Hatóanyagok: haloperidol
HALDOL 1 mg tabletta
HALDOL 5 mg tabletta
HALDOL 2 mg / ml belsőleges csepp, oldat
HALDOL 10 mg / ml belsőleges csepp, oldat
HALDOL 5 mg / ml oldatos injekció intramuszkuláris alkalmazásra
Miért alkalmazzák a Haldolt? Mire való?
FARMAKOTERÁPIAI KATEGÓRIA
A butirofenon antipszichotikus származéka.
GYÓGYSZERJELZÉSEK
Tabletták és orális cseppek, oldat:
Pszichomotoros izgatottság a következő esetekben:
- mániás állapotok, demencia, oligofrénia, pszichopátia, akut és krónikus skizofrénia, alkoholizmus, kényszeres, paranoiás, hisztérikus személyiségzavarok.
Tévesztések és hallucinációk a következő esetekben:
- akut és krónikus skizofrénia, paranoia, akut mentális zavartság, alkoholizmus, (Korsakoff -szindróma), hypochondriasis, a paranoiás, skizoid, skizotípusos, antiszociális típusú személyiségzavarok, a borderline típusú esetek.
- Choreiform mozgások.
- Agitáció, agresszió és repülési reakciók idős alanyokban.
- Cicák és dadogás.
- Visszahúzódott.
- Csuklás.
- Alkohol elvonási szindrómák.
Oldatos injekció intramuszkulárisan:
A pszichomotoros izgalom ellenálló formái, akut téveszmés és / vagy hallucinatív pszichózis, krónikus pszichózis.
A készítmény nagy dózisokban történő alkalmazását a rezisztens formák kezelésére kell korlátozni: pszichomotoros gerjesztési szindrómák, akut téveszmés és / vagy hallucinációs pszichózis, krónikus pszichózis.
Ellenjavallatok Amikor a Haldol -t nem szabad alkalmazni
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Comatózus állapotok, alkohol vagy más központi idegrendszerre ható anyagok által erősen depressziós betegek, izgatottság nélküli endogén depressziók, Parkinson -kór.
Aszstenia, neurózis és görcsös állapotok a bazális ganglionok elváltozásai miatt (hemiplegia, sclerosis multiplex stb.) Ismert vagy feltételezett terhesség, szoptatás és a gyermek életének első két évében
Klinikailag jelentős szívbetegség (pl. Közelmúltbeli akut miokardiális infarktus, dekompenzált szívelégtelenség, Ia és III osztályú antiaritmiás gyógyszerekkel kezelt ritmuszavarok).
QTc intervallum megnyúlása.
Alanyok, akiknek családi kórtörténetében ritmuszavar vagy torsades de pointes áll fenn
Korrigálatlan hypokalaemia.
QTc -hosszabbító gyógyszerek egyidejű alkalmazása.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Haldol szedése előtt?
Ritka hirtelen halálos eseteket jelentettek pszichiátriai betegeknél, akiket antipszichotikus gyógyszerekkel, köztük HALDOL -lal kezeltek.
legyen óvatos szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél vagy a családban előforduló QT -megnyúlásnál.
A HALDOL nem adható intravénásan, mivel a haloperidol intravénás beadása a QT -megnyúlás és a Torsade de Pointes fokozott kockázatával jár. A kezelés megkezdése előtt végezzen alapvető EKG -t (lásd "Ellenjavallatok" fejezet).
A terápia során ellenőrizze az EKG -t a beteg klinikai állapota alapján.
A kezelés alatt csökkentse a dózist, ha QT -megnyúlást észlel, és hagyja abba, ha a QTc> 500 ms.
Javasolt az elektrolitok rendszeres ellenőrzése.
Kerülje az egyidejű kezelést más neuroleptikumokkal.
A cerebrovaszkuláris események kockázatának megközelítőleg háromszorosára növekedését figyelték meg randomizált klinikai vizsgálatokban, szemben a placebóval, demenciában szenvedő betegek populációjában, amelyet néhány atipikus antipszichotikummal kezeltek. Ennek a fokozott kockázatnak a mechanizmusa nem ismert. Nem zárható ki más antipszichotikumok vagy más betegpopulációk kockázata. A HALDOL -t óvatosan kell alkalmazni stroke kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél.
A HALDOL -t óvatosan kell alkalmazni a következő esetekben:
- - ha a betegnek vagy családtagjainak valaha vérrögök (trombusok) voltak a kórtörténetében, mivel az ilyen gyógyszerekhez vérrögképződés társult.
- súlyos kardiopátiás betegeknél, az esetleges átmeneti artériás hipotenzió és / vagy az anginás fájdalom megjelenése miatt (ebben az esetben ne használjon adrenalint, mivel a HALDOL gátolhatja a hipertóniás aktivitást, további paradox nyomáscsökkentéssel), és minden esetben idős vagy depressziós betegeknél ;
- epilepsziás betegek és görcsrohamokra hajlamos állapotú betegek (például alkohol elvonás, agykárosodás), mivel beszámoltak arról, hogy a HALDOL rohamokat válthat ki.
- ismert allergiás betegek, vagy kórelőzményben allergiás reakciók a gyógyszerekre vagy leukopenizáló állapotok;
- a ciklikus pszichózis mániás fázisában, a depresszió felé irányuló gyors hangulatváltozás lehetősége miatt;
- mivel a haloperidol a májban metabolizálódik, ajánlatos óvatosan alkalmazni májkárosodásban szenvedő betegeknél;
- egyidejű parkinson -ellenes kezelés esetén az utóbbit folytatni kell a HALDOL felfüggesztése után, amely hosszabb eliminációs idővel rendelkezik, az extrapiramidális tünetek megjelenésének vagy súlyosbodásának elkerülése érdekében. Az orvosnak mérlegelnie kell a megnövekedett szemnyomás lehetőségét azokban az esetekben, amikor a HALDOL -t antikolinerg gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, beleértve a parkinson -kórt is;
- a tiroxin megkönnyítheti a HALDOL toxicitását. Ezért a készítményt óvatosan kell alkalmazni hyperthyreosisban szenvedő betegeknél. Az utóbbi esetben az antipszichotikus terápiát megfelelő tirosztatikus kezelésnek kell kísérnie;
- skizofréniában az antipszichotikus gyógyszerekkel történő kezelésre adott válasz késhet. Még akkor is, ha a gyógyszeres kezelést abbahagyják, a tünetek újbóli megjelenése néhány hétig vagy hónapig nem tűnik láthatónak;
- akut elvonási tüneteket, köztük hányingert, hányást és álmatlanságot, nagyon ritkán írtak le az antipszichotikumok nagy dózisának hirtelen abbahagyása után. Pszichotikus visszaesés is előfordulhat, ezért fokozatos elvonás javasolt.
- A HALDOL -t önmagában nem szabad alkalmazni olyan esetekben, amikor a depresszió uralkodik. A HALDOL kombinálható antidepresszáns gyógyszerekkel olyan körülmények között, amikor a depresszió és a pszichózis együtt él.
A gyógyszert pszichiáter felügyelete mellett kell beadni.
HALDOL 5 mg / ml oldatos injekció intramuszkuláris alkalmazásra
A betegnek konzultálnia kell orvosával, hogy tájékoztassa a gyógyszer beadásának legmegfelelőbb módjáról.
A HALDOL -t ampullában kell beadni intramuszkulárisan.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Haldol hatását
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
Ne adjon egyidejűleg QT -hosszabbító gyógyszereket, például egyes Ia. Osztályú antiaritmiás szereket (pl. Kinidin, disopiramid és prokainamid) és III. Ez a lista csak tájékoztató jellegű és nem teljes
A haloperidol koncentrációjának enyhe vagy mérsékelt emelkedését jelentették a farmakokinetikai vizsgálatok során, amikor olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazták, mint az itrakonazol, nefazodon, buspiron, venlafaxin, alprazolám, fluvoxamin, kinidin, fluoxetin, szertalin, klórpromazin és prometazin. A QTc emelkedést figyelték meg, amikor a haloperidolt ketokonazollal (400 mg / nap) vagy paroxetinnel (20 mg / nap) kombinált metabolikus inhibitorokkal együtt adták. Ebben az esetben a haloperidol adagját csökkenteni kell.
Ne adjon egyidejűleg olyan gyógyszerekkel, amelyek elektrolitzavart okoznak.
Kerülni kell a diuretikumok egyidejű alkalmazását, különösen azokat, amelyek hypokalaemiát okozhatnak.
A más pszichotróp gyógyszerekkel való kombináció különleges óvatosságot és óvatosságot igényel az orvostól, hogy elkerülje a kölcsönhatás váratlan nemkívánatos hatásait. Mint minden neuroleptikum, a HALDOL is fokozhatja más gyógyszerek, köztük az alkohol, altatók, nyugtatók vagy erős fájdalomcsillapítók központi idegrendszerére gyakorolt depresszív hatását. . Ezen hatások fokozódásáról is beszámoltak metildopával kombinálva.
A HALDOL csökkentheti a levodopa parkinsonizmus elleni hatását.
A HALDOL gátolja a triciklusos antidepresszánsok anyagcseréjét, növelve azok plazmaszintjét.
l az enzimatikus aktivátorokkal, például karbamazepinnel, fenobarbitállal, rifampicinnel és HALDOL -nal kombinált krónikus kezelés a haloperidol plazmaszintjének jelentős csökkenését okozza; ezért egyidejű kezelés esetén a HALDOL adagját megfelelően korrigálni kell. Ezen gyógyszerek abbahagyása után szükség lehet a HALDOL adagjának csökkentésére.
Ritka esetekben a következő tüneteket jelentették a lítium és a HALDOL együttes alkalmazása során: encephalopathia, extrapiramidális tünetek, tardív diszkinézia, rosszindulatú neuroleptikus szindróma, agytörzsi rendellenességek, akut agyi szindróma és kóma. A legtöbb ilyen tünet visszafordítható volt. hogy ezek a tünetek összefüggésben vannak-e az egyidejű alkalmazással, vagy egy különálló klinikai epizód megnyilvánulása-e. Mindazonáltal ajánlott, hogy ha a HALDOL-nal és lítiummal egyidejűleg kezelt betegeknél ezek a tünetek jelentkeznek, azonnal hagyja abba a kezelést.
A HALDOL antagonizálhatja az adrenalin és más szimpatomimetikus szerek hatását, és megfordíthatja az adrenerg szerek, például a guanetidin hipotenzív hatásait.
Az antikoaguláns fenindion hatására "antagonista hatást" jelentettek
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Malignus neuroleptikus szindróma
A neuroleptikus malignus szindróma nevű, potenciálisan halálos tünetegyüttest jelentettek antipszichotikus gyógyszerekkel történő kezelés során. Ennek a szindrómának a klinikai megnyilvánulásai a következők: hiperpirexia, izommerevség, akinesia, vegetatív rendellenességek (szabálytalan pulzus és vérnyomás, izzadás, tachycardia, aritmia); tudatváltozások, amelyek kábulatba és kómába kerülhetnek. Az S.N.M. az antipszichotikumok és más nem alapvető gyógyszerek beadásának azonnali felfüggesztéséből és intenzív tüneti terápia bevezetéséből áll (különös figyelmet kell fordítani a hipertermia csökkentésére és a megfelelő kiszáradásra). Ha az antipszichotikus kezelés folytatását elengedhetetlennek tartják, a beteget gondosan ellenőrizni kell.
Néhány fő neuroleptikum, köztük a HALDOL alkalmazása során bronchopneumonia esetek előfordulásáról számoltak be, valószínűleg a szomjúságérzet, a hemokoncentráció és a csökkent tüdőventiláció miatti kiszáradás miatt; az ilyen tünetek megjelenése, különösen időseknél, azonnali és megfelelő terápiát igényel.
Terhesség és szoptatás
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől.
A HALDOL ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.
A következő tüneteket figyelték meg azoknak az anyáknak az újszülött csecsemőinél, akik hagyományos vagy atipikus antipszichotikumokat, köztük HALDOL -t szedtek az utolsó trimeszterben (a terhesség utolsó három hónapjában): remegés, izommerevség és / vagy gyengeség, álmosság, izgatottság, légzési problémák és táplálékbevitel. Ha gyermeke ezen tünetek bármelyikét észleli, forduljon orvosához.
Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A HALDOL szedációt és csökkent figyelmet okozhat, különösen nagyobb adagok esetén és a kezelés kezdetén; ezeket a hatásokat az alkohol fokozhatja. A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a kezelés alatt ne vezessenek gépjárművet és ne kezeljenek gépeket, amíg meg nem állapítják a gyógyszerre való reakcióképességüket.
A gyermekpopulációban rendelkezésre álló biztonsági adatok az extrapiramidális tünetek, köztük a késői diszkinézia és a szedáció kockázatára utalnak. Hosszú távú biztonsági adatok nem állnak rendelkezésre.
Fontos információk a HALDOL egyes összetevőiről
A HALDOL tabletta laktózt és az 1 mg -os tabletta szacharózt is tartalmaz. Ha orvosa bizonyos cukrok intoleranciáját diagnosztizálta, forduljon orvosához, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.
A HALDOL orális cseppek para-hidroxi-benzoátokat tartalmaznak. Allergiás reakciókat okozhatnak (akár késve is)
Adagolás és alkalmazás A Haldol alkalmazásának módja: Adagolás
A javasolt adagok csak tájékoztató jellegűek, mivel az adagolás szigorúan egyéni, és a beteg válaszától függően változik. Ez azt jelenti, hogy az akut fázisban gyakran szükség van az adagok fokozatos növelésére, majd a fenntartó szakasz fokozatos csökkentésére, a minimális hatékony dózis meghatározása érdekében. Nagy adagokat csak olyan betegeknek szabad adni, akik rosszul reagáltak az alacsonyabb adagokra.
FELNŐTTEK
1) Neuroleptikumként
akut fázis: skizofrénia, delírium tremens, paranoia, akut zavartság, akut epizódok, paranoia, akut zavartság, Korsakoff -szindróma, akut paranoia: 5 mg intramuszkulárisan, óránként megismételve, amíg a megfelelő tüneti kontroll nem érhető el, de minden esetben legfeljebb 20 mg / nap.
Orális adagolás esetén a 2 és 20 mg / nap közötti dózisok beadhatók akár egyetlen dózisban, akár osztott dózisban.
krónikus fázis: krónikus skizofrénia, krónikus alkoholizmus, krónikus személyiségzavarok: szájon át: 1-3 mg naponta háromszor. az egyéni válaszhoz képest.
A maximális napi adag azonban nem haladhatja meg a 20 mg -ot.
2) A pszicho-motoros izgatottság ellenőrzésében
akut fázis: mánia, demencia, alkoholizmus, személyiség- és viselkedészavarok, csuklás, koreai mozgások, tikek, dadogás:
5 mg intramuszkuláris alkalmazásra, óránként megismételve, amíg a megfelelő tünetkontroll nem érhető el, és minden esetben legfeljebb napi 20 mg -ig
krónikus fázis: szájon át: napi háromszor 0,5 mg-1 mg-tól napi háromszor 2-3 mg-ig, az egyéni választól függően.
3) Altatóként szájon át: 2-3 mg egyszeri adagban, este lefekvés előtt.
4) hányáscsillapítóként
központi eredetű hányás esetén: 5 mg intramuszkulárisan
A posztoperatív hányás megelőzésére: 2,5 - 5 mg intramuszkulárisan a műtét végén.
IDŐS ÁLLAMPORGÁROK
Idős betegek kezelésekor az adagolást gondosan meg kell határoznia az orvosnak, aki értékeli a fent jelzett adagok esetleges csökkentését.
Gyermekpopuláció
A haloperidol biztonságosságát és hatásosságát gyermekpopulációban nem igazolták.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Haldolt vett be?
Tünetek:
A túladagolás megnyilvánulásai azok, amelyek az ismert farmakológiai hatások és mellékhatások felmagasztalásából származnak. A fő tünetek: intenzív extrapiramidális reakciók, hipotenzió és szedáció. Az extrapiramidális reakció izommerevséggel és általános vagy lokális remegéssel nyilvánul meg.
Szélsőséges esetekben a beteg kómás állapotot mutathat ki légzésdepresszióval és súlyos artériás hipotóniával, ami sokkszerű állapothoz vezethet. Figyelembe kell venni a kamrai aritmiák kockázatát is, amelyek valószínűleg az elektrokardiogram QT -intervallumának megnyúlásával járnak.
Kezelés:
Nincs specifikus ellenszer. A kezelés elsősorban támogató. Aktivált szén adható be.
Kómás betegeknél szabad légutakat kell létrehozni tracheostomiával vagy intubációval. A légzési depresszió mesterséges lélegeztetést igényelhet. Az EKG -t és a létfontosságú jeleket monitorozni kell, amíg az EKG normál állapotba nem áll.
A súlyos aritmiákat megfelelő antiaritmiás intézkedésekkel kell kezelni.
A hipotenziót és a keringési összeomlást folyadékok, plazma vagy koncentrált albumin intravénás infúziójával vagy vazopresszoros szerekkel, például dopaminnal vagy noradrenalinnal lehet kezelni. Az adrenalint nem szabad használni, mivel ez súlyos hipotenziót okozhat a HALDOL jelenlétében
Súlyos extrapiramidális reakciók esetén a parkinsonizmus elleni szereket (pl. Benztropin-mezilát: 1-2 mg im vagy iv.) Parenterálisan kell beadni.
Ha a HALDOL túladagolását véletlenül lenyeli / beveszi, azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.
HA KÉRDÉSE A HALDOL ALKALMAZÁSÁVAL kapcsolatban, kérdezze meg orvosát vagy gyógyszerészét
Mellékhatások Melyek a Haldol mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így a HALDOL is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
A HALDOL -t szedő betegek által jelentett mellékhatásokat az alábbiakban soroljuk fel:
- Idegrendszeri betegségek: extrapiramidális rendellenességek, hyperkinézia, remegés, hypertonia, dystonia, aluszékonyság, bradykinesia, szédülés, akathisia, dyskinesia, hypokinesia, tardív dyskinesia, motoros diszfunkció, akaratlan izomösszehúzódások, rosszindulatú neuroleptikus szindróma, nystagmus, parkinsonizmus, nyugtató fejfájás.
- Szembetegségek: látászavarok, szemészeti válság, homályos látás.
- Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: székrekedés, szájszárazság, nyálhiány, hányás, hányinger.
- Érbetegségek: ortosztatikus hypotensio, hypotensio.
- A reproduktív rendszer és az emlő rendellenességei: merevedési zavar, amenorrhoea, kellemetlen érzés a mellben, emlőfájdalom, galactorrhea, dysmenorrhea, szexuális diszfunkció, menstruációs zavarok, menorrhagia, priapismus, gynecomastia.
- Vizsgálatok: súlygyarapodás, elhúzódó QT elektrokardiogram, súlycsökkenés.
- Endokrin betegségek: hiperprolaktinémia, az antidiuretikus hormon nem megfelelő kiválasztása.
- Pszichiátriai betegségek: csökkent libidó, libidóvesztés, izgatottság, pszichotikus rendellenességek, zavartság, depresszió, álmatlanság.
- Szívbetegségek: tachycardia, torsade de pointes (torsade de pointes), kamrai fibrilláció, kamrai tachycardia, extrasystole.
- A mozgásszervi és kötőszöveti betegségek és tünetek: trismus, merev nyak, izommerevség, izomgörcsök, mozgásszervi fájdalom, izomösszehúzódások.
- Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok: járászavarok, hirtelen halál, arcödéma, ödéma, hyponatremia, hipertermia.
- A hemolifopoietikus rendszer zavarai: agranulocitózis, pancytopenia, thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia.
- Immunrendszeri betegségek: anafilaxiás reakció, túlérzékenység.
- Táplálkozási és anyagcserezavarok: hipoglikémia.
- Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek: bronchospasmus, laryngospasmus, gégeödéma, dyspnoe.
- Máj- és epebetegségek: akut májelégtelenség, hepatitis, epepangás, sárgaság, májfunkciós teszt eltérések.
- A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: leukocitoklasztikus vasculitis, exfoliatív dermatitis, csalánkiütés, fényérzékenységi reakciók, kiütés, viszketés, hyperhidrosis.
- Terhesség, gyermekágyi időszak és perinatális állapotok: remegést, izommerevséget és / vagy gyengeséget, álmosságot, izgatottságot, légzési problémákat és étkezési nehézségeket figyeltek meg olyan anyák csecsemőinél, akik hagyományos vagy atipikus antipszichotikumokat, köztük HALDOL -t szedtek az utolsó trimeszterben (az utolsó három terhesség hónapjai).
Lehetséges mellékhatások
- Vérrögök (trombusok) a vénákban, különösen a lábakban (a tünetek közé tartozik a lábak duzzanata, fájdalma és bőrpírja), amelyek a tüdő erein keresztül utazhatnak, ami mellkasi fájdalmat és légzési nehézséget okozhat. Ha ezen tünetek bármelyikét észleli, azonnal forduljon orvosához.
További fontos információk
- Demenciában szenvedő idős embereknél az elhullások számának kismértékű növekedését jelentették azoknál a betegeknél, akik antipszichotikumokat szedtek, azokhoz képest, akik nem szedik őket.
- Azok az idős, demenciában szenvedő betegek, akiknek viselkedésük ellenőrzésére HALDOL -kezelést igényelnek, nagyobb halálozási kockázatot jelenthetnek, mint a kezelés nélkül.
- Ha szabálytalan szívverés (szívdobogás, szédülés, ájulás), magas láz, izommerevség, gyors légzés, rendellenes izzadás vagy csökkent szellemi epizódja volt, azonnal forduljon orvosához. Lehet, hogy szervezete nem megfelelően reagál a gyógyszerre
- Ritkán észleltek QT -megnyúlást, kamrai ritmuszavarokat, például torsades de pointes -t, kamrai tachycardiát, kamrai fibrillációt és szívmegállást.
Nagyon ritka hirtelen halálos esetek.
A betegtájékoztatóban található utasítások betartása csökkenti a nemkívánatos hatások kockázatát.
"A mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A nemkívánatos hatások közvetlenül a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül is bejelenthetők a "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse" címen. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról. "
Lejárat és megőrzés
Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot.
FIGYELEM: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után. A lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.
tárolás
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó.
Injekciós üveg: fénytől távol tartandó.
A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
Hogyan kell kinyitni a palack cseppeket
A HALDOL 30 ml -es palackokban kapható csepegtetővel és gyermekbiztos záróval. Nyitáshoz nyomja le határozottan a műanyag kupakot, majd csavarja le. A kupak eltávolítása után a cseppentő segítségével öntse ki a szükséges számú cseppet
FOGALMAZÁS
HALDOL 1 mg tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: haloperidol 1 mg. Segédanyagok: laktóz, kukoricakeményítő, szacharóz, hidrogénezett gyapotmagolaj, talkum.
HALDOL 5 mg tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: haloperidol 5 mg. Segédanyagok: laktóz, indigókármin (E 132), kukoricakeményítő, hidrogénezett gyapotmagolaj, talkum.
HALDOL 2 mg / ml belsőleges csepp, oldat
Egy ml oldat tartalmaz:
Hatóanyag: haloperidol 2 mg. Segédanyagok: tejsav, metil-para-hidroxi-benzoát, tisztított víz.
HALDOL 10 mg / ml belsőleges csepp, oldat
Egy ml oldat tartalmaz:
Hatóanyag: haloperidol 10 mg. Segédanyagok: tejsav, metil -parahidroxi -benzoát, propil -parahidroxibenzoát, tisztított víz.
HALDOL 5 mg / ml oldatos injekció intramuszkuláris alkalmazásra
Egy ml tartalmaz:
Hatóanyag: haloperidol 5 mg. Segédanyagok: tejsav, injekcióhoz való víz.
GYÓGYSZERFORMA ÉS TARTALOM
30 db 1 mg -os tabletta
30 db 5 mg -os tabletta
30 ml orális csepp 2 mg / ml
30 ml orális csepp 10 mg / ml
5 ampulla 1 ml oldatos injekció intramuszkuláris alkalmazásra 5 mg / ml.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
HALDOL
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
1 mg tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: Haloperidol 1 mg
Segédanyag: laktóz
5 mg -os tabletta
Egy tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: 5 mg haloperidol
Segédanyag: laktóz
2 mg / ml belsőleges csepp, oldat
Egy milliliter tartalmaz:
Hatóanyag: 2 mg haloperidol
Segédanyagok: metil-para-hidroxi-benzoát, propil-para-hidroxi-benzoát
5 mg / ml oldatos injekció intramuszkulárisan
Egy milliliter tartalmaz:
Hatóanyag: 5 mg haloperidol
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA
Tabletek
Orális cseppek, oldat
Oldatos injekció intramuszkuláris alkalmazásra
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK
04.1 Terápiás javallatok
Tabletták és orális cseppek, oldat:
Pszichomotoros izgatottság a következő esetekben:
- mániás állapotok, demencia, oligofrénia, pszichopátia, akut és krónikus skizofrénia, alkoholizmus, kényszeres, paranoiás, hisztérikus személyiségzavarok.
Tévesztések és hallucinációk a következő esetekben:
- akut és krónikus skizofrénia, paranoia, akut mentális zavartság, alkoholizmus (Korsakoff -szindróma), hypochondriasis, paranoiás, skizoid, skizotípusos, antiszociális típusú személyiségzavarok, egyes esetekben a borderline típus;
- Koreai mozgások;
- Izgatottság, agresszió és repülési reakciók idős személyeknél;
- Tics és dadogás;
- Visszahúzódott;
- Csuklás;
- Alkohol elvonási szindrómák.
Oldatos injekció intramuszkulárisan:
A pszichomotoros izgalom ellenálló formái, akut téveszmés és / vagy hallucinatív pszichózis, krónikus pszichózis.
A készítmény nagy dózisokban történő alkalmazását a rezisztens formák kezelésére kell korlátozni: pszichomotoros gerjesztési szindrómák, akut téveszmés és / vagy hallucinációs pszichózis, krónikus pszichózis.
04.2 Adagolás és alkalmazás
A javasolt adagok csak tájékoztató jellegűek, mivel az adagolás szigorúan egyéni, és a beteg válaszától függően változik. Ez azt jelenti, hogy az akut fázisban gyakran szükség van az adagok fokozatos növelésére, majd a fenntartó szakasz fokozatos csökkentésére, a minimális hatékony dózis meghatározása érdekében. Nagy adagokat csak olyan betegeknek szabad adni, akik rosszul reagáltak az alacsonyabb adagokra.
A HALDOL -t ampullában kell beadni intramuszkulárisan (lásd 4.4 pont) Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések.
FELNŐTTEK
1) Neuroleptikumként
akut fázis : akut skizofrénia, delírium tremens, paranoia, akut zavartság, Korsakoff -szindróma, akut paranoia.
5-10 mg intramuszkulárisan óránként meg kell ismételni mindaddig, amíg a megfelelő tünetkontroll nem érhető el, de minden esetben legfeljebb 60 mg / nap.
Orális alkalmazás esetén szükség lehet a fenti adagok kétszeresére
krónikus fázis : krónikus skizofrénia, krónikus alkoholizmus, krónikus személyiségzavarok.
Orális adagolás: 1-3 mg naponta háromszor, legfeljebb 10-20 mg naponta háromszor, az egyéni választól függően.
2) A pszicho-motoros izgatottság ellenőrzésében
akut fázis : mánia, demencia, alkoholizmus, személyiség- és viselkedészavarok, csuklás, choreiform mozgások, tikek, dadogás: 5-10 mg I.M.
krónikus fázis :
Orális adagolás: napi háromszor 0,5-1 mg-tól napi háromszor 2-3 mg-ig, az egyéni választól függően.
3) Hipnotikusként:
Orális adagolás: 2-3 mg egyszeri adagban, este lefekvés előtt.
4) hányáscsökkentőként:
Központi eredetű hányás esetén: 5 mg intramuszkulárisan
A posztoperatív hányás megelőzésére: 2,5-5 mg intramuszkulárisan a beavatkozás végén.
IDŐS ÁLLAMPORGÁROK
Idős betegek kezelésekor az adagolást gondosan meg kell határoznia az orvosnak, akinek értékelnie kell a fent jelzett adagok esetleges csökkentését.
Gyermekpopuláció
A haloperidol biztonságosságát és hatásosságát gyermekpopulációban nem igazolták.
04.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Komatózus állapotok, az alkohol vagy más központi idegrendszerre ható anyagok által erősen depressziós betegek, izgatottság nélküli endogén depressziók, Parkinson -kór, aszténia, neurózis és a bazális ganglionok elváltozásai (hemiplegia, sclerosis multiplex stb.) Következtében fellépő spasztikus állapotok.
Klinikailag jelentős szívbetegség (pl. Közelmúltbeli akut miokardiális infarktus, dekompenzált szívelégtelenség, Ia és III osztályú antiaritmiás gyógyszerekkel kezelt ritmuszavarok).
QTc intervallum megnyúlása.
Alanyok, akiknek családi kórtörténetében ritmuszavar vagy torsades de pointes áll fenn.
Korrigálatlan hypokalaemia.
QTc -hosszabbító gyógyszerek egyidejű alkalmazása.
Ismert vagy feltételezett terhesség, szoptatás és a gyermek életének első két évében.
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések
A kezelés megkezdése előtt végezzen alapvető EKG -t (lásd 4.3 pont).
A terápia során ellenőrizze az EKG -t a beteg klinikai állapota alapján.
A kezelés alatt csökkentse a dózist, ha QT -megnyúlást észlel, és hagyja abba, ha a QTc> 500 ms.
Javasolt az elektrolitok rendszeres ellenőrzése.
Kerülje az egyidejű kezelést más neuroleptikumokkal.
Ritka hirtelen halálos eseteket jelentettek pszichiátriai betegeknél, akiket antipszichotikus gyógyszerekkel, köztük HALDOL -lal kezeltek.
Vénás thromboembolia (VTE) eseteiről számoltak be antipszichotikus gyógyszerekkel. Az antipszichotikus gyógyszerekkel kezelt betegek gyakran szereztek VTE kockázati tényezőket; ezért a VAL minden lehetséges kockázati tényezőjét azonosítani kell a HALDOL terápia előtt és alatt, valamint meg kell tenni a megelőző intézkedéseket.
Megnövekedett mortalitás demenciában szenvedő idős embereknél
Két nagy megfigyelési vizsgálat adatai azt mutatták, hogy a halálozás kockázata kismértékben megnő az antipszichotikumokkal kezelt demenciában szenvedő idős embereknél, mint a kezeletleneknél. Nincs elegendő adat a kockázat nagyságának pontos becsléséhez, és a megnövekedett kockázat oka nem ismert.
A HALDOL nem engedélyezett demenciával kapcsolatos viselkedési rendellenességek kezelésére.
Az antipszichotikus gyógyszerekkel kezelt, demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő idős betegek fokozott halálozási kockázatot mutatnak. Tizenhét placebo-kontrollos klinikai vizsgálat (10 hetes modális időtartam) elemzése, főként atipikus antipszichotikus gyógyszereket kapó betegeknél, 1,6-1,7-szeresére növelte a halálozás kockázatát a gyógyszeres kezelésben részesült betegekben, összehasonlítva a placebóval. egy hetes, kontrollált klinikai vizsgálatban egy tipikus gyógyszerrel, a halálozási arány hozzávetőleg 4,5% volt a gyógyszeres kezelésben részesülő betegeknél, míg a gyógyszeres kezelésben részesülő csoportnál megközelítőleg 2,6% volt. szívelégtelenség, hirtelen halál) vagy fertőző jellegű (pl. tüdőgyulladás). A megfigyelési vizsgálatok azt sugallják, hogy az atipikus antipszichotikumokhoz hasonlóan a hagyományos antipszichotikumokkal történő kezelés is növelheti a halálozást. Ebben az összefüggésben nem világos, hogy a megfigyelési vizsgálatokban megfigyelt megnövekedett mortalitás tulajdonítható -e antipszichotikumokhoz vagy fordítva a betegek bizonyos jellemzőihez.
Szív- és érrendszeri hatások
A QT -intervallum megnyúlásának és / vagy kamrai aritmiák eseteit a ritka, hirtelen halálos esetek mellett nagyon ritkán jelentették haloperidollal, és gyakrabban fordulhatnak elő nagy gyógyszeradagok és hajlamos betegek esetén.
Mivel a HALDOL -kezelés során megfigyelték a QT -intervallum meghosszabbodását, óvatosság ajánlott azoknál a betegeknél, akik hajlamosak a QT -idő megnyúlására (elhúzódó QT -szindróma, hypokalaemia, elektrolit -egyensúlyhiány, QT -megnyúlást okozó gyógyszerek, szív- és érrendszeri betegségek, a családban előforduló QT -megnyúlás), különösen akkor, ha A HALDOL -t parenterálisan adják be (lásd 4.5 pont).
A QT -intervallum megnyúlásának és / vagy a kamrai aritmiák kockázata fokozódhat nagy dózisok alkalmazása esetén (lásd 4.8 és 4.9 pont), vagy ha a gyógyszert parenterálisan adják be.
A HALDOL nem adható intravénásan, mivel a haloperidol intravénás beadása a QT -megnyúlás és a Torsade de Pointes fokozott kockázatával jár.
Tachycardiát és hipotenziót is jelentettek alkalmi betegeknél.
Malignus neuroleptikus szindróma
Más antipszichotikus gyógyszerekhez hasonlóan a HALDOL -t is összefüggésbe hozták malignus neuroleptikus szindrómával: ritka és egyedi válasz, amelyet hipertermia, általános izommerevség, autonóm instabilitás, megváltozott tudatállapot jellemez. A hipertermia gyakran a szindróma korai tünete.Az antipszichotikus kezelést azonnal abba kell hagyni, és megfelelő támogató ellátást és gondos megfigyelést kell kezdeményezni.
Tardív diszkinézia
Mint minden antipszichotikus gyógyszer, a késői diszkinézia is előfordulhat néhány betegnél, akik hosszú távú terápiát kapnak, vagy a kezelés abbahagyása után. Ezt a szindrómát elsősorban a nyelv, az arc, a száj vagy az állkapocs akaratlan ritmikus mozgása jellemzi. A megnyilvánulások egyes betegeknél tartósak lehetnek. A szindróma elfedhető a kezelés folytatásával, az adag növelésével vagy más antipszichotikumra való áttéréssel. A kezelést a lehető leghamarabb le kell állítani.
Extrapiramidális tünetek
Mint minden neuroleptikum esetében, extrapiramidális tünetek is felléphetnek, pl. Remegés, merevség, hipersaliváció, bradikinézia, akathisia, akut dystonia.
Szükség esetén antikolinerg parkinsonizmus elleni gyógyszereket írhatnak fel, de nem szabad rutinszerűen használni megelőző intézkedésként. Ha Parkinson -kór elleni gyógyszerekkel történő egyidejű kezelésre van szükség, akkor a HALDOL -kezelés abbahagyása után is folytatni kell, ha azok kiválasztódása gyorsabb, mint a HALDOL -é, az extrapiramidális tünetek kialakulásának vagy súlyosbodásának elkerülése érdekében. Az orvosnak mérlegelnie kell, hogy mi lehetséges. az antikolinerg gyógyszerek, beleértve a parkinsonizmus elleni szereket is, ha a HALDOL -lal együtt alkalmazzák.
A gyermekpopulációban rendelkezésre álló biztonsági adatok az extrapiramidális tünetek, köztük a késői diszkinézia és a szedáció kockázatára utalnak. Hosszú távú biztonsági adatok nem állnak rendelkezésre.
Görcsök / görcsök
Beszámoltak a HALDOL által kiváltott görcsrohamok kezdetéről.Elővigyázatosság javasolt epilepsziás betegeknél és görcsrohamokra hajlamos állapotokban (pl. Alkohol elvonás és agykárosodás).
Hepatobiliary hatások
Mivel a HALDOL a májban metabolizálódik, óvatosság javasolt májbetegségben szenvedő betegeknél. Egyes esetekben kóros májfunkcióról vagy hepatitisről számoltak be, leggyakrabban kolesztatikus állapotról.
Hatások az endokrin rendszerre
A tiroxin megkönnyítheti a HALDOL toxicitását. A pajzsmirigy -túlműködésben szenvedő betegeknél az antipszichotikus terápiát csak nagyon óvatosan szabad elvégezni, és az euthyroid állapot eléréséhez mindig terápiával kell kísérni.
A neuroleptikus antipszichotikumok hormonális hatásai közé tartozik a hiperprolaktinémia, amely galactorrheát, gynaecomastiat és oligo- vagy amenorrhoeát okozhat. Nagyon ritkán jelentettek hypoglykaemiát és ADH nem megfelelő szekréciós szindrómát.
További szempontok
Skizofréniában az antipszichotikus gyógyszeres kezelésre adott válasz késhet. Még akkor is, ha a gyógyszereket abbahagyják, a tünetek újbóli megjelenése néhány hétig vagy hónapig nem tűnik láthatónak. Akut elvonási tüneteket, köztük hányingert, hányást és álmatlanságot, nagyon ritkán írtak le az antipszichotikumok nagy dózisának hirtelen abbahagyása után. Pszichotikus visszaesés is előfordulhat, ezért fokozatos elvonás javasolt. Mint minden antipszichotikum, a HALDOL -t sem szabad önmagában alkalmazni azokban az esetekben, amikor a depresszió uralkodik. A HALDOL összefüggésbe hozható antidepresszáns gyógyszerekkel olyan körülmények között, amikor a depresszió és a pszichózis együtt él.
Fontos információk néhány összetevőről
A tabletták laktózt tartalmaznak: A ritka örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
Az 1 mg-os tabletta szacharózt is tartalmaz: azok a betegek, akik ritka, örökletes fruktóz-intoleranciában, glükóz-galaktóz felszívódási zavarban vagy szacharáz-izomaltáz-elégtelenségben szenvednek, nem szedhetik ezt a gyógyszert.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók
Más antipszichotikumokhoz hasonlóan óvatosan járjon el, amikor haloperidolt ír fel más, QT -intervallumot megnyújtó gyógyszerekkel együtt.
A haloperidol számos metabolikus utat követ, beleértve a glükuronidációt és a citokróm P450 rendszert (különösen a CYP 3A4 vagy a CYP2D6). Ezen anyagcsereutak más gyógyszerrel történő gátlása vagy a CYP 2D6 enzimatikus aktivitásának csökkenése fokozott haloperidol -koncentrációt és a mellékhatások kockázatának növekedését okozhatja beleértve a QT -megnyúlást.
A haloperidol-koncentráció enyhe vagy mérsékelt emelkedését jelentették a farmakokinetikai vizsgálatokban, amikor CYP 3A4 vagy CYP 2D6 izoenzimek, például itrakonazol, nefazodon, buspiron, venlafaxin, alprazolam, fluvoxamin, kinidin, fluoxetin, serthal klórpromazin és promethazin együttes alkalmazásakor alkalmazták . A CYP 2D6 enzimaktivitás csökkenése a haloperidol koncentrációjának növekedését okozhatja. A QTc emelkedését figyelték meg, amikor a haloperidolt ketokonazol (400 mg / nap) és paroxetin (20 mg / nap) metabolikus inhibitorok kombinációjával adták be. . Ebben az esetben szükség lehet a haloperidol adagjának csökkentésére.
Óvatosan kell eljárni, ha a haloperidolt olyan gyógyszerekkel együtt adják, amelyek elektrolit -egyensúlyhiányt okozhatnak.
Más gyógyszerek hatása a haloperidolra
Ha az enziminduktorokkal, például karbamazepinnel, fenobarbitállal, rifampicinnel történő hosszan tartó kezelést a HALDOL -terápiához adják, a plazma haloperidol -szintje jelentősen csökkenhet. Ezért a kombinált kezelés során szükség esetén módosítani kell a HALDOL adagját. Az ilyen gyógyszerek abbahagyása után szükség lehet a HALDOL adagjának csökkentésére.
A nátrium -valproát, a glükuronidációs inhibitor néven ismert gyógyszer, nem befolyásolja a haloperidol plazmaszintjét.
A haloperidol hatása más gyógyszerekre
Mint minden neuroleptikum, a HALDOL is fokozhatja más gyógyszerek, köztük az alkohol, altatók, nyugtatók vagy erős fájdalomcsillapítók központi idegrendszeri depresszív hatását.
Ezen hatások fokozódásáról is beszámoltak metildopával kombinálva.
A HALDOL antagonizálhatja az adrenalin és más szimpatomimetikus szerek hatását, és megfordíthatja az adrenerg blokkoló szerek, például a guanetidin hipotenzív hatását.
A HALDOL csökkentheti a levodopa parkinsonizmus elleni hatását.
A haloperidol egy CYP 2D6 inhibitor.
Ne adjon egyidejűleg QT -hosszabbító gyógyszereket, például egyes Ia. Osztályú antiaritmiás szereket (pl. Kinidin, disopiramid és prokainamid) és III.
Ez a lista csak tájékoztató jellegű és nem teljes.
Ne adjon egyidejűleg olyan gyógyszerekkel, amelyek elektrolitzavart okoznak.
Kerülni kell a diuretikumok egyidejű alkalmazását, különösen azokat, amelyek hypokalaemiát okozhatnak.
A HALDOL gátolja a triciklusos antidepresszánsok anyagcseréjét, ezáltal növelve azok plazmaszintjét.
Az interakció egyéb formái
Ritka esetekben a következő tüneteket jelentették a lítium és a HALDOL együttes alkalmazása során: encephalopathia, extrapiramidális tünetek, tardív diszkinézia, rosszindulatú neuroleptikus szindróma, agytörzsi rendellenességek, akut agyi szindróma és kóma. A legtöbb ilyen tünet visszafordítható. ezek a tünetek az együttes alkalmazáshoz kapcsolódnak, vagy egy különálló klinikai epizód megnyilvánulásai.
Mindazonáltal ajánlott, hogy azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg HALDOL -lal és lítiummal kezelik, a kezelést azonnal le kell állítani, ha ezek a tünetek megjelennek.
Az antikoaguláns fenindion hatására "antagonista hatást" jelentettek.
04.6 Terhesség és szoptatás
Állatkísérletekben kimutatták a haloperidol teratogén hatását (lásd 5.3 pont).
Ha a csecsemőket a terhesség harmadik trimeszterében hagyományos vagy atipikus antipszichotikumokkal, köztük HALDOL -nal kezelik, fennáll a mellékhatások kockázata, beleértve az extrapiramidális vagy elvonási tüneteket, amelyek súlyossága és időtartama a születés után eltérő lehet. Agitációról, hipertóniáról, hypotoniáról, remegésről, aluszékonyságról, légzési nehézségről, étkezési zavarokról számoltak be, ezért a csecsemőket gondosan ellenőrizni kell.
Nem alkalmazható megerősített vagy feltételezett terhesség esetén, valamint szoptatás alatt.
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A HALDOL szedációt és csökkent figyelmet okozhat, különösen nagyobb adagok esetén és a kezelés kezdetén; ezeket a hatásokat az alkohol fokozhatja. A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a kezelés alatt ne vezessenek gépjárművet és ne kezeljenek gépeket, amíg meg nem állapítják a gyógyszerre való reakcióképességüket.
04.8 Nemkívánatos hatások
Klinikai vizsgálatok adatai
Kettős vak placebó kontrollos vizsgálatok adatai - ≥ 1% -os előfordulási gyakorisággal jelentett mellékhatások
A HADOL (2-20 mg / nap) biztonságosságát 566 alanyon értékelték (köztük 284 HALDOL-nal kezelt és 282 placebóval kezelt), akik részt vettek 3 kettős-vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban, kettő a skizofrénia kezelésében, a harmadik pedig a bipoláris zavar kezelése.
Az ezekben a vizsgálatokban a HALDOL -lal kezelt alanyok ≥ 1% -ánál jelentett mellékhatásokat (ADR) az 1. táblázat tartalmazza.
1. táblázat. Kábítószer-mellékhatások, amelyeket a HALDOL-kezelt alanyok ≥ 1% -a jelentett, akik részt vettek 3 kettős-vak HALDOL klinikai vizsgálatban, a placebóval párhuzamosan.
Aktív, kontrollált klinikai vizsgálatok adatai - Káros mellékhatások ≥ 1% -os előfordulási gyakorisággal
Tizenhat kettős-vak, aktív kontrollos klinikai vizsgálatot választottak ki az ADR előfordulásának meghatározására. Ebben a 16 vizsgálatban 1295 személyt kezeltek HALDOL-nal 1-45 mg / nap dózisban skizofrénia kezelésére.
Az ezekben a vizsgálatokban megfigyelt, a HALDOL-nal kezelt alanyok ≥ 1% -ánál jelentett mellékhatásokat a 2. táblázat tartalmazza.
2. táblázat: Káros mellékhatások, amelyeket a HALDOL-nal kezelt alanyok ≥ 1% -a jelentett a HALDOL 16 kettős vak kontrollált klinikai vizsgálatában
Placebo és aktív, kontrollált klinikai vizsgálatok adatai - Előforduláskor jelentett mellékhatások
Évben bekövetkezett további mellékhatások
3. táblázat. A gyógyszer által jelentett mellékhatások
A forgalomba hozatalt követő adatok
A haloperidollal történő forgalomba hozatal utáni tapasztalatok során az első mellékhatásként azonosított mellékhatásokat a 4. táblázat tartalmazza. A forgalomba hozatalt követő felülvizsgálat azon esetek áttekintésén alapul, amelyekben a haloperidol aktív részét (HALDOL és HALDOL DECANOAS) adták be. Táblázat A frekvenciákat az alábbi megállapodás szerint adják meg:
A 4. táblázatban a mellékhatásokat gyakorisági osztályonként, a spontán jelentési arány alapján tüntettük fel.
4. táblázat: Haloperidollal (orális, oldat vagy dekanoát) történő forgalomba hozatal utáni tapasztalatok során jelentkező mellékhatások a spontán jelentési arányok alapján becsült gyakorisági kategóriák szerint
Ritkán észleltek QT -megnyúlást, kamrai ritmuszavarokat, például torsades de pointes -t, kamrai tachycardiát, kamrai fibrillációt és szívmegállást.
Nagyon ritka hirtelen halálos esetek.
Vénás thromboembolia eseteit, beleértve a tüdőembóliát és a mélyvénás trombózis eseteit, jelentették antipszichotikus gyógyszerekkel - gyakorisága nem ismert.
04.9 Túladagolás
Tünetek:
A túladagolás megnyilvánulásai azok, amelyek az ismert farmakológiai hatások és mellékhatások felmagasztalásából származnak. A fő tünetek: intenzív extrapiramidális reakciók, hipotenzió és szedáció. Az extrapiramidális reakció izommerevséggel és általános vagy lokális remegéssel nyilvánul meg.
Szélsőséges esetekben a beteg kómás állapotot mutathat ki légzésdepresszióval és súlyos artériás hipotóniával, ami sokkszerű állapothoz vezethet. Figyelembe kell venni a kamrai aritmiák kockázatát is, amelyek valószínűleg az elektrokardiogram QT -intervallumának megnyúlásával járnak.
Kezelés:
Nincs specifikus ellenszer. A kezelés főként támogató jellegű, de gyomormosás vagy hányás indukálása továbbra is javasolt (kivéve, ha a beteg nyugtató, kómás vagy görcsös), ezt követően pedig aktív szén adását.
Kómás betegeknél szabad légutakat kell létrehozni tracheostomiával vagy intubációval. A légzési depresszió mesterséges lélegeztetést igényelhet. Az EKG -t és a létfontosságú jeleket monitorozni kell, amíg az EKG normál állapotba nem áll.
A súlyos aritmiákat megfelelő antiaritmiás intézkedésekkel kell kezelni.
A hipotenziót és a keringési összeomlást folyadékok, plazma vagy koncentrált albumin intravénás infúziójával vagy vazopresszoros szerekkel, például dopaminnal vagy noradrenalinnal lehet kezelni. Az adrenalint nem szabad használni, mivel ez súlyos hipotenziót okozhat a HALDOL jelenlétében.
Súlyos extrapiramidális reakciók esetén a parkinson-ellenes gyógyszereket (pl. Benztropin-mezilát: 1-2 mg IM vagy IV) parenterálisan kell beadni.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: antipszichotikumok, butirofenon származéka.
ATC kód: N05AD01
A haloperidol a butirofenonok csoportjába tartozó neuroleptikum, a haloperidol erős dopamin antagonista; hasonló affinitással rendelkezik minden dopamin receptor altípusra: ezért nem szelektív dopaminerg antagonista. A gyógyszer antagonista hatással is rendelkezik az α-adrenerg receptorokkal szemben, ugyanakkor nem mutat antihisztaminerg vagy antikolinerg hatást.
A gyógyszer delíriumra és hallucinációkra gyakorolt hatása feltehetően összefüggésben áll a mezokortikális és limbikus régiók dopaminerg antagonizmusával.
A bazális ganglionok antagonizmusa valószínűleg az extrapiramidális motoros mellékhatások (dystonia, akathisia és parkinsonismus) oka.
A haloperidol hatékony pszichomotoros nyugtató hatással rendelkezik, amely hozzájárul a mánia és más agitációs szindrómák elleni kedvező hatáshoz.
A haloperidol hasznosnak bizonyult a krónikus fájdalom kezelésében is, ami valószínűleg a limbikus hatásnak köszönhető.
A perifériásabb antidopaminerg hatások magyarázzák a hányinger és hányás elleni aktivitást (antagonizmus szintjén kemoreceptor trigger zóna, CTZ), a prolaktin fokozott felszabadulása (a dopamin által közvetített gátló aktivitás elleni antagonizmus, a prolaktin adenohypophysis általi felszabadulása révén) és a gasztrointesztinális záróizmok ellazulása.
05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
Orális alkalmazás után a gyógyszer biohasznosulása a beadott dózis 60-70% -a; a maximális plazmakoncentráció 2-6 óra között érhető el. Intramuszkuláris beadás után a csúcskoncentráció 20 perc múlva érhető el.
terjesztés
A haloperidol könnyen átjut a vér-agy gáton. A gyógyszer 92% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. Az egyensúlyi állapotú eloszlási térfogat (Vdss) magas (7,9 ± 2,5 l / kg)
Anyagcsere
A haloperidol több úton metabolizálódik, beleértve a citokróm P450 enzimrendszert (különösen a CYP 3A4 vagy CYP 2D6) és a glükuronidációt.
Kiküszöbölés
A terminális plazma felezési idő (terminális elimináció) átlagosan 24 óra (12 ÷ 38 óra) szájon át történő beadás után és 21 óra (13 ÷ 36 óra) az intramuszkuláris beadás után
A kiválasztás a széklettel (60%) és a vizelettel (40%) történik. Az elfogyasztott adag körülbelül 1%-a változatlan formában ürül a vizelettel
Terápiás koncentrációk
Javasolták, hogy a terápiás választ a haloperidol plazmakoncentrációjának 4 mcg / l és 20-25 mcg / l közötti tartományában érjék el.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok
Az ismételt dózisú toxicitás, genotoxicitás és karcinogenitás hagyományos vizsgálatain alapuló nem klinikai adatok nem tártak fel különös veszélyt az emberekre.
Rágcsálóknál a haloperidol alkalmazása a termékenység csökkenését, valamint korlátozott teratogén és embriotoxikus hatásokat mutatott.
Több publikált tanulmányban in vitro, A haloperidol kimutatta, hogy képes blokkolni a szív hERG csatornáját.
Néhány elvégzett tanulmányban in vivo Állatmodellekben a haloperidol intravénás beadása jelentős QTc-megnyúlást okozott 0,3 mg / kg iv. Dózisban, ami azt mutatta, hogy a Cmax csúcskoncentrációja 3-7-szer magasabb, mint az emberben mért 4-20 ng / ml plazmakoncentráció.
Ezek az intravénásan beadott dózisok, amelyek a QTc -intervallum megnyúlását okozzák, nem okoztak ritmuszavarokat. Egyes vizsgálatokban az 1-5 mg / kg -os magasabb dózis intravénásan beadva QTc -megnyúlást és / vagy kamrai szívritmuszavarokat okozott. Csúcs plazmakoncentrációja C a hatékony plazmakoncentrációt emberben.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok
1 mg tabletta: laktóz, kukoricakeményítő, szacharóz, hidrogénezett napraforgómagolaj, talkum.
5 mg -os tabletta: laktóz, indigókármin (E132), kukoricakeményítő, napraforgómagolaj, talkum
Orális cseppek, oldat 2 mg / ml: tejsav, metil-para-hidroxi-benzoát, tisztított víz.
Oldatos injekció intramuszkuláris alkalmazásra: tejsav, injekcióhoz való víz.
06.2 Inkompatibilitás
Nem releváns
06.3 Érvényességi idő
Tabletek:
1 mg: 3 év
5 mg: 5 év
Orális cseppek, oldat: 5 év
Oldatos injekció intramuszkuláris alkalmazásra: 5 év
06.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25 ° C -on tárolandó
Oldatos injekció intramuszkuláris alkalmazásra: fénytől távol tartandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomag tartalma
HALDOL 30 db 1 mg -os tabletta PVC / alumínium buborékcsomagolásban
HALDOL 30 db 5 mg -os tabletta PVC / alumínium buborékcsomagolásban
HALDOL palack 30 ml orális csepp, oldat 2 mg / ml HPDE palackban, cseppentővel LPDE -ben.
HALDOL 5 ampulla 1 ml oldatos injekcióhoz intramuszkuláris alkalmazásra 5 mg / ml borostyánsárga I. típusú üveg ampullákban.
06.6 Használati utasítás
Orális cseppek, oldat:
A HALDOL 30 ml -es palackokban kapható csepegtetővel és gyermekbiztos záróval. Nyitáshoz nyomja le határozottan a műanyag kupakot, majd csavarja le. A kupak eltávolítása után a cseppentő segítségével öntse ki a szükséges számú cseppet.
Oldatos injekció intramuszkuláris alkalmazásra:
Törje fel az injekciós üvegeket az alábbiak szerint.
07.0 FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY
- Janssen-Cilag SpA
Via Buonarroti, 23
20093 Cologno Monzese (MI)
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
HALDOL 1 mg tabletta: 30 tabletta 025373010
HALDOL 5 mg tabletta: 30 tabletta 025373034
HALDOL 2 mg / ml belsőleges csepp, oldat: 30 ml -es üveg 025373059
HALDOL 5 mg / ml oldatos injekció intramuszkuláris alkalmazásra: 5 db 1 ml -es ampulla 025373073
09.0 Az első forgalomba hozatali engedély engedélyezésének vagy megújításának dátuma
1984.06.07. / 2010. május
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA
2014 január
