Általánosságok és osztályozás
Az izomlazítók - amint a nevükből is könnyen levezethetőek - olyan gyógyszerek, amelyeket klinikai környezetben használnak mind a váz-, mind a simaizom ellazulásának elősegítésére.
Az izomrelaxánsok számos gyógyszerkészítmény formájában kaphatók orális, parenterális és akár helyi használatra.
Az izomrelaxánsok alapvetően két nagy csoportra oszthatók, attól függően, hogy milyen mechanizmuson keresztül gyakorolják az izomoldó hatást:
- Központi hatású izomlazítók;
- Perifériás hatású izomlazítók.
Központi hatású izomlazítók
A központilag ható izomlazítók úgy végzik tevékenységüket, hogy közvetlenül a központi idegrendszer szintjén hatnak.
Általában ezt a típusú izomrelaxánsokat izomkontraktúrák és görcsök kezelésére használják, amelyek traumával, különböző eredetű és természetű gerincvelői patológiákkal, agyi patológiákkal, autoimmun patológiákkal (például szklerózis multiplex) társulhatnak, gerincbetegségek, degeneratív betegségek és daganatok.
Az izomrelaxánsok ebbe a kategóriájába tartozó hatóanyagok különbözőek és különböző hatásmechanizmusokkal rendelkeznek.
E gyógyszerek közül néhányat az alábbiakban röviden ismertetünk.
Eperizone
Az eperizon (Expose®) egy izomlazító, amely a degeneratív, traumás vagy daganatos neurológiai patológiákból eredő izomgörcsök ellensúlyozására szolgál.
Az eperizon izomlazító hatása annak köszönhető, hogy képes gátolni a gerincvelőben jelen lévő gamma motoros neuronok spontán kisülését.
Ezenkívül az eperizon fájdalomcsillapító és értágító hatású is.
Az eperizon fő nemkívánatos hatásai a következők: szívdobogásérzés, szédülés, fejfájás, remegés, fáradtság, aszténia, gyomor -bélrendszeri zavarok és bőrkiütések.
Tiokolchikozid
A tiokolchikozid (Muscoril®, Miotens®) egy központi hatású izomlazító, amelyet elsősorban a gerinc akut állapotával járó fájdalmas izom -összehúzódások kezelésére használnak.
A tiokolchikozid komplex hatásmechanizmuson keresztül fejti ki hatását, amely magában foglalja a GABA-A receptor antagonizálását.
A tiokolchikozid emésztőrendszeri mellékhatásokat okozhat, valamint elősegítheti az álmosságot.
Baclofen
A Baclofen (Lioresal®) izomlazító szer, amelyet a szklerózis multiplexhez, a gerincvelő patológiáinak, traumás, fertőző vagy degeneratív jellegű görcsös hipertóniájának (traumatikus, fertőző vagy degeneratív jellegű (például spasztikus gerincbénulás, keresztirányú myelitis, traumás paraplegia) kezelésére használnak. , amiotrófiás laterális szklerózis stb.) és agyi patológiák, például gyermekkori encephalopathiák, agyi vasculopathiák és daganatok.
A Baclofen úgy végzi izomlazító tevékenységét, hogy "agonista hatást fejt ki a GABA-B receptor ellen, aminek köszönhetően egyes ingerlő neurotranszmitterek felszabadulnak, ami az izomtónus csökkenését okozza.
A baclofen alkalmazása után fellépő fő nemkívánatos hatások a következők: szedáció, álmosság, légzési depresszió, fejfájás, álmatlanság, eufória, zavartság, gyomor -bélrendszeri zavarok és remegés.
Tizanidin
A tizanidin (Sirdalud®) izomlazító szer, amelyet mind a gerinc rendellenességeivel járó fájdalmas izomgörcsök kezelésére, mind a sebészeti beavatkozásokra, valamint a különböző patológiák okozta izomgörcsök kezelésére használnak.
A tizanidin az α2 -adrenerg receptor központi agonistája, ezért kifejti izomlazító hatását, mivel gátolja a noradrenalin gerinc interneuronokból történő felszabadulását.
A tizanidin bevételét követően fellépő mellékhatások a következők: bradycardia, hypotensio, aluszékonyság, szédülés, álmatlanság és alvászavarok, fáradtság és izomgyengeség.
Perifériás hatású izomlazítók
A perifériás hatású izomlazítók olyan gyógyszerek, amelyek - mint könnyen kitalálható - a perifériás idegrendszer szintjén fejtik ki hatásukat.
Pontosabban, ezek a hatóanyagok neuromuszkuláris blokkoló hatást fejtenek ki a nikotinos acetilkolin receptorokkal való kölcsönhatás révén.
Általában ezeket az izomrelaxánsokat adjuvánsként használják az érzéstelenítés területén, a sebészeti beavatkozások megkönnyítésére, de bizonyos típusú invazív diagnosztikai tesztek végrehajtásának megkönnyítésére is.
A perifériás hatású izomrelaxánsok két alcsoportra oszthatók:
- Depolarizáló izomrelaxánsok perifériás hatással;
- Nem depolarizáló izomrelaxánsok perifériás hatással.
Depolarizáló izomrelaxánsok perifériás hatással
Ez a fajta perifériás hatású izomrelaxáns kötődik a neuromuszkuláris lemezen lévő nikotinreceptorokhoz, és "agonista hatást fejt ki rájuk, ami az idegsejtek plazmamembránjának depolarizációját okozza. Ez a depolarizáció következményes izomizomzathoz vezet. Később" a sejtmembrán repolarizálódik, de deszenzibilizációs állapotban van, amelynek következménye éppen az izmok ellazulása.
A szukcinilkolin az izomlazítók ebbe a kategóriájába tartozik. Ez az aktív hatóanyag rövid hatástartamú, és arra az esetre alkalmazzák, ha viszonylag rövid ideig gyors neuromuszkuláris blokkot kell kiváltani, sőt, a szukcinilkolint gyakran használják bizonyos típusú endoszkópos vizsgálatok megkönnyítésére.
Ezenkívül ez a gyógyszer a műtét során érzéstelenítő gyógyszerekkel kombinálva is alkalmazható, és megkönnyíti a tracheális intubációt.
Nem depolarizáló izomrelaxánsok perifériás hatással
Ezek az izomrelaxánsok nem depolarizálják az idegsejtek membránját, így nem indukálják az izomzat elbűvölését, mielőtt a simaizomzatra gyakorolt relaxáló hatást kifejtenék. Valójában ezek a molekulák - ellentétben a depolarizáló izomlazítókkal - "kompetitív antagonista hatást fejtenek ki a jelen lévő nikotinreceptorok ellen .. a neuromuscularis lemez szintjén.
Ezeket a hatóanyagokat többnyire a sebészetben használják, hogy megfelelő izomlazítást érjenek el a műtétek során.
A hatóanyagok az izomlazítók ebbe a kategóriájába tartoznak, mint például:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), hatásideje valamivel magasabb, mint a szukcinilkoliné;
- A Vecuronium (Norcuron®), ennek az aktív hatóanyagnak a hatékonysága azonban köztes, ráadásul más nem depolarizáló izomrelaxánsokhoz képest nem indukálja a hisztamin felszabadulását, és kevesebb kardiovaszkuláris hatást fejt ki;
- Rokurónium (Esmeron®), ez az izomlazító hatásideje hasonló a vekuróniuméhoz, de az utóbbihoz képest gyorsabb a hatás kezdete. A vekuróniumhoz hasonlóan a rokurónium sem indukál jelentős hisztamin felszabadulást.
A perifériás hatású izomlazítók mellékhatásai
Természetesen a perifériás izomrelaxánsok alkalmazása után fellépő mellékhatások típusa az alkalmazott hatóanyagtól és az egyes betegeknek a gyógyszerrel szembeni érzékenységétől függően változik.
Ezen izomlazítók közül azonban sok - de nem mindegyik - hipotenziót, szívbetegséget és hörgőgörcsöt okoz.
Továbbá, mint említettük, egyes perifériás hatású izomrelaxánsok is elősegíthetik a hisztamin felszabadulását, ami nemkívánatos hatások megjelenését eredményezi a bőrben (viszketés, csalánkiütés, nyálkahártya, bőrpír), a légutakban (asztma, hörgőgörcs) és a kardiovaszkuláris rendszer.
