Általánosság
Általában a "görcsoldók" - vagy ha úgy tetszik, görcsoldók - kifejezés mindazon gyógyszerekre vonatkozik, amelyeket a simaizmok, különösen a gyomor -bél traktus simaizmainak görcseinek kezelésére használnak.
A görcsoldók kategóriájába tartozó hatóanyagok különbözőek. Ezek az aktív elvek különböző helyeken és különböző hatásmechanizmusokkal hatnak, amelyeket az alábbiakban röviden ismertetünk.
Antimuszkarin görcsoldók
Amint a nevükből könnyen levezethető, az antimuszkarin hatású görcsoldó gyógyszerek a gyomor -bél traktusban lévő acetilkolin muszkarinreceptorok antagonizálása révén fejtik ki tevékenységüket.
Ezeknek a receptoroknak az aktiválása tulajdonképpen a gasztroenterális simaizomsejtek gerjesztését okozza.
A görcsoldók ezen kategóriája olyan hatóanyagokat tartalmaz, mint az oktatropin (Valpinax®) és a szkopolamin (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Ezenkívül aktív hatóanyagok, például rociverine (Rilaten®) és cimeter -bromid (Alginor®) is ebbe a csoportba tartozhatnak. Valójában ezek a molekulák versenyképes antagonista hatást fejtenek ki a gyomor -bélrendszer simaizmában található muszkarinreceptorokkal szemben.
A görcsoldók ezen osztályának tipikus mellékhatásai a következők: szájszárazság, mydriasis, székrekedés és álmosság. Ritka esetekben tachycardia is előfordulhat.
Foszfodiészterázok görcsoldó gátlói
A papaverin és a papaverin-szerű hatású anyagok a görcsoldó gyógyszerek ebbe az osztályába tartoznak. Ez az alkaloid valójában képes gátolni a foszfodiészteráz enzimet emésztőrendszeri szinten, még nem teljesen azonosított hatásmechanizmus révén. Ez a gátlás a ciklikus adenozin -monofoszfát (más néven ciklikus AMP) szintjének növekedéséhez vezet, amelynek következménye a gasztroenterális simaizom felszabadulása.
Az ilyen betegségek kezelésére a papaverin általában megtalálható a gyógyszerkészítményekben, a Belladonna (Antispasmina Colica®) kivonatával együtt, amely egy atropinban gazdag növény, egy jól ismert antimuszkarin aktivitású alkaloid.
A papaverin alkalmazását követően előforduló fő nemkívánatos hatások a következők: hányinger, hányás, székrekedés, vizelési nehézség, látászavarok és szédülés.
Másrészt a papaverin-szerű hatásmechanizmussal rendelkező, görcsoldó hatású hatóanyagok közül megemlékezünk a rociverine-ről, amely, mint említettük, szintén képes antimuszkarin hatás kifejtésére.
COMT -gátló görcsoldók
A COMT -k - azaz a katekol -O -metil -transzferázok - különösen olyan enzimek, amelyek felelősek a katekolaminok, például az adrenalin és a noradrenalin lebontásáért.
Ezek a molekulák képesek stimulálni a gyomor -bél traktusban lévő adrenerg receptorokat, elősegítve ezzel a simaizmok ellazulását.
Ezért ezen katekolaminok metabolizmusáért felelős enzimek gátlása révén a szóban forgó görcsoldók képesek - ha közvetve is - növelni az adrenerg jelet, ezáltal a gyomor -bélrendszeri simaizom ellazulásához vezetnek.
A kloroglucin (Spasmex®) a görcsoldók csoportjába tartozik. Ez a hatóanyag különösen jól tolerálható. Valójában a használatából eredő mellékhatások eddig csak a bőrön fellépő allergiás reakciók megjelenését érintik, de ritka esetekben.