Összefoglalás és funkciók
A bradikinin egy erős értágító tulajdonságokkal rendelkező nempeptid. Ezért a kilenc aminosavból álló bradikinin helyi szinten, nagy mennyiségben szintetizálódik gyulladásos folyamatok során. Például a trauma vagy rovarcsípés utáni gyulladás a kallikrein aktiválásához vezet, amely proteolitikus enzim, amely azonnal hat a plazmafehérjék egy bizonyos osztályára (α-2 globulin), felszabadítva a callidint. Ezt a kinint viszont a szöveti enzimek könnyen bradikininné alakítják.
A bradikinin szintetizálható a prekurzorából (kininogén vagy bradikininogén), a Hageman -faktor (XII) alvadási aktivációját követően, valamint különböző endogén vagy exogén eredetű anyagokkal (beleértve a darazsak és különböző kígyók mérgében lévő proteolitikus enzimeket) A bradikinin maximális szintézisét értékelik az anafilaxiás jelenségek és a traumás eredetű sokk során.
A bradikinin biológiai szerepe
- Növeli az arteriolus értágulatot, fokozza a helyi véráramlást
- Növeli az erek permeabilitását, ami mindenekelőtt a hajszálerek és a vénák szintjén figyelhető meg
- Ezért elősegíti az ödéma kialakulását (folyadékok szivárgását a gyulladt szövetek érrendszeréből) és a hipotenziót
- Jelentős algogén hatást fejt ki (fájdalmat okoz)
- Elősegíti a nátrium kiválasztását a vesében
- Elősegíti a nem arterioláris simaizmok összehúzódását, serkenti a hörgők, a méh és a bél egyes részeinek összehúzódását.
A bradikinin hatása részben közvetlen, a specifikus B1- és B2 -receptorokkal való kölcsönhatás révén, részben pedig közvetett, a nitrogén -monoxid, a prosztaciklinek és az EDHF felszabadulása révén.
A bradikinint a keletkezésétől számított néhány percen belül inaktiválják olyan enzimek, mint az aminopeptidáz P, a karboxipeptidáz és az ACE (angiotenzin -konvertáló enzim) beavatkozása. Ezért a magas vérnyomás kezelésében alkalmazott ACE -gátlóknak értékes vérnyomáscsökkentő aktivitásukkal együtt a gátló hatásukra is szükségük van. Ugyanakkor ez a terápiás tevékenység felelős az ACE -gátlókkal esetlegesen összefüggő mellékhatásokért, mint például a száraz irritáló köhögés és az angioödéma (a bőr, a nyálkahártya és a nyálkahártya alatti szövetek gyors duzzanata jellemzi ezt az állapotot) allergiás reakciókkal jár; egyik formáját, az örökletes angioödémát pontosan a bradikinin hiperaktivációja jellemzi.) Napjainkban a bradikinin specifikus gátlóit, például az ikatibánt - FIRAZIR ® - fejlesztették ki az örökletes angioödéma potenciális gyógyszeres terápiájaként.
Van azonban sok más, többé -kevésbé kifejezett antiradikinin aktivitással rendelkező anyag, például szalicilált gyógyszerek (beleértve az aszpirint is), de természetes eredetű molekulák is, például bromelain.
