az öngyilkossági gondolatok, az önkárosítás és az öngyilkosság (öngyilkossággal kapcsolatos események) fokozott kockázatával jár. Ez a kockázat mindaddig fennáll, amíg a betegség jelentős remissziója be nem következik. Mivel a javulás nem fordulhat elő a kezelés első vagy következő heteiben, a betegeket szorosan figyelemmel kell kísérni mindaddig, amíg a javulás be nem következik. Általános klinikai tapasztalat, hogy az öngyilkosság kockázata a gyógyulási folyamat elején növekedhet.
Más pszichiátriai állapotok, amelyekre a Xeristar-t írják fel, szintén az öngyilkossággal összefüggő események fokozott kockázatával járhatnak. Ezenkívül ezek a kóros helyzetek együtt járhatnak súlyos depressziós rendellenességgel. Ezért ugyanazokat az óvintézkedéseket kell betartani, amikor súlyos depressziós betegségben szenvedő betegeket kezelnek, amikor más pszichiátriai rendellenességekben szenvedő betegeket kezelnek.
Azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében öngyilkossággal kapcsolatos események fordultak elő, vagy akiknek a kezelés megkezdése előtt jelentős mértékű öngyilkossági gondolatai vannak, ismert, hogy nagyobb a kockázata az öngyilkossági gondolatoknak vagy öngyilkossági kísérleteknek, ezért gondosan ellenőrizni kell őket a kezelés során. az antidepresszáns gyógyszerekkel végzett klinikai vizsgálatok elemzése a placebóval összehasonlítva a pszichiátriai rendellenességek kezelésében az antidepresszánsokkal kezelt 25 év alatti betegeknél az öngyilkossági viselkedés fokozott kockázatát mutatta a placebóhoz képest.
Öngyilkossági gondolatokról és öngyilkossági magatartásokról számoltak be a duloxetin -kezelés alatt vagy a kezelés abbahagyása után rövid időn belül (lásd 4.8 pont).
A betegek - különösen a magas kockázatú betegek - szoros megfigyelését kell kísérni a gyógyszeres kezeléssel, különösen a kezelés kezdeti szakaszában és az adag módosítása után. A betegeket (vagy gondozóikat) figyelmeztetni kell arra, hogy figyelemmel kell kísérniük és azonnal jelenteniük kell a kezelőorvosnak a klinikai kép romlását, az öngyilkossági magatartás vagy gondolatok megjelenését vagy szokatlan viselkedésbeli változásokat, ha ezek a tünetek jelentkeznek.
Perifériás diabéteszes neuropátiás fájdalom:
Más hasonló farmakológiai hatású gyógyszerekhez (antidepresszánsok) hasonlóan, öngyilkossági gondolatok és öngyilkossági magatartások egyedi eseteit jelentették a duloxetin -kezelés alatt vagy a kezelés abbahagyása után rövid időn belül. A depressziós öngyilkosság kockázati tényezőit illetően kérjük, olvassa el a fentieket. Az orvosoknak ösztönözniük kell a betegeket, hogy bármikor számoljanak be bármilyen aggasztó gondolatról vagy érzésről.
Alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél
Gyermekgyógyászati betegeknél nem végeztek klinikai vizsgálatokat a duloxetinnel. A Xeristar nem alkalmazható gyermekek és 18 év alatti serdülők kezelésére. Az öngyilkossággal kapcsolatos magatartásokat (öngyilkossági kísérletek és öngyilkossági gondolatok) és az ellenséges hozzáállást (különösen az agresszív, ellenzéki és haragos viselkedést) gyakrabban figyelték meg az antidepresszánsokkal kezelt gyermekek és serdülők klinikai vizsgálatai során, mint a placebóval kezelt betegeknél. Ha a klinikai szükségletek alapján mégis dönt a kezelésről, a beteget gondosan ellenőrizni kell az öngyilkossági tünetek megjelenése szempontjából. Ezenkívül nincsenek hosszú távú biztonsági adatok a gyermekek és serdülők növekedéséről, érettségéről, valamint kognitív és viselkedési fejlődéséről.
Vérzések
A szelektív szerotonin -visszavétel -gátlók (SSRI -k) és a szerotonin / noradrenalin -visszavétel -gátlók (SNRI -k) beviteléről vérzéses megnyilvánulásokat, például ekchimózist, purpurát és gasztrointesztinális vérzést jelentettek, beleértve a duloxetint, vérzéses megnyilvánulásokat, például ekchimózist, vérzést és véralvadásgátlókat és / vagy a vérlemezkék működését befolyásoló gyógyszereket szednek [pl. nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) vagy acetilszalicilsav (ASA)], valamint olyan betegeknél, akiknél ismert a vérzés.
Hyponatremia
A Xeristar alkalmazása során hyponatremiát jelentettek, beleértve azokat az eseteket is, amikor a nátriumszint 110 mml / l alatt volt. A hiponatrémia oka lehet a nem megfelelő antidiuretikus hormon szekréció (SIADH) szindróma. A hyponatremia esetek többségét időseknél jelentették, különösen akkor, ha a közelmúltban előfordult, vagy megváltozott testnedv -egyensúlyra hajlamos állapot. Óvatosság szükséges azoknál a betegeknél, akiknél fokozott a hyponatremia kockázata, valamint idős, cirrhosisos vagy dehidratált betegeknél, vagy diuretikumokkal kezelt betegeknél.
A kezelés felfüggesztése
A kezelés abbahagyásakor gyakoriak a megszakítási tünetek, különösen akkor, ha a kezelés abbahagyása hirtelen következik be (lásd 4.8 pont).
Az elvonási tünetek kockázata SSRI -k és SNRI -k esetén számos tényezőtől függhet, beleértve a kezelés időtartamát és dózisát, valamint az adagcsökkentés ütemét. A leggyakrabban jelentett reakciókat a 4.8 pont tartalmazza. Általában ezek a tünetek enyhe vagy közepes intenzitásúak, néhány betegnél azonban súlyosak is lehetnek.
Ezek a tünetek általában a kezelés abbahagyását követő első napokban jelentkeznek, de nagyon ritkán jelentettek ilyen tüneteket olyan betegeknél, akik véletlenül elfelejtettek bevenni egy adagot. Általában ezek a tünetek önmagukban elmúlnak, és általában 2 héten belül megszűnnek, bár egyeseknél elhúzódhatnak (2-3 hónap vagy több). Ezért javasolt, hogy a duloxetin adagját fokozatosan csökkentsék, a kezelés abbahagyása előtt legalább 2 héttel, a beteg igényei szerint (lásd 4.2 pont).
Idős betegek
Korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre a Xeristar 120 mg idős, súlyos depressziós betegségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásáról.
Ezért óvatosan kell eljárni az idős betegek maximális adaggal történő kezelésénél (lásd 4.2 és 5.2 pont). A Xeristar generalizált szorongásos zavarban szenvedő idős betegeknél történő alkalmazására vonatkozó adatok korlátozottak.
Akathisia / pszichomotoros nyugtalanság
A duloxetin alkalmazását összefüggésbe hozták az akathisia kialakulásával, amelyet "szubjektíven kellemetlen vagy fárasztó nyugtalanság és gyakran mozdulási igény jellemez", amely egyidejűleg "képtelen egy helyben ülni vagy állni. Ez nagyobb valószínűséggel fordul elő az első néhány évben." Azoknál a betegeknél, akiknél ezek a tünetek jelentkeznek, az adag növelése káros lehet.
Duloxetint tartalmazó gyógyszerek
A Duloxetine -t különböző kereskedelmi nevek alatt használják különböző javallatokra (diabéteszes neuropátiás fájdalom, súlyos depressziós rendellenesség, generalizált szorongásos zavar és stressz -vizelet -inkontinencia kezelésére). Kerülni kell ezen termékek egynél több használatát.
Hepatitis / emelkedett májenzim értékek
Májkárosodás eseteiről számoltak be a duloxetinnel (lásd 4.8 pont), beleértve a májenzimek jelentős emelkedését (az ULN tízszerese), a hepatitist és a sárgaságot. A legtöbb eset a kezelés első hónapjaiban fordult elő. A májkárosodás típusa lényegében hepatocelluláris volt. A duloxetint óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiket más gyógyszerekkel kezelnek, amelyek májkárosodást okozhatnak.
Szacharóz
A Xeristar gyomornedv-ellenálló kemény kapszula szacharózt tartalmaz. Azok a betegek, akik ritka örökletes fruktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz felszívódási zavarban vagy szacharóz-izomaltáz elégtelenségben szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
Monoamin -oxidáz inhibitorok: A szerotonin-szindróma kialakulásának kockázata miatt a duloxetint nem szabad nem szelektív és visszafordíthatatlan MAO-gátlókkal együtt alkalmazni, vagy legalább 14 napon belül közvetlenül a MAOI-kezelés abbahagyását követően. A duloxetin felezési ideje alapján legalább 5 napot kell várnia a Xeristar abbahagyása után, mielőtt MAOI-kezeléssel kezdené (lásd 4.3 pont).
A szerotonin szindróma kialakulásának kockázata alacsonyabb szelektív és reverzibilis MAOI -k, például moklobemid esetén. A Xeristar alkalmazása azonban szelektív és reverzibilis MAOI -val együtt nem javasolt (lásd 4.4 pont).
CYP1A2 inhibitorok: Mivel a CYP1A2 részt vesz a duloxetin metabolizmusában, a duloxetin és erős CYP1A2 inhibitorok együttes alkalmazása valószínűleg magasabb duloxetin -koncentrációt eredményez. duloxetin körülbelül 77% -kal, és az AUC0-t hatszorosára emelte. Ezért a Xeristar -t nem szabad erős CYP1A2 inhibitorokkal, például fluvoxaminnal együtt alkalmazni (lásd 4.3 pont).
A központi idegrendszerre ható gyógyszerek: A duloxetin más, központi idegrendszerre ható gyógyszerekkel együtt történő alkalmazásának kockázatát nem értékelték szisztematikusan, kivéve az ebben a szakaszban leírt eseteket. Ezért óvatosság ajánlott, ha a Xeristar -t más gyógyszerekkel vagy más központi hatású anyagokkal együtt alkalmazzák, beleértve az alkoholt és a nyugtató gyógyszereket (pl. Benzodiazepinek, morfin -mimetikumok, antipszichotikumok, fenobarbitál, nyugtató antihisztaminok).
Szerotonin szindróma: ritka esetekben szerotonin -szindrómát jelentettek SSRI -ket (pl. paroxetint, fluoxetint) szedő betegeknél szerotoninerg gyógyszerekkel kombinálva.
Óvatosság szükséges, ha a Xeristar -t szerotoninerg antidepresszánsokkal, például SSRI -kkel, triciklusos szerekkel, például klomipraminnal vagy amitriptilinnel, orbáncfűvel együtt alkalmazzák.Hypericum perforatum), venlafaxin vagy triptánok, tramadol, petidin és triptofán.
A duloxetin hatása más gyógyszerekre
A CYP1A2 által metabolizált gyógyszerek: A teofillin, a CYP1A2 szubsztrát farmakokinetikája nem változott szignifikánsan, ha duloxetinnel (60 mg naponta kétszer) együtt adták.
A CYP2D6 által metabolizált gyógyszerek: A duloxetin a CYP2D6 mérsékelt inhibitora. Ha a duloxetint naponta kétszer 60 mg-os dózisban, dezipramin, a CYP2D6 szubsztrát egyetlen adagjával kombinálva adták, a dezipramin AUC-értéke háromszorosára nőtt. A tolterodin (napi kétszer 2 mg) egyensúlyi állapotú AUC-értéke 71% -kal, de nem befolyásolja aktív 5-hidroxil-metabolitjának farmakokinetikáját, ezért nem javasolt az adag módosítása. Óvatosan kell eljárni, ha a Xeristar -t olyan gyógyszerekkel együtt adják, amelyeket túlnyomórészt a CYP2D6 metabolizál (riszperidon, triciklusos antidepresszánsok [TCA], például nortriptilin, amitriptilin és imipramin), különösen akkor, ha ezek alacsony terápiás indexűek (pl. Flekainid, propafenon és metoprolol) ).
Orális fogamzásgátlók és egyéb szteroid szerek: A vizsgálatok eredményei in vitro azt mutatják, hogy a duloxetin nem indukálja a CYP3A katalitikus aktivitását. Speciális gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatokat nem végeztek in vivo.
Antikoagulánsok és vérlemezke -gátló szerek: Óvatosan kell eljárni, ha a duloxetint orális antikoagulánsokkal vagy vérlemezke -gátló szerekkel együtt adják be, mivel a farmakodinámiás kölcsönhatásnak tulajdonítható a vérzés kockázata.
Ezenkívül az INR értékek emelkedését jelentették, amikor duloxetint adtak warfarint kapó betegeknek. Azonban a duloxetin warfarinnal kombinációban, egyensúlyi körülmények között, egészséges önkénteseken történő alkalmazása egy klinikai farmakológiai vizsgálat részeként nem eredményezett klinikailag jelentős változást az INR értékben a kiindulási értékhez vagy az R- vagy S farmakokinetikához képest.
Más gyógyszerek hatása a duloxetinre
Antacidok és H2 receptor antagonistákA duloxetin alumínium- és magnéziumtartalmú antacidokkal vagy duloxetinnel famotidinnel kombinációban történő alkalmazása nem volt szignifikáns hatással a duloxetin felszívódásának sebességére vagy mértékére 40 mg-os per os adag beadását követően.
CYP1A2 induktorok: A populáció farmakokinetikai elemzési tanulmányai kimutatták, hogy a dohányosok közel 50% -kal alacsonyabb duloxetin plazmakoncentrációval rendelkeznek, mint a nemdohányzók.
04.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
Nincs elegendő adat a duloxetin terhes nőkön történő alkalmazásáról Az állatokon végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a maximális klinikai expozíciónál alacsonyabb szisztémás duloxetin -koncentráció (AUC) miatt a reproduktív toxicitás (lásd 5.3 pont).
Az emberre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert.
A járványügyi adatok azt sugallják, hogy az SSRI -k terhesség alatt, különösen a késői terhességben történő alkalmazása növelheti az újszülöttnél fennálló tartós pulmonális hipertónia (PPHN) kockázatát. Bár egyetlen tanulmány sem vizsgálta a PPHN és az SNRI -kezelés összefüggését, ez a lehetséges kockázat nem zárható ki duloxetinnel együtt, ha figyelembe veszik hatásmechanizmusát (a szerotonin újrafelvételének gátlása).
Más szerotonerg gyógyszerekhez hasonlóan elvonási tünetek is jelentkezhetnek az újszülöttnél, miután a duloxetin anyát a szülés közelében alkalmazta. A duloxetin elvonási tünetei lehetnek hypotonia, remegés, idegesség, szoptatási nehézségek, légzési nehézségek és görcsök.
A Xeristar csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha a várható előny igazolja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot. A nőket tanácsolni kell, hogy jelentsék orvosuknak, ha a kezelés alatt teherbe esnek vagy teherbe kívánnak esni.
Etetési idő
6 szoptató nő vizsgálatán alapulva, akik nem szoptatták gyermekeiket, a duloxetin gyengén kiválasztódik az anyatejbe. Mg / kg -ban számítva a becsült napi csecsemőadag az anyai adag körülbelül 0,14% -a (lásd 5.2 pont).
Mivel a duloxetin biztonságossága csecsemőknél nem ismert, a Xeristar alkalmazása szoptatás alatt nem ajánlott.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták. A Xeristar szedése nyugtató hatással és szédüléssel járhat. A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy szedáció vagy szédülés esetén kerüljék a potenciálisan veszélyes feladatok elvégzését, például a gépjárművezetést vagy a gépek kezelését.
04.8 Nemkívánatos hatások
nak nek. A biztonsági profil összefoglalása
A Xeristarral kezelt betegeknél a leggyakrabban jelentett mellékhatások a hányinger, fejfájás, szájszárazság, aluszékonyság és szédülés voltak. A gyakori mellékhatások többsége azonban enyhe vagy mérsékelt volt, általában a terápia korai szakaszában kezdődtek, és többségük a kezelés folytatásával enyhült.
b. A mellékhatások összefoglaló táblázata
Az 1. táblázat a spontán jelentésekben és a placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban (összesen 7819 beteg, köztük 4823 duloxetinnel és 2 996 placebo) megfigyelt mellékhatásokat mutatja depresszió, generalizált szorongásos zavar és neuropátiás fájdalom esetén.
1. táblázat: Mellékhatások
Gyakoriságértékelés: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100,
A nemkívánatos hatásokat minden gyakorisági osztályban súlyosságuk csökkenő sorrendjében jelentették.
1 A kezelés abbahagyása után görcsrohamokat és fülzúgást is jelentettek.
2 Ortosztatikus hipotenziót és szinkopét jelentettek főleg a kezelés kezdetekor.
3 Lásd a 4.4 pontot.
4 Agresszív viselkedésről és haragról számoltak be, különösen a kezelés korai szakaszában vagy a kezelés abbahagyása után.
5 Öngyilkossági gondolatokról és öngyilkossági magatartásokról számoltak be a duloxetin -kezelés alatt vagy a kezelés abbahagyása után nem sokkal (lásd 4.4 pont).
6 A forgalomba hozatalt követő felügyeleti időszakban jelentett mellékhatások gyakoriságának értékelése; nem figyelték meg a placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban.
7 Nincs statisztikailag szignifikáns különbség a placebóhoz képest.
8 Az esések gyakoribbak voltak idős (≥ 65 éves) alanyoknál.
c. A kiválasztott mellékhatások leírása
A duloxetin -kezelés abbahagyása (különösen, ha hirtelen jelentkezik) gyakran elvonási tünetekhez vezet. A leggyakrabban jelentett reakciók a szédülés, érzészavarok (beleértve a paresztéziát), alvászavarok (beleértve az álmatlanságot és az intenzív álmokat), fáradtság, aluszékonyság, izgatottság vagy szorongás, hányinger és / vagy hányás, remegés, fejfájás, ingerlékenység, hasmenés, hyperhidrosis és szédülés .
Általában az SSRI-k és az SNRI-k esetében ezek az események enyhe vagy közepes fokúak és önkorlátozóak, azonban egyes betegeknél súlyosak és / vagy elhúzódhatnak. Ezért, amikor a duloxetin -kezelésre már nincs szükség, a kezelés fokozatos abbahagyása javasolt az adag fokozatos csökkentésével (lásd 4.2 és 4.4 pont).
Három 12 hetes akut fázisú klinikai vizsgálatban duloxetinnel diabéteszes neuropátiás fájdalomban szenvedő betegeknél a duloxetinnel kezelt betegeknél kismértékű, de statisztikailag szignifikáns emelkedést figyeltek meg az éhomi vércukorszintben. A HbA1c érték stabil volt mind a duloxetinnel, mind a placebóval kezelt betegeknél. Ezeknek a vizsgálatoknak a hosszabbító szakaszában, amely legfeljebb 52 hétig tartott, mind a duloxetin, mind a rutin kezelési csoportban emelkedett a HbA1c, de az átlagos növekedés nagyobb volt, mint 0,3% a duloxetin csoportban. A duloxetinnel kezelt betegeknél az éhgyomri glükóz és a teljes koleszterinszint is kismértékben emelkedett, míg a laboratóriumi vizsgálatok kismértékű csökkenést mutattak a rutin kezelési csoportban.
A duloxetinnel kezelt betegeknél a pulzusszámhoz korrigált QT -intervallum nem különbözött a placebóval kezelt betegekétől. A duloxetinnel és placebóval kezelt betegeknél nem észleltek klinikailag jelentős különbségeket a QT -mérésekben., PR, QRS, vagy QTcB.
04.9 Túladagolás
Beszámoltak 5400 mg duloxetin túladagolásról önmagában vagy más gyógyszerekkel kombinálva. Néhány haláleset bekövetkezett, főként különböző gyógyszerek túladagolásával összefüggésben, de csak duloxetinnel is, körülbelül 1000 mg -os dózisban.
A túladagolás jelei és tünetei (önmagában a duloxetinnel vagy más gyógyszerekkel kombinálva) az álmosság, kóma, szerotonin -szindróma, görcsök, hányás és tachycardia.
A duloxetinnek nincs ismert specifikus ellenszere, de a szerotonin -szindróma előfordulása esetén speciális kezelés (például ciproheptadin és / vagy hőmérséklet -szabályozás) megfontolandó. A légutakat szabadon kell tartani. Javasolt a szív- és létfontosságú jelek monitorozása, megfelelő támogató és tüneti intézkedések mellett. Gyomormosás indikálható, ha röviddel a lenyelés után vagy tüneti betegeknél végzik.
A duloxetin nagy eloszlási térfogattal rendelkezik, és kényszerített diurézis, haemoperfúzió és csereperfúzió nem valószínű, hogy előnyös.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: egyéb antidepresszánsok.
ATC kód: N06AX21.
A cselekvés mechanizmusa
A duloxetin kombinált szerotonin (5-HT) és norepinefrin (NA) visszavétel-gátló.
A duloxetin gyengén gátolja a dopamin újrafelvételt, nincs jelentős affinitása a hisztaminerg, dopaminerg, kolinerg és adrenerg receptorokhoz. A duloxetin dózisfüggően növeli a szerotonin és a noradrenalin extracelluláris szintjét az állatok különböző agyi területein.
Farmakodinámiás hatások
A duloxetin normalizálta a fájdalomküszöböt a neuropátiás és gyulladásos fájdalom különböző preklinikai modelljeiben, és egy tartós fájdalommodellben csökkentette a fájdalomhoz való hozzáállást.
A duloxetin fájdalomra gyakorolt gátló hatása vélhetően a központi idegrendszerben a csökkenő fájdalom gátló útvonalak javulásának eredménye.
Klinikai hatékonyság és biztonság
Súlyos depressziós rendellenesség:
A Xeristart egy klinikai programban tanulmányozták, amely 3158 beteget érintett (12885 betegévi expozíció), akik megfeleltek a súlyos depresszió DSM-IV kritériumainak. A Xeristar hatékonyságát az ajánlott napi egyszeri 60 mg-os dózisban mindhárom akut, fix dózisú, randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban igazolták, depressziós rendellenességben szenvedő felnőtt ambuláns betegeken. Összességében a Xeristar hatásossága napi 60 és 120 mg közötti dózisokkal igazolták a hét akut, fix dózisú, randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatból ötben, súlyos depressziós rendellenességben szenvedő felnőtt járóbetegeken.
A Xeristar statisztikai fölényt mutatott a placebóval szemben, a Hamilton-depressziós skála (HAM-D) összesített eredményének javításával mérve, 17 tételnél (amely magában foglalja a depresszió szomatikus és érzelmi tüneteit is). A válasz- és remissziós arányok statisztikailag és szignifikánsan magasabbak is voltak a Xeristar -ral, mint a placebóval. A kulcsfontosságú klinikai vizsgálatokba bevont betegeknek csak kis töredéke szenvedett súlyos depresszióban (kiindulási HAM-D> 25).
Egy relapszusmegelőzési vizsgálatban azokat a betegeket, akik reagáltak az akut, 12 hetes, napi egyszeri 60 mg Xeristar Xeristar-kezelésre, véletlenszerűen választották ki, hogy naponta 6 mg Xeristar-t és placebót is kapjanak további 6 hónapig. A napi egyszeri 60 mg Xeristar statisztikailag szignifikáns fölényt mutatott a placebóval összehasonlítva (p = 0,004) a fő eredményben, a depressziós visszaesés megelőzésében, a relapszusig eltelt időben mérve. duloxetin és placebo esetében 17%, illetve 29% volt.
Az 52 hetes, kettős-vak, placebo-kontrollos kezelés során a duloxetinnel kezelt, visszatérő súlyos depressziós betegségben szenvedő betegeknél lényegesen hosszabb volt a tünetmentes idő (p
Minden beteg korábban reagált a duloxetinre a nyílt kezelés során (28-34 hét), napi 60-120 mg dózisban. Az 52 hetes, kettős-vak, placebo-kontrollos kezelési szakaszban a duloxetinnel kezelt betegek 14,4% -ánál és a placebóval kezelt betegek 33,1% -ánál ismétlődtek meg a depressziós tünetek (p
A napi egyszeri 60 mg Xeristar hatását idős depressziós betegeknél (≥ 65 év) kifejezetten tesztelték egy olyan vizsgálatban, amely statisztikailag szignifikáns különbséget mutatott a HAM-D pontszám 17 csökkenésében a duloxetinnel kezelt betegekben a placebóval kezelt betegekhez képest. A Xeristar napi egyszeri 60 mg -os tolerálhatósága idős betegeknél hasonló volt a fiatalabb felnőtteknél tapasztaltakhoz, azonban a maximális dózissal (napi 120 mg) kezelt idős betegekre vonatkozó adatok korlátozottak, ezért óvatosság ajánlott ezen betegpopuláció kezelésében.
Generalizált szorongásos zavar:
A Xeristar statisztikailag szignifikáns fölényt mutatott a placebóval szemben ötből öt vizsgálatban, köztük 4 akut randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban és egy visszaesés-megelőzési vizsgálatban generalizált szorongásos betegségben szenvedő felnőtt betegeknél.
A Xeristar statisztikailag szignifikáns fölényt mutatott a placebóval szemben a Hamilton-szorongás skála (HAM-A) összesített pontszámának és a Sheehan Disability Scale (SDS) globális működési hiány pontszámának javulásával mérve. A válasz- és remissziós arányok is magasabbak voltak a Xeristar -ral, mint a placebóval. A Xeristar összehasonlítható hatékonysági eredményeket mutatott a venlafaxinnal a HAM-A összpontszám javulása tekintetében.
Egy relapszusmegelőzési vizsgálatban azokat a betegeket, akik 6 hónap múlva reagáltak a nyílt Xeristar akut kezelésre, randomizálták, hogy további 6 hónapig Xeristar -t és placebót kapjanak. A napi egyszeri 60-120 mg Xeristar alkalmazása statisztikailag szignifikáns fölényt mutatott a placebóval összehasonlítva (p
Perifériás diabéteszes neuropátiás fájdalom:
A Xeristar hatásosságát diabéteszes neuropátiás fájdalom kezelésére két randomizált, 12 hetes, kettős-vak, placebo-kontrollos, fix dózisú vizsgálatban állapították meg fájdalomtól szenvedő (22-88 éves) felnőtt betegekben. legalább 6 hónapig. A betegeket, akik megfeleltek a súlyos depressziós betegség diagnosztikai kritériumainak, kizártuk ezekből a vizsgálatokból. Az elsődleges klinikai eredmény az átlagos heti átlagos fájdalom volt 24 órán keresztül, a betegek által összeállított napi napló 11 pontos Likert -skáláján mérve .
Mindkét vizsgálatban a Xeristar 60 mg naponta egyszer és 60 mg naponta kétszer szignifikánsan csökkentette a fájdalmat a placebóhoz képest. Néhány betegnél a hatás nyilvánvaló volt a kezelés első hetében. A két aktív kezelési ág közötti átlagos javulás közötti különbség nem volt szignifikáns. A duloxetinnel kezelt betegek körülbelül 65% -a, míg a placebóval kezelt betegek 40% -a, az említett fájdalom legalább 30% -os csökkenéséről számolt be. A fájdalom legalább 50% -os csökkenésének megfelelő értékek 50%, illetve 26% voltak.
A klinikai válaszarányokat (a fájdalom javulása 50% vagy nagyobb) annak alapján elemezték, hogy a beteg tapasztalt -e álmosságot a kezelés alatt. Azoknál a betegeknél, akiknél nem mutatkozott aluszékonyság, a duloxetint kapó betegek 47% -ánál és a placebót kapó betegek 27% -ánál észleltek klinikai választ. Az álmosságot tapasztalt betegek klinikai válaszaránya 60% volt duloxetinnel és 30% placebóval. Azok a betegek, akik nem mutattak 30% -os fájdalomcsillapítást 60 napon belül, nem valószínű, hogy elérték ezt a szintet a további kezelés során.
Egy nyílt, hosszú távú, kontrollálatlan vizsgálatban a fájdalomcsillapítást azokban a betegekben, akik reagáltak a nyolcadik hetes akut Xeristar 60 mg-os napi egyszeri adaggal végzett kezelésre, a következő hat hónapban megtartották a terület változásai alapján. az átlagos fájdalom a BPI (Brief Pain Inventory) kérdőív 24 órájában.
Gyermekpopuláció
Az Európai Gyógyszerügynökség eltekintett attól a kötelezettségtől, hogy be kell nyújtania a Xeristarral végzett vizsgálatok eredményeit a gyermekpopuláció minden alcsoportjában a súlyos depresszió, a diabéteszes neuropátiás fájdalom és az általános szorongásos zavar kezelésére. A gyermekgyógyászati alkalmazásra vonatkozó információkat lásd a 4.2 pontban.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A duloxetint egyetlen enantiomer formájában adják be. A duloxetint nagymértékben metabolizálják az oxidációs enzimrendszerek (CYP1A2 és a polimorf CYP2D6), majd a konjugáció. A duloxetin farmakokinetikája nagy különbségeket mutat egyénenként (általában 50-60%), részben a nem, az életkor, a dohányzási állapot és a CYP2D6 metabolit státusz miatt.
Abszorpció: A duloxetin szájon át történő alkalmazás után jól felszívódik, a Cmax 6 órával az adag beadása után következik be. A duloxetin abszolút orális biohasznosulása 32% és 80% között mozog (átlagosan 50%). Az étel lelassítja a csúcskoncentráció elérésének idejét 6 óráról 10 órára, és kismértékben csökkenti a felszívódás mértékét (kb. 1 óra). "11%) . Ezeknek a variációknak nincs klinikai jelentősége.
terjesztés: A duloxetin körülbelül 96% -ban kötődik a humán plazmafehérjékhez. A duloxetin mind az albuminhoz, mind az alfa-1 savas glikoproteinhez kötődik. A fehérjék kötődését nem befolyásolja a károsodott vese- vagy májfunkció.
Biotranszformáció: A duloxetin nagymértékben metabolizálódik, és a metabolitok elsősorban a vizelettel eliminálódnak. Mindkét citokróm P450-2D6 és 1A2 katalizálja a két fő metabolit, a 4-hidroxi-glükuronid-konjugált duloxetin és az 5-hidroxi-6-metoxi-konjugált szulfát-duloxetin képződését vezényeltek in vitro, a duloxetin keringő metabolitjai farmakológiailag inaktívnak minősülnek. A duloxetin farmakokinetikáját olyan betegeknél, akik rosszul metabolizálódnak a CYP2D6 enzimmel, nem vizsgálták külön. Korlátozott adatok arra utalnak, hogy ezeknél a betegeknél a duloxetin plazmaszintje magasabb.
KiküszöbölésA duloxetin eliminációs felezési ideje 8-17 óra (átlagosan 12 óra). Intravénás adag után a duloxetin plazma clearance-e 22 l / óra és 46 l / óra között van (átlagosan 36 l). a duloxetin plazma clearance -e 33-261 L / h (átlag, 101 L / h) az orális adagot követően.
Különleges populációk
Szex: Farmakokinetikai különbségeket azonosítottak férfiak és nők között (a látszólagos plazma clearance körülbelül 50% -kal alacsonyabb nőknél). A clearance változékonyságának átfedése alapján a nemtől függő farmakokinetikai különbségek nem indokolják a nőknél alacsonyabb dózis alkalmazását.
KorFarmakokinetikai különbségeket találtak a fiatalabb és az idősebb (≥ 65 éves) nők között (időseknél az AUC körülbelül 25% -kal nő, és a felezési idő körülbelül 25% -kal hosszabb), bár ezeknek az eltéréseknek a nagysága nem elegendő az adagolás igazolásához kiigazítások Általános javaslatként óvatosan kell eljárni idős betegek kezelésében (lásd 4.2 és 4.4 pont).
A vesefunkció megváltozása: A végstádiumú vesebetegségben (ESRD) szenvedő, dialízisben részesülő betegeknél a duloxetin Cmax és AUC értéke kétszer magasabb, mint az egészséges alanyoké.
Rendellenes májfunkció: Mérsékelt májbetegség (Child-Pugh B osztály) befolyásolja a duloxetin farmakokinetikai tulajdonságait. Közepesen súlyos májbetegségben szenvedő betegeknél a duloxetin látszólagos plazma clearance-e 79% -kal alacsonyabb, a felezési idő látszólagos terminális 2,3-szor hosszabb, és az AUC 3,7 A duloxetin és metabolitjai farmakokinetikáját nem vizsgálták enyhe vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél.
Nők szoptatás közben: A duloxetin eloszlását 6 szoptató nőn tanulmányozták, akik legalább 12 hétig szülés után voltak. A duloxetint az anyatejben találták meg, és az egyensúlyi állapotú koncentrációk az anyatejben körülbelül a plazma koncentrációjának 1/4-e voltak. Az anyatejben lévő duloxetin mennyisége körülbelül 7 mcg / nap volt, napi kétszer 40 mg -os adag esetén. A szoptatás nem befolyásolta a duloxetin farmakokinetikáját.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A duloxetin nem volt genotoxikus a standard tesztek sorozatában, és nem volt rákkeltő patkányokban. Patkány karcinogenitási vizsgálatokban többmagvú sejteket figyeltek meg a májban egyéb szövettani elváltozások hiányában. A mögöttes mechanizmus és klinikai jelentősége ismeretlen. A nőstény egereknél, akik 2 évig kaptak duloxetint, csak a legmagasabb dózis (144 mg / kg / nap) esetén emelkedett a hepatocelluláris adenoma és a karcinóma előfordulási gyakorisága, de ezeket másodlagosnak tekintették a máj mikroszómális indukciója miatt Ezen egéradatok relevanciája az emberre nem ismert. A párzás előtt és alatt, valamint a terhesség korai szakaszában duloxetinnel (45 mg / kg / nap) kezelt nőstény patkányokban csökkent az anyai táplálékfogyasztás és testtömeg, megszakadt az estrus -ciklus, csökkentek az életképesség mutatói a születéskor, valamint az utódok túlélése és utódai a növekedés késleltetése a szisztémás expozíciós szinteknél, amelyekről úgy vélik, hogy legalább megegyeznek a maximális klinikai expozíció (AUC) szintjével.
Egy nyulakon végzett embriotoxicitási vizsgálatban a kardiovaszkuláris és vázrendszeri rendellenességek gyakoribb előfordulását figyelték meg a maximális klinikai expozíció (AUC) alatti szisztémás expozíciós szinteknél. Egy másik vizsgálatban, amelyet a duloxetintől eltérő só nagyobb dózisának tesztelésére végeztek, nem észleltek rendellenességeket. Patkányokon végzett prenatális és posztnatális toxicitási vizsgálatokban a duloxetin káros viselkedési hatásokat idézett elő az utódokban a maximális klinikai expozíció (AUC) alatti szisztémás expozíciós szinteken.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
A kapszula tartalma:
Hipromellóz
Hipromellóz -acetát -szukcinát
Szacharóz
Cukor granulátum
Talkum
Titán -dioxid (E171)
Trietil -citrát
Kapszula héja:
30 mg:
Zselé
Nátrium -lauril -szulfát
Titán -dioxid (E171)
Indigókármin (E132)
Ehető zöld tinta
Az ehető zöld tinta a következőket tartalmazza:
Szintetikus fekete vas -oxid (E172)
Szintetikus sárga vas -oxid (E172)
Propilén-glikol
Sellak
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások
A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. Legfeljebb 30 ° C -on tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma
Polivinil -klorid (PVC), polietilén (PE) és poliklór -trifluor -etilén (PCTFE) buborékcsomagolás alumínium fóliával lezárva.
A Xeristar 30 mg 7 és 28 kapszulát tartalmazó csomagolásban kapható.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
Eli Lilly Nederland BV, Grootslag 1-5, NL-3991 RA Houten, Hollandia.
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
EU/1/04/297/001
036693012
EU/1/04/297/006
036693063
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
Az első engedélyezés időpontja: 2004. december 17
Az utolsó megújítás dátuma: 2009. június 24
