Hatóanyagok: Domperidon
DOMPERIDONE ABC 10 mg tabletta
Miért használják a Domperidone ABC -t? Mire való?
FARMAKOTERÁPIAI KATEGÓRIA
Prokinetika
GYÓGYSZERJELZÉSEK
Felnőttek
Az olyan tünetek enyhítése, mint hányinger, hányás, epigasztrikus teltség, kellemetlen érzés a felső hasban, a gyomor tartalmának regurgitációja.
Ellenjavallatok Ha a Domperidone ABC -t nem szabad használni
A DOMPERIDONE ABC ellenjavallt:
- Ismert túlérzékenység a hatóanyaggal vagy bármely segédanyaggal szemben.
- Prolaktint felszabadító agyalapi mirigy daganatok (prolaktinómák).
A DOMPERIDONE ABC nem alkalmazható olyan esetekben, amikor a gyomor -motilitás stimulálása káros lehet: gyomor -bélrendszeri vérzés, mechanikai elzáródás vagy perforáció.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Domperidone ABC szedése előtt?
Alkalmazása májelégtelenségben szenvedő betegeknél
Mivel a domperidon túlnyomórészt a májban metabolizálódik, a DOMPERIDONE ABC nem alkalmazható májelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Veseelégtelenség
Mivel csak nagyon kis mennyiségű, változatlan gyógyszer ürül a vesén keresztül, az egyszeri adag nem valószínű, hogy korrekcióra szorul veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Ismételt alkalmazás esetén azonban az adagolási gyakoriságot napi 1 vagy 2 bevételre kell csökkenteni a veseelégtelenség súlyosságától függően, és szükség lehet az adag csökkentésére.
Alkalmazás más gyógyszerekkel
Ne szedje a DOMPERIDONE ABC -t, ha szájon át szedett ketokonazolt (gombás fertőzések kezelésére szolgáló gyógyszert) vagy orális eritromicint (antibiotikum) szed. Fontos, hogy kérjen információt orvosától vagy gyógyszerészétől, ha bármilyen más gyógyszert szed, beleértve a vény nélkül kapható gyógyszereket is.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Domperidone ABC hatását
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
A domperidon túlnyomórészt a CYP3A4 enzimrendszeren keresztül metabolizálódik. Az in vitro vizsgálatokból származó adatok azt sugallják, hogy az ezen enzimet jelentősen gátló gyógyszerek egyidejű alkalmazása a domperidon plazmaszintjének emelkedését eredményezheti. A ketokonazollal végzett in vivo interakciós vizsgálatok kimutatták, hogy a ketokonazol jelentősen gátolja a CYP3A4 által közvetített domperidon metabolizmusát. Ennek az interakciós vizsgálatnak a részét kell figyelembe venni, amikor a domperidont olyan erős CYP3A4 -gátlókkal együtt írják fel, mint például: ketokonazol, ritonavir és eritromicin.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
A DOMPERIDONE ABC terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha azt a várható terápiás előnyök indokolják. Az emberi anyatejbe kiválasztott domperidon teljes mennyisége feltehetően kevesebb, mint 7 mikrogramm naponta, a legmagasabb ajánlott adagolási rend mellett. Nem ismert, hogy ez veszélyes -e az újszülöttre. Következésképpen a DOMPERIDONE ABC nem ajánlott szoptató anyáknak.
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A DOMPERIDONE ABC nem vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
Fontos információk néhány összetevőről
A tabletták laktózt tartalmaznak, ezért ha orvosa azt mondta, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
Lásd a Nemkívánatos hatások című részt
Adagolás és alkalmazás A Domperidone ABC alkalmazásának módja: Adagolás
A DOMPERIDONE ABC étkezés előtti szájon át történő bevétele ajánlott, étkezés utáni bevitel esetén a gyógyszer felszívódása meglehetősen lelassul.
Felnőttek és serdülők (12 évesnél idősebbek és 35 kg vagy annál nagyobb súlyúak)
A kezelés kezdeti időtartama 4 hét. 4 hét elteltével a betegeket felül kell vizsgálni, és újra kell értékelni a kezelés folytatásának szükségességét.
1-2 db 10 mg -os tabletta naponta 3-4 alkalommal, a maximális napi adag 80 mg.
A tabletták nem alkalmasak 35 kg -nál kisebb testtömegű gyermekek kezelésére.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Domperidone ABC -t vett be?
A Domperidone ABC túladagolásának véletlen lenyelése / bevétele esetén azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
Tünetek
A túladagolás tünetei lehetnek álmosság, izgatottság, görcsök, megváltozott tudat, zavartság és extrapiramidális megnyilvánulások, különösen gyermekeknél.
Kezelés
A domperidonnak nincs specifikus ellenszere, de túladagolás esetén hasznos lehet a gyomormosás és az aktív szén használata. Szoros orvosi felügyelet és támogató kezelés javasolt.
Az antikolinerg és parkinsonizmus elleni gyógyszerek hasznosak lehetnek az extrapiramidális reakciók szabályozásában.
Ha bármilyen kérdése van a Domperidone ABC alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Mellékhatások Melyek a Domperidone ABC mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a Domperidone ABC is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Az immunrendszer és a bőr / bőr alatti szövet betegségei: nagyon ritka; anafilaxiás sokk, allergiás reakciók, beleértve a bőrkiütést, viszketést, csalánkiütést, fulladást, a torok duzzanatát. Ha ez megtörténik, azonnal hagyja abba a kezelést és forduljon orvoshoz.
Az endokrin rendszer zavarai: ritka; megnövekedett prolaktin szint.
Pszichiátriai betegségek: nagyon ritka; izgatottság, idegesség
Idegrendszeri betegségek: nagyon ritka; rendellenes izommozgások vagy remegés, görcsök, álmosság, fejfájás. A kóros izommozgások kockázata nagyobb csecsemőknél és kisgyermekeknél, mint felnőtteknél. Ha ez megtörténik, azonnal hagyja abba a kezelést és forduljon orvoshoz.
Szív- és érrendszeri betegségek: nagyon ritka; szívritmuszavarok (QT -intervallum megnyúlása és kamrai aritmiák). Ha ez megtörténik, azonnal hagyja abba a kezelést és forduljon orvoshoz.
Emésztőrendszeri betegségek: ritka; emésztőrendszeri betegségek, köztük nagyon ritka átmeneti bélgörcsök, hasmenés.
A reproduktív rendszer és az emlő rendellenességei: ritka; galactorrhea, gynecomastia, amenorrhoea.
Diagnosztikai tesztek: nagyon ritka; kóros májfunkciós vizsgálatok.
A domperidon a szívritmuszavarok és a szívmegállás fokozott kockázatával járhat. Ez a kockázat nagyobb valószínűséggel fordulhat elő 60 év feletti betegeknél, vagy napi 30 mg -nál nagyobb adagokat szedve.
A domperidont a legalacsonyabb hatásos dózisban kell alkalmazni felnőtteknél és serdülőknél. A domperidon növelheti a prolaktin szintjét. Ritka esetekben ez a hiperprolaktinémia neuro-endokrin mellékhatásokat okozhat, mint például galaktorrhea, gynaecomastia és amenorrhea. Az extrapiramidális mellékhatások nagyon ritkák csecsemőknél és kisgyermekeknél, kivételesek felnőtteknél. Ezek a hatások a kezelés abbahagyásakor spontán és teljesen eltűnnek.
A központi idegrendszerrel kapcsolatos egyéb nemkívánatos hatások, mint például görcsök, izgatottság és álmosság szintén nagyon ritkák, és főleg csecsemőknél és gyermekeknél jelentkeztek.
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát. Ha bármely mellékhatás súlyossá válik, vagy ha a betegtájékoztatóban felsorolt mellékhatásokon kívül egyéb tünetet észlel, kérjük, értesítse orvosát vagy gyógyszerészét.
Lejárat és megőrzés
Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot
A feltüntetett lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.
Figyelmeztetés: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
Összetétel és gyógyszerforma
FOGALMAZÁS
DOMPERIDONE ABC 10 mg tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 10 mg domperidon.
Segédanyagok: laktóz, kukoricakeményítő, povidon, nátrium -lauril -szulfát, mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium -dioxid, nátrium -karamellóz, hidrogénezett növényi olaj, magnézium -sztearát.
GYÓGYSZERFORMA ÉS TARTALOM
DOMPERIDONE ABC 10 mg tabletta - 30 tabletta
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
DOMPERIDONE ABC 10 MG TABLETTA
▼ A gyógyszer további ellenőrzés alatt áll. Ez lehetővé teszi az új biztonsági információk gyors azonosítását. Kérjük az egészségügyi szakembereket, hogy jelentsék fel a feltételezett mellékhatásokat. A mellékhatások bejelentésének módjáról lásd a 4.8. Szakaszt.
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Egy tabletta tartalmaz
Hatóanyag: 10 mg domperidon.
Segédanyagok: laktóz
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Tabletek
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Felnőttek
• A Domperidone ABC a hányinger és hányás tüneteinek enyhítésére javallt,
04.2 Adagolás és alkalmazás
A DOMPERIDONE ABC étkezés előtti szájon át történő bevétele ajánlott, étkezés utáni bevitel esetén a gyógyszer felszívódása meglehetősen lelassul.
A Domperidone ABC -t a legalacsonyabb hatásos dózisban, a hányinger és hányás leküzdéséhez szükséges legrövidebb ideig kell használni.
A betegeknek meg kell próbálniuk minden adagot az előírt időpontban bevenni. Ha egy adag kimarad, akkor azt ki kell hagyni, és a szokásos adagolási rendet újra kell kezdeni. Nem szabad kétszeres adagot bevenni a kihagyott adag pótlására.
A kezelés maximális időtartama általában nem haladhatja meg az egy hetet.
Felnőttek és serdülők (12 éves vagy idősebbek és 35 kg vagy annál nagyobb súly)
1 db 10 mg -os tabletta naponta legfeljebb 3 -szor, a maximális napi adag 30 mg
Az adagolási pontosság szükségessége miatt a tabletták nem alkalmasak 35 kg alatti testtömegű gyermekek és serdülők kezelésére.
Lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések.
Májkárosodás
A Domperidone ABC ellenjavallt mérsékelt vagy súlyos májkárosodásban (lásd 4.3 pont). Enyhe májkárosodás esetén azonban nincs szükség az adag módosítására (lásd 5.2 pont).
Vesekárosodás
Mivel a domperidon eliminációs felezési ideje súlyos vesekárosodás esetén meghosszabbodik, a Domperidone ABC adagolási gyakoriságát napi egyszer vagy kétszer kell csökkenteni, a károsodás súlyosságától függően, ismételt adagolás esetén, és szükség lehet rá. az adagolás.
04.3 Ellenjavallatok
A DOMPERIDONE ABC ellenjavallt az alábbi esetekben
• Ismert túlérzékenység a hatóanyaggal vagy bármely segédanyaggal szemben.
• Prolaktint felszabadító agyalapi mirigy daganatok (prolaktinómák).
• Közepes vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 5.2 pont)
• Azoknál a betegeknél, akiknél a szívvezetési intervallumok, különösen a QTc-intervallum meghosszabbodtak, jelentős elektrolit-zavarokkal és már meglévő szívbetegségekkel (pl. Pangásos szívelégtelenség) szenvedő betegeknél (lásd 4.4 pont)
• A QT -intervallumot meghosszabbító gyógyszerek egyidejű alkalmazása (lásd 4.5 pont).
• Erőteljes CYP3A4 -gátlók egyidejű alkalmazása (függetlenül a megfelelő QT -megnyújtó hatástól), lásd 4.5 pont)
A DOMPERIDONE ABC nem alkalmazható olyan esetekben, amikor a gyomor -motilitás stimulálása káros lehet: gyomor -bélrendszeri vérzés, mechanikai elzáródás vagy perforáció.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
Használati óvintézkedések
A tabletták laktózt tartalmaznak, ezért azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
Használja szoptatás alatt
Az emberi anyatejbe kiválasztott domperidon teljes mennyisége feltehetően kevesebb, mint 7 mcg naponta a legmagasabb ajánlott adagolási rend mellett. Nem ismert, hogy ez káros -e az újszülöttre. Ezért a DOMPERIDONE ABC szedése nem ajánlott szoptató anyáknak.
Alkalmazása májelégtelenségben szenvedő betegeknél
Mivel a domperidon túlnyomórészt a májban metabolizálódik, a DOMPERIDONE ABC nem alkalmazható májelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Vesekárosodás
Súlyos veseelégtelenség esetén a domperidon eliminációs felezési ideje meghosszabbodik. Ismételt alkalmazás esetén a domperidon adagolási gyakoriságát a károsodás súlyosságától függően naponta egyszer vagy kétszer kell csökkenteni.
Az ilyen betegeket rendszeres kezelés alatt kell tartani.
Erős CYP3A4 inhibitorokkal történő alkalmazás
Kerülni kell az együttadást szájon át adott ketokonazollal, eritromicinnel vagy más, erős Q3-intervallumot meghosszabbító CYP3A4-inhibitorokkal (lásd 4.5 pont „Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók”).
Szív- és érrendszeri hatások
A domperidont a QT -intervallum megnyúlásával hozták összefüggésbe az elektrokardiogramon. Nagyon ritka esetekben jelentettek QTe-intervallum-megnyúlást a forgalomba hozatalt követően a lényeg fordulatai domperidont szedő betegeknél. Ezek az esetek olyan betegeket foglaltak magukba, akik zavaró kockázati tényezőkkel, elektrolit -zavarokkal és egyidejű kezeléssel járhattak, amelyek hozzájárulhattak (lásd 4.8 pont).
Epidemiológiai vizsgálatok kimutatták, hogy a domperidon a súlyos kamrai ritmuszavarok vagy a hirtelen szívhalál fokozott kockázatával jár együtt (lásd 4.8 pont). Fokozott kockázatot figyeltek meg a 60 év feletti betegeknél, a 30 mg-nál nagyobb napi dózist szedő betegeknél és azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg QT-hosszabbító gyógyszereket vagy CYP3A4 inhibitorokat szedtek.
A domperidont a legalacsonyabb hatásos dózisban kell alkalmazni felnőtteknél és gyermekeknél.
A domperidon ellenjavallt azoknál a betegeknél, akiknél a szívvezetési intervallumok, különösen a QTc-intervallum meghosszabbodtak, jelentős elektrolit-zavarokkal (hipokalcémia, hiperkalcémia, hipomagnesémia) vagy bradycardiával rendelkező betegeknél, vagy olyan betegeknél, akik már meglévő szívbetegségben, például szívelégtelenségben szenvednek. pangásos a kamrai aritmia fokozott kockázata miatt (lásd 4.3 pont) Az elektrolit -zavarok (hipokalcémia, hiperkalcémia, hipomagnesémia) vagy bradycardia ismert állapotok, amelyek növelik a proarritmiás kockázatot.
A domperidon -kezelést fel kell függeszteni a szívritmuszavarhoz kapcsolódó jelek vagy tünetek jelenlétében, és a betegeknek konzultálniuk kell orvosukkal.
A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy haladéktalanul jelentsék a szívbetegségeket.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
A farmakodinámiás és / vagy farmakokinetikai kölcsönhatások miatt megnő a QT -intervallum megnyúlásának kockázata.
Az alábbi anyagok egyidejű alkalmazása ellenjavallt
Gyógyszerek, amelyek meghosszabbítják a QTc intervallumot
• IA osztályú antiaritmiás szerek (pl. Disopiramid, hidrokinidin, kinidin)
• III. Osztályú antiaritmiás szerek (pl. Amiodaron, dofetilid, dronedarone, ibutilide, sotalol)
• néhány antipszichotikum (pl. Haloperidol, pimozid, szertindol)
• néhány antidepresszáns (pl. Citalopram, escitalopram)
• bizonyos antibiotikumok (például eritromicin, levofloxacin, moxifloxacin, spiramicin)
• néhány gombaellenes szer (például pentamidin)
• néhány maláriaellenes szer (különösen halofantrin, lumefantrin)
• bizonyos gyomor -bélrendszeri gyógyszerek (pl. Ciszaprid, dolasetron, prukaloprid)
• néhány antihisztamin (pl. Mechitazin, mizolasztin)
• bizonyos daganatos betegségek kezelésére használt gyógyszerek (például toremifen, vandetanib, vinkamin)
• néhány más gyógyszer (pl. Bepridil, difenil, metadon)
(lásd 4.3 pont).
Erős CYP3A4 inhibitorok (függetlenül a kapcsolódó QT -megnyúlási hatásoktól), például:
• proteáz inhibitorok
• szisztémás azol gombaellenes szerek
• bizonyos makrolidok (eritromicin, klaritromicin és telitromicin)
(lásd 4.3 pont).
Az alábbi anyagok egyidejű alkalmazása nem ajánlott
Mérsékelt CYP3A4 inhibitorok, például diltiazem, verapamil és néhány makrolid.
(lásd 4.3 pont)
A következő anyagok egyidejű bevétele óvatosságot igényel a használatuk során
Óvatosan kell eljárni bradycardiát és hipokalcémiát kiváltó gyógyszerek, valamint a QT -intervallum meghosszabbításában szerepet játszó alábbi makrolidok esetében: azitromicin és roxitromicin (a klaritromicin ellenjavallt, mivel erős CYP3A4 -gátló).
Az anyagok fenti listája tájékoztató jellegű és nem teljes.
04.6 Terhesség és szoptatás
Kevés a forgalomba hozatalt követően rendelkezésre álló adat a domperidon terhes nőkön történő alkalmazásáról. Egy patkányokon végzett vizsgálat nagy dózisban reprodukciós toxicitást mutatott ki, amely az anyára mérgező. Az emberekre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert. Ezért a DOMPERIDONE ABC csak terhesség, ha azt a várható terápiás előny igazolja.
Szoptatás
A domperidon kiválasztódik az anyatejbe, és a szoptatott csecsemők az anyai testtömeghez igazított adag kevesebb mint 0,1% -át kapják. A káros hatások, különösen a szívre gyakorolt hatások előfordulását nem lehet kizárni az anyatejbe történő expozíció után. Ebben az esetben a csecsemő és a szoptatás előnyeinek értékelése alapján dönteni kell a szoptatás felfüggesztéséről vagy a domperidon -kezelés abbahagyásáról / abbahagyásáról. Óvatosan kell eljárni olyan kockázati tényezők esetén, amelyek meghosszabbítják a QTc -intervallumot szoptatott csecsemőknél.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A DOMPERIDONE ABC nem vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
04.8 Nemkívánatos hatások
A gyógyszer mellékhatásait az alábbiakban soroljuk fel gyakorisági sorrendjükben, a következő konvenció szerint: nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100,
• Az immunrendszer zavarai: nagyon ritka (allergiás reakciók, köztük anafilaxia, anafilaxiás sokk, anafilaxiás reakció, csalánkiütés és angioödéma.
• Az endokrin rendszer zavarai: ritka (≥1 / 10 000,
• Pszichiátriai rendellenességek: nagyon ritka: izgatottság, idegesség
• Idegrendszeri betegségek: nagyon ritka (görcsök, álmosság, fejfájás).
• Szívbetegségek: Nem ismert: kamrai aritmiák, QTc -intervallum megnyúlása, torsades de pointes, hirtelen szívhalál (lásd 4.4 pont).
• Emésztőrendszeri betegségek: ritka (≥1 / 10 000, átmeneti bélgörcsök; nagyon ritka (hasmenés)
• A bőr és a bőr alatti szövet rendellenességei: nagyon ritka (viszketés, kiütés).
• A reproduktív és emlőrendszer zavarai: ritka (≥1 / 10 000, galactorrhea, gynaecomastia, amenorrhoea)
• Diagnosztikai tesztek: nagyon ritka: kóros májfunkciós vizsgálatok.
Mivel az agyalapi mirigy a vér -agy gáton kívül helyezkedik el, a domperidon fokozott prolaktinszintet okozhat. Ritka esetekben ez a hiperprolaktinémia neuro-endokrin mellékhatásokat okozhat, mint például galaktorrhea, gynaecomastia és amenorrhea. Az extrapiramidális mellékhatások nagyon ritkák csecsemőknél és kisgyermekeknél, kivételesek felnőtteknél. Ezek a hatások a kezelés abbahagyásakor spontán és teljesen eltűnnek.
A központi idegrendszerrel kapcsolatos egyéb nemkívánatos hatások, mint például görcsök, izgatottság és álmosság szintén nagyon ritkák, és főleg csecsemőknél és gyermekeknél jelentkeztek.
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat egyensúlyának folyamatos nyomon követését. Kérjük az egészségügyi szakembereket, hogy jelentsenek be bármilyen feltételezett mellékhatást a (z) "V. melléklet.
04.9 Túladagolás
Tünetek
A túladagolás tünetei lehetnek álmosság, izgatottság, görcsök, megváltozott tudat, zavartság és extrapiramidális megnyilvánulások, különösen gyermekeknél.
Kezelés
Túladagolás esetén azonnal standard tüneti kezelést kell alkalmazni. EKG monitorozást kell végezni a QT -intervallum megnyúlásának lehetősége miatt.
Az antikolinerg és parkinsonizmus elleni gyógyszerek hasznosak lehetnek az extrapiramidális reakciók szabályozásában.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Prokinetika
ATC kód: A03FA03
A domperidon egy dopamin antagonista, amely hányáscsillapító tulajdonságokkal rendelkezik, a domperidon nem jut át könnyen a vér -agy gáton. A domperidonnal kezelt betegeknél, különösen felnőtteknél, az extrapiramidális mellékhatások nagyon ritkák, de a domperidon elősegíti a prolaktin felszabadulását az agyalapi mirigyből. A domperidon hányáscsillapító hatása a perifériás (gasztrokinetikus) hatások és a dopaminerg receptorok antagonizmusának kombinációjából eredhet a "kemoreceptor trigger zónában", a vér -agy gáton kívül, a posztrema területén. Állatkísérletek az agyban talált alacsony koncentrációkkal együtt a domperidon túlnyomórészt perifériás hatását jelzik a dopaminerg receptorokra.
Emberi vizsgálatok kimutatták, hogy az orális domperidon növeli a nyelőcső záróizom alsó nyomását, javítja az anthroduodenalis motilitást és felgyorsítja a gyomor kiürülését.
Egy alapos QT -intervallum vizsgálatot végeztünk az ICH irányelveknek megfelelően "." E14. Ez a vizsgálat placebót, aktív összehasonlítót és pozitív kontrollt tartalmazott, és egészséges alanyokon végezték, napi 80 mg domperidon adaggal. Ez a vizsgálat a domperidon és a placebo közötti korrigált QT -intervallum (QTc) maximális különbségét állapította meg az LS -átlagban (legkevesebb négyzetek), a kiindulási értékhez mért 3,4 ms -os változásban 20 mg domperidon esetén 4 naponta kétszer a 4. napon. A kétirányú 90% -os konfidencia intervallum (1,0-5,9 ms) nem haladta meg a 10 ms-ot. QTc intervallum, amikor a domperidont legfeljebb 80 mg / nap dózisban adták be (pl. dózis).
Mindazonáltal két korábbi gyógyszerkölcsönhatási vizsgálat bizonyítékot mutatott a QTc -intervallum megnyúlására, amikor a domperidont monoterápiában (10 mg naponta 4 -szer) alkalmazták. A Fridericia -korrigált QT -intervallum (QTcF) maximális időbeli megfelelő átlagos különbsége a domperidon és a placebo között 5,4 ms (95 % CI: -1,7–12,4), illetve 7,5 ms (95 CI) volt. %: 0,6–14,4).
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
Orális alkalmazás után a domperidon gyorsan felszívódik, a plazma csúcskoncentrációja körülbelül 1 órával az adagolás után alakul ki. A domperidon Cmax és AUC értékei arányosan növekedtek a 10 mg és 20 mg közötti dózisokkal. A domperidon AUC kétszeres vagy háromszoros felhalmozódását figyelték meg, amikor naponta négyszer (5 óránként) ismételten adagolták a domperidont 4 napon keresztül.
Bár a domperidon biohasznosulása megnőtt normál alanyoknál étkezés után, a gasztrointesztinális rendellenességekben szenvedő betegeknek 15 "domperidont kell szedniük. 30 perccel étkezés előtt. A gyomorsav csökkentése megváltoztatja a domperidon felszívódását. A szájon át történő biológiai hozzáférhetőség csökken a cimetidin és a nátrium -hidrogén -karbonát előzetes egyidejű alkalmazásakor.
terjesztés
Az orális domperidon nem mutat felhalmozódást vagy metabolikus önindukciós jelenségeket; 90 perccel a beadás után a csúcs plazmaszint, két hét orális adagolás után, napi 30 mg -os dózisban 21 ng / ml volt, ezért majdnem összehasonlítható volt az első adag után kapott 18 ng / ml értékkel.
A domperidon 91-93% -ban kötődik a plazmafehérjékhez.
A radioaktív izotóppal jelzett gyógyszerrel végzett eloszlási vizsgálatok állatokon azt mutatták, hogy "széles szöveti eloszlás, de alacsony agykoncentráció. Kis mennyiségű gyógyszer átjut a placentán patkányokban".
Anyagcsere
A domperidon gyors és kiterjedt metabolizmuson megy keresztül a májban hidroxilezés és N-dealkiláció útján.
Metabolizmus Tanulmányok in vitro diagnosztikai inhibitorokkal azt jelzik, hogy a CYP3A4 a citokróm P-450 formája, amely a domperidon N-dealkilációjában a legjelentősebb, míg a CYP3A4, a CYP1A2 és a CYP2E1 részt vesz a domperidon aromás hidroxilezésében.
Kiválasztás
A vizelet és a széklet kiválasztása az orális adag 31% -át, illetve 66% -át teszi ki.
A változatlan formában kiválasztott gyógyszer aránya kicsi (a széklet 10% -a és körülbelül 1% -a a vizelettel).
A plazma felezési ideje egyetlen orális adag után 7-9 óra egészséges önkénteseknél, de súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél hosszabb.
Májkárosodás
Mérsékelt májkárosodásban szenvedő betegeknél (Pugh-skála 7–9, B-Child-Pugh besorolás) a domperidon AUC-értéke 2,9-, míg Cmax-értéke 1,5-szer magasabb, mint egészségeseké.
A nem kötött frakció 25% -kal nő, és a végső eliminációs felezési idő 15 óráról 23 órára nő. Az enyhe májkárosodásban szenvedő betegek szisztémás expozíciója valamivel alacsonyabb, mint az egészségeseknél a Cmax és az AUC értékek alapján, anélkül, hogy változna a fehérjekötődés, ill. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeket nem vizsgáltak A domperidon ellenjavallt mérsékelt vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.3 pont).
Vesekárosodás
Súlyos vesekárosodásban (kreatinin clearance 2) szenvedő alanyoknál a domperidon eliminációs felezési ideje 7,4 óráról 20,8 órára emelkedett, de a plazma hatóanyag szintje alacsonyabb volt, mint az egészséges önkénteseknél.
Mivel nagyon kis mennyiségű, változatlan gyógyszer ürül a vesén keresztül (kb. 1%), nem valószínű, hogy az egyszeri adagot módosítani kell veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Ismételt beadás esetén azonban az adagolási gyakoriságot napi egyszer vagy kétszer kell csökkenteni a rendellenesség súlyosságától függően, és az adag csökkentésére lehet szükség.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Elektrofiziológiai vizsgálatokin vitro És in vivo a domperidon esetében a QTc -intervallum megnyúlásának mérsékelt általános kockázatát jelzi az emberekben. A hERG -vel transzfektált izolált sejteken és tengerimalacokból izolált myocitákon végzett in vitro kísérletekben az expozíciós arányok 26-47 -szeresek voltak, az IC50 -értékek alapján, amelyek gátolják az IKr -ioncsatornákon átfolyó áramokat a szabad plazmakoncentrációhoz képest " A napi háromszor beadott maximális napi 10 mg -os adagból. Az izolált szívszövetekkel végzett in vitro kísérletekben az akciós potenciál időtartamának meghosszabbítására vonatkozó biztonsági határértékek 45 -ször magasabbak voltak, mint a maximális napi dózisú embereknél a szabad plazmakoncentrációk (10 mg naponta háromszor beadva.) Az in vitro proarritmiás modellek (izolált Langendorff perfundált szív) biztonsági határértékei 9-45-ször magasabbak voltak, mint a maximális napi dózisban (10 mg naponta nap). Modellekben in vivo a hatásmentes szintek a kutyák hosszantartó korrigált QT-intervallumában (QTc) és a szívritmuszavarok kiváltásában a torsades de pointes-ra érzékenyített nyúlmodellben több mint 22-szeres, illetve 435-szörösei voltak az ember szabad plazmakoncentrációjának. a maximális napi dózis (10 mg naponta háromszor) .Az intravénás infúziót követően altatott tengerimalaccal végzett modellben nem volt hatása a korrigált QT -intervallumra (QTc) 45,4 ng / ml teljes plazmakoncentrációnál, ami 3 kétszer magasabb, mint az emberek teljes plazmaszintje a maximális napi dózisnál (10 mg naponta háromszor) .A legutóbbi vizsgálat relevanciája az emberekre vonatkozóan szájon át adott domperidon expozíciót követően bizonytalan.
A metabolizmus CYP3A4 általi gátlása esetén a domperidon szabad plazmakoncentrációja megháromszorozódhat.
Nagy anyai toxikus dózis (az ajánlott humán dózis több mint 40 -szerese) mellett teratogén hatásokat észleltek patkányokban. Egerekben és nyulakban nem észleltek teratogenitást.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
Laktóz, kukoricakeményítő, povidon, nátrium -lauril -szulfát, mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium -dioxid, karmellóz -nátrium, hidrogénezett növényi olaj, magnézium -sztearát.
06.2 Inkompatibilitás
Senki se tudja.
06.3 Érvényességi idő
3 év
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
Átlátszatlan buborékcsomagolás: 30 tablettát tartalmazó csomag
06.6 Használati utasítás
Nincsenek speciális utasítások.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
ABC Farmaceutici S.p.A. - Corso Vittorio Emanuele II, 72 -10121 Torino
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
DOMPERIDONE ABC 10 mg tabletta - 30 tabletta AIC n. 035809019
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély kiadásának időpontja
2005. március
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
Az AIFA 2014. szeptemberi határozata
