A JANUMET ® szitagliptin és metformin alapú gyógyszer
TERÁPIAI CSOPORT: Kapcsolódó orális hipoglikémiás szerek
Javallatok JANUMET ® - szitagliptin + metformin
A JANUMET ® -ot a II. Típusú cukorbetegség kezelésére alkalmazzák, amikor a metformin önmagában, még a maximális dózisokban sem tudta garantálni a megfelelő vércukorszint -szabályozást.
Súlyos metabolikus dekompenzációban szenvedő betegeknél a JANUMET ® háromszoros szulfonil -karbamid -terápiába is bekerülhet.
Hatásmechanizmus JANUMET ® - szitagliptin + metformin
A JANUMET ® orális hipoglikémiás gyógyszert jelent, amelyet a DPP-4 inhibitorok és a biguanidok kategóriájába tartozó hatóanyagok kombinációjából állítanak elő.
A terápiás hatást, amelyet a glükóz-anyagcsere integrált szabályozásával valósítanak meg, a szitagliptin közvetíti, amely képes növelni az inkretinek (csökkentve a visszafordíthatatlan hidrolízisben részt vevő DPP-4 aktivációját), a hasnyálmirigy érzékenységéért felelős hormonok hozzáférhetőségét. béta -sejt, amely biztosítja az inzulin és a metformin felszabadulásának biztosítását, amely képes befolyásolni a különböző inzulinérzékeny szöveteket a vércukorszint felvételének növelésével, és a májban a glükoneogenezis és a glikogenolízis folyamatának gátlásával.
Az anyagcsere szempontjából tehát a hipoglikémiás hatást egyrészt az inzulin fokozott szekréciója, másrészt a csökkent glükóz endogén termelés támogatja.
Farmakokinetikai szempontból a JANUMET ® bevitele szinte változatlanul megőrzi a két hatóanyag jellemzőit.
Az elvégzett vizsgálatok és a klinikai hatékonyság
1. A SITAGLIPTIN / METFORMIN Kombinált terápia hatékonysága
Gyógyszerek. 2011. február 12 .; 71: 349-61.
Szitagliptin / metformin fix dózisú kombináció: 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél.
Chwieduk CM.
Tanulmányok kimutatták, hogy a metformin és a szitagliptin kombinációja jó glikémiás kontrollt biztosíthat azoknál a II. Típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, akiknél a metformin önmagában nem volt hatékony. Ezekben az esetekben a vércukorszint további csökkenését figyelték meg. "Glikozilált hemoglobin, kiváló étkezés utáni glikémiás kontroll és a hipoglikémia kockázata.
2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, KLINIKAI GYAKORLATON TÚL
Diabetes Res Clin Pract. 2011 február 21
A szitagliptin és a metformin hatása a β-sejt funkciókra, a szigetek integritására és a szigetek génexpressziójára Zucker diabéteszes zsíros patkányokban.
Han SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.
A metformin és a szitagliptin közötti összefüggésnek a klinikai gyakorlatban elért jelentős terápiás sikerei lényegében a két hatóanyag egyetlen terápiás hatásához kapcsolódnak. In vitro vizsgálatok azonban kimutatták, hogy ez a kombináció hogyan hathat szinergikusan a béta -sejtre, megőrizve a sejt túlélésében szerepet játszó anti-apoptotikus gének aktiválásával.
3. SITAGLIPTIN / METFORMIN EGY FORMULÁCIÓBAN
Clin Drug Investig. 2010; 30: 855-66.
A szitagliptin / metformin fix dózisú kombinált tabletták bioegyenértékűsége, valamint a szitagliptin és a metformin egyidejű alkalmazása egészséges felnőttekben: randomizált, nyílt, keresztezett vizsgálat.
Migoya EM, Miller JL, Gutierrez M, Zheng W, Johnson-Levonas AO, Liu Q, Matthews CZ, Wagner JA, Gottesdiener KM.
Különféle farmakokinetikai vizsgálatok és klinikai vizsgálatok arra a következtetésre jutottak, hogy a JANUMET bevételét követően megfigyelt terápiás hatás teljes mértékben összehasonlítható a metformin és a szitagliptin különálló, de egyidejű alkalmazásakor tapasztalttal, ugyanolyan gyakoriságú mellékhatásokkal.
Használati módszer és adagolás
JANUMET ® 50/850 vagy 50/1000 mg szitagliptin és metformin tabletta:
A JANUMET ® terápiát a legalacsonyabb beadható dózissal kell kezdeni, majd végül korrigálni vagy érvényesíteni kell a fent említett adagot, a vércukorszintben megfigyelt metabolikus megállapítás alapján.
A maximális adag nem haladhatja meg a 100 mg szitagliptint, esetleg két különböző adagban, étkezéssel egyidejűleg, a gyomor -bélrendszeri mellékhatások csökkentése érdekében.
Abban az esetben, ha hármas szulfonil -karbamid -terápiát kell alkalmazni, az előírtnál alacsonyabb dózisok is alkalmazhatók.
Mindenesetre az orvos feladata, hogy értékelje és megfogalmazza a megfelelő adagot.
Figyelmeztetések JANUMET ® - szitagliptin + metformin
Nagyon fontos a helyes glikémiás kontroll biztosítása, hogy a JANUMET ® kezeléssel együtt járjon a glikémiás szintek rendszeres ellenőrzése és a nem gyógyszeres intézkedések, például a fizikai aktivitás és a kiegyensúlyozott étrend egyidejű alkalmazása.
Szükséges továbbá a vesefunkció figyelemmel kísérése annak elkerülése érdekében, hogy a metformin felhalmozódása a betegben metabolikus acidózis állapotot idézzen elő, amely halálos lehet.
A JANUMET ® kezelést fel kell függeszteni azokban az esetekben, amikor jódozott kontrasztanyag vagy gyógyszerek alkalmazása vagy a vesefunkciót veszélyeztető eljárások szükségesek.
A hipoglikémiás állapotok, amelyek helytelen adagok, hatóanyagok beadása vagy más okok miatt potenciálisan ellenőrizhetők, csökkenthetik a beteg észlelési és reaktív képességeit, veszélyessé téve a gépek használatát és az autók vezetését.
TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS
A JANUMET ® terhesség alatt történő alkalmazása erősen ellenjavallt, mivel olyan tanulmányok állnak rendelkezésre, amelyek azt mutatják, hogy a veleszületett rendellenességek fokozott kockázata áll fenn a metforminnal kezelt nőknek adott újszülötteknél.
Éppen ellenkezőleg, a szitagliptinnel végzett kísérlet jelenleg nem hozott statisztikailag szignifikáns eredményt.
Ezen túlmenően, ezeknek a hatóanyagoknak az anyatejbe történő esetleges kiválasztódása a csecsemőt a hipoglikémia potenciális kockázatának teszi ki, olyannyira, hogy az ellenjavallatot a laktációs időszakra is kiterjeszti.
Interakciók
Ebben az esetben is a JANUMET ® esetében megfigyelt gyógyszerkölcsönhatások egyértelműen a két hatóanyag jelenlétének tulajdoníthatók.
Következésképpen, bár a szitagliptin gyengén reagál, a digoxin és a ciklosporin alkalmazása után farmakokinetikai változásokat figyeltek meg, a metformin negatívan reagálhat a glükokortikoidok, béta -agonisták, cimetidin és diuretikumok egyidejű alkalmazására.
Számos tanulmány értékelte más lehetséges interakciók jelenlétét is in vitro, amelyek azonban szerény klinikai jelentőséggel bírnak in vivo.
Hasznos megjegyezni azt is, hogy a rifampicin vagy jódozott kontrasztanyagok egyidejű alkalmazása megváltoztathatja a normális vesefunkciót, növelve a szervezet expozícióját ezeknek a hipoglikémiás szereknek.
Ellenjavallatok JANUMET ® - szitagliptin + metformin
A JANUMET ® ellenjavallt a hatóanyagokkal vagy segédanyagokkal szembeni túlérzékenység, I -es típusú cukorbetegség, diabéteszes keto -acidózis, súlyos máj- és vesefunkciós változások, kiszáradás, sokk, akut patológiák, szív- és légzési elégtelenség, sokk, alkoholizmus, terhesség és szoptatás esetén. ...
Nemkívánatos hatások - mellékhatások
A JANUMET ® terápia után leírt mellékhatások lényegében a szitagliptin és metformin monoterápia során észlelt mellékhatásoknak tulajdoníthatók.
Különösen a terápia kezdeti szakaszát kísérhetik gyomor -bélrendszeri zavarok, például hányinger, hányás, székrekedés vagy hasmenés, felső légúti fertőzések, valamint fejfájás és szédülés.
Klinikailag jelentősebb mellékhatásokat csak ritkán figyeltek meg, olyan túlérzékenységi reakciók megjelenésével, mint az angioödéma, bőrkiütés és csalánkiütés, a hematológiai kép és az elektrokardiográfiai nyomok megváltozása, amelyek miatt fel kellett függeszteni a kezelést.
A hipoglikémiás állapotokat viszont mindenekelőtt a hármas szulfonil -karbamid -kezelés során észlelték.
jegyzet
A JANUMET ® csak szigorú orvosi rendelvényre adható el
Az ezen az oldalon közzétett információk a JANUMET ® - szitagliptin + metforminról elavultak vagy hiányosak lehetnek. Ezen információk helyes használatához tekintse meg a Jogi nyilatkozat és a hasznos információk oldalt.