LOPRESOR - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Lopresor - Betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazás Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság és tárolás Összetétel és gyógyszerforma

Hatóanyagok: metoprolol (metoprolol -tartarát)

LOPRESOR 100 mg bevont tabletta
LOPRESOR 200 mg retard tabletta

Indikációk Miért alkalmazzák a Lopresort? Mire való?

A Lopresor metoprolol-tartarátot tartalmaz, amely a béta-blokkolók nevű gyógyszerek csoportjába tartozik, amelyek a szívverés lassításával és a vérnyomás csökkentésével hatnak.

A Lopresor felnőttek kezelésére javallt:

magas vérnyomás kezelésére (önmagában vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, például diuretikumokkal, perifériás értágítókkal vagy ACE -gátlókkal együtt)
a szív csökkent oxigénellátása (angina pectoris) okozta mellkasi fájdalom megelőzésére. Az akut rohamok enyhítésére orvosa szükség esetén nitroglicerint írhat fel
ismert vagy feltételezett szívrohamban
szívinfarktus utáni megelőzésben
szívműködési zavarokban, amelyek szívdobogásként nyilvánulnak meg (a szívverés érzékelésének érzése)
fejfájás (migrén) megelőzésére.

Beszéljen orvosával, ha nem érzi magát jobban vagy rosszabbul.

Ellenjavallatok Amikor a Lopresor -t nem szabad alkalmazni

Ne szedje a Lopresor -t:

ha allergiás a metoprolol -tartarátra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére, vagy más, ezzel kapcsolatos gyógyszerre.
ha allergiás a béta-blokkolók csoportjába tartozó egyéb gyógyszerekre, például a metoprololra
ha elzáródása van a szív elektromos vezetésében (másod- és harmadfokú atrioventrikuláris blokk)
ha dekompenzált szívelégtelensége, súlyos szívbetegsége van
-ha csökken a pulzusszáma, azaz a percenként mért szívverések száma (kevesebb, mint 45-50 ütés)
ha szívbetegsége van, amelyet "sinus csomó szindrómának" neveznek (szívritmuszavarok jellemzik)
- ha súlyos vérkeringési zavarai vannak (perifériás artériás keringés)
- ha alacsony vérnyomásban szenved, és a szívműködése jelentősen csökken (kardiogén sokk)
- ha kezeletlen mellékvese daganata van, amely a vese felett található, és amely magas vérnyomást okozhat (feokromocitóma)
ha alacsony vérnyomásban szenved
ha súlyos bronchiális asztmája van, vagy a kórtörténetében a hörgők súlyos szűkülése volt, ami megnehezíti a légzést
ha nemrégiben szívrohama vagy súlyos szívelégtelensége volt.

Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia a Lopresor szedése előtt

A Lopresor szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.

Tájékoztassa kezelőorvosát, ha az alábbi állapotokban szenved vagy szenvedett:

enyhe vagy közepes súlyosságú légzőszervi megbetegedések (hörgőgörcsös betegségek). A Lopresor-t a legalacsonyabb hatásos dózisban kell beadni, és mindig egyidejűleg β2-agonistával (lásd "Ne szedje a Lopresor-t").
magas vércukorszint (cukorbetegség), különösen akkor, ha inzulinnal vagy szájon át vércukorszint -csökkentő gyógyszerekkel kezelik (lásd "Egyéb gyógyszerek és a Lopresor" című részt), mert ez a gyógyszer nem feltétlenül ismeri fel a "hipoglikémia ( alacsony vércukorszint), például gyors szívverés, szédülés és izzadás
pangásos szívelégtelenség, szívbetegség
a szív elektromos vezetésének zavarai (első fokú atrioventrikuláris blokk)
szívroham
keringési rendellenességek a karokban és a lábakban (pl. Raynaud -kór vagy -jelenség, szakaszos zúzódás)
- ha ismert vagy feltételezett mellékvese daganatban szenved, amely a vese felett található, és amely vérnyomásemelkedést okozhat (feokromocitóma), a Lopresor -t mindig az alfa -blokkolóval egy időben kell beadni, és csak A Lopresor. Ábécé blokkolót elindították (lásd "Ne szedje a Lopresor -t").
az angina (mellkasi fájdalom) típusa, az úgynevezett Prinzmetal angina
a pajzsmirigy nevű mirigy működésének növekedése (tirotoxikózis)
allergia. Ha allergiában szenved, és béta-blokkolókat szed, az allergiás reakciók a szokásosnál súlyosabbak lehetnek
májproblémák (májműködési zavar), mivel kezelőorvosa dönthet úgy, hogy módosítja az adagot.

Ha a Lopresor -kezelés során mellékhatásokat észlel a szemében (száraz szem és / vagy esetenként bőrkiütés a szem alatt), azonnal forduljon orvosához, aki dönthet úgy, hogy abbahagyja a kezelést (lásd "Lehetséges mellékhatások" című részt).

Ha általános érzéstelenítést igénylő műtét előtt áll, közölje az aneszteziológussal (az érzéstelenítést végző orvossal), hogy Lopresor -t szed. Az aneszteziológus kiválasztja az Ön számára legmegfelelőbb érzéstelenítőt a szív nemkívánatos hatásainak csökkentése érdekében. érzéstelenítés során. Orvosa dönthet úgy, hogy a műtét előtt abbahagyja a Lopresor -kezelést, ebben az esetben az elvonás fokozatos, és körülbelül 48 órával az általános érzéstelenítés előtt fejeződik be.

Idős államporgárok

Ha Ön idős, óvatosan használja ezt a gyógyszert. Valójában a vérnyomás vagy a pulzusszám túlzott csökkenése a létfontosságú szervek nem megfelelő vérellátásához vezethet (lásd 3. pont "Hogyan kell szedni a Lopresor -t").

Gyermekek és serdülők

A hatásosság és biztonságosság gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél korlátozott, ezért a Lopresor alkalmazása nem javasolt ebben a populációban (0-18 év).

Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják a Lopresor hatását

Egyéb gyógyszerek és a Lopresor

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről.

Kölcsönhatások olyan gyógyszerekkel, amelyek egyidejű alkalmazása nem ajánlott.

bizonyos kalciumcsatorna -blokkolók osztályába tartozó (vénába adott) szívbetegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek, például verapamil és diltiazem. Ez a kombináció fokozhatja a Lopresor szívre és vérnyomásra gyakorolt depresszív hatását.

Figyelembe kell venni a kölcsönhatásokat

vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: a vér katekolamin -szintjét csökkentő gyógyszerek (a szervezet által termelt anyagok, amelyek a szívverés szabályozására szolgálnak); egyéb béta-blokkolók (beleértve a szemcseppeket is); monoamin -oxidáz (MAO) gátlók, a depresszió kezelésére használt gyógyszerek, akár a kezelés abbahagyását követő 14 napon belül.
a kalciumcsatorna -blokkolók osztályába tartozó bizonyos szívbetegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek (pl. verapamil) szájon át
szívritmuszavarok kezelésére szolgáló gyógyszerek (antiaritmiás szerek, például kinidin, tokainid, prokainamid, ajmalin, amiodaron, flekainid, disopiramid és propafenon)
nitroglicerin, az angina kezelésére használt gyógyszer
a műtét során érzéstelenítést kiváltó gyógyszerek (általános és helyi érzéstelenítők, például lidokain), lásd még a "Figyelmeztetések és óvintézkedések" részt.
depresszió kezelésére szolgáló gyógyszerek (fluvoxamin, fluoxetin, paroxetin, sertralin, bupropion, klomipramin, dezipramin)
bizonyos mentális zavarok kezelésére szolgáló gyógyszerek (antipszichotikumok, például klórpromazin, fluphenazin, haloperidol, tioridazin)
a HIV vírus kezelésére használt gyógyszerek, antiretrovirális szerek, például ritonavir
allergiás gyógyszerek (antihisztaminok, például difenhidramin)
malária kezelésére szolgáló gyógyszerek (hidroxiklorokin vagy kinidin)
gombás fertőzések kezelésére szolgáló gyógyszerek (gombaellenes szerek, például terbinafin)
hidralazin és prazozin (magas vérnyomás kezelésére használt gyógyszerek)
a digitalis glikozidok osztályába tartozó bizonyos szívbetegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek.
bizonyos légzési problémák (pl. asztma és köhögés) vagy orrnyálkahártya -tisztítás (orrcseppek) vagy bizonyos szembetegségek (szemcseppek) kezelésére használt gyógyszerek, például: adrenalin, noradrenalin, izoprenalin, efedrin, fenilefrin, fenilpropanolamin, xantin -származékok
gyulladás és fájdalom kezelésére szolgáló gyógyszerek (nem szteroid gyulladáscsökkentők)
rifampicin, antibiotikum
az alfa-adrenerg blokkolók osztályába tartozó gyógyszerek (guanetidin, betanidin, rezerpin, alfa-ametildopa vagy klonidin), amelyeket olyan betegségek kezelésére használnak, mint a jóindulatú prosztata hipertrófia (megnagyobbodott prosztata), vizeletvisszatartás (a hólyag teljes kiürülési képtelensége) és magas vérnyomás
vércukorszint csökkentő gyógyszerek (cukorbetegség és inzulin)
migrén kezelésére használt gyógyszerek (ergot alkaloidok)
Dipiridamol. Általában a béta-blokkoló adását a dipiridamol-teszt előtt le kell állítani, szorosan figyelemmel kísérve a pulzusszámot a dipiridamol-injekció beadása után.

A Lopresor egyidejű bevétele étellel, itallal és alkohollal

A kezelés alatt nem ajánlott alkoholt használni.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Terhesség és szoptatás

Ha terhes, úgy gondolja, hogy terhes, vagy terhességet tervez, vagy ha szoptat, beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.

Terhesség

Ha terhes, orvosa csak akkor írja fel ezt a gyógyszert, ha feltétlenül szükséges. A Lopresor terhesség alatt történő kezelése esetén orvosa a lehető legalacsonyabb adagot fogja előírni, és felkéri Önt, hogy hagyja abba a kezelést legalább 2 vagy 3 nappal a születés előtt, hogy elkerülje a születendő gyermekre gyakorolt hatásokat (pl. Bradycardia, hipoglikémia).

Etetési idő

A Lopresor bejut az anyatejbe, ezért a gyógyszer alkalmazása nem javasolt, ha szoptat.

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Szédülés, fáradtság vagy látászavarok jelentkezhetnek a Lopresor szedése közben.

A Lopresor 100 mg filmtabletta ricinusolajat tartalmaz

Gyomorpanaszokat és hasmenést okozhat.

A sportolóknak:

Azok számára, akik sporttevékenységet folytatnak, a gyógyszer terápiás szükséglet nélküli használata doppingnak minősül, és mindenesetre pozitív doppingellenes tesztet eredményezhet.

Adagolás és alkalmazás A Lopresor alkalmazása: Adagolás

Ezt a gyógyszert mindig az orvos által elmondottaknak megfelelően szedje. Ha kétségei vannak, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.

MINT

A tablettákat mindig egy pohár vízzel vegye be, és ne rágja szét.

A Lopresor -t rendszeresen étkezés közben vegye be. Ha orvosa azt tanácsolta, hogy szedje

A Lopresor -t a reggeli előtt vagy alatt, folytassa a Lopresor szedését ugyanabban az ütemtervben a kezelés időtartama alatt.

Lopresor 100 mg filmtabletta

ezt a gyógyszert üres gyomorra vegye be.

Lopresor 200 mg retard tabletta

vegye be ezt a gyógyszert étellel vagy anélkül, tetszése szerint.

MENNYI

Magas vérnyomás kezelésére

Lopresor 100 mg filmtabletta:

100-200 mg naponta egyszeri adagolásban (1 vagy 2 tabletta reggel az előírt adagtól függően) vagy 2 részre osztva (egy tabletta reggel és egy este). Szükség esetén orvosa további gyógyszereket is felírhat a vérnyomás csökkentésére.

Lopresor 200 mg retard tabletta:

1 tabletta reggel.

A szív csökkent oxigénellátása (angina pectoris) okozta mellkasi fájdalom megelőzésére

Lopresor 100 mg filmtabletta:

100-200 mg naponta, 2 részre osztva. Szükség esetén a napi adag 400 mg -ra emelhető

Lopresor 200 mg retard tabletta:

1 tabletta reggel. A kezelés elvonási szakaszában orvosa szoros felügyelet mellett fogja Önt tartani. Orvosa 1-3 hét alatt fokozatosan csökkenti az adagot, és szükség esetén helyettesítő terápiát ír elő.

A szívinfarktus

Akut fázisban az orvos a fizikai állapotától függően módosítja az adagolást. Fenntartó terápia: az orális adag napi 200 mg, két részre osztva. A kezelést legalább 3 hónapig folytatni kell.

A szívműködés zavaraiban, amelyek szívdobogással (a szívverés érzékelésének érzésével) és a fejfájás (migrén) megelőzésével nyilvánulnak meg

Lopresor 100 mg filmtabletta:

100 mg naponta, reggel egyszer (1 tabletta reggel); szükség esetén a napi adag 200 mg -ra emelhető, két részre osztva (1 tabletta reggel és egy este).

Lopresor 200 mg retard tabletta:

1 tabletta naponta, reggel.

Alkalmazása károsodott májfunkciójú betegeknél

Ha májkárosodásban szenved, orvosa a Lopresor -t alacsony adagokkal kezdve fogja felírni, és óvatosan növeli az adagot a gyógyszerre adott válaszának megfelelően.

Idősek (> 65 év)

Ha Ön 65 évesnél idősebb, akkor ezt a gyógyszert óvatosan fogják felírni Önnek a mellékhatások nagyobb valószínűsége miatt. Kezelőorvosa különösen rendszeresen ellenőrzi a vérnyomását és a szívverés gyakoriságát (lásd "Figyelmeztetések és óvintézkedések").

Alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél

A gyógyszer alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem ajánlott.

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Lopresor -t vett be?

Ha az előírtnál több Lopresor -t vett be

Ha túl sokat vett be ebből a gyógyszerből, azonnal értesítse orvosát vagy menjen kórházba. Az orvosra várva, a lenyelés után 4 órán belül hasznos lehet hánytatni és / vagy aktív szenet bevenni a gyógyszer gyomorból és belekből történő eltávolítására. Mindenesetre a béta-blokkolók túlzott bevitele után mindig kórházban kell ellenőrizni.

A gyógyszer túladagolása a következő tüneteket okozhatja:

a vérnyomás túlzott csökkenése
a szívverések számának csökkenése (sinus bradycardia)
a szív nehézsége a vér pumpálásában a testbe a szív elektromos vezetési rendszerének megváltozása miatt (atrioventricularis blokk)
súlyos szívbetegség (szívelégtelenség)
a vérnyomás csökkenése a szívműködés súlyos csökkenésével (kardiogén sokk)
szívroham
a hörgők beszűkülése és légzési nehézség (hörgőgörcs)
eszméletvesztés (vagy akár kóma)
görcsök
hányinger
Visszahúzódott
a test kékes elszíneződése (cianózis)
halál.

Az alkohol, a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, a kinidin (szívritmuszavarok kezelésére szolgáló gyógyszer) vagy a barbiturátok (epilepszia kezelésére szolgáló gyógyszerek) egyidejű alkalmazása súlyosbítja a jeleket és tüneteket. A túlzott gyógyszerbevitel első megnyilvánulásai a gyógyszer beadása után 20 perctől 2 óráig jelentkeznek. A hatás több napig is fennmaradhat.

Ha elfelejtette bevenni a Lopresor -t

Ha elfelejtett bevenni egy tablettát, ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott tabletta pótlására.

Ha idő előtt abbahagyja a Lopresor szedését

Ha bármilyen további kérdése van a készítmény alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.

A kezelés hirtelen abbahagyása

Ne hagyja abba hirtelen a Lopresor -kezelést, különösen akkor, ha olyan betegségei vannak, amelyek a szív csökkent oxigénellátása miatt (ischaemiás), például angina pectoris (mellkasi fájdalom). Az angina pectoris súlyosbodásának megelőzése érdekében orvosa csökkenti ezeket. fokozatosan 1-3 hét alatt, és szükség esetén helyettesítő terápiát ír elő. Orvosa szoros megfigyelés alatt tartja Önt, amíg abbahagyja a kezelést.

Mellékhatások Mik a Lopresor mellékhatásai?

Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

Ha a Lopresor -kezelés alatt a szem alábbi mellékhatásait észleli (szemszárazság és / vagy esetenként bőrkiütés a szem alatt), forduljon orvosához, aki LEÁLLÍTJA a kezelést ezzel a gyógyszerrel.

Ezenkívül a következő mellékhatásokat tapasztalhatja:

Gyakori (10 beteg közül legfeljebb 1 beteget érinthet)

alacsony vérnyomás ülésből álló helyzetbe való áttéréskor (ortosztatikus hipotenzió időnként szinkóppal)
hányinger
Visszahúzódott
fájdalom a hasban
fáradtság
nehézlégzés fizikai terhelést követően (nehézlégzés)
lassú szívverés (bradycardia)
szédülés
fejfájás.

Ritka (1000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet)

hasmenés
székrekedés
bőrkiütések (csalánkiütés, bőrelváltozások formájában)
izomgörcsök
hörgőgörcs (még akkor is, ha korábban nem szenvedett obstruktív tüdőbetegségben)
duzzanat (ödéma)
fájdalom az ujjakban és a lábujjakban, amelyek először fehéresek, majd kékesek és végül vörösek (Raynaud -jelenség)
szívbetegség (szívelégtelenség)
változások a szív ritmusában
szívverés észlelése (palpitáció)
csökkent tudatosság
álmosság vagy álmatlanság
bizsergés a karokban és a lábakban (paresztézia)
depresszió
rémálmok.

Nagyon ritka (10 000 -ből legfeljebb 1 beteget érinthet)

súlygyarapodás
rendellenességek a májfunkciós vizsgálatokban
merevedési zavar
károsodott szexuális vágy
Peyronie -betegség (a pénisz betegsége)
ízületi gyulladás (ízületi gyulladás)
fényérzékenységi reakciók (fényérzékenység)
túlzott izzadás
hajhullás és hajhullás (alopecia)
a pikkelysömör (bőrbetegség) súlyosbodása
súlyos májbetegség (hepatitisz)
a száj nyálkahártyájának szárazsága
retroperitoneális fibrózis (hasi gyulladás)
az orrnyálkahártya irritációja és gyulladása (nátha)
gangréna (kékes vagy zöldes bőr a kezeken vagy a lábakon), ha súlyos perifériás vérkeringési zavarokban szenved
a vérlemezkék számának csökkenése a vérben (trombocitopénia)
személyiségzavarok
hallucinációk
csökkent látás (pl. homályos látás)
irritáció
csengés a fülben (tinnitus)
hallási zavarok az ajánlott adagok túllépése esetén (pl. csökkent hallás vagy süketség)
mellkasi fájdalom.

Ezenkívül a következő mellékhatások jelentkezhetnek, amelyek gyakorisága nem határozható meg:

Az idegrendszer zavarai

zavart állapot

Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek

emelkedett trigliceridek (zsírok) a vérben
a HDL -koleszterinszint csökkentése a vérben.

Mellékhatások bejelentése

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti a www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili webhelyen.

Lejárat és megőrzés

A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!

Lopresor 100 mg filmtabletta

A Lopresor 100 mg filmtablettát legfeljebb 30 ° C-on tárolandó.

Az eredeti csomagolásban tárolandó, hogy megvédje a gyógyszert a nedvességtől.

Lopresor 200 mg retard tabletta

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolási körülményeket.

A buborékcsomagoláson és a dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne alkalmazza ezt a gyógyszert.

A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.

A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.

Összetétel és gyógyszerforma

Mit tartalmaz a Lopresor?

Lopresor 100 mg filmtabletta

Minden filmtabletta tartalmaz:

A készítmény hatóanyaga 100 mg metoprolol -tartarát.

Egyéb összetevők: nátrium -karboxi -metil -keményítő, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, magnézium -sztearát, mikrokristályos cellulóz, hipromellóz, hidrogénezett polihidroxi -ricinusolaj, talkum, titán -dioxid.

Lopresor 200 mg retard tabletta

Minden retard tabletta tartalmaz:

A készítmény hatóanyaga: 200 mg metoprolol -tartarát.
Egyéb összetevők: vízmentes kolloid szilícium -dioxid, mikrokristályos cellulóz, kétbázisú kalcium -foszfát -dihidrát, 30%poliakrilát -diszperzió, magnézium -sztearát, gliceril -palmitát -sztearát, hipromellóz, poliszorbát 80, talkum, titán -dioxid, sárga vas -oxid.

A Lopresor külleme és a csomagolás leírása

Tabletták szájon át.

A Lopresor 100 mg kerek, fehér filmtabletta, 30 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban
A Lopresor 200 mg kerek és sárga retard tabletta, 28 tablettát tartalmazó buborékcsomagolásban.

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

A Lopresorról további információk a "Jellemzők összefoglalása" lapon találhatók. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos megfelelő óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók szoptatás 04.7 A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás 04.8 Nemkívánatos hatások 04.9 Túladagolás 05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok 05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok 05.3 Preklinikai biztonsági adatok 06.0 GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK 06.1 Segédanyagok 06.2 Inkompatibilitások 06.3 Különleges óvintézkedések A csomagolás tartalma 06.6 Használati és kezelési útmutató 07.0. O 09.0 AZ ELSŐ ENGEDÉLY FELHASZNÁLÁSÁNAK VAGY AZ ENGEDÉLY MEGHATÁROZÁSÁNAK DÁTUMA

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

LOPRESOR

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Lopresor 100 mg filmtabletta

Minden filmtabletta tartalmaz:

Hatóanyag: 100 mg metoprolol -tartarát.

Lopresor 200 mg retard tabletta

Minden retard tabletta tartalmaz:

Hatóanyag: 200 mg metoprolol -tartarát.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

03.0 GYÓGYSZERFORMA

Filmtabletta.

Nyújtott hatóanyag-leadású tabletták.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

Artériás hipertónia: önmagában vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, például diuretikumokkal, perifériás értágítókkal vagy ACE -gátlókkal kombinálva.

Angina pectoris: hosszú távú profilaxis. Az akut válságok enyhítésére szükség esetén nitroglicerint kell használni.

Nyílt vagy gyanított szívinfarktus, másodlagos megelőzésként a szívinfarktus után.

Funkcionális szívbetegségek szívdobogással.

A migrén megelőzése.

04.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Általános népesség

Ajánlatos egyedileg beállítani az adagolást és követni az alábbi adagolási rendet.

Magas vérnyomás

Lopresor 100 mg filmtabletta: 100-200 mg naponta egyszer, reggel, vagy két részre osztva (reggel és este).

Lopresor 200 mg retard tabletta: 1 tabletta reggel.

Angina pectoris

Lopresor 100 mg filmtabletta: 100-200 mg naponta, 2 adagra osztva. Szükség esetén az adag 400 mg -ra emelhető.

Lopresor 200 mg retard tabletta: 1 tabletta reggel

Szívroham

Akut fázis: Az ajánlott adag a beteg hemodinamikai állapota alapján módosítható.

Fenntartó terápia: Az orális fenntartó adag 200 mg naponta, két részre osztva. A kezelést legalább 3 hónapig folytatni kell.

Funkcionális szívbetegségek szívdobogással és a migrén megelőzésével

Lopresor 100 mg filmtabletta: 100 mg naponta, reggel egyszer; szükség esetén a napi adag 200 mg -ra emelhető, két részre osztva (reggel és este).

Lopresor 200 mg retard tabletta: 1 tabletta, reggel egyszer.

Gyermekpopuláció

Gyermekgyógyászati vizsgálatokat nem végeztek. A Lopresor biztonságosságát és hatásosságát gyermekgyógyászati betegeknél nem igazolták.

Veseelégtelenség

Károsodott veseműködésű betegeknél nincs szükség a Lopresor adagjának módosítására.

Májelégtelenség

A metoprolol vérszintje jelentősen megemelkedhet májkárosodásban szenvedő betegeknél. Ezért a Lopresor 100 mg filmtablettát vagy a Lopresor 200 mg retard tablettát alacsony dózissal kell kezdeni, és a klinikai válasznak megfelelően óvatosan kell növelni az adagokat (lásd 4.4 és 5.2 pont).

Idősek (> 65 év)

Idős betegeknél nincs szükség a Lopresor adagjának módosítására, de a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni a nemkívánatos események valószínűsége miatt. Az ilyen betegeket különösen figyelemmel kell kísérni a vérnyomás vagy a pulzus túlzott csökkenése szempontjából (lásd 4.4 pont).

Az alkalmazás módja

A tablettákat nem szabad rágni, és egy pohár vízzel kell bevenni.

A Lopresor -t mindig az étkezéshez kapcsolódóan kell bevenni. Ha az orvos azt javasolja a betegnek, hogy vegye be a Lopresor -t a reggeli előtt vagy alatt, akkor a betegnek a kezelés időtartama alatt ugyanabban az ütemtervben kell folytatnia a Lopresor szedését.

Lopresor 200 mg retard tabletta teli vagy éhgyomorra is bevehető, lehetőleg reggel.

Lopresor 100 mg filmtabletta éhgyomorra kell bevenni.

04.3 Ellenjavallatok

• ismert túlérzékenység a hatóanyaggal, az ahhoz kapcsolódó gyógyszerekkel vagy bármely segédanyaggal szemben;

• Túlérzékenység más béta-blokkolókkal szemben (keresztérzékenység léphet fel a béta-blokkolók között);

• Második vagy harmadik fokú atrioventricularis blokk;

• dekompenzált szívelégtelenség, klinikailag releváns sinus bradycardia (pulzusszám kevesebb, mint 45-50 ütés / perc);

• Szinuszcsomó -szindróma;

• a perifériás artériás keringés súlyos zavarai;

• Kardiogén sokk;

• Kezeletlen feokromocitóma (lásd 4.4 pont);

• hypotensio;

• Súlyos bronchiális asztma vagy súlyos hörgőgörcs.

• A Lopresor alkalmazása ellenjavallt olyan szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknél a pulzusszám kevesebb, mint 45-50 ütés / perc, a P-R intervallum nagyobb, mint 0,24 másodperc, a szisztolés vérnyomás kevesebb, mint 100 Hgmm és / vagy súlyos szívelégtelenség.

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

Bronchospasztikus érzések

Általában béta-blokkolókat, beleértve a Lopresort, nem szabad hörgőgörcsös betegeknek adni. Mindazonáltal a metoprolol relatív kardioselektivitása miatt a Lopresor óvatosan adható enyhe vagy mérsékelt hörgőgörcsös betegségben szenvedő betegeknek, ha más alkalmas gyógyszereket nem tolerálnak vagy hatástalannak bizonyulnak.

Mivel azonban a β1-szelektivitás nem abszolút, β2-agonistát kell beadni egyidejűleg, és a lehető legalacsonyabb Lopresor-dózist kell alkalmazni.

A Lopresor ellenjavallt súlyos bronchiális asztmában és olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében súlyos hörgőgörcsök vannak (lásd 4.3 pont).

Cukorbetegek

A Lopresor -t óvatosan kell alkalmazni cukorbetegségben szenvedő betegeknél, különösen azoknál, akiket inzulinnal vagy szájon át szedett hipoglikémiás szerekkel kezelnek (lásd 4.5 pont).A cukorbetegeket tájékoztatni kell, hogy a béta-blokkolók, beleértve a Lopresort is, elfedhetik a hipoglikémiás tachycardiát; azonban a hipoglikémia egyéb megnyilvánulásai, például a szédülés és az izzadás nem szignifikánsan elnyomhatók, és az izzadás is fokozódhat.

Szív-és érrendszer

Kezeletlen pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél (lásd 4.3 pont) a béta-blokkolók, beleértve a Lopresort, nem alkalmazhatók. A béta -blokkoló alkalmazása csak a szívelégtelenség megfelelő kezelése és stabilizálása után jöhet szóba.

Az atrioventrikuláris vezetésre gyakorolt negatív hatásuk miatt a béta-blokkolókat, beleértve a Lopresort is, csak óvatosan szabad alkalmazni elsőfokú atrioventricularis blokádban szenvedő betegeknél (lásd 4.3 pont). Ha a beteg progresszív bradycardiát tapasztal (szívverése kevesebb, mint 50-55 ütés / perc), az adagot fokozatosan csökkenteni kell, vagy a kezelést fel kell függeszteni (lásd 4.3 pont).

Perifériás keringési rendellenességek

A Lopresor -t óvatosan kell alkalmazni perifériás artériás keringési rendellenességekben szenvedő betegeknél (pl. Raynaud -kór vagy -jelenség, szakaszos zúzódás), mivel a béta-blokkolókkal végzett kezelés súlyosbíthatja ezeket az állapotokat (lásd 4.3 pont).

Pheochromocytoma

Ismert vagy feltételezett feokromocitómás betegeknél a Lopresor -t mindig alfa -blokkolóval együtt kell adni, és csak az alfa -blokkoló kezelés megkezdése után (lásd 4.3 pont).

Anesztézia és sebészet

A krónikus béta-blokkoló terápiát nem szabad rutinszerűen abbahagyni a nagyobb műtét előtt. A szív csökkent képessége, hogy reagáljon az adrenerg stimulációra, növelheti az általános érzéstelenítés és a sebészeti beavatkozások kockázatát.Az általános érzéstelenítést igénylő műtétek előtt az aneszteziológust tájékoztatni kell arról, hogy a beteget béta -blokkolóval kezelik. A lehető legkevesebb kardiodepresszív hatású érzéstelenítőt kell használni (lásd 4.5 pont). Ha a béta -blokkoló, beleértve a Lopresort is, abba kell hagyni a műtét előtt, a megvonást fokozatosan kell végrehajtani, és körülbelül 48 órával az általános érzéstelenítés előtt kell befejezni.

A kezelés hirtelen abbahagyása

Kerülni kell a Lopresor -kezelés hirtelen abbahagyását, különösen ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél. Az angina pectoris súlyosbodásának megelőzése érdekében az adagot 1-3 hét alatt fokozatosan csökkenteni kell, és szükség esetén egyidejűleg helyettesítő terápiát kell kezdeni.

Anafilaxiás reakciók

A béta-blokkolókat szedő betegeknél más szerek által okozott anafilaxiás reakciók különösen súlyosak lehetnek, és ellenállnak a normál adrenalin-adagoknak. Amikor csak lehetséges, kerülni kell a béta -blokkolók, köztük a Lopresor alkalmazását azoknál a betegeknél, akiknél fokozott az anafilaxia kockázata.

Prinzmetal angina

A béta-blokkolók növelhetik az anginás rohamok számát és időtartamát Prinzmetal-anginában (az angina pectoris egyik változata) szenvedő betegeknél. Az ilyen betegeknél viszonylag szelektív béta1-blokkolók, például Lopresor alkalmazhatók, de csak rendkívül óvatosan.

Thyrotoxicosis

A béta -blokkolók elfedik a tireotoxikózis néhány klinikai tünetét. Ezért, amikor a Lopresor -t ismert vagy feltételezett tirotoxikózisban szenvedő betegeknek adják, mind a pajzsmirigy, mind a szívműködést gondosan ellenőrizni kell.

Oculomucocutan szindróma

Oculomucocutan szindrómát teljes változatában nem jelentettek a Lopresorral. Ennek a szindrómának a részleges megnyilvánulásait (szemszárazság és / vagy esetenként bőrkiütés) azonban a Lopresor -kezelés során is leírták. A legtöbb esetben a tünetek eltűntek a Lopresor -kezelés abbahagyásakor. A betegeket gondosan figyelni kell a lehetséges szemészeti hatásokra. Ha ilyen hatások jelentkeznek, fontolóra kell venni a Lopresor -kezelés abbahagyását.

Kalciumcsatorna -blokkolók (szájon át és intravénásan)

Azokat a betegeket, akik verapamil típusú kalciumcsatorna -blokkolót és Lopresor -t kombinálva szájon át szednek, gondosan ellenőrizni kell. Továbbá a verapamil (fenil -alkil -aminok) típusú kalciumcsatorna -blokkolókat nem szabad intravénásan adni Lopresor -t kapó betegeknek, mivel ebben az esetben fennáll a szívmegállás kockázata (lásd 4.5 pont).

Májelégtelenség

A metoprolol jelentős máj első metabolizmuson megy keresztül, és elsősorban a máj metabolizmusán keresztül eliminálódik (lásd 5.2 pont). Ezért a májelégtelenség növelheti a metoprolol szisztémás biohasznosulását és csökkentheti teljes clearance -ét, ami a plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezet.

Idősek Idős betegeket óvatosan kell kezelni. Valójában a vérnyomás vagy a pulzus túlzott csökkenése nem megfelelő vérellátást okozhat a létfontosságú szervekben.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók

Kölcsönhatások olyan gyógyszerekkel, amelyek egyidejű alkalmazása nem ajánlott

A következő gyógyszerek fokozhatják a metoprolol hatását vagy plazmakoncentrációját.

Kalciumcsatorna -blokkolók (intravénás alkalmazás)

A verapamil és a diltiazem típusú kalcium-antagonisták fokozhatják a béta-blokkolók vérnyomás, szívfrekvencia és kontraktilitás, valamint atrioventricularis vezetés depresszív hatásait. A verapamil (fenil -alkil -aminok) típusú kalciumcsatorna -blokkolókat nem szabad intravénásan adni Lopresor -t kapó betegeknek, mivel fennáll a szívmegállás veszélye.

Figyelembe kell venni a kölcsönhatásokat

Más gyógyszerek hatása a metoprololra

Egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek

A Lopresor és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vérnyomásra gyakorolt hatása általában additív. A betegek, akiket egyidejűleg katecholamin-tartalmú gyógyszerekkel, más béta-blokkolókkal (szintén szemcseppek formájában) vagy monoamin-oxidáz (MAO) -gátlókkal kezelnek. elméletileg akár 14 nappal az irreverzibilis MAO -gátló egyidejű alkalmazásának abbahagyása után is előfordulhat.

Kalciumcsatorna -blokkolók (szájon át)

A béta-blokkoló és a kalciumcsatorna-blokkoló egyidejű alkalmazása a szívizom összehúzódásának additív csökkenését eredményezheti a negatív inotróp és kronotróp hatások miatt. Azokat a betegeket, akik verapamil típusú kalciumcsatorna -blokkolóval együtt Lopresorral kombinációban részesülnek, gondosan ellenőrizni kell.

Antiaritmiás szerek

A béta-blokkolók felerősíthetik az antiaritmiás szerek negatív inotróp hatását és azok hatását a pitvari vezetési időre. Különösen olyan betegeknél, akiknél már meglévő szinuszcsomó-rendellenesség áll fenn, az amiodaron egyidejű alkalmazása additív elektrofiziológiai hatásokhoz vezethet, beleértve a bradycardiát, a sinus leállását és az atrioventricularis blokkot Az antiaritmiás szerek, mint a kinidin, tokainid, prokainamid, ajmalin, amiodaron, flekainid és disopiramid fokozhatják Lopresor a pulzusszámról és az atrioventricularis vezetésről.

Nitroglicerin

A nitroglicerin fokozhatja a Lopresor vérnyomáscsökkentő hatását.

Általános érzéstelenítők

Egyes inhalációs érzéstelenítők fokozhatják a béta-blokkolók kardiodepresszív hatását (lásd 4.4 pont).

CYP2D6 inhibitorok

Ennek az enzimnek az erős gátlói növelhetik a metoprolol plazmakoncentrációját. A CYP2D6 erőteljes gátlása a gyenge metabolizáló fenotípusának megváltozását eredményezné (lásd 5.2 pont). Óvatosan kell eljárni, ha a metoprololt erős CYP2D6-inhibitorokkal együtt alkalmazzák. A CYP2D6 hatékony, klinikailag jelentős gátlói az antidepresszánsok, például a fluvoxamin, fluoxetin, paroxetin, sertralin, bupropion, klomipramin, dezipramin; antipszichotikumok, például klórpromazin, fluphenazin, haloperidol, tioridazin; antiaritmiás szerek, például kinidin vagy propafenon; antiretrovirális szerek, például ritonavir; antihisztaminok, például difenhidramin; maláriaellenes szerek, például hidroxi -klorokin vagy kinidin; gombaellenes szerek, például terbinafin

Hidralazin

A hidralazin egyidejű alkalmazása gátolhatja a metoprolol pre-szisztémás metabolizmusát, ami a metoprolol koncentrációjának növekedéséhez vezethet.

Digitalis glikozidok

A digitalis glikozidok egyidejű alkalmazása túlzott bradycardiát és / vagy az atrioventrikuláris vezetési idő meghosszabbodását okozhatja. A szívfrekvencia és a PR intervallum EKG -n történő monitorozása ajánlott.

Szimpatomimetikumok

A szimpatomimetikus aktivitással rendelkező anyagok, például adrenalin, noradrenalin, izoprenalin, efedrin, fenilefrin, fenil-propanolamin és xantin-származékok béta-blokkolóval történő egyidejű alkalmazása kölcsönhatáscsökkentő készítményekben vagy orr- és szemcseppekben növelheti a nyomásválaszt a terápiás hatások gátlása. Ez kevésbé valószínű a β1-szelektív gyógyszerek terápiás dózisai esetén, mint a nem kardioselektív béta-blokkolók esetében.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek

A nem-szteroid gyulladásgátlók, beleértve a COX-2-gátlókat, béta-blokkolóval történő egyidejű alkalmazása csökkentheti a metoprolol vérnyomáscsökkentő hatását, ami a vese prosztaglandin-szintézisének gátlása, valamint a nem-szteroid okozta víz- és nátrium-visszatartás lehetséges következménye. gyulladáscsökkentő gyógyszerek.

Májenzimek induktorai

Az enziminduktorok befolyásolhatják a metoprolol plazmaszintjét. Például a rifampicin csökkenti a metoprolol plazmakoncentrációját.

A metoprolol hatása más gyógyszerekre

Antiadrenerg gyógyszerek

Az alfa-adrenerg blokkolók, mint például a guanetidin, a betanidin, a reszerpin, az alfa-metildopa vagy a klonidin, vérnyomáscsökkentő hatását a béta-blokkolók fokozhatják. A béta-adrenerg blokkolók fokozhatják a prazozin első beadásakor fellépő vérnyomáscsökkentő hatását is, esetleg megakadályozhatják a reflexet. tachycardia. Ezzel szemben a béta-adrenerg blokkolók szintén fokozhatják a klonidin-elvonásra adott hipertóniás választ, mint azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg klonidint és béta-blokkolókat szednek. Ha egy beteget klonidinnel és Lopresorral egyidejűleg kezelnek, és a klonidin -kezelést abba kell hagyni, a Lopresor -kezelést néhány nappal a klonidin előtt le kell állítani.

Antidiabetikumok és inzulin

A béta-blokkolók zavarhatják a hipoglikémiára adott szokásos hemodinamikai választ, és súlyos bradycardiával járó vérnyomás-emelkedéshez vezethetnek. Inzulint alkalmazó cukorbetegeknél a béta-blokkoló kezelés a hipoglikémia kifejezettebb vagy elhúzódó epizódjaival járhat. antagonizálhatja a szulfonil -karbamidok hipoglikémiás hatását is. Ezeknek a hatásoknak a kockázata alacsonyabb egy β1-szelektív gyógyszerrel, mint például a Lopresor, mint a nem kardioselektív béta-blokkolókkal.A Lopresor -t kapó cukorbetegeket azonban gondosan ellenőrizni kell a cukorbetegség kontrolljának biztosítása érdekében (lásd 4.4 pont).

Lidokain (xilokain)

A metoprolol csökkentheti a lidokain clearance -ét, ami fokozza a lidokain hatását.

Prazosin

A prazozin első beadását követő akut poszturális hipotenzió fokozódhat azoknál a betegeknél, akiket már béta-blokkolóval kezelnek, beleértve a Lopresor 100 mg filmtablettát vagy a Lopresor 200 mg retard tablettát.

Ergot alkaloidok

A béta-blokkolók egyidejű alkalmazása fokozhatja az ergot alkaloidok érszűkítő hatását.

Dipiridamol

Általában a béta-blokkoló adását a dipiridamol-teszt előtt le kell állítani, szorosan figyelemmel kísérve a pulzusszámot a dipiridamol-injekció beadása után.

Alkohol

A metoprolol módosíthatja az alkohol farmakokinetikai paramétereit.

04.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség

A metoprolol terhes nőkön történő alkalmazására vonatkozóan csak korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre. A terhesség első trimeszterében a metoprolollal kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak, de a metoprololnak tulajdonítható malformációkról eddig nem számoltak be. A béta-blokkolók azonban csökkenthetik a placenta perfúzióját. A korlátozott állatkísérletek nem utalnak a reprodukciós toxicitás közvetlen vagy közvetett hatására (lásd 5.3 pont). Az anyai-magzati kockázat nem ismert.

A fentiek miatt a Lopresor csak akkor adható terhes nőknek, ha egyértelműen szükség van rá. Terhesség alatti Lopresor -kezelés esetén a lehető legalacsonyabb adagot kell alkalmazni, és a kezelést legalább 2 vagy 3 nappal a szülés előtt fel kell függeszteni, hogy elkerülhető legyen a méh összehúzódásának növekedése és a béta -blokád hatása a születendő gyermekre (pl. bradycardia, hipoglikémia).

Szoptatás

Kis mennyiségű metoprolol kiválasztódik az anyatejbe: terápiás dózisok esetén a napi 1 liter anyatejet fogyasztó csecsemő 1 mg alatti metoprolol adagot kap. A szoptatás alatt azonban ajánlatos az újszülöttet szoros ellenőrzés alatt tartani a béta-blokád megnyilvánulásai és tünetei miatt.

Termékenység

A Lopresor emberi termékenységre gyakorolt hatását nem vizsgálták.

A metoprolol -tartarát terápiás dózisokban hatást gyakorolt a patkány spermatogenezisére, de az állatok termékenységi vizsgálataiban nem volt hatása a fogamzási arányra sokkal nagyobb dózisok esetén (lásd 5.3 pont).

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Szédülés, fáradtság vagy látászavarok jelentkezhetnek a Lopresor -kezelés alatt (lásd 4.8 pont), ami hátrányosan befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

04.8 Nemkívánatos hatások

A klinikai vizsgálatok során megfigyelt mellékhatásokat MedDRA szervosztályok és rendszerek szerint sorolják fel. Az egyes osztályokon belül a mellékhatások gyakoriság szerint vannak rendezve, először a leggyakoribb reakciót említve. Ezenkívül az egyes mellékhatások megfelelő gyakorisági kategóriája a következő egyezményen alapul: nagyon gyakori (≥1 / 10); gyakori (≥1 / 100 év

A vér és a nyirokrendszer zavarai

Nagyon ritka: thrombocytopenia.

Pszichiátriai rendellenességek

Ritka: depresszió, rémálmok.

Nagyon ritka: személyiségzavarok, hallucinációk

Az idegrendszer zavarai

Gyakori: szédülés, fejfájás.

Ritka: csökkent tudatosság, álmosság vagy álmatlanság, paresztézia.

Szembetegségek

Nagyon ritka: látásromlás (pl. Homályos látás), irritáció, szemszárazság.

Fül- és labirintuszavarok

Nagyon ritka: fülzúgás, hallászavarok1 (pl. Hallásvesztés vagy süketség)

Szívbetegségek

Gyakori: bradycardia.

Ritka: szívelégtelenség, szívritmuszavarok, szívdobogásérzés.

Nagyon ritka: vezetési zavarok, mellkasi fájdalom.

Érrendszeri betegségek

Gyakori: ortosztatikus hipotenzió (esetenként szinkóppal).

Ritka: ödéma, Raynaud -jelenség.

Nagyon ritka: gangréna2

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek

Gyakori: erőlködési nehézlégzés.

Ritka: hörgőgörcs 3.

Nagyon ritka: nátha.

Emésztőrendszeri betegségek

Gyakori: hányinger, hányás, hasi fájdalom.

Ritka: hasmenés, székrekedés.

Nagyon ritka: szájszárazság, retroperitoneális fibrózis 4

Máj- és epebetegségek

Nagyon ritka: hepatitis.

A bőr és a bőr alatti szövet rendellenességei

Ritka: kiütés (csalánkiütés, pikkelysömör alakú és dystrophiás bőrelváltozások formájában).

Nagyon ritka: fényérzékenységi reakciók, hyperhidrosis, alopecia, a pikkelysömör súlyosbodása.

A csont -izomrendszer és a kötőszövet betegségei

Ritka: izomgörcsök

Nagyon ritka: ízületi gyulladás.

A reproduktív rendszer és az emlő rendellenességei

Nagyon ritka: merevedési zavar, libidó zavarok, Peyronie -kór 4.

Általános és az alkalmazás helyén fellépő rendellenességek

Gyakori: fáradtság

Diagnosztikai tesztek

Nagyon ritka: súlygyarapodás, májfunkciós teszt eltérések.

1 az ajánlottnál nagyobb adagokban;

2 a már meglévő perifériás keringési betegségekben szenvedő betegeknél;

3 olyan betegeknél fordulhat elő, akiknek kórtörténetében nem volt obstruktív tüdőbetegség;

4 a kapcsolat Lopresorral nincs véglegesen kialakítva.

A spontán és irodalmi jelentésekből származó mellékhatások (gyakorisága nem ismert)

Az alábbi mellékhatások a Lopresor 100 mg filmtabletta vagy a Lopresor 200 mg retard tabletta forgalomba hozatal utáni tapasztalataiból, spontán és irodalmi jelentésekből származnak. Nem ismertek, és zavartényezőknek vannak kitéve, nem lehetséges megbízhatóan becsüljék gyakoriságukat, ezért "nem ismert" -ként definiálják.

A mellékhatások MedDRA szervosztályok és rendszerek szerint vannak felsorolva. Az egyes osztályokon belül a mellékhatásokat a csökkenő súlyosság szerint sorolják fel.

Az idegrendszer zavarai

Zavaros állapot

Diagnosztikai tesztek

Hipertrigliceridémia, csökkent HDL.

04.9 Túladagolás

jelek és tünetek

A gyógyszer túladagolása súlyos hypotensiohoz, sinus bradycardiahoz, atrioventricularis blokkhoz, miokardiális infarktushoz, szívelégtelenséghez, kardiogén sokkhoz, szívmegálláshoz, bronchospasmushoz, eszméletvesztéshez (vagy akár kómához), görcsökhöz, hányingerhez, hányáshoz, cianózishoz és halálhoz vezethet.

Az alkohol, vérnyomáscsökkentők, kinidin, barbiturátok egyidejű bevétele súlyosbítja a tüneteket. A túladagolás első megnyilvánulásai a gyógyszer beadása után 20 perctől 2 óráig jelentkeznek. A hatalmas túladagolás hatása több napig is fennállhat, annak ellenére, hogy a plazmakoncentráció csökkenése.

Kezelés

A béta-blokkolók túladagolásában szenvedő betegeket mindig kórházba kell helyezni az életfunkciók (szívműködés, vérgáz-elemzés, biokémiai paraméterek) nyomon követése érdekében. Szükség esetén sürgősségi támogató intézkedéseket kell bevezetni, például mesterséges lélegeztetést vagy pulzusszabályozást. Bár látszólag jó állapotban van, azokat a betegeket, akik szerény túladagolást okozó adagokat vettek be, gondosan figyelni kell legalább 4 órán keresztül a tünetek kimutatására. mérgezés.

Potenciálisan életveszélyes orális túladagolás, hányás vagy gyomormosás indukciója (a Lopresor bevételét követő 4 órán belül) és / vagy aktív szén alkalmazása a gyógyszer eltávolítására a gyomor-bél traktusból. A hemodialízis valószínűleg nem lesz hasznos hozzájárul a metoprolol eliminációjához.

A túladagolás egyéb klinikai megnyilvánulásait tünetileg kell kezelni a modern intenzív terápiás rendszerek alapján.

A túladagolás epizódja után béta-blokkolók elvonása léphet fel (lásd 4.4 pont).

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: kardioselektív, nem kapcsolódó béta-blokkolók

ATC kód: C07AB02

A metoprolol egy kardioszelektív béta-blokkoló, amely főként a szívben található β1-adrenerg receptorokra hat, alacsonyabb dózisban, mint azok, amelyek stimulálják a β2-receptorokat, főleg a hörgőkben és a perifériás erekben. A metoprololnak nincs membrán -stabilizáló hatása, és nem mutat részleges agonista aktivitást (ISA).

A katekolaminok szívre gyakorolt stimuláló hatását a metoprolol csökkenti vagy gátolja, ami a pulzusszám, a kontraktilitás és a teljesítmény csökkenését eredményezi.

A metoprolol csökkenti a magas vérnyomást mind orto-, mind fekvő helyzetben. Csökkenti a fizikai terhelésre adott vérnyomásnövekedés mértékét is. A metoprolollal végzett kezelés meghatározza a perifériás érrendszeri ellenállás kezdeti növekedését, ami hosszú ideig -terméses terápiák normalizálódnak, vagy akár csökkennek.Mint minden béta-blokkoló esetében, a metoprolol vérnyomáscsökkentő hatásának pontos mechanizmusa sem teljesen ismert. A metoprolollal megfigyelt hosszú távú vérnyomáscsökkenés azonban úgy tűnik, hogy egyenesen arányos a teljes perifériás ellenállás fokozatos csökkenésével.

Angina pectoris esetén a metoprolol csökkenti az iszkémiás rohamok gyakoriságát és súlyosságát, és növeli a testmozgás toleranciáját.Ezek a jótékony hatások a szívizom oxigénigényének csökkenéséből adódhatnak, ami a csökkent pulzusszám és a szívizom összehúzódásának következménye.

Supraventricularis tachycardia, pitvarfibrilláció vagy kamrai extrasystoles vagy egyéb kamrai aritmiák esetén a metoprolol szabályozza a pulzusszámot. Antiaritmiás hatása elsősorban a szinusz -csomópont automatizmusának gátlására és az atrioventrikuláris vezetési idő meghosszabbítására vezethető vissza.

Nyilvánvaló vagy feltételezett szívinfarktusban szenvedő betegeknél a metoprolol csökkenti a halálozást. Ez a hatás a súlyos kamrai ritmuszavarok gyakoriságának csökkenésével, valamint az infarktus méretkorlátozásával magyarázható.

Béta-blokkoló hatásának köszönhetően a metoprolol a szívdobogással járó funkcionális szívbetegségek kezelésére, a migrén megelőzésére és a hyperthyreosis kiegészítő gyógyszereként való alkalmazására javallt.

A metoprolollal való hosszú távú kezelés csökkentheti az inzulinérzékenységet, azonban a metoprolol kevésbé befolyásolja az inzulin felszabadulását és a szénhidrát-anyagcserét, mint a nem szelektív béta-blokkolók.

Rövid távú vizsgálatokban kimutatták, hogy a metoprolol "hatást gyakorolhat a vér lipidjeire, ami a trigliceridszint növekedését és a szabad zsírsavak csökkenését okozhatja; egyes esetekben a HDL-frakció kismértékű csökkenését figyelték meg, bár kisebb mértékben.összeg a nem szelektív béta-blokkolókhoz képest Egy hosszú távú, több évig tartó vizsgálat során a koleszterinszint csökkent.

Farmakokinetikai és farmakodinámiás vizsgálatok azt mutatják, hogy a maximális béta-1-adrenoceptor antagonista aktivitás 30% -a elengedhetetlen a minimális farmakodinámiás hatáshoz, amely körülbelül 45 nmol / l metoprolol plazmában figyelhető meg.

05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Abszorpció

A hagyományos tabletták szájon át történő beadása után a metoprolol gyorsan, egyenletesen és szinte teljesen felszívódik a bélrendszer mentén. A metoprolol felszívódása a Lopresor 200 mg retard tabletta lassabb, de a metoprolol biohasznosulása hasonló a hagyományos tablettákéhoz. A plazma csúcskoncentráció körülbelül 1,5-2 óra múlva érhető el. val vel Lopresor 100 mg bevont tabletta és 4-5 óra múlva kb. val vel Lopresor 200 mg retard tabletta. A metoprolol plazmakoncentrációja 50-200 mg tartományban csaknem arányosan növekszik.

A hepatikus elsõ passzív masszív eliminációnak köszönhetõen a metoprolol egyszeri orális adagjának csak mintegy 50% -a jut el a szisztémás keringésbe. A pre-szisztémás elimináció mértéke egyéni szinten eltérő, az oxidatív metabolizmus genetikai különbségei miatt. Bár a plazmaprofilok "széles interszubjektív variabilitással rendelkeznek, jól reprodukálhatók egyetlen egyedben.

Ismételt beadást követően a szisztémásan rendelkezésre álló dózis százalékos aránya körülbelül 40% -kal magasabb. mint egyetlen adaggal (azaz kb. 70%). Ennek oka lehet az első lépés metabolizmusának részleges telítettsége vagy a csökkent vérkeringés következtében a clearance csökkenése. Az élelmiszer egyidejű bevétele körülbelül 20-40%-kal növelheti az egyetlen orális adag szisztémás biohasznosulását.

terjesztés

A metoprolol széles körben és gyorsan eloszlik, eloszlási térfogata 3,2-5,6 l / kg. A látszólagos eloszlási térfogat egyensúlyban (Vss) a nehéz metabolizálókban (4,84 L / kg) viszonylag magasabb, mint a gyenge metabolizálóké (2,83 L / kg). A felezési idő nem dózisfüggő, és nem változik ismételt alkalmazás esetén adminisztráció. 10% kb. A plazma metoprolol fehérjékhez kötődik. A metoprolol átjut a placentán, és megtalálható az anyatejben (lásd 4.6 pont). Hipertóniás betegeknél a metoprolol koncentrációja a CSF -ben hasonló a plazmához.

A metoprolol nem jelentős szubsztrátja a P-glikoproteineknek, ami arra utal, hogy a metoprolol egyének közötti farmakokinetikai változékonysága elsősorban a CYP2D6 metabolizmusának köszönhető.

Anyagcsere

A metoprololt nagymértékben metabolizálják a citokróm P450 rendszer májenzimjei. A metoprolol fő metabolikus útjai az alfa-hidroxilezés, az O-demetilezés és az oxidatív dezaminálás. A metoprolol alfa-hidroxilezése sztereo-szelektív A metoprolol oxidatív anyagcseréjét genetikailag szabályozzák a polimorf citokróm P450 2D6 izoformájának jelentős hozzájárulásával. Úgy tűnik azonban, hogy a metoprolol citokróm P450 2D6-függő metabolizmusa alig vagy egyáltalán nem befolyásolja a gyógyszer biztonságosságát és tolerálhatóságát. A metoprolol egyetlen metabolitja sem járul hozzá jelentősen a béta-blokkoló hatáshoz.

Az adag arányossága

A metoprolol telített, pre-szisztémás metabolizmust mutat, ami az adag növelésével az expozíció aránytalan növekedéséhez vezet.

Kiküszöbölés

A metoprolol átlagos eliminációs felezési ideje 3-4 óra, lassú metabolizációjú egyéneknél 7-9 óra lehet. gyenge metabolizálók, nehéz metabolizálók és ultragyors metabolizálók A sztereoizomerek renális clearance-e nem mutat sztereo-szelektivitást a vesék kiválasztásában. Az orális adag körülbelül 95% -a ürül a vizelettel. A változatlan formában eliminált gyógyszer mennyisége az alanyok többségében (nagymértékben metabolizálódik) kevesebb, mint körülbelül 5%, de elérheti a 30% -ot lassú metabolizációjú betegeknél.

Az ételek hatásai

Úgy tűnik, hogy az étkezés növeli a metoprolol felszívódási sebességét, ami rövidebb idő alatt valamivel magasabb maximális plazmakoncentrációt eredményez, de ez nincs jelentős hatással a clearance -re vagy a maximális koncentráció (Tmax) megfigyelési idejére.

A hatás egyénen belüli változékonyságának minimalizálása érdekében ajánlott a Lopresor -t étellel állandó kapcsolatban tartani (lásd 4.2 pont).

Farmakokinetika speciális betegcsoportokban

Geriátriai betegek

Az idősek körében a metoprolol valamivel magasabb maximális plazmakoncentrációja figyelhető meg az idős betegeknél a gyógyszercsere csökkenése következtében, ami a máj véráramlásának csökkenésével jár. Ez a növekedés azonban nem klinikailag jelentős vagy terápiás szempontból releváns. A metoprolol nem halmozódik fel ismételt alkalmazás után, és nincs szükség az adag módosítására az idős populációban.

Károsodott vesefunkciójú betegek

A metoprolol farmakokinetikája nem befolyásolja a vesekárosodásban szenvedő betegeket. Lehetőség van azonban egy kevésbé aktív metabolit felhalmozódására olyan betegeknél, akik kreatinin clearance-e kevesebb, mint 5 ml / perc, de ez a felhalmozódás nem befolyásolja a gyógyszer béta-blokkoló tulajdonságait.

Károsodott vesefunkciójú betegek általában normál adagokkal kezelhetők.

Károsodott májfunkciójú betegek

Mivel a gyógyszert elsősorban a máj metabolizmusa választja ki, a májkárosodás befolyásolhatja a metoprolol farmakokinetikáját. A metoprolol eliminációs felezési ideje ezeknél a betegeknél a súlyosságtól függően (7,2 óráig) jelentősen meghosszabbodik (lásd 4.2 pont).

Porta-cava anasztomózisban szenvedő betegek

A porta-cava anastomosisban szenvedő betegeknél intravénás beadás esetén a szisztémás clearance kb. 0,3 l / perc és az AUC értékek akár 6 -szor magasabbak, mint az egészséges önkénteseknél.

Gyulladásos betegségekben szenvedő betegek

A gyulladásos betegségek nem befolyásolják a metoprolol farmakokinetikáját.

Hyperthyreosisban szenvedő betegek

A hyperthyreosis növelheti a metoprolol pre-szisztémás clearance-ét.

Etnikai érzékenység

A metoprolol oxidatív metabolizmusát genetikailag szabályozzák a polimorf citokróm P450 2D6 izoforma jelentős hozzájárulásával.

A "gyenge metabolizálók" (PM) fenotípus elterjedtségében jelentős etnikai különbségek vannak. A kaukázusiak hozzávetőleg 7% -a és a keletiek kevesebb, mint 1% -a PM. A gyenge CYP2D6 metabolizálók metoprolol plazmakoncentrációja többszöröse a normális CYP2D6 aktivitással rendelkező "jó metabolizálóknak".

Nemi hatások

Nincs jelentős bizonyíték arra, hogy lehetséges eliminációs különbségek lennének a férfi és a női populáció között, nincs szükség a nemi specifikus adagolási javaslatokra a metoprolol esetében.

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok

Reprodukciós toxicitás

Az egereken, patkányokon és nyulakon végzett reprodukciós toxicitási vizsgálatok nem mutattak ki metoprolol -tartarát teratogén potenciált. Embriotoxicitást és / vagy magzati toxicitást tapasztaltak patkányokban és nyulakban 50 mg / kg patkányokban és 25 mg / kg dózisokban nyulakban, amint azt a beültetés előtti veszteségek, az életképes magzatok kancánkénti csökkenése és / vagy újszülött túlélése. Nagy dózisok bizonyos anyai toxicitással és az utódok növekedési késleltetésével járnak, méhen belüli, amint azt a születéskori minimális súlyhiány is mutatja. A metoprolol -tartarát patkányokban 3,5 mg / kg orális dózisokból visszafordítható káros hatásokat mutatott a spermatogenezisre, bár más vizsgálatok nem mutattak ki semmilyen hatást a metoprolol -tartarát hím patkányok reprodukciós teljesítményére.

Mutagén hatás

Az Ames -tesztben, baktériumsejtekkel, valamint az emlős szomatikus sejtekkel vagy hím egér csírasejtekkel végzett in vivo tesztekben a metoprolol -tartarátról kimutatták, hogy nincs mutagén / genotoxikus hatása.

Rákkeltő hatás

21-24 hónapig 800 mg / kg-ig terjedő dózisok szájon át történő alkalmazása után a metoprolol-tartarát nem volt rákkeltő egerekben és patkányokban.

06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK

06.1 Segédanyagok

Lopresor 100 mg filmtabletta

Nátrium -keményítő A, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, magnézium -sztearát, mikrokristályos cellulóz, hipromellóz, hidrogénezett többértékű ricinusolaj, talkum, titán -dioxid.

Lopresor 200 mg retard tabletta

Vízmentes kolloid szilícium -dioxid, mikrokristályos cellulóz, kétbázisú kalcium -foszfát -dihidrát, 30%poliakrilát -diszperzió, magnézium -sztearát, gliceril -palmitát -sztearát, hipromellóz, poliszorbát 80, talkum, titán -dioxid, sárga vas -oxid.