Hatóanyagok: Fentanyl
Effentora 100 mikrogramm bukkális tabletta
Effentora 200 mikrogramm bukkális tabletta
Effentora 400 mikrogramm bukkális tabletta
Effentora 600 mikrogramm bukkális tabletta
Effentora 800 mikrogramm bukkális tabletta
Miért alkalmazzák az Effentora -t? Mire való?
Az Effentora hatóanyaga a fentanil -citrát. Az Effentora egy opioid néven ismert fájdalomcsillapító, amelyet áttöréses fájdalom kezelésére használnak felnőtt rákos betegeknél, akiket már más opioiddal kezelnek a rák okozta krónikus, tartós (napi 24 órás) fájdalom miatt.
Az áttörő fájdalom hirtelen fellépő, további fájdalom, amely még a szokásos opioid fájdalomcsillapítók bevétele után is jelentkezik.
Ellenjavallatok Amikor az Effentora -t nem szabad alkalmazni
Ne alkalmazza az Effentora -t:
- Ha nem használt vényköteles opioid gyógyszert (pl. Kodein, fentanil, hidromorfon, morfin, oxikodon, petidin) naponta és rendszeresen legalább egy hétig a tartós fájdalom enyhítésére. Ha nem használja ezeket a gyógyszereket, ne használja az Effentora -t, mivel ez növelheti a légzés veszélyesen lassú és / vagy sekély, vagy akár elzáródásának kockázatát.
- Ha allergiás a fentanilra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.
- Ha súlyos légzési problémái vannak vagy súlyos obstruktív tüdőbetegsége van.
- Ha az áttörési fájdalomtól eltérő, rövid távú fájdalomtól szenved.
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Effentora szedése előtt
Az Effentora alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
Az Effentora -kezelés alatt továbbra is használja az opioid fájdalomcsillapítót, amelyet tartós (24 órás) rákfájdalmára szed.
Az Effentora szedése alatt ne használjon más fentanil-alapú terápiát az áttörő fájdalom kezelésére. Ha még mindig otthon van ezek közül a terápiák közül, vegye fel a kapcsolatot gyógyszerészével, hogy megtudja, hogyan dobja ki azokat.
Az Effentora -kezelés előtt tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha az alábbi állapotok bármelyike fennáll Önnél:
- Még nem találtak végleges adagot a másik opioidra, amelyet a rákos tartós (egész nap tartó) fájdalmaira szed.
- Ha bármilyen olyan állapota van, amely befolyásolja a légzési funkciót (például asztma, zihálás, légszomj).
- Ha fejsérülése van.
- Ha kivételesen alacsony a pulzusa vagy más szívproblémái vannak.
- Ha bármilyen máj- vagy veseproblémája van, mivel ezek a szervek befolyásolják a gyógyszer lebontását.
- Ha alacsony a folyadékmennyisége a vérkeringésében vagy alacsony a vérnyomása.
- Ha szívproblémái vannak, különösen lassú szívverés.
- Ha antidepresszánsokat vagy antipszichotikumokat szed, kérjük, olvassa el az Egyéb gyógyszerek és az Effentora című részt.
Mi a teendő, ha valaki véletlenül beveszi az Effentora -t
Ha úgy gondolja, hogy valaki véletlenül vette be az Effentora -t, azonnal hívjon orvost.
Próbálja ébren tartani az illetőt, amíg orvosi segítség meg nem érkezik.
Ha véletlenül vette be az Effentora -t, akkor ugyanazok a mellékhatások jelentkezhetnek, mint a 3. részben "Ha az előírtnál több Effentora -t alkalmazott".
Gyermekek és serdülők
Ne adja ezt a gyógyszert 0 és 18 év közötti gyermekeknek.
Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy ételek módosíthatják az Effentora hatását
Mielőtt elkezdené alkalmazni az Effentora -t, tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett gyógyszereiről.
- Minden olyan gyógyszer, amely általában álmosságot okozhat (azaz nyugtató hatású), például altatók, szorongásoldók, antihisztaminok vagy nyugtatók.
- Bármely gyógyszer, amely befolyásolhatja a szervezet Effentora-feldolgozását, például ritonavir, nelfinavir, amprenavir és fosamprenavir (a HIV-fertőzés elleni védekezésre szolgáló gyógyszerek) vagy más úgynevezett CYP3A4-gátlók, mint például a ketokonazol, az itrakonazol vagy a flukonazol (a gombás fertőzések), troleandomicin, klaritromicin vagy eritromicin (bakteriális fertőzések kezelésére használt gyógyszerek), aprepitant (súlyos hányinger kezelésére használt gyógyszer), valamint diltiazem és verapamil (magas vérnyomás vagy szívelégtelenség kezelésére használt gyógyszerek)
- Monoamin -oxidáz (MAO) -gátlóknak (súlyos depresszió kezelésére használt gyógyszerek) az elmúlt két hétben szedett gyógyszerek.
- Bizonyos típusú fájdalomcsillapítók, részleges agonisták / antagonisták, pl. buprenorfin, nalbufin és pentazocin (fájdalomcsillapító gyógyszerek). Ezen gyógyszerek alkalmazása során elvonási tüneteket (hányinger, hányás, hasmenés, szorongás, hidegrázás, remegés és izzadás) tapasztalhat.
- A mellékhatások kockázata nő, ha olyan gyógyszereket szed, mint bizonyos antidepresszánsok vagy antipszichotikumok. Az Effentora kölcsönhatásba léphet ezekkel a gyógyszerekkel, és mentális állapotváltozások (pl. Izgatottság, hallucinációk, kóma) és egyéb hatások, például 38 ° C feletti testhőmérséklet, gyors szívverés, instabil vérnyomás és túlzott reflexek, merevség léphetnek fel. koordináció hiánya és / vagy gyomor -bélrendszeri tünetek (pl. hányinger, hányás, hasmenés). Kezelőorvosa megmondja, hogy az Effentora alkalmas -e Önre.
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
Az Effentora egyidejű bevétele étellel, itallal és alkohollal
- Az Effentora alkalmazható étkezés előtt vagy után, de nem étkezés közben. Az Effentora használata előtt ihat egy kis vizet, hogy nedvesítse meg a száját, de fogyasztása közben nem szabad enni és inni.
- Az Effentora alkalmazása során nem szabad grapefruitlevet inni, mivel ez befolyásolhatja a szervezetben a gyógyszer feldolgozását.
- Ne fogyasszon alkoholt az Effentora használata közben, mert ez növelheti a veszélyes mellékhatások kockázatát.
Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:
Terhesség és szoptatás
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
Az Effentora -t terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha ezt megbeszélte orvosával. Az Effentora nem alkalmazható szülés közben, mivel a fentanil légzési depressziót okozhat az újszülöttben.
A fentanil átjuthat az anyatejbe, és mellékhatásokat okozhat a szoptatott csecsemőben. Ne használja az Effentora -t, ha szoptat. A szoptatást csak az utolsó Effentora adag beadását követő 5 napon belül szabad elkezdeni.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Beszélje meg kezelőorvosával, hogy biztonságos -e az Effentora bevétele után a gépjárművezetés és a gépek kezelése. Ne vezessen gépjárművet vagy ne kezeljen gépeket, ha: álmosságot vagy szédülést érez; homályos vagy kettős látása van; vagy nehezen tud koncentrálni. Fontos, hogy tudja, hogyan reagál az Effentora -ra, mielőtt vezetne vagy gépeket kezelne.
Az Effentora nátriumot tartalmaz
Minden Effentora 100 mikrogramm tabletta 10 mg nátriumot tartalmaz. Az Effentora 200 mikrogramm, az Effentora 400 mikrogramm, az Effentora 600 mikrogramm és az Effentora 800 mikrogramm tabletta 20 mg nátriumot tartalmaz. Ezt szem előtt kell tartani, ha nátriumszegény diétát tart, ezért kérjen tanácsot orvosától.
Adagolás, az alkalmazás módja és ideje Az Effentora alkalmazása: Adagolás
Ezt a gyógyszert mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Adagolás és az alkalmazás gyakorisága
Amikor először kezdi el használni az Effentora -t, orvosa együttműködik Önnel, hogy megtalálja az áttörő fájdalom enyhítésére szolgáló optimális adagot. Nagyon fontos, hogy az Effentora -t pontosan az orvos által elmondottaknak megfelelően alkalmazza. A kezdő adag 100 mikrogramm. Az Önnek megfelelő adag meghatározásakor orvosa utasíthatja, hogy epizódonként egynél több tablettát vegyen be. Ha az áttörő fájdalom epizódja nem enyhül 30 perc elteltével, akkor a titrálási szakaszban csak 1 Effentora tablettát használjon.
Miután orvosa meghatározta a megfelelő adagot, általában 1 tablettát használjon súlyos fájdalom epizódonként. A következő terápiák során a fájdalomcsillapító terápia iránti igénye eltérő lehet. Nagyobb adagokra lehet szükség. Ha a fájdalom 30 perc elteltével sem enyhül, akkor az adagbeállítási fázisban vegyen be egy másik Effentora tablettát.
Forduljon orvosához, ha a megfelelő Effentora adag nem enyhíti áttörő fájdalmát. Kezelőorvosa fogja eldönteni, hogy módosítani kell -e az adagot.
Mielőtt az Effentora -val kezelné az erős fájdalom másik epizódját, várjon legalább 4 órát.
Ha az Effentora -t naponta több mint négyszer alkalmazza, azonnal értesítse kezelőorvosát, mert a tartós fájdalom miatt megváltoztathatja a gyógyszert. Miután ellenőrizte a tartós fájdalmat, előfordulhat, hogy orvosának módosítania kell az Effentora adagját. A hatékonyabb fájdalomcsillapítás érdekében tájékoztassa kezelőorvosát fájdalmáról és az Effentora hatásosságáról, így szükség esetén az adag módosítható.
Ne változtassa meg önmagában az Effentora vagy más fájdalomcsillapító adagját. Az adag módosítását az orvosnak kell előírnia és ellenőriznie kell.
Ha nem biztos abban, hogy mi a megfelelő adag, vagy ha bármilyen más kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérjük, forduljon orvosához.
Az alkalmazás módja
Az Effentora bukkális tabletta oromucosalis (szájnyálkahártyán keresztül). Ha egy tablettát a szájába helyez, az feloldódik, és a gyógyszer a szájnyálkahártyán keresztül felszívódik a vérrendszerébe. A gyógyszer ilyen módon történő bevétele miatt gyorsan felszívódik, és enyhíti az áttörő fájdalmat.
A gyógyszer bevétele
- A buborékfóliát csak akkor nyissa fel, ha készen áll a tabletta használatára. A tablettát a buborékcsomagolásból való kivétel után azonnal fel kell használni.
- Válassza le az egyik egységet a teljes buborékfóliáról úgy, hogy a perforált vonal mentén elszakítja.
- Hajtsa az egységet a jelzett vonal mentén.
- A tabletta eltávolításához távolítsa el a fóliát a buborékcsomagolás hátoldalán. NE próbálja átnyomni a tablettát a fólián, mert ez károsíthatja.
- Vegye ki a tablettát a készülékből, és azonnal tegye a teljes tablettát egy őrlőfog mellé, az íny és az arc közé (az ábrán látható módon). Előfordulhat, hogy orvosa azt mondja, hogy a tablettát helyezze a nyelve alá.
- Ne próbálja összetörni vagy összetörni a tablettát.
- Ne harapja, szopja, rágja vagy nyelje le a tablettát, mert ez kevesebb fájdalomcsillapítást okoz, mint amikor a tablettát az utasításoknak megfelelően veszi be.
- A tablettát az arc és az íny között kell tartani, amíg teljesen fel nem oldódik, ami 14-25 percet vesz igénybe.
- A tabletta feloldódásakor enyhe zsibbadást érezhet az arca és az íny között.
- Irritáció esetén a tabletta helyzete az ínyen megváltozhat.
- 30 perc elteltével, ha a tabletta maradék marad a szájban, le lehet nyelni egy pohár vízzel.
Ha elfelejtette alkalmazni az Effentora -t
Ha a fájdalom súlyosbodásának epizódja még mindig tart, akkor vegye be az Effentora -t az orvos utasítása szerint. Ha a fájdalom már megszűnt, ne vegye be az Effentora -t a következő fájdalmas epizódig.
Ha idő előtt abbahagyja az Effentora szedését
Abba kell hagynia az Effentora alkalmazását, ha már nem tapasztal áttörő fájdalmat.
Folytassa a szokásos fájdalomcsillapító opioid szedését a tartós rákfájdalom kezelésére, az orvos utasítása szerint. Amikor abbahagyja az Effentora szedését, az Effentora lehetséges mellékhatásaihoz hasonló elvonási tüneteket tapasztalhat. Ha elvonási tüneteket tapasztal, vagy aggódik a fájdalomcsillapítás miatt, beszéljen orvosával. Ő mérlegeli, szükség van -e gyógyszerekre az elvonási tünetek csökkentésére vagy megszüntetésére.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Effentora -t vett be?
Ha az előírtnál több Effentora -t alkalmazott
- A leggyakoribb mellékhatások az álmosság, hányinger vagy szédülés. Ha a tabletta teljes feloldódása előtt különösen álmosnak vagy álmosnak érzi magát, öblítse ki a száját vízzel, és a maradék tablettát teljesen dobja ki a mosdóba vagy a vécébe.
- Az Effentora súlyos mellékhatása a lassú és / vagy sekély légzés. Ez akkor fordulhat elő, ha az Effentora adagja túl magas, vagy ha túl sok gyógyszert vett be. Ezekben az esetekben azonnal orvoshoz kell fordulni.
Mellékhatások Melyek az Effentora mellékhatásai?
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek. Ha ezen mellékhatások bármelyikét észleli, forduljon orvosához.
A legsúlyosabb mellékhatások a sekély légzés, az alacsony vérnyomás és a sokk. A többi fentanil -termékhez hasonlóan az Effentora is nagyon súlyos légzési problémákat okozhat, amelyek halálhoz vezethetnek.
Ha jelentős álmosságot és lassú és / vagy felületes légzést tapasztal, akkor Önnek vagy gondozóinak azonnal lépjen kapcsolatba orvosával, és sürgős segítséget kell kérnie.
Nagyon gyakori mellékhatások (10 beteg közül több mint 1 beteget érinthet):
- sarokérzés, fejfájás
- hányinger, hányás
- a tabletta alkalmazásának helyén: fájdalom, fekélyek, irritáció, vérzés, zsibbadás, érzésvesztés, bőrpír, duzzanat vagy hólyagképződés.
Gyakori mellékhatások (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):
- szorongás vagy zavartság, depresszió, álmatlanság
- megváltozott ízérzés, fogyás
- álmosság, szedáció, túlzott fáradtság, gyengeség, migrén, zsibbadás, kar- vagy lábduzzanat, gyógyszer -elvonási szindróma (előfordulhat a következő mellékhatásokkal: hányinger, hányás, hasmenés, szorongás, hidegrázás, remegés és izzadás), elesések, hidegrázás
- székrekedés, stomatitis, szájszárazság, hasmenés, gyomorégés, étvágytalanság, gyomorfájdalom, gyomorpanaszok, emésztési zavar, fogfájás, rigó
- viszketés, túlzott izzadás, kiütés
- légszomj, torokfájás
- a fehérvérsejtek és a vörösvértestek számának csökkenése, a vérnyomás emelkedése vagy csökkenése, ritkán a pulzusszám növekedése
- izomfájdalmak, hátfájás
- fáradtság
Nem gyakori mellékhatások (100 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet):
- irritáció vagy torokfájás,
- a vérlemezkék számának csökkenése
- eufória, idegesség, általában rendellenes érzés, izgatottság vagy lassulás; látási vagy hallási hallucinációk, csökkent tudatosság, mentális állapot megváltozása, függőség (gyógyszerfüggőség, függőség), tájékozódási zavar, koncentrációhiány, egyensúlyvesztés, szédülés, beszéd nehézség, fülzúgás, fülzavar
- látászavar vagy homályosság, szempír
- szokatlanul lassú pulzus, nagyon forró érzés (hőhullámok)
- súlyos zihálás, légzési nehézség alvás közben
- a következő szájbetegségek közül egy vagy több: fekélyek, érzésvesztés, kellemetlen érzés, elszíneződés, lágyszöveti betegségek, nyelvfájdalom, hólyagos fájdalom vagy nyelvfekély, ínyfájdalom, szájszárazság vagy repedés, fogbetegségek
- nyelőcsőgyulladás, bélbénulás, epehólyag -rendellenességek
- hideg verejtékezés, az arc duzzanata, általános viszketés, hajhullás, izomrángás, izomgyengeség, rosszullét, kellemetlen érzés a mellkasban, szomjúság, hideg vagy meleg érzés, vizelési nehézség
- betegség
- vörösség
Ritka mellékhatások (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
- gondolati zavarok, mozgászavarok
- hólyagok a szájban, száraz ajkak, gennygyűjtés a szájnyálkahártya alatt
- a tesztoszteron hiánya, kóros érzés a szemben, fényvillanások, törékeny körmök látása
- allergiás reakciók, mint például kiütés, bőrpír, az ajkak és az arc duzzanata, csalánkiütés
Gyakorisága nem ismert:
- eszméletvesztés, légzésmegállás, görcsök (görcsök)
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben felsorolt jelentési rendszer segítségével. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.
Lejárat és megőrzés
Az Effentora fájdalomcsillapító összetevője nagyon erős, és életveszélyes lehet, ha véletlenül gyermek veszi be. Ezt a gyógyszert gyermekektől elzárva kell tartani!
- A buborékcsomagoláson és a dobozon feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza ezt a gyógyszert.
- Az eredeti csomagolásban tárolandó, hogy megvédje a gyógyszert a nedvességtől.
- Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.
Határidő "> Egyéb információ
Mit tartalmaz az Effentora?
A készítmény hatóanyaga a fentanil. Minden tabletta tartalmaz:
- 100 mikrogramm fentanil (citrát formájában)
- 200 mikrogramm fentanil (citrát formájában)
- 400 mikrogramm fentanil (citrát formájában)
- 600 mikrogramm fentanil (citrát formájában)
- 800 mikrogramm fentanil (citrát formájában)
Egyéb összetevők: mannit, A típusú nátrium -keményítő -glikolát, nátrium -hidrogén -karbonát, vízmentes nátrium -karbonát, vízmentes citromsav, magnézium -sztearát.
Milyen az Effentora külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
A bukkális tabletta kerek, lapos felülettel és metszett éllel, egyik oldalán "C" betűvel és az "1" számmal domborított Effentora 100 mikrogramm, "2" Effentora 200 mikrogramm, "4" Effentora tabletta 400 mikrogramm, "6" Effentora 600 mikrogramm és "8" Effentora 800 mikrogramm esetén.
Minden buborékfólia 4 bukkális tablettát tartalmaz, 4 vagy 28 bukkális tablettát tartalmazó kartondobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.
01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE -
EFFENTORA 100 MCG GOLD OLDÓ TABLETTA
02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL -
Minden bukkális tabletta 100 mcg fentanilt tartalmaz (citrát formájában).
Ismert hatású segédanyag (ok): minden tabletta 8 mg nátriumot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
03.0 GYÓGYSZERFORMA -
Bukkális tabletta.
Fehér, kerek, lapos oldalú, metszett élű tabletta, egyik oldalán "C", másik oldalán "1" betűvel.
04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK -
04.1 Terápiás javallatok -
Az Effentora áttöréses fájdalom (áttöréses fájdalom) kezelésére javallt daganatos felnőtteknél, akik már krónikus rákfájdalom kezelésére opioid fenntartó terápiát kapnak.
"A fájdalom átmeneti súlyosbodása" vagy "áttöréses fájdalom" azt jelenti, hogy a fájdalom átmeneti súlyosbodása mellett egy másik gyógyszerrel kontrollált tartós fájdalom is fennáll.
Az opioid fenntartó terápiában részesülő betegek azok a betegek, akik naponta legalább 60 mg orális morfint, legalább 25 mcg transzdermális fentanilt, legalább 30 mg oxikodont és legalább 8 mg hidromorfonot szednek naponta, vagy egy másik, azonos fájdalomcsillapító hatású opioid adagja legalább egy hétig.
04.2 Adagolás és alkalmazás
A kezelést a rákos betegek opioid terápiájában jártas orvos irányítása alatt kell megkezdeni és folytatni. Az orvosoknak tisztában kell lenniük a fentanillal való visszaélés lehetőségével. A betegeket tájékoztatni kell, hogy a DEI kezelésére ne használjanak egyszerre két különböző fentanil -készítményt, és az Effentora -ra való áttéréskor dobják ki a DEI -re előírt fentanil -készítményeket. A zavartság és az esetleges túladagolás elkerülése érdekében a betegek számára egyidejűleg rendelkezésre álló tablettaszilárdság -számot minimálisra kell csökkenteni.
Adagolás
Az adag titrálása
Az Effentora adagolását eseti alapon kell módosítani mindaddig, amíg meg nem kapják az "optimális" dózist, amely "megfelelő fájdalomcsillapítást és egyidejűleg minimálisra csökkenti a mellékhatásokat. Klinikai vizsgálatok során nem lehetett megjósolni az optimális adagot az Effentora -tól a BID -hez. napi karbantartási opioid alapján.
A betegeket gondosan ellenőrizni kell, amíg meg nem találják az optimális adagot.
Az adag titrálása azoknál a betegeknél, akik nem váltanak át Effentora -ra más fentanil -gyógyszerek alkalmazása után
Az Effentora kezdő adagjának 100 mcg -nek kell lennie, szükség szerint további adagokkal, a rendelkezésre álló erősségek alapján (100, 200, 400, 600 és 800 mcg tabletta).
Az adag titrálása azoknál a betegeknél, akik más fentanil -gyógyszerek alkalmazása után Effentora -ra váltanak
Különböző felszívódási profiljaik miatt az egyik gyógyszerről a másikra történő áttérést nem szabad 1: 1. Ha másik orális fentanil -citrát készítményről vált, az Effentora független dózistitrálása, mivel a két termék biohasznosulása jelentősen eltér. Ezeknél a betegeknél azonban megfontolandó a 100 mcg -nál nagyobb kezdő adag.
Az adag titrálásának módja
Az optimális dózis keresése során, ha egyetlen tabletta beadásának kezdetétől számított 30 percen belül nem érhető el megfelelő fájdalomcsillapítás, akkor egy másik, azonos erősségű Effentora tablettát kell használni.
Ha egy BTP -epizód kezelésére több mint egy tabletta szükséges, akkor a következő BTP -epizódban meg kell fontolni a dózis növelését a gyógyszer következő magasabb koncentrációjával.
Az optimális dózis keresésekor különböző tabletták kombinációi használhatók: legfeljebb négy 100 mcg tabletta vagy legfeljebb négy 200 mcg tabletta használható egyetlen BTP -epizód kezelésére a dózis titrálása során, a következő séma szerint:
• Ha az első 100 mcg tabletta nem hatékony, a beteget utasíthatjuk arra, hogy a következő BTP epizódot két 100 mcg tablettával kezelje. Ajánlatos egy tablettát elhelyezni minden arcán. Ha ezt az adagot az optimálisnak ítélik, a BPH további epizódjainak kezelése folytatható egyetlen 200 mcg Effentora tablettával.
• Ha egyetlen 200 mikrogramm Effentora tabletta (vagy két 100 mikrogramm tabletta) nem hatékony, a beteget utasíthatjuk arra, hogy a következő BTP epizódot két 200 mikrogramm tablettával (vagy négy 100 mikrogramm tablettával) kezelje. Javasoljuk, hogy két tablettát tegyen mindkét arca ellen. Ha ezt az adagot az optimálisnak ítélik, a BPH további epizódjainak kezelése folytatható egyetlen 400 mcg Effentora tablettával.
A 600 és 800 mcg tabletta adagjának titrálásához a 200 mcg tablettát kell használni.
A 800 mcg feletti adagokat nem értékelték klinikai vizsgálatokban.
Ne használjon kettőnél több tablettát egyetlen BTP -epizód kezelésére, kivéve az optimális adagolási fázist, amelyhez legfeljebb négy tabletta használható a fent leírtak szerint.
A betegeknek legalább 4 órát kell várniuk, mielőtt egy másik BTP -epizódot Effentora -val kezelnének a titrálás során.
Fenntartó terápia
Az optimális dózis megállapítása után a betegeknek továbbra is ezt az erősséget kell alkalmazniuk, egyetlen ilyen erősségű tablettával. Az átmeneti fájdalom súlyosbodásának epizódjai idővel változó intenzitásúak lehetnek, ezért az Effentora szükséges adagja növekedhet az alapjául szolgáló rosszindulatú daganat előrehaladása miatt. Ezekben az esetekben egy második, azonos erősségű Effentora tabletta használható. Ha egy második Effentora tablettára többször is szükség van egymás után, a szokásos fenntartó adagot újra kell állítani (az alábbiakban leírtak szerint).
A betegeknek legalább 4 órát kell várniuk, mielőtt egy másik BTP -epizódot Effentora -val kezelnének a fenntartó kezelés alatt.
Az adag beállítása
Az Effentora fenntartó adagját növelni kell, ha a betegnek több mint egy adagra van szüksége BTP epizódonként, több egymást követő epizódban. Az adag újbóli beállítására ugyanazok az elvek vonatkoznak, mint a titrálásra (a fent leírtak szerint).
A háttér -opioid gyógyszer adagját felül kell vizsgálni, ha a betegnek naponta több mint négy BTP epizódja van (24 óra).
A terápia abbahagyása
Az Effentora -kezelést azonnal abba kell hagyni, ha már nincs rá szükség.
Máj- vagy vesekárosodás:
Az Effentora -t óvatosan kell alkalmazni mérsékelt vagy súlyos máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.4 pont).
Xerostomiában szenvedő betegek:
A xerostomiában szenvedő betegeknek ajánlott az Effentora beadása előtt vizet inni a száj nedvesítésére.Ha ez nem eredményez megfelelő pezsgést, akkor más terápia javasolt.
Alkalmazása idős betegeknél (65 év felett)
A klinikai vizsgálatok során azt találták, hogy a 65 év feletti betegek általában alacsonyabb optimális dózist igényelnek, mint a fiatalabbaknál. Különös óvatosság ajánlott az optimális Effentora adag kiválasztásakor idős betegeknél.
Gyermekpopuláció:
Az Effentora biztonságosságát és hatásosságát 0-18 éves gyermekeknél nem igazolták.
Az alkalmazás módja
Az Effentora tabletta, ha nedvességnek van kitéve, pezsgő reakciót vált ki a hatóanyag felszabadítására, ezért a betegeket tájékoztatni kell, hogy ne nyissák fel a buborékcsomagolást, amíg a tablettát a szájába nem helyezik.
A buborékfólia felnyitása
A betegeket tájékoztatni kell, hogy NE próbálja meg a tablettát a buborékcsomagoláson keresztül benyomni, mert ez károsíthatja a bukkális tablettát. A tabletta kiszerelése a buborékcsomagolásból a következő:
Válassza le a buborékcsomagolást a buborékcsomagolástól, és húzza le a perforált vonalak mentén. Ezután az egyetlen buborékfóliát össze kell hajtani a hátlapra nyomtatott vonalnál. Végül, a tabletta eltávolításához a fóliát el kell távolítani. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy ne próbálja összetörni vagy összetörni a tablettát.
Miután kivette a buborékcsomagolásból, a tablettát nem szabad tárolni, mivel integritása nem garantálható, valamint a véletlen expozíció lehetősége.
A tabletta beadása
A betegeknek ki kell venniük a tablettát a buborékcsomagolásból, és az egész Effentora tablettát azonnal a szájüregbe kell helyezni (közel az arc és a fogíny közötti molárishoz).
Az Effentora tablettát nem szabad szopni, rágni vagy lenyelni, mivel ez alacsonyabb plazmakoncentrációt eredményezne, mint amikor a tablettát az utasításoknak megfelelően szedik.
Az Effentora-t kellő ideig kell a szájban tartani, hogy a tabletta feloldódjon, ami általában 14-25 percet vesz igénybe.
Alternatív megoldásként a tablettát a nyelv alá is helyezheti (lásd 5.2 pont).
30 perc elteltével az Effentora tabletta maradványainak jelenlétében ezeket le lehet nyelni egy pohár vízzel.
A szájnyálkahártya beadása után a tabletta teljes széteséséhez szükséges idő nem befolyásolja a fentanil kezdeti szisztémás expozícióját.
A betegek nem fogyaszthatnak ételt és italt, miközben a tablettát a szájukban tartják.
A szájnyálkahártya irritációja esetén ajánlott megváltoztatni a tabletta helyzetét a szájban.
04.3 Ellenjavallatok -
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Opioid fenntartó terápia nélkül (lásd 4.1 pont), mert fokozott a légzésdepresszió kockázata.
Súlyos légzési depresszió vagy súlyos obstruktív tüdőbetegség.
A DEI -n kívüli akut fájdalom kezelése (pl. Posztoperatív fájdalom, fejfájás, migrén).
04.4 Különleges figyelmeztetések és a használattal kapcsolatos óvintézkedések -
A betegeket és gondozóikat meg kell tanítani arra, hogy az Effentora olyan mennyiségű hatóanyagot tartalmaz, amely halálos lehet, különösen egy gyermek számára. Ezért minden tablettát gyermekektől elzárva kell tartani!
Az opioidokkal kapcsolatos nemkívánatos hatások kockázatának minimalizálása és az optimális dózis meghatározása érdekében elengedhetetlen, hogy az egészségügyi szakemberek a dózistitrálás fázisában szorosan figyelemmel kísérjék a betegeket.
Fontos, hogy az Effentora-kezelés megkezdése előtt stabilizálódjon a beteg tartós fájdalma kezelésére szolgáló hosszú hatású opioidterápia, és hogy a beteg folytatja a hosszú hatású opioidterápiát az Effentora-kezelés alatt.
Légzésdepresszió
Mint minden opioid, klinikailag jelentős a légzésdepresszió kockázata a fentanil alkalmazásával az opioid fenntartó terápiában) és / vagy a nem megfelelő alkalmazás halálos kimenetelű.
Az Effentora -t csak a 4.1. Pontban meghatározott körülmények között szabad alkalmazni.
Krónikus obstruktív légúti betegség
Különös óvatossággal kell eljárni az Effentora adagjának titrálásakor olyan betegeknél, akik nem súlyos, krónikus obstruktív tüdőbetegségben vagy más légzési depresszióra hajlamos betegségben szenvednek, mivel még az Effentora normál terápiás adagjai is tovább csökkenthetik a légzési kapacitást, és ez „légzési elégtelenséget” okozhat. .
Fokozott koponyaűri nyomás, a tudatállapot megváltozása
Az Effentora -t rendkívül óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik különösen érzékenyek lehetnek a CO2 -visszatartás koponyán belüli hatásaira, például azoknál, akiknél megnövekedett koponyaűri nyomás vagy eszméletvesztés jelei mutatkoznak. Az opioidok elfedhetik a fejsérülésben szenvedő beteg klinikai lefolyását, ezért csak klinikai szükség esetén szabad használni őket.
Szívbetegség
Az intravénásan alkalmazott fentanil bradycardiát okozhat. Az Effentora -val végzett klinikai vizsgálatok során nem volt egyértelmű bizonyíték a bradycardia kialakulására. Az Effentora -t azonban óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik már rendelkeznek bradyarrhythmiával.
Máj- vagy vesekárosodás
Ezenkívül az Effentora -t óvatosan kell alkalmazni máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. A máj- és veseelégtelenségnek a gyógyszer farmakokinetikájára gyakorolt hatását nem értékelték, de intravénás beadás után a fentanil clearance -e módosult a metabolikus clearance és a plazmafehérjék megváltozása miatt. Az Effentora beadása után mind a vese-, mind a májelégtelenség növelheti az elfogyasztott fentanil biológiai hozzáférhetőségét és csökkentheti szisztémás clearance -ét, ami az opioid hatások fokozódásához és meghosszabbodásához vezethet. Következésképpen fokozott óvatossággal kell eljárni azoknál a betegeknél, akik közepes vagy súlyos máj- vagy veseelégtelenség.
Különös figyelmet kell fordítani a hypovolemia és hypotonia betegekre.
Tolerancia, függőség
Az opioidok, például a fentanil ismételt adagolása után fizikai és / vagy pszichológiai függőség alakulhat ki. Az opioidok terápiás alkalmazása utáni iatrogén függőség azonban ritka.
Kontrollált nátrium diéta
Ez a gyógyszer 8 mg nátriumot tartalmaz tablettánként.
Ezt szem előtt kell tartani azoknál a betegeknél, akik alacsony nátriumtartalmú étrendet követnek.
04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb interakciók -
A fentanil elsősorban a citokróm P450 3A4 (CYP3A4) izoenzim rendszeren keresztül metabolizálódik, ezért kölcsönhatások léphetnek fel, ha az Effentora -t a CYP3A4 aktivitását befolyásoló szerekkel együtt alkalmazzák. A CYP3A4-aktivitást indukáló szerek együttes alkalmazása csökkentheti az Effentora hatékonyságát. Az Effentora és az erős CYP3A4 inhibitorok (pl. Ritonavir, ketokonazol, itrakonazol, troleandomicin, klaritromicin és nelfinavir) vagy mérsékelt (pl. Amprenavir, aprepitant, diltiazem, eritromicin, flamprenazol, fos-) egyidejű alkalmazása növelheti a plazmakoncentrációt , ami súlyos súlyos mellékhatásokhoz vezethet, beleértve a halálos légzésdepressziót is. Az Effentora -val erős és mérsékelt CYP3A4 gátlókkal együtt kezelt betegeket hosszú ideig gondosan ellenőrizni kell. "Az adag növelését óvatosan kell elvégezni.
Más központi idegrendszeri depresszánsok, köztük más opioidok, nyugtatók vagy altatók, általános érzéstelenítők, fenotiazinok, nyugtatók, mozgásszervi relaxánsok, nyugtató antihisztaminok és alkohol együttes alkalmazása további depresszív hatásokat eredményezhet.
Az Effentora alkalmazása nem ajánlott olyan betegeknél, akik az elmúlt 14 napban szedtek monoamin -oxidáz (MAO) inhibitorokat, mivel az opioid fájdalomcsillapítókról erős és kiszámíthatatlan erősödést jelentettek.
A részleges opioid agonisták / antagonisták (pl. Buprenorfin, nalbufin, pentazocin) egyidejű alkalmazása nem ajánlott. Nagy affinitással rendelkeznek az opioid receptorokhoz, és viszonylag alacsony belső aktivitásuk van, ezért részben antagonizálják a fentanil fájdalomcsillapító hatását, és elvonási tüneteket válthatnak ki az opioidfüggő betegeknél.
04.6 Terhesség és szoptatás -
Terhesség
Nincsenek megfelelő adatok a fentanil terhes nőkön történő alkalmazásáról. Állatkísérletek reprodukciós toxicitást mutattak (lásd 5.3 pont). Az emberekre gyakorolt lehetséges kockázat nem ismert. Az Effentora nem alkalmazható terhesség és terhesség alatt, kivéve, ha feltétlenül szükséges.
Hosszú távú alkalmazás esetén a fentanil elvonási szindrómát okozhat az újszülöttben.
Javasolt, hogy ne használja a fentanilt a szülés és a szülés alatt (beleértve a császármetszést is), mivel a fentanil átjut a méhlepényen, és légzési depressziót okozhat a magzatban. Beadás esetén az újszülött ellenszerének könnyen hozzáférhetőnek kell lennie.
Etetési idő
A fentanil bejut az anyatejbe, és nyugtatást és légzési depressziót okozhat a szoptatott csecsemőben. A fentanilt nem szabad szoptató nőknek használni, és a szoptatást csak az utolsó fentanil -beadást követő legalább 48 órában szabad folytatni.
Termékenység
Emberi termékenységre nincs adat. A hímek termékenységét károsították az állatkísérletek (lásd 5.3 pont).
04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre -
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták, azonban az opioid fájdalomcsillapítók rontják a potenciálisan veszélyes tevékenységek (pl. Gépjárművezetés vagy gépek kezelése) elvégzéséhez szükséges mentális és / vagy fizikai képességeket. Tájékoztatni kell a betegeket, hogy ne vezessenek gépjárművet vagy ne kezeljenek gépeket, ha álmosság, szédülés vagy látászavarok jelentkeznek az Effentora -kezelés alatt, és ne vezessenek gépjárművet és ne kezeljenek gépeket, amíg nem tesztelték a gyógyszerre adott reakciójukat.
04.8 Nemkívánatos hatások -
A biztonsági profil összefoglalása
Az Effentora -val az opioid gyógyszerek jellemző mellékhatásaira lehet számítani. Gyakran ezek a hatások eltűnnek vagy csökkennek az intenzitásban a gyógyszer folyamatos használatával, miután megtalálják a beteg számára optimális adagot. A legsúlyosabb mellékhatások azonban a légzésdepresszió (ami apnoét vagy légzésleállást eredményezhet), keringési depresszió, hypotensio és sokk, ezért minden beteget gondosan ellenőrizni kell ezen hatások tekintetében.
Az Effentora klinikai vizsgálatait úgy tervezték, hogy értékeljék biztonságosságát és hatékonyságát a BPH kezelésében, és minden beteg egyidejűleg más opioid gyógyszereket, például retard morfint vagy transzdermális fentanilt szedett a krónikus fájdalom enyhítésére. Ezért lehetséges a végleges különítse el a kizárólag az Effentora -nak járó hatásokat.
A mellékhatások táblázata
Az alábbi mellékhatásokat jelentették az Effentora-val a klinikai vizsgálatok és a forgalomba hozatalt követő tapasztalatok során. A mellékhatásokat szervrendszerek és gyakoriság szerint sorolják fel a MedDRA terminológiája és konvenciója szerint. A gyakoriság a következő: nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100 és
A kiválasztott mellékhatások leírása
Fizikai és / vagy pszichológiai tolerancia és függőség alakulhat ki opioidok, például fentanil ismételt beadásakor.
Az Effentora -val végzett vizsgálatok során olyan kábítószer -elvonási tüneteket figyeltek meg, mint a hányinger, hányás, hasmenés, szorongás és remegés.
Túladagolás esetén eszméletvesztést és légzésleállást figyeltek meg.
04.9 Túladagolás -
A fentanil túladagolásának tünetei előreláthatóan hasonlóak a fentanil és más intravénásan adott opioidok tüneteihez, és farmakológiai hatásainak meghosszabbításából állnak, és a legsúlyosabb jelentős hatások a megváltozott mentális állapot, eszméletvesztés, hipotenzió, légzési depresszió, légzés szorongás és légzési elégtelenség, amelyet halál követett.
Az opioid túladagolás azonnali kezelése az Effentora bukkális tabletta eltávolításából áll, ha még mindig a szájban van, biztosítva a légutak tisztaságát, a beteg verbális és fizikai stimulációját, a tudatosság szintjének, a lélegeztetési és keringési állapotának felmérését, valamint a segített lélegeztetést (lélegeztető támogatás), ha szükséges.
A túladagolás (véletlen lenyelés) kezelésére azoknál az embereknél, akik soha nem használtak opioidokat, intravénás hozzáférést kell biztosítani, és naloxonnal vagy más opioid antagonistával kell kezelni, a klinikai indikációk szerint. A kábítószer-túladagolás utáni légzésdepresszió időtartama hosszabb lehet, mint az opioid antagonista hatásai (pl. A naloxon felezési ideje 30 és 81 perc között van), ezért meg kell ismételni. Tekintse meg az egyes opioid antagonisták alkalmazási előírását az ebben az esetben történő alkalmazásával kapcsolatos információkért.
A túladagolás kezeléséhez az opioidokkal már kezelt betegeknél intravénás hozzáférést kell biztosítani. Bizonyos esetekben indokolt lehet a naloxon vagy más opioid antagonista józan alkalmazása, de ez összefügg az akut elvonási szindróma kialakulásának kockázatával.
Bár az Effentora alkalmazása után nem figyeltek meg izommerevséget, amely akadályozta a légzést, ez fentanil és más opioidok esetében lehetséges. Ebben az esetben azt szellőztetett légzéssel, opioid antagonistával és utolsó alternatívaként kell kezelni. neuromuszkuláris blokkolóval.
05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK -
05,1 "Farmakodinamikai tulajdonságok -
Farmakoterápiás csoport: fájdalomcsillapítók; opioidok; ATC kód: N02AB03.
A fentanil egy opioid fájdalomcsillapító, amely elsősorban az opioidok µ-receptorával lép kölcsönhatásba. Fő terápiás hatása a fájdalomcsillapítás és a szedáció, másodlagos farmakológiai hatásai a következők: légzési depresszió, bradycardia, hipotermia, székrekedés, myosis, függőség és eufória.
A fentanil fájdalomcsillapító hatása a plazma szintjéhez kapcsolódik. Általában a hatékony koncentráció és a toxikus koncentráció növekszik az opioidok iránti fokozott toleranciával. Következésképpen az Effentora adagját minden egyes alanynál titrálni kell a kívánt hatás elérése érdekében (lásd 4.2 pont).
Minden opioid µ-receptor agonista, beleértve a fentanilt is, dózisfüggő légzési depressziót okoz. A krónikus opioid terápiában részesülő betegeknél a légzésdepresszió kockázata alacsonyabb, mivel ezeknél a betegeknél tolerancia alakul ki a légzésdepresszióért felelős gyógyszerrel szemben.
Az Effentora biztonságosságát és hatékonyságát a fájdalom súlyosbodásának epizódja kezdetén szedő betegeknél értékelték. Két kettős vak, randomizált, placebo-kontrollos cross-over vizsgálatot végeztek, összesen 248 BPH-ban és rákban szenvedő betegben, akiknek naponta átlagosan 1-4 BPH epizódja volt, miközben opioid alapú fenntartó kezelésben részesültek. terápia. A kezdeti nyílt fázis során minden beteg esetében meghatározták az Effentora optimális adagját. Azok a betegek, akiknél az optimális dózist azonosították, a vizsgálat kettős vak fázisába kerültek. A fő hatékonysági változó a beteg fájdalomintenzitásának értékelése volt. A betegek 11 pontos skálán értékelték a fájdalmat. Minden BTP-epizód esetében a fájdalom intenzitását mind a beadás előtt, mind azt követően különböző időközönként értékelték.
Az optimális dózist a betegek 67% -ánál lehetett meghatározni.
A kulcsfontosságú klinikai vizsgálatban (1. vizsgálat) a fő végpont, amelyet a fájdalom intenzitási mutatóinak különbségeinek átlaga jelent, a gyógyszer beadásának időpontjától a 60 perccel későbbiekig (SPID60), statisztikailag szignifikáns volt a placebo (P.
A második kulcsfontosságú vizsgálatban (2. vizsgálat) a fő végpont az SPID30 volt, amely statisztikailag is szignifikáns volt a placebóval összehasonlítva (P.
A fájdalom intenzitásának különbségeiben statisztikailag szignifikáns javulást figyeltek meg az Effentora -val a placebóhoz képest, már 10 perccel az 1. vizsgálatban és már 15 perccel (először észlelt intervallum) a 2. vizsgálatban. Ezek a megfigyelések minden további intervallumban szignifikánsak maradtak. .
05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok -
Általános bevezető
A fentanil erősen lipofil, és nagyon gyorsan felszívódik a száj nyálkahártyájából, és lassabban a hagyományos gyomor -bélrendszeri úton. A májban és a bélben először metabolizálódik, és metabolitjai nem járulnak hozzá terápiás hatásaihoz.
Az Effentora olyan hatóanyag -felszabadítási technikát alkalmaz, amely pezsgő reakciót alkalmaz, amely fokozza a szájnyálkahártyán keresztül felszívódó fentanil sebességét és mennyiségét. A pezsgőreakciót kísérő átmeneti pH -változások optimalizálhatják a tabletta oldódását (alacsonyabb pH -érték mellett) és a membrán permeációját (magasabb pH -érték mellett).
A várakozási idő (a tabletta szájon át történő beadás után szükséges teljes felbomlásához szükséges idő) nem befolyásolja a fentanil általános expozíciójának előrejelzését. Összehasonlító vizsgálat az Effentora 400 mcg tabletták között, mind bukkálisan (azaz az arc és az íny között), amely szublingválisan teljesítette a bioekvivalencia kritériumokat.
A vese- vagy májkárosodás hatását az Effentora farmakokinetikájára nem vizsgálták.
Abszorpció
Az Effentora orális nyálkahártya beadása után a fentanil könnyen felszívódik, abszolút biohasznosulása 65%. Az Effentora felszívódási profilja nagyrészt a száj nyálkahártyájából történő gyors kezdeti felszívódás eredménye, a plazma csúcskoncentrációját általában a vénás elvonás után érik el általában az oromucosalis beadást követő egy órán belül. A beadott teljes adag körülbelül 50% -a gyorsan felszívódik a nyálkahártyán keresztül A teljes dózis másik 50% -át lenyelik és lassan szívják fel a gyomor -bél traktuson keresztül. Az elfogyasztott mennyiség körülbelül 30% -a (a teljes dózis 50% -a) elhagyja az első lépést a májban és a bélben, és szisztémásan elérhetővé válik.
A fő farmakokinetikai paramétereket az alábbi táblázat tartalmazza.
Farmakokinetikai paraméterek * Effentora -val kezelt felnőtteknél
* Vénás vér (plazma) mintákra utal. A fentanil -citrát szérumkoncentrációja magasabb volt, mint a plazmakoncentráció: a szérumban az AUC és a Cmax körülbelül 20% -kal, illetve Cmax 30% -kal volt magasabb, mint a plazmakoncentráció. Ennek az eltérésnek az oka ismeretlen.
** Tmax adatok mediánként (tartomány).
Az Effentora és az orális transzmukozális fentanil -citrát (OTFC) abszolút és relatív biohasznosulásának összehasonlítására végzett farmakokinetikai vizsgálatokban a fentanil felszívódásának sebessége és mértéke az Effentora -ban 30-50% -kal magasabb expozíciót mutatott, mint az OTFC esetében. Más fentanil -citrát készítményről való áttérés esetén az Effentora dózisának független titrálását kell elvégezni, mivel a termékek biohasznosulása jelentősen eltér. Ezeknél a betegeknél azonban mérlegelni lehet a 100 mikrogrammnál nagyobb adagolást.
Az Effentora-val végzett klinikai vizsgálat során az expozíció különbségeit figyelték meg 1. fokú nyálkahártya-gyulladásban szenvedő betegeknél. A Cmax és az AUC0-8 1% -kal, illetve 25% -kal magasabb volt nyálkahártya-gyulladásban szenvedő betegeknél, mint azoknál, akiknél nem volt nyálkahártya-gyulladás. A megfigyelt különbségek nem voltak klinikailag szignifikánsak.
terjesztés
A fentanil erősen lipofil, és könnyen eloszlik az érrendszeren túl, nagy látszólagos eloszlási térfogattal. Az Effentora szájon át történő beadása után a fentanil gyors kezdeti eloszláson megy keresztül, ami a fentanil egyensúlyának kifejeződése a plazma és a nagymértékben perfundált szövetek (agy, szív és tüdő) között. Ezt követően a fentanil újraeloszlik a mély szövetrész (izom és zsír) és a plazma között.
A fentanil plazmafehérjékhez való kötődése 80% és 85% között változik. A fő kötőfehérje az alfa-1 savas glikoprotein, de az albumin és a lipoproteinek is részben hozzájárulnak.A fentanil szabad frakciója acidózissal nő.
Biotranszformáció
Az Effentora szájon át történő beadását követő metabolikus utakat a klinikai vizsgálatok nem jellemezték. A fentanil a májban és a bélnyálkahártyában metabolizálódik norfentanillá a CYP3A4 izoforma segítségével. Állatkísérletekben a norfentanil nem farmakológiailag aktív. A fentanil adagjának több mint 90% -a eliminálódik biotranszformáció után inaktív N-dealkilált metabolitokká és hidroxilátokká.
Kiküszöbölés
A fentanil intravénás beadása után a beadott adag kevesebb, mint 7% -a ürül változatlan formában a vizelettel, és csak körülbelül 1% -a a széklettel.
Az Effentora beadása után a fentanil végső eliminációs fázisa a plazma és a mély szövetrész közötti újraelosztás eredménye. Ez az eliminációs fázis lassú, az átlagos végső eliminációs felezési idő t½ körülbelül 22 óra a szájüreg beadása után készítményben, és körülbelül 18 órával az intravénás beadás után. A fentanil teljes plazma clearance -e intravénás adagolást követően körülbelül 42 l / óra.
Linearitás / nemlinearitás
A dózisarányosság 100 és 1000 mcg között bizonyított.
05.3 A preklinikai biztonságossági adatok -
A hagyományos klinikai vizsgálatok alapján a nem klinikai adatok nem mutatnak különleges veszélyt az emberre biztonságtechnológia, ismételt dózisú toxicitás, genotoxicitás és rákkeltő hatás.
Patkányokon és nyulakon végzett embrió-magzati fejlődési toxicitási vizsgálatok nem mutattak ki semmilyen rendellenességet vagy fejlődési változást, amelyet a szer az organogenezis időszakában adott.
Egy patkányokon és nyulakon végzett termékenységi és korai embrionális fejlődési vizsgálatban hím által közvetített hatást figyeltek meg nagy dózisok (300 mcg / kgmeghal,s.c.), és állatkísérletekben másodlagosnak tekintik a fentanil nyugtató hatásaival szemben.
Patkányokon végzett pre- és postnatális fejlődési vizsgálatokban az utódok túlélése jelentősen csökkent olyan adagoknál, amelyek súlyos anyai toxicitást okoztak. Az anyákra mérgező dózisoknál további megállapítások a fizikai fejlődés, az érzékszervi funkciók, a reflexek és a viselkedés visszamaradása az első generációs leszármazottakban. Ezek a hatások lehetnek közvetettek, az anyai gondozás és / vagy a szoptatás csökkentése miatt, vagy a fentanil közvetlen következménye az utódokra.
A karcinogenitási vizsgálatok (a Tg.AC alternatív dermális biológiai vizsgálata 26 hetes transzgenikus egereken; 2 éves szubkután karcinogenitási vizsgálat patkányokon) nem mutattak ki olyan eredményeket, amelyek az onkogén potenciálra utalnának.
06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK
06.1 Segédanyagok -
Mannit
A típusú nátrium -keményítő -glikolát
Szódabikarbóna
Vízmentes nátrium -karbonát
Vízmentes citromsav
Magnézium-sztearát
06.2 Inkompatibilitás "-
Nem releváns.
06.3 Érvényességi idő "-
3 év.
06.4 Különleges tárolási előírások -
A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
06.5 A közvetlen csomagolás jellege és a csomagolás tartalma -
PVC laminált alumínium buborékcsomagolás / alumínium fólia / poliamid / PVC papír / poliészter bevonat.
A buborékcsomagolás 4 vagy 28 tablettát tartalmazó kartondobozban kerül forgalomba.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
06.6 Használati és kezelési útmutató -
A betegeket és gondozóikat tanácsolni kell, hogy a megmaradt tablettákat dobja ki, ha már nincs rájuk szükség.
A használt vagy nem használt gyógyszert, mert már nincs rá szükség, és a gyógyszerből származó hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
07.0 A „FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY” TULAJDONOSA -
TEVA Pharma B.V.
Computerweg 10
3542DR Utrecht
Hollandia
08.0 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA -
EU/1/08/441/001 - AIC n. 038660015
EU/1/08/441/002 - AIC n. 038660027
09.0 AZ ELSŐ ENGEDÉLYZÉS ÉS A JÓVÁHAGYÁS MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA -
Az első engedélyezés időpontja: 2008. április 04
10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA -
2013 február
