A szildenafil felfedezése és a merevedési zavarok kezelésében elért óriási siker után a gyógyszerpiac legfontosabb vállalatai nagy hátrányba kerültek a Viagrát forgalmazó Pfizer társasághoz képest; ennek eredményeképpen rendületlenül vállalták az új és hatékonyabb gyógyszerek keresését, amelyek gátolják az 5. típusú foszfodiészterázt, amely kategóriába a szildenafil tartozik.
A Vardenafil három gyógyszeripari óriás - a Bayer Pharmaceuticals, a GlaxoSmithKline és a Schering -Plough - ötletgazdája, akik "" összefogtak "", hogy kiálljanak a Pfizer gyógyszergyár mellett.
A Vardenafil 5 -ös típusú foszfodiészteráz -gátló gyógyszer, amelyet merevedési zavarok kezelésére használnak.
A vardenafil története
A Vardenafil a második foszfodiészteráz típusú 5 -es inhibitor gyógyszer, amelyet 2003. augusztus 19 -én szereztek be, miután megszerezték az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatal engedélyét az erektilis diszfunkció kezelésére.
A Vardenafilt egyidejűleg az azt létrehozó három gyógyszergyártó cég - a Bayer Pharmaceuticals, a GlaxoSmithKline és a Schering -Plough - forgalmazta Levitra ® bejegyzett név alatt. A GlaxoSmithKline gyógyszergyárnak a vardenafil Levitra néven történő forgalmazásának jogait a piacokon az Egyesült Államokon kívül, ezért Olaszországban, valamint az Európai Unió más országaiban is.Ma a GlaxoSmithKline gyógyszergyártó cég a vardenafilt Vivanza ® név alatt forgalmazza.
Az Európai Unió kereskedelmi törvényei miatt, amelyek megengedik a párhuzamos mennyiségeket, vardenafil Olaszországban és más EU -tagállamokban. kereskedelmi forgalomban mindkét regisztrált név alatt megtalálható, nevezetesen a Levitra (a Bayer Pharmaceuticals értékesíti) és a Vivanza (a GlaxoSmithKline értékesítése) alatt. A közelmúltban a vardenafil szájban diszpergálható formáját engedélyezték az Amerikai Egyesült Államokban és Kanadában, és Staxyn ® név alatt forgalmazzák.
A Vardenafil, nem pedig tényleges kutatás vagy tudományos felfedezés eredménye, az alapmolekula, a szildenafil (a Viagra hatóanyaga) szerkezeti módosítása. Valójában a vardenafil kémiai szerkezete csak a nitrogénatom eltérő helyzete és a piperazingyűrű alkil -szubsztituense tekintetében különbözik a szildenafilétól, amely metilcsoport helyett etilcsoport, azaz csak olyan szénatomot adtak hozzá, amely abszolút nem változtatja meg a vardenafil farmakokinetikai és farmakodinamikai tulajdonságait a szildenafilhoz képest. Valójában meg kell jegyezni, hogy a gyógyszer farmakológiai tulajdonságai, mellékhatásai, a hatóanyag hatásának időtartama és egyéb jellemzői A vardenafil azonban nagyon hasonlít a a korai magömlésről. A vardenafil ezen előnye egyetlen gyógyszerrel használható mind a merevedési zavarban, mind a korai magömlésben szenvedő betegek kezelésére.
A cselekvés mechanizmusa
A vardenafil működéséhez elegendő szexuális stimulációra van szükség, különben a bevitele nem hozza meg a kívánt hatást.
A pénisz erekciójáért felelős élettani folyamat magában foglal egy bizonyos mennyiségű nitrogén -monoxid (NO), egy molekuláris „hírvivő” felszabadulását a corpus cavernosumba bármilyen szexuális inger hatására. A salétrom -oxid viszont aktiválja a guanilát -cikláz nevű enzimet, a ciklikus guanozin -monofoszfát (cGMP) szintjének növekedését okozza, simaizom -ellazulást okozva a corpus cavernosumban, és így lehetővé teszi nagy mennyiségű vér áramlását a péniszbe.
A Vardenafil 5 -ös típusú foszfodiészteráz (PED5) inhibitor, specifikus a cGMP -re (ciklikus guanozin -monofoszfát); Az 5 -ös típusú foszfodiészteráz főként a hímvessző corpora cavernosa ereinek simaizmában helyezkedik el, és a cGMP (ciklikus guanozin -monofoszfát) lebontásáért felelős enzim; ezért ezen enzim vardenafil általi gátlása magasabb koncentrációhoz vezet A cGMP (ciklikus guanozin -monofoszfát) következésképpen nagyobb vazodilatációt tesz lehetővé, erőteljesebb erekciót biztosítva a corpora cavernosa nagyobb vérellátása révén.
Összefoglalva elmondhatjuk, hogy a vardenafil, mivel a cGMP -re (ciklikus guanozin -monofoszfát) specifikus 5. típusú foszfodiészteráz -gátló, nincs közvetlen relaxáló hatással, de hatékonyan növeli a nitrogén -monoxid (NO) izomlazító hatását. a pénisz corpus cavernosum: amikor az NO / cGMP útvonal aktiválódik, mint a szexuális stimuláció során, az 5. típusú foszfodiészteráz vardenafil általi gátlása jelentősen növeli a cGMP szintjét a corpus cavernosumban.
A Vardenafil, akárcsak az 5 -ös típusú foszfodiészteráz inhibitorok és általában az erektilis diszfunkció kezelésére szolgáló gyógyszerek, szintén meghódította az összes internetes oldalt, amelyek többsége nagyon egyszerű módszert kínál a gyógyszer beszerzéséhez, sőt felajánlja a gyógyszer közvetlen szállítását is. Sok embert vonz az a lehetőség, hogy a vardenafilt az interneten keresztül szerezzék be, elcsábítva az látszólag alacsony árakból és a vágyból, hogy orvosukkal való konzultáció nélkül oldják meg problémájukat, elkerülve ezzel az esetleges zavarokat. Ez nyilvánvalóan teljesen rossz hozzáállás, mert az orvos elengedhetetlen a probléma értékeléséhez. Például a merevedési zavar más jellegű lehet, és a gyógyszer nem szükséges.
A vardenafilt és más 5 -ös típusú foszfodiészteráz enzim inhibitorokat gyakran sokkal alacsonyabb vagy magasabb dózisban értékesítik, mint az ajánlott terápiás szereket, és / vagy olyan készítményekben, amelyek több "" csodaszert "kombinálnak: hasonló koktélokat a" "webhelyek vezetői hirdetnek, mint" nagyon erős " "" vagy "" tévedhetetlen ""; a valóságban az ilyen dózisok súlyosan károsíthatják a beteg egészségét, mivel növelik a gyógyszer mellékhatásainak "egységét" és gyakoriságát. Ezért a vardenafil interneten keresztül történő megvásárlása az orvossal való előzetes konzultáció nélkül erősen csüggedt. Ha a vardenafilt idős korú vagy szív- és érrendszeri betegségekben szenvedők szedik, akkor alapos és megelőző orvosi vizsgálatot is kell végezni annak biztosítására, hogy a vardenafil alkalmazása ne okozzon súlyos mellékhatásokat és ne zavarja a klinikai képet. a páciens.
További cikkek a "Vardenafil" témában
- Vardenafil: adagolás és alkalmazás
- Vardenafil: ellenjavallatok és figyelmeztetések
- Vardenafil: kölcsönhatás más gyógyszerekkel
- Vardenafil: mellékhatások