Általánosság
Az ACE -gátlók (más néven angiotenzin -konvertáló enzim -gátlók) olyan gyógyszerek, amelyeket leginkább a magas vérnyomás kezelésére használnak.
Fiziológiai körülmények között a renin felszabadulását a vese szimpatikus aktivitása, a nyomás csökkentése a preglomeruláris erekben és a vér nátrium -koncentrációjának csökkentése serkenti.
A felszabadulás után a renin lehetővé teszi az angiotenzinogén átalakítását angiotenzin I -vé, amelyet az ACE (angiotenzin konvertáló enzim) az angiotenzin II aktív formává alakít át. Ez utóbbi egy vazoaktív anyag, amely - kölcsönhatásba lépve az AT1 receptorokkal - vazális proliferációt (hipertrófiát), érszűkületet, aldoszteron szintézist és felszabadulást okoz, következésképpen sóoldat -visszatartással és a szimpatikus rendszer (hosszú távú kontrollra aktivált rendszer) stimulálásával. Ha a szimpatikus rendszer nem működne megfelelően, magas vérnyomás -problémák merülnének fel, ezért ilyen körülmények között blokkolni kell az ACE enzimet, és meg kell akadályozni az angiotenzin I angiotenzin II -vé való átalakulását.
A hatóanyagok, mint a kaptopril (Capoten®), a lizinopril (Zestril®, Zestoretic®), az enalapril (Converten®, Enapren®, Vasoretic®), a fosinorpil (Eliten®) az ACE -gátlók osztályába tartoznak. Ramipril (Trietc®, Tiaryc HCT®), perindopril (Reaptan®, Coversyl®), benazepril (Cibacen®) és quinapril (Acequin®).
Terápiás javallatok
Amint említettük, az ACE -gátlókat főként a magas vérnyomás kezelésére javallják, de a pangásos szívelégtelenség és a szívinfarktus kezelésére is használják.
Az ACE -gátlók önmagukban vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, például diuretikumokkal és kalciumcsatorna -blokkolókkal kombinálva is alkalmazhatók.
A cselekvés mechanizmusa
Az ACE -gátlók, mint könnyen kitalálható, olyan hatóanyagok, amelyek képesek gátolni az angiotenzin -konvertáló enzim aktivitását, megakadályozzák az angiotenzin -I angiotenzin -II -vé történő átalakulását, és ezáltal vérnyomáscsökkentő hatást fejtenek ki.
Az ACE enzim azonban nemcsak az angiotenzin I -t alakítja át angiotenzin II -vé, hanem fontos degradáló hatást fejt ki a bradikinin ellen is, amely egy polipeptid, amely stimulálja a prosztaglandinok termelését és erőteljes értágító hatást fejt ki, kiegészítve a "vérnyomáscsökkentő hatást".
Ezért az ACE -gátlók a bradikinin aktivitásának fokozását is képesek kiváltani, ami viszont képes vérnyomáscsökkentő hatást kifejteni. Meg kell azonban jegyezni, hogy a bradikinin hatásának fokozása a "kettős vágás fegyvere" , mivel ha egyrészt hozzájárul az angiotenzin I angiotenzin II -vé történő átalakításának gátlásából eredő vérnyomáscsökkentő hatáshoz, másrészt bizonyos mellékhatásokat okozhat (lásd a „Mellékhatások” című részt).
Végezetül emlékeztetni kell arra, hogy - kivéve a kaptoprilt, amely az ACE -gátlók elődje, és hatásideje meglehetősen rövid - az összes többi ACE -gátló prodrugként van megfogalmazva, amelyek a tevékenységük elvégzése előtt megfelelő májenzimekkel kell megfelelően alakítani aktív formájukba.
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel
Az ACE -gátlók számos gyógyszerkölcsönhatást hozhatnak létre különböző hatóanyagokkal. Ezek a következők:
- Allopurinol;
- Antacidok, mivel ezek a gyógyszerek csökkenthetik az ACE -gátlók biológiai hozzáférhetőségét egyidejű alkalmazás esetén;
- Digoxin és lítium, mivel az ACE -gátlók növelhetik plazmakoncentrációjukat;
- NSAID -ok, mivel ezek a gyógyszerek csökkenthetik az ACE -gátlók vérnyomáscsökkentő hatékonyságát;
- Fenotiazinok, mivel fokozhatják az ACE -gátlók hatását;
- Kálium- és káliummegtakarító diuretikumokat tartalmazó készítmények, mivel az ACE-gátlókkal történő egyidejű kezelés után fokozott a "hyperkalaemia" kialakulásának kockázata;
- Kapszaicin, mivel az ACE -gátlók okozta köhögés súlyosbodását okozhatja.
Mellékhatások
A nemkívánatos hatások típusa és azok intenzitása egyaránt függ a hatóanyagtól, amelyet használni kívánnak, valamint az egyes betegek érzékenységétől a választott gyógyszerrel szemben.
Vannak azonban olyan nemkívánatos hatások, amelyek az ACE -gátlók egész osztályára jellemzőek, köztük emlékszünk:
- Allergiás reakciók, még súlyosak is, amelyek angioödéma és bőrkiütés formájában nyilvánulhatnak meg;
- Hipotenzió;
- Hiperkalémia;
- Változások az ízérzékelésben
- Kiütések;
- Fejfájás;
- Szédülés;
- Hányinger, hányás és hasmenés;
- Fáradtság;
- Neutropenia;
- Proteinuria;
- Akut veseelégtelenség.
Végezetül, az ACE -gátlók száraz köhögést is okozhatnak. Az ilyen típusú nemkívánatos hatások nem tekinthetők elsődleges fontosságúnak ezekkel a gyógyszerekkel történő kezelés során. Úgy tűnik azonban, hogy pontosan a bradikinin -aktivitás fokozásának köszönhető - ezért a fokozott prosztaglandinok - ACE -gátlók indukálják.
Ellenjavallatok
Az ACE -gátlók alkalmazása ellenjavallt azoknál a betegeknél, akik ismerten túlérzékenyek ezekre a hatóanyagokra.
Továbbá, a magzatra gyakorolt kár miatt az ACE -gátlókat terhes nők nem szedhetik, különösen a terhesség második és harmadik trimeszterében.
Az ACE -gátlók alkalmazása ellenjavallt szoptató anyáknál is.
Egyéb cikkek az "ACE -gátló gyógyszerekről"
- Béta-blokkoló gyógyszerek
- AT1-antagonista vagy sartán gyógyszerek
