A közvetlen hatású szimpatomimetikus gyógyszerek az α- és β-receptorok agonistái; az "egyik vagy másik iránti affinitás" a gyógyszer kémiai szerkezetétől függően változik; minél jobban kötődik ez a két receptor egyikéhez, és viszont az egyik receptor altípushoz, annál inkább célzott a terápiás hatás, és annál kevesebb mellékhatása lesz.
Az a -receptorral leginkább komplementer molekula az adrenalin; a noradrenalin kölcsönhatásba lép mindkét receptorral, bár kevés affinitással rendelkezik a β -receptorral szemben.
Az izoproterenol a β -receptorhoz legközelebb eső molekula.
A β -receptor komplementaritása az aminocsoport sztérikus akadályától függően változik, vagyis minél nagyobb a sztérikus akadály, annál jobban hasonlít a molekula a β -receptorhoz; valójában, ha elemezzük az adrenalin, a noradrenalin és az izoproterenol kémiai szerkezetét. észrevesszük, hogy az aminocsoport metilációinak száma pontosan nagyobb az izoproterenol molekulában. Az alábbiakban beszámolunk a szimpatomimetikus gyógyszerek fő hatásáról, amelyek közvetlen hatást gyakorolnak a szervezet különböző részeire.
Hatások a szív- és érrendszerre
Ne feledje, hogy a szív- és érrendszeri funkciókat főként az ortoszimpatikus rendszer szabályozza.
Pozitív inotróp és kronotróp hatás, azaz az összehúzódás és a pulzus növekedése a szív β1 receptorok stimulálása után.
Érszűkítő hatás a bőr, a nyálkahártya és a zsigerek edényeire, az α1 receptorok stimulálását követően; ez a szisztolés nyomás növekedését eredményezi.
A vazodilatátor hatása a β2 receptorok stimulációját követően a vázizomzaton, ennek következtében csökken a perifériás ellenállás és a diasztolés nyomás.
Hatások a légzőrendszerre
Hörgőtágító hatás, a légutak fokozott átjárhatóságával, amelyet a β2 receptorok stimulálása okoz; ha adrenalin és noradrenalin generálja, ez a hatás rövid ideig tart, azonban β-felszabadító szintézisszármazékokat hoztak létre, amelyek hosszú távú terápiás hatással rendelkeznek; egy példa a szalmeterol (β2 -specifikus stimuláns).
Metabolikus hatások
Az ortoszimpatikus rendszer vagy ergotrop rendszer pontosan arról ismert, hogy kész energiát adagol; valójában metabolikus szinten a szimpatikus mimetikumok, amelyek közvetlen hatást fejtenek ki, glikogenolízist és lipolízist okoznak.
Hatások a szemrendszerre
A szimpatomimetikus gyógyszerek mydriásist és az írisz összehúzódó izomzatának összehúzódását okozzák; különösen ezt a hatást használják a farmakológiában a glaukóma kezelésére, mivel ezek a gyógyszerek elősegítik a szemnyomás csökkentését, köszönhetően a vizelet kiáramlásának növekedésének.
Ennek a gyógyszerkategóriának a terápiás felhasználása nagyon változatos, néhányat az alábbiakban közlünk.
L "adrenalinAzonnali hatásainak köszönhetően mindenekelőtt klinikai vészhelyzetekben (anafilaxiás sokk vagy akut asztma) alkalmazzák, de helyi érzéstelenítésre és a nyílt zugú glaukóma terápiás kezelésére is.
Ott fenilnefrin ez egy α1 stimuláns, amelyet orrnyálkahártya -gyulladásgátló szerként használnak az érszűkület nyálkahártyákra gyakorolt hatása miatt, és ennek következtében csökken a váladék; azonban nem szabad visszaélni vele, mert deszenzibilizálhatja az α1 receptorokat, és ezáltal súlyosbíthatja a tüneteket (bumerang -hatás) ).
Ott klonidin, vérnyomáscsökkentő szerként használt α2 stimuláns, mert tágító hatást fejt ki a vazomotoros központokra.
AZ β2 stimulánsok hörgőtágító hatásuk miatt általában asztmaellenes szerekként használják őket.
Az ezekhez a gyógyszerekhez kapcsolódó mellékhatások "az α- és β -receptorok túlzott stimulációjából adódnak: szívritmuszavarok, fejfájás, központi idegrendszeri hiperaktivitás, álmatlanság, hányinger és remegés.
További cikkek a "Közvetlen hatású szimpatomimetikus gyógyszerek" témában
- Szimpatomimetikus gyógyszerek
- Efedrin: az efedrin tulajdonságai és ellenjavallatai
