Hatóanyagok: tafluproszt
SAFLUTAN 15 mikrogramm / ml Szemcsepp, oldat
Miért használják a Saflutant? Mire való?
Milyen típusú gyógyszer és hogyan működik?
A SAFLUTAN szemcsepp tafluprosztot tartalmaz, amely a prosztaglandin -analógoknak nevezett gyógyszerek csoportjába tartozik.A SAFLUTAN csökkenti a szem belsejében lévő nyomást. Akkor alkalmazzák, ha a szem belsejében lévő nyomás túl magas.
Milyen betegségek esetén alkalmazható ez a gyógyszer?
A SAFLUTAN -t a nyílt szögű glaukóma nevű glaukóma, valamint a felnőttek szemészeti hipertóniájaként ismert állapot kezelésére alkalmazzák. Mindkét állapot összefügg a megnövekedett szemnyomással, és végül ronthatja a látást.
Ellenjavallatok Amikor a Saflutan nem alkalmazható
Ne alkalmazza a SAFLUTAN -t, ha allergiás a tafluprosztra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.
Használati óvintézkedések Mit kell tudnia a Saflutan szedése előtt?
A SAFLUTAN alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával, gyógyszerészével vagy a nővérrel
Ne feledje, hogy a SAFLUTAN a következő hatásokat okozhatja, amelyek közül néhány állandó is lehet:
- A SAFLUTAN növelheti a szempillák hosszát, vastagságát, színét és / vagy számát, és szokatlan szőrnövekedést okozhat a szemhéjon.
- A SAFLUTAN a szem körüli bőr sötétedését okozhatja. Távolítsa el a maradék oldatot a bőrről. Ez csökkenti a bőr sötétedésének kockázatát.
- A SAFLUTAN megváltoztathatja az írisz (a szem színes része) színét. Ha a SAFLUTAN -t az egyik szemben alkalmazzák, a kezelt szem színe tartósan eltérhet a másik szem színétől.
Mondja el orvosának
- ha veseproblémái vannak
- ha májproblémái vannak
- ha asztmában szenved
- ha más szembetegségben szenved.
Gyermekek és serdülők
A SAFLUTAN alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem javasolt a biztonságosságra és a hatékonyságra vonatkozó adatok hiánya miatt.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a szaflután hatását
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
Ha más gyógyszereket alkalmaz a szemébe, várjon legalább 5 percet a SAFLUTAN alkalmazása és a másik gyógyszer alkalmazása között.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség, szoptatás és termékenység
Ha teherbe eshet, a SAFLUTAN -kezelés alatt hatékony fogamzásgátló módszert kell alkalmaznia. Ne használja a SAFLUTAN -t, ha terhes. Ha Ön szoptat, ne alkalmazza a SAFLUTAN -t.
Kérjen tanácsot orvosától.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A SAFLUTAN nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A SAFLUTAN alkalmazása után átmeneti homályos látást tapasztalhat. Ne vezessen gépjárművet, és ne használjon szerszámokat vagy gépeket, amíg a látása újra tiszta nem lesz.
Fontos információk a SAFLUTAN egyes összetevőiről
A SAFLUTAN benzalkónium -kloridot tartalmaz. A benzalkonium -klorid szemirritációt okozhat.
Kontaktlencse
A benzalkonium -klorid ismert, hogy elszínezi a lágy kontaktlencséket. Ezért kerülje a puha kontaktlencsékkel való érintkezést.
Szerelés előtt vegye ki a kontaktlencséket, és várjon legalább 15 percet, mielőtt visszahelyezi őket.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje A Saflutan alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig pontosan az orvos vagy a gyógyszerész által elmondottaknak megfelelően alkalmazza. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Az ajánlott adag 1 csepp SAFLUTAN mindkét kezelt szembe, naponta egyszer, este. Ne cseppentsen be több cseppet, és ne használja a gyógyszert gyakrabban, mint azt orvosa előírta. Ez csökkentheti a SAFLUTAN hatékonyságát.
Csak akkor használja a SAFLUTAN -t mindkét szemébe, ha orvosa felírta. Csak szemcseppként használható. Ne nyelje le.
Használati útmutató:
Új palack indításakor:
Ne használja a palackot, ha a kupakot és a nyakat borító műanyag fólia hiányzik, vagy nem ép. Távolítsa el a műanyag fóliát. Írja le a palack kinyitásának dátumát a külső dobozon található helyre.
Amikor a SAFLUTAN -t használja
- Mosd meg a kezed.
- Nyissa ki az üveget. Különösen ügyeljen arra, hogy a cseppentő palack hegye ne érintse a szemét, a szemkörnyéki bőrt vagy az ujjait.
- Döntse hátra a fejét, és fordítsa fejjel lefelé az üveget a szeme felett.
- Lehúzza az alsó szemhéjat, és felnéz. Enyhén nyomja meg a palackot, hogy egy csepp szemcsepp az alsó szem és a szem közötti térbe essen
- Csukja be egy pillanatra a szemét, és körülbelül egy percig nyomja meg az ujjával a szem belső sarkát, ami megakadályozza, hogy a szemcseppek átfolyjanak a könnycsatornán.
- Távolítsa el a maradék oldatot a szem körüli bőrön.
- Tegye vissza a kupakot, és szorosan zárja le az üveget.
Ha a csepp nem kerül a szembe, ismételje meg a műveletet.
Ha orvosa arra utasította, hogy mindkét szemébe cseppentse a cseppeket, ismételje meg a 3-7. Lépést a másik szem esetében is.
Ha más gyógyszereket alkalmaz a szemére, várjon legalább 5 percet a SAFLUTAN alkalmazása és a másik gyógyszer alkalmazása között.
Ha elfelejtette alkalmazni a SAFLUTAN -t, cseppentsen egy cseppet, amint eszébe jut, majd térjen vissza a szokásos adagolási időhöz. Ne használjon kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására.
Ne hagyja abba a SAFLUTAN alkalmazását anélkül, hogy orvosával konzultálna. Ha abbahagyja a SAFLUTAN szedését, a szemnyomás ismét megemelkedik.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét vagy a nővért.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Saflutant vett be?
Ha az előírtnál több SAFLUTAN -t alkalmazott, ez valószínűleg nem okoz súlyos következményeket. A következő adagot a szokásos időben alkalmazza.
Ha a gyógyszert véletlenül lenyeli, kérjen tanácsot orvosától.
Mellékhatások Melyek a Saflutan mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek. A legtöbb mellékhatás nem súlyos.
Nagyon gyakori mellékhatások
A következő hatások 10 beteg közül több mint 1 beteget érinthetnek:
Hatások a szemre:
- a szem vörössége.
Gyakori mellékhatások
A következő hatások 10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthetnek:
Hatások az idegrendszerre:
- fejfájás
Hatások a szemre:
- viszkető szem
- szemirritáció
- fájdalom a szemben
- a szempillák hosszának, vastagságának és számának változása
- száraz szem
- idegen test érzése a szemben
- a szempillák elszíneződése
- a szemhéjak vörössége
- a gyulladás kis, pontos területei a szem felszínén
- fényérzékenység
- fokozott könnyezés
- homályos látás
- csökken a szem azon képessége, hogy megkülönböztesse a részleteket
- az írisz elszíneződése (állandó lehet)
Nem gyakori mellékhatások
A következő hatások 100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthetnek:
Hatások a szemre:
- a szem körüli bőr elszíneződése
- duzzadt szemhéjak
- fáradt szemek
- a szem felszíni membránjainak duzzanata
- szemkisülés
- a szemhéjak gyulladása
- gyulladás jelei a szem belsejében
- kellemetlen érzés a szemben
- a szem felszíni membránjainak pigmentációja
- tüszők a szem felszíni membránjaiban
- allergiás gyulladás
- rendellenes érzés a szemben
Hatások a bőrre és a bőr alatti szövetekre:
- szokatlan szőrnövekedés a szemhéjon.
Nem ismert: a gyakoriság nem becsülhető meg a rendelkezésre álló adatokból
Hatások a szemre:
- írisz / uvea (a szem középső rétege) gyulladása
- beesettnek látszó szemek
Hatások a légzőrendszerre:
- asztma súlyosbodása, légszomj
Nagyon ritka esetekben néhány betegnél, akik súlyos sérüléseket szenvedtek a szem elülső részén (szaruhártya) lévő tiszta rétegben, a kezelés során a kalcium felhalmozódása miatt zavaros foltok alakultak ki a szaruhártyán.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát, gyógyszerészét vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti a www.agenziafarmaco.gov. It / it webhelyen. / felelős. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon és a dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert. A lejárati idő a hónap utolsó napjára vonatkozik.
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
Az eredeti csomagolásban tárolandó.
A fertőzések megelőzése érdekében dobja ki az üveget 28 nappal az első felbontás után, és használjon újat.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Határidő "> Egyéb információ
Mit tartalmaz a SAFLUTAN?
- A készítmény hatóanyaga a tafluproszt. 1 ml oldat 15 mikrogramm tafluprosztot tartalmaz. Egy üveg (2,5 ml) szemcsepp oldat 37,5 mikrogramm tafluprosztot tartalmaz.
- Egyéb összetevők: benzalkónium -klorid (tartósítószer), glicerin, nátrium -dihidrogén -foszfát -dihidrát, dinátrium -edetát, poliszorbát 80 és injekcióhoz való víz. Sósavat és / vagy nátrium -hidroxidot adunk hozzá a pH beállításához.
A SAFLUTAN külleme és a csomagolás leírása
A SAFLUTAN tiszta és színtelen folyadék (oldat), 1 vagy 3 átlátszó műanyag palackban, 2,5 ml oldatot tartalmazó csomagolásban.
A műanyag palackokat csavaros kupakkal zárják.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE -
SZAFLUTÁN 15 mcg / ml szemcsepp, oldat
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL -
Egy ml szemcsepp, oldat, 15 mcg tafluprosztot tartalmaz.
Egy üveg (2,5 ml) szemcsepp, oldat, 37,5 mcg tafluprosztot tartalmaz.
Segédanyag: 0,1 mg benzalkonium -klorid 1 ml szemcseppben, oldatban.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA -
Szemcseppek, oldat (szemcseppek).
Tiszta és színtelen oldat.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK -
04.1 Terápiás javallatok -
A megnövekedett intraokuláris nyomás csökkentése nyílt szögű glaukóma és okuláris hipertónia esetén.
Monoterápiaként a betegeknél
• akik nem reagáltak megfelelően az első vonalbeli terápiára
• akik nem tolerálják, vagy akik számára az első vonalbeli terápia ellenjavallt
A béta-blokkolók kiegészítő terápiájaként.
A SAFLUTAN ≥ 18 éves felnőttek kezelésére javallt.
04.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Az ajánlott adag egy csepp SAFLUTAN az érintett szem (ek) kötőhártyájába, naponta egyszer, este.
Az adag nem haladhatja meg a napi egyszeri alkalmazást, mivel a gyakoribb adagolás csökkentheti az intraokuláris nyomásra gyakorolt hipotenzív hatást.
Alkalmazása időseknél:
Idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Gyermekpopuláció:
A tafluproszt biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti gyermekeknél még nem igazolták.
Alkalmazása vese- / májkárosodásban
A tafluprosztot nem vizsgálták vesekárosodásban szenvedő betegeknél, ezért óvatosan kell alkalmazni ezeket a betegeket.
Az alkalmazás módja
Az oldat esetleges szennyeződésének megelőzése érdekében a betegek ne érintsék meg a szemhéjukat, a környező területeket vagy bármely más felületet a palack applikátor hegyével.
A szemhéj bőrének sötétedésének kockázatának csökkentése érdekében a betegeknek törölniük kell a maradék oldatot a bőrről. A többi szemcsepphez hasonlóan a nasolacrimalis elzáródás vagy a szemhéj gyengéd lezárása javasolt a beadás után, ami csökkentheti a szemészeti gyógyszerek szisztémás felszívódását.
Ha egynél több helyi szemészeti gyógyszert használ, minden gyógyszert legalább 5 perces időközönként kell beadni.
04.3 Ellenjavallatok -
Túlérzékenység a tafluproszt hatóanyaggal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használattal kapcsolatos óvintézkedések -
A kezelés megkezdése előtt a betegeket tájékoztatni kell a szempillák meghosszabbításának, a szemhéj bőrének sötétedésének és az írisz fokozott pigmentációjának lehetőségéről. Ezen változások némelyike tartós lehet, és csak a két szem megjelenésében okozhat különbséget a szemet kezelik.
A szivárványhártya pigmentációjának változása lassan következik be, és több hónapig nem lehet észrevehető.A szem színének változását főleg olyan vegyes színű íriszekkel rendelkező betegeknél figyelték meg, mint a kék-barna, szürke-barna, sárga-barna és zöld-barna. Egyoldalú kezelés esetén nyilvánvaló a tartós heterokrómia kockázata.
Nincs tapasztalat a tafluproszt alkalmazásáról neovaszkuláris, keskeny szögű, keskeny szögű vagy veleszületett glaukómában szenvedő betegeknél. Csak korlátozott tapasztalat áll rendelkezésre a tafluproszt alkalmazásával afakikus betegekben és pigment vagy pszeudoexfoliatív glaukómában.
Óvatosan kell eljárni a tafluproszt alkalmazásakor aphakikus, pszeudofákiás betegeknél, akiknél a hátsó lencsekapszula megrepedt, vagy elülső kamra lencséi vannak, vagy olyan betegeknél, akik ismert kockázati tényezőkkel rendelkeznek a cisztás makulaödéma vagy iritis / uveitis kialakulásához.
Súlyos asztmában szenvedő betegeknél nincs tapasztalat, ezért az ilyen betegeket óvatosan kell kezelni.
A benzalkonium -kloridot, amelyet gyakran használnak tartósítószerként a szemészeti készítményekben, jelentették, hogy pontos keratopátiát és / vagy toxikus fekélyes keratopátiát okoz. Mivel a SAFLUTAN benzalkónium -kloridot tartalmaz, gyakori vagy hosszan tartó alkalmazás esetén gondos megfigyelés szükséges száraz szemű betegeknél vagy a szaruhártya sérült állapotában.
A SAFLUTAN benzalkónium -kloridot tartalmaz, amely szemirritációt okozhat. Kerülje a puha kontaktlencsékkel való érintkezést. Szerelés előtt távolítsa el a kontaktlencséket, és várjon legalább 15 percet, mielőtt visszahelyezi őket. A benzalkonium -klorid elszínezi a lágy kontaktlencséket.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók -
Emberben nem várható kölcsönhatás, mivel a tafluproszt szisztémás koncentrációja rendkívül alacsony a szembe történő beadást követően, ezért más gyógyszerekkel nem végeztek specifikus interakciós vizsgálatokat a tafluprosttal.
Klinikai vizsgálatokban a tafluprosztot timolollal egyidejűleg alkalmazták, kölcsönhatások bizonyítéka nélkül.
04.6 Terhesség és szoptatás -
Fogamzóképes korú nők / fogamzásgátlás
A SAFLUTAN nem alkalmazható fogamzóképes nőknél, kivéve, ha megfelelő fogamzásgátló intézkedések vannak érvényben (lásd 5.3 pont).
Terhesség
Nincsenek megfelelő adatok a tafluproszt terhes nőkön történő alkalmazásáról.
A tafluproszt káros farmakológiai hatással lehet a terhességre és / vagy a magzatra / újszülöttre.
Állatkísérletek reprodukciós toxicitást mutattak (lásd 5.3 pont). Ezért a SAFLUTAN -t terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha feltétlenül szükséges (ha nincs más kezelési lehetőség).
Etetési idő
Nem ismert, hogy a tafluproszt vagy metabolitjai kiválasztódnak -e az emberi anyatejbe. Patkányokon végzett vizsgálat kimutatta, hogy a tafluproszt és / vagy metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe a helyi alkalmazás után (lásd 5.3 pont).
Ezért a tafluproszt nem alkalmazható szoptatás alatt.
Termékenység
Hím és nőstény patkányokban a párzási képességet és a termékenységet nem befolyásolták a tafluproszt intravénás dózisa 100 mcg / kg / nap -ig.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre -
A tafluproszt nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Mint minden szemészeti kezelésnél, a cseppentés utáni átmeneti homályos látás esetén a betegnek várnia kell, amíg a látás kitisztul, mielőtt gépjárművet vezet vagy gépeket kezel.
04.8 Nemkívánatos hatások -
A klinikai vizsgálatokban több mint 1400 beteg kapott tafluproszt tartósítószert, akár monoterápiában, akár 0,5% timolol kiegészítéseként. A kezeléssel kapcsolatos leggyakrabban előforduló nemkívánatos esemény a szem hiperémia volt. Ez a betegek körülbelül 13% -ánál fordult elő, akik Európában és az USA -ban konzerváló tafluprosztos klinikai vizsgálatokban vettek részt. A legtöbb esetben ez az esemény enyhe volt, és a kísérleti vizsgálatokban résztvevő betegek átlagosan 0,4% -ánál a kezelés abbahagyásához vezetett. Az USA-ban végzett 3 hónapos, III. Fázisú vizsgálatban, amelyben a tafluproszt tartósítószer-mentes készítményét hasonlították össze a tartósítószer-mentes timolol készítménnyel, a tafluproszt-kezelésben részesült betegek 4,1% -ánál (13/320) fordult elő szemhiperémia.
A tafluprosztos klinikai vizsgálatok során Európában és az USA-ban a következő, a kezeléssel kapcsolatos nemkívánatos hatásokat figyelték meg, legfeljebb 24 hónapos követés után:
Az egyes gyakorisági osztályokon belül a nemkívánatos hatásokat a gyakoriság csökkenő sorrendjében jelentik.
Idegrendszeri betegségek
Gyakori (≥1 / 100, fejfájás
Szembetegségek
Nagyon gyakori (≥1 / 10): kötőhártya / szem hiperémia
Gyakori: , fotofóbia, fokozott könnyezés, homályos látás, csökkent látásélesség és az írisz fokozott pigmentációja.
Nem gyakori (≥1 / 1000, a palpebs ödémája, aszthenopia, kötőhártya ödéma, szemkisülés, blepharitis, sejtek jelenléte az elülső kamrában, szemészeti diszkomfort, duzzanat az elülső kamrán kívül, kötőhártya pigmentáció, kötőhártya tüszők, allergiás kötőhártya -gyulladás és kóros érzések a szembe.
Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg): iritis / uveitis, a szemhéj barázdájának mélyülése.
A szaruhártya meszesedésének eseteiről nagyon ritkán számoltak be a foszfát tartalmú szemcseppek alkalmazásával összefüggésben néhány, szignifikánsan sérült betegnél.
Légúti patológiák
Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg): asztma súlyosbodása, dyspnoe
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei
Nem gyakori (≥1 / 1000, a szemhéjak hipertrichózisa
A feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül. "Cím www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Túladagolás -
A túladagolás nem valószínű, hogy szembe adva.
Túladagolás esetén a kezelésnek tüneti jellegűnek kell lennie.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK -
05,1 "Farmakodinamikai tulajdonságok -
Farmakoterápiás csoport: glaukóma elleni szerek és miotikus készítmények, prosztaglandin -analógok
ATC kód: S01EE05
A cselekvés mechanizmusa
A tafluproszt a prosztaglandin F2α fluorozott analógja. A tafluproszt sav, a tafluproszt biológiailag aktív metabolitja, erős és szelektív humán prosztanoid FP receptor agonista. A tafluproszt-sav 12-szer nagyobb affinitással rendelkezik az FP-receptorok iránt, mint a latanoproszt.
Farmakodinámiás hatások
Normotenzív majmokon és okuláris hipertóniás majmokon végzett kísérletek azt mutatták, hogy a tafluproszt hatékony vegyület az intraokuláris nyomás csökkentésében. A tafluproszt metabolitok szemnyomáscsökkentő hatását értékelő tanulmányban csak a tafluproszt sav csökkentette jelentősen az intraokuláris nyomást.
Azoknál a nyulaknál, akiket 4 héten keresztül napi egyszer, 0,0015% -os szemészeti oldattal tafluprosztos kezelésben részesítettek, a látóideg fejének véráramlása jelentősen (15% -kal) megnövekedett a kiindulási értékhez képest, lézerfoltos áramlási módszerrel mérve a 14. és 28. napon.
Klinikai hatékonyság
Az intraokuláris nyomás csökkenése 2-4 órával az első beadás után kezdődik, és a maximális hatás körülbelül 12 órával az injekció beadása után érhető el. A hatás időtartama legalább 24 órán keresztül fennmarad. Kísérleti vizsgálatok a benzalkónium-kloridot tartalmazó tafluproszt-készítményt tartalmazó készítményekkel kimutatták, hogy a tafluproszt önmagában is hatékony, és additív hatást fejt ki, ha a timololt kiegészítő kezelésként alkalmazzák: egy 6 hónapos vizsgálatban a tafluproszt szignifikáns hatást mutatott az intraokuláris nyomás 6-8 Hgmm-es csökkentésére a nap különböző időpontjaiban, szemben a latanoprosztos 7-9 Hgmm-rel. Egy második 6 hónapos klinikai vizsgálatban a tafluproszt csökkentette az intraokuláris nyomást 5–7 Hgmm, szemben a timolollal kapott 4–6 Hgmm-rel. A tafluproszt szemnyomáscsökkentő hatása ezen vizsgálatok 12 hónapig történő meghosszabbításakor is megmaradt. A nyomást összehasonlították az oldószerével, amikor timolollal együtt alkalmazták. A kiindulási értékekhez képest (a 4 hetes timolol beadása után mért) további szemnyomáscsökkentő hatások a timolol-tafluproszt csoportban 5-6 Hgmm, a timolol-hordozó csoportban 3-4 Hgmm voltak. A tafluproszt tartósítószer- és tartósítószer-mentes készítményei hasonló hatást mutattak, amikor az intraokuláris nyomást 5 Hgmm fölé csökkentették egy kis keresztezési vizsgálatban, 4 hetes kezeléssel. Továbbá, az USA-ban végzett 3 hónapos vizsgálatban, amelyben a tafluproszt tartósítószer-mentes készítményét hasonlították össze a tartósítószer-mentes timolol készítménnyel, a tafluproszt hatása a szemnyomás csökkentésére 6,2 és 7,4 Hgmm között volt különböző értékelések idején, míg a A timolol 5,3 és 7,5 Hgmm között változott.
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok -
Abszorpció
Miután naponta egyszer egy szem csepp tafluproszt 0,0015% szemcseppet adott mindkét szembe 8 napon keresztül, a tafluproszt sav plazmakoncentrációja alacsony volt, és hasonló profilokat mutatott az 1. és 8. napon. az alsó kimutatási küszöbérték alá (10 pg / ml) egy órával az adagolás után. Az átlagos Cmax értékek (24,4 és 31,4 pg / ml) és az AUC0-utolsó (405,9 és 581,1 pg * perc / ml) hasonlóak voltak a napokban Az 1. és 8. ábra azt jelzi, hogy a szemészeti beadás első hetében állandó gyógyszerkoncentrációt értek el. Nem találtak statisztikailag szignifikáns különbségeket a tartósítószerrel és anélkül készült készítmények közötti szisztémás biohasznosulásban.
Egy nyulakkal végzett vizsgálatban a tafluproszt vizes humorába történő felszívódása hasonló volt a tafluproszt 0,0015% -os szemészeti oldatának egyetlen szembe történő beadása után tartósítószerrel vagy anélkül.
terjesztés
Majmoknál a radioaktív izotóppal jelzett tafluproszt specifikus eloszlását nem figyelték meg az iridociliaris testben vagy a koroidban, beleértve a retina pigment hámját; ez azt jelzi, hogy alacsony a affinitás a melanin pigmenthez. Egy teljes szervezet autoradiográfiás vizsgálatában. Patkányokban a legmagasabb koncentráció radioaktivitást figyeltek meg a szaruhártyában, majd a szemhéjakat, a szklerát és a szivárványhártyát.
A savas tafluproszt kötődése a humán szérumalbuminhoz in vitro 99% volt 500 ng / ml savas tafluproszt mellett.
Biotranszformáció
A tafluproszt fő metabolikus útvonala emberben, amelyet teszteltek in vitro, hidrolízisből áll, amelyből farmakológiailag aktív metabolitot, tafluproszt savat állítanak elő, amelyet glükuronidáció vagy béta-oxidáció útján tovább metabolizálnak. inaktívak, lehetnek glükuronidáltak vagy hidroxilezettek. A citokróm P450 (CYP) enzimrendszer nem vesz részt a tafluproszt -sav metabolizmusában. A nyúl szaruhártyaszövetén és a tisztított enzimekkel végzett vizsgálat alapján a fő észteráz felelős az észter tafluproszt hidrolíziséért a sav karboxil -észteráz. A butilkolinészteráz, de nem az acetilkolinészteráz, szintén hozzájárulhat a hidrolízishez.
Kiküszöbölés
Napi egyszeri ³H-tafluproszt (0,005% szemészeti oldat; 5 mcl / szem) 21 napon át történő beadását követően mindkét szemen patkányokban, a teljes radioaktív dózis körülbelül 87% -a nyerhető ki az ürülékben, a vizelettel együtt összesen 27 Az adag -38% -a és hozzávetőleg 44-58% -a ürült a széklettel.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok -
A hagyományos farmakológiai biztonságossági, ismételt dózisú szisztémás toxicitási, genotoxicitási és karcinogén potenciális vizsgálatok alapján a nem klinikai adatok nem mutatnak különleges veszélyt az emberekre. Mint más PGF2 agonistákhoz, a tafluproszt ismételt dózisú, helyi szemészeti alkalmazása majmokban visszafordíthatatlan hatásokat váltott ki a pigmentációban az írisz és a palpebrális hasadék szélességének visszafordítható növekedése.
"Megnövekedett méh kontraktilitás in vitro A tafluproszt uterotonikus aktivitását humán méhkészítményekben nem vizsgálták.
Reprodukciós toxicitási vizsgálatokat végeztek patkányokon és nyulakon intravénás beadást követően. Patkányokon nem figyeltek meg káros hatást a termékenységre vagy a korai embrionális fejlődésre, ha a szisztémás expozíció meghaladta a maximális klinikai expozíció 12 000 -szeresét a Cmax alapján, vagy meghaladta a 2200 -szorosát az AUC alapján.
A hagyományos embrió-magzat fejlődési vizsgálatokban a tafluproszt csökkentette a magzat testtömegét és növelte a beültetés utáni veszteségeket. A tafluproszt növelte a csontváz rendellenességek gyakoriságát patkányokban, valamint a koponya-, agy- és gerinchibák előfordulását nyulakban. A nyulakkal végzett vizsgálatban a tafluproszt és metabolitjai plazmaszintje a mennyiségi szint alatt volt.
Egy patkányokon végzett pre- és postnatális fejlődési vizsgálatban megnövekedett újszülöttkori mortalitást, csökkent testtömeget és késleltetett aurikuláris bevetést figyeltek meg az utódoknál a klinikai dózis 20-szorosát meghaladó tafluproszt dózisok esetén.
Patkányokon radioaktívan jelzett tafluprosztos kísérletek azt mutatták, hogy a szembe helyileg alkalmazott dózis körülbelül 0,1% -a bejut a tejbe. Mivel az aktív metabolit (tafluproszt-sav) felezési ideje a plazmában nagyon rövid (30 perc után nem észlelhető emberben), a radioaktivitás nagy része valószínűleg a farmakológiai aktivitás csekély vagy semleges metabolitjainak köszönhető. A gyógyszer és a természetes prosztaglandinok metabolizmusa alapján nagyon alacsony orális biohasznosulás várható.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok -
Benzalkónium-klorid
Glicerin
Nátrium -dihidrogén -foszfát -dihidrát
Dinátrium -edetát
Poliszorbát 80
Sósav és / vagy nátrium -hidroxid (a pH beállításához)
Injekcióhoz való víz
06.2 Inkompatibilitás "-
Nem releváns
06.3 Érvényességi idő "-
3 év.
A palack első felbontása után: 28 nap.
06.4 Különleges tárolási előírások -
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
Az eredeti csomagolásban tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma -
Átlátszó polipropilén palack polipropilén csepegtető hegyével és nagy sűrűségű polietilén kupakkal. Minden palack térfogata 2,5 ml.
A következő csomagolási méretek állnak rendelkezésre: 1 vagy 3 db 2,5 ml -es palackot tartalmazó kartondobozok.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati és kezelési útmutató -
A fel nem használt gyógyszert és a gyógyszerből származó hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
07.0 A „FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY” TULAJDONOSA -
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Róma
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA -
15 mcg / ml szemcsepp, oldat
1 üveg 2,5 ml AIC n. 038926010
15 mcg / ml szemcsepp, oldat
3 üveg 2,5 ml -es AIC n. 038926022
09.0 AZ ELSŐ ENGEDÉLYZÉS ÉS A JÓVÁHAGYÁS MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA -
Az első engedélyezés időpontja: 2010. május
Utolsó megújítás dátuma: 2014. február
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA -
2014. november
