EFFORTIL - BETEGTáJéKOZTATó - SZóRóLAPOK

Legfontosabb / szórólapok / 2021

Effortil - Betegtájékoztató

Indikációk Ellenjavallatok Használati óvintézkedések Interakciók Figyelmeztetések Adagolás és alkalmazás Túladagolás Nemkívánatos hatások Eltarthatóság és tárolás Összetétel és gyógyszerforma

Aktív összetevők: etilfrin (etil -lefrin -hidroklorid)

EFFORTIL 7,5 mg / ml belsőleges csepp, oldat
EFFORTIL 5 mg tabletta

Az Effortil csomagolásban a következő csomagolási méretek állnak rendelkezésre:

EFFORTIL 7,5 mg / ml belsőleges csepp, oldat, EFFORTIL 5 mg tabletta
Az EFFORTIL 10 mg / 1 ml oldatos injekció

Miért használják az Effortil -t? Mire való?

FARMAKOTERÁPIAI KATEGÓRIA

Szívszimpatomimetikum (adrenerg) kardiovaszkuláris terápiára hipotenzió kezelésére.

GYÓGYSZERJELZÉSEK

Ortosztatikus hipotenzió kezelése.

Ellenjavallatok, amikor az Effortil nem alkalmazható

Az Effortil ellenjavallt:

betegek, akik túlérzékenyek a hatóanyagra vagy bármely segédanyagra
hipotenzív deregulációval rendelkező betegeknél, amelyek állva hipertóniás reakciót váltanak ki
a terhesség első trimeszterében és a szoptatás alatt (lásd "Különleges figyelmeztetések" fejezet).

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt ritka örökletes állapotok esetén, amelyek összeegyeztethetetlenek lehetnek az egyik segédanyaggal (lásd "Különleges figyelmeztetések" fejezet).

Más szimpatomimetikumokhoz hasonlóan az Effortil ellenjavallt olyan betegeknél, akik:

magas vérnyomás
tirotoxikózis
feokromocitóma
zárt szögű glaukóma
prosztata hipertrófia vagy prosztata adenoma vizeletvisszatartással
koszorúér -elégtelenség
dekompenzált szívelégtelenség
hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia
a szívbillentyűk vagy a központi artériák szűkülete
szívritmuszavarok.

Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Mit kell tudnia az Effortil szedése előtt?

Óvatosan kell alkalmazni tachycardia, szívritmuszavar, súlyos szív- és érrendszeri betegségek esetén.

Óvatosan kell alkalmazni cukorbetegségben szenvedő betegeknél (lásd "Interakciók" pont).

Óvatosan kell alkalmazni hyperthyreosisban szenvedő betegeknél.

A MAOI kezelés alatt vagy azt követő két hétben sem adható (lásd "Interakciók" fejezet).

Kölcsönhatások Mely gyógyszerek vagy élelmiszerek módosíthatják az Effortil hatását

Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, ha nemrégiben szedett más gyógyszereket, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is. Az Effortil hatását fokozhatja guanetidin, mineralokortikoidok, rezerpin, pajzsmirigyhormonok, egyéb szimpatomimetikumok vagy bármely más szimpatomimetikus aktivitással rendelkező anyag (például triciklikus antidepresszánsok, MAO -gátlók és antihisztaminok) egyidejű alkalmazása. Ne alkalmazza a MAOI -kezelés alatt vagy azt követő két hétben.

Az inhalációs anesztetikumokban és a szívglikozidokban nagy dózisban jelen lévő halogénezett alifás szénhidrogének fokozhatják a szimpatomimetikus szerek szívre gyakorolt hatását, és ezáltal szívritmuszavarhoz vezethetnek.

A dihidroergotamin fokozza az Effortil enterális felszívódását, következésképpen fokozza hatását.

Az atropin fokozhatja az Effortil hatását és növelheti a pulzusszámot.

Az adrenerg blokkoló szerek (alfa-blokkolók és béta-blokkolók) részben vagy teljesen meg tudják szüntetni az etil-efrin hatását. A béta-blokkolókkal történő kezelés reflex bradycardiát okozhat.

A cukorbetegség elleni gyógyszerek hipoglikémiás hatása csökkenthető.

Az etil -efrin hatását fokozza a dezoxikortikoszteron -acetát (DOCA) egyidejű bevitele. A kinidin csökkenti farmakológiai aktivitását.

Figyelmeztetések Fontos tudni, hogy:

Tabletek

A tabletták laktózt tartalmaznak, ha kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.

A tabletták nátrium -metabiszulfitot tartalmaznak: ez az anyag ritkán okozhat súlyos túlérzékenységi reakciókat és hörgőgörcsöt.

Orális cseppek

Az orális cseppek metil-para-hidroxi-benzoátot és propil-para-hidroxi-benzoátot tartalmaznak, amelyek (akár késleltetett) allergiás reakciókat okoznak.

Az Effortil orális cseppeket óvatosan kell alkalmazni két év alatti gyermekeknél, mivel korlátozott mértékben képesek metabolizálni a segédanyag propil-para-hidroxi-benzoátot (propil-parabéneket). A rendelkezésre álló adatok a lehetséges hatásokról, például a férfi reproduktív rendszerről elégtelen, és jelenleg nincsenek ajánlások a maximális napi expozícióra ebben a korcsoportban. A propil-parabéneket tartalmazó készítmény kétévesnél fiatalabb gyermekeknél történő alkalmazását eseti alapon kell indokolni, figyelembe véve a kezelés szükségességét és a lehetséges kockázatot. Beszéljen orvosával, ha két év alatti gyermekeknél alkalmazzák. kor.

Az orális cseppek nátrium -metabiszulfitot tartalmaznak: ez az anyag ritkán okozhat súlyos túlérzékenységi reakciókat és hörgőgörcsöt.

Termékenység, terhesség és szoptatás

Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, kérjen tanácsot orvosától vagy gyógyszerészétől

Terhesség

Az Effortil ellenjavallt a terhesség első trimeszterében, mivel a klinikai adatok nem elegendőek, és a nem klinikai adatok teratogén hatást mutattak (lásd "Ellenjavallatok" pont). A terhesség második és harmadik trimeszterében az Effortil -t csak a kockázat / haszon gondos mérlegelése után szabad beadni, mivel az Effortil csökkentheti az uteroplacentális perfúzió mértékét és méhlazulást okozhat.

Etetési idő

Nem zárható ki, hogy az Effortil bejut a tejbe, ezért az Effortil ellenjavallt szoptatás alatt (lásd "Ellenjavallatok" fejezet).

Termékenység

Preklinikai termékenységi vizsgálatokat etil -lefrinre vonatkozóan nem végeztek. Az etil -lefrin emberi termékenységre gyakorolt hatását nem vizsgálták.

Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták. A betegeket azonban figyelmeztetni kell az Effortil -kezelés alatt fellépő nemkívánatos hatások, például szédülés lehetséges megjelenésére. Ezért óvatosságra van szükség járművezetés vagy gépek kezelése közben.

Azok számára, akik sporttevékenységet folytatnak: a gyógyszer terápiás szükségtelen használata doppingnak minősül, és mindenesetre pozitív doppingellenes tesztet eredményezhet.

Adagolás és alkalmazási módszer Az Effortil alkalmazása: Adagolás

Orális cseppek, oldat

Az ajánlott adag 5-10 orális csepp, naponta háromszor. Lásd "Különleges figyelmeztetések" bekezdést.

Használati útmutató

A palack gyermekbiztos biztonsági zárral van felszerelve, kinyitásához kövesse az alábbi utasításokat:

Tabletek

Az ajánlott adag 1/2 - 1 tabletta, naponta háromszor.

Túladagolás Mi a teendő, ha túl sok Effortil -t vett be?

Túlzott Effortil adag véletlen lenyelése / bevétele esetén azonnal értesítse orvosát, vagy menjen a legközelebbi kórházba.

Tünetek

Az akut túladagolás fokozza az alább leírt mellékhatásokat. Emellett izgatottság és hányás is előfordulhat. Csecsemőknél és csecsemőknél a túladagolás központi légzési depressziót és kómát okozhat.

Kezelés

Megfelelő tüneti kezelést kell végezni. Súlyos mérgezés esetén megfelelő újraélesztést és támogató intézkedéseket kell tenni. A béta1-szimpatomimetikus hatás miatti tünetek béta-blokkolókkal kezelhetők az ezen gyógyszercsoportra jellemző szokásos felírási módszerek szerint.

Ha bármilyen további kérdése van az Effortil alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.

Mellékhatások Melyek az Effortil mellékhatásai

Mint minden gyógyszer, így az Effortil is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.

A mellékhatásokat az alábbiakban soroljuk fel szervrendszerek és gyakoriság szerint, a következő kategóriák szerint:

Nagyon gyakori ≥ 1/10

Gyakori ≥ 1/100

Nem gyakori ≥ 1/1 000

Ritka ≥ 1/10 000

Nagyon ritka

Az ismeretlen gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető meg.

Immunrendszeri betegségek és tünetek:

Nem ismert: túlérzékenység (allergiás reakciók).

Pszichiátriai rendellenességek:

Nem gyakori: szorongás, álmatlanság.

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori: fejfájás.

Nem gyakori: remegés, nyugtalanság, szédülés.

Fül- és labirintuszavarok:

Nem gyakori: Szédülés.

Szívbetegségek:

Nem gyakori: aritmia, tachycardia, szívdobogásérzés.

Nem ismert: angina pectoris, emelkedett vérnyomás.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:

Nem gyakori: Hányinger.

Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok:

Nem ismert: hyperhidrosis.

Egyéb jelentett mellékhatások: hányás és reflex bradycardia.

Mellékhatások bejelentése

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A nemkívánatos hatások közvetlenül a nemzeti bejelentési rendszeren keresztül is bejelenthetők a "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse" címen. A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságosságáról.

Lejárat és megőrzés

Lejárati idő: lásd a csomagoláson feltüntetett lejárati dátumot.

A lejárati idő az ép csomagolású termékre vonatkozik, helyesen tárolva.

Figyelmeztetés: ne használja a gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.

A gyógyszereket nem szabad a szennyvízzel vagy a háztartási hulladékkal együtt megsemmisíteni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ez elősegíti a környezet védelmét.

A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!

Összetétel és gyógyszerforma

FOGALMAZÁS

EFFORTIL 7,5 mg / ml belsőleges csepp, oldat

100 g tartalmaz: Hatóanyag: 0,75 g etil -efrin -hidroklorid. (1 g, körülbelül 15 csepp (1 ml), tartalmaz: Hatóanyag: 7,5 mg etil -efrin -hidroklorid).

Segédanyagok: metil-para-hidroxi-benzoát, propil-para-hidroxi-benzoát, nátrium-metabiszulfit, tisztított víz.

EFFORTIL 5 mg tabletta

Egy tabletta tartalma: Hatóanyag: 5 mg etilfrin -hidroklorid.

Segédanyagok: laktóz, kukoricakeményítő, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, oldható keményítő, nátrium -metabiszulfit, gliceridek keveréke.

GYÓGYSZERFORMA ÉS TARTALOM

EFFORTIL 7,5 mg / ml belsőleges csepp, oldat - 15 g -os palack

EFFORTIL 5 mg tabletta - Doboz, amely 2 db 10 tablettát tartalmazó buborékcsomagolást tartalmaz

Forrás betegtájékoztató: AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség). A tartalom 2016 januárjában jelent meg. A jelenlévő információk nem feltétlenül naprakészek.
A legfrissebb verzióhoz való hozzáféréshez ajánlatos az AIFA (Olasz Gyógyszerügynökség) webhelyét elérni. Jogi nyilatkozat és hasznos információk.

Az Effortil -ről további információk a "Jellemzők összefoglalása" lapon találhatók. 01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE 02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 03.0 GYÓGYSZERFORMA 04.0 KLINIKAI JELLEMZŐK 04.1 Terápiás javallatok 04.2 Adagolás és alkalmazás 04.3 Ellenjavallatok 04.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos megfelelő óvintézkedések 04.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók szoptatás 04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre 04.8 Nemkívánatos hatások 04.9 Túladagolás 05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok 05.2 Farmakokinetikai tulajdonságok 05.3 Preklinikai biztonsági adatok 06.0 GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK 06.1 Segédanyagok 06.2 Inkompatibilitási feltételek 06.3 Különleges óvintézkedések és a csomagolás tartalma 06.6 Felhasználási és kezelési utasítások 07.0. A forgalomba hozatali engedély jogosultja .0 AZ ELSŐ ENGEDÉLY FELHASZNÁLÁSÁNAK VAGY AZ ENGEDÉLY FELÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 10.0 A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA

01.0 A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

EFFORTIL

02.0 MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Orális cseppek, oldat

100 g tartalmaz: 0,75 g etil -efrin -hidrokloridot

(1 g, körülbelül 15 csepp (1 ml), tartalmaz: 7,5 mg etil -efrin -hidrokloridot).

Ismert hatású segédanyagok: metil-para-hidroxi-benzoát, propil-para-hidroxi-benzoát, nátrium-metabiszulfit.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

Tabletek

Egy tabletta 5 mg etil -frin -hidrokloridot tartalmaz.

Ismert hatású segédanyagok: Laktóz, nátrium -metabiszulfit.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

03.0 GYÓGYSZERFORMA

Orális cseppek, oldat.

Tabletek.

04.0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

Ortosztatikus hipotenzió kezelése.

04.2 Adagolás és alkalmazás

Orális cseppek, oldat

Az ajánlott adag 5-10 csepp, naponta háromszor. Lásd 4.4 pont.

Tabletek

Az ajánlott adag 1/2 - 1 tabletta, naponta háromszor.

04.3 Ellenjavallatok

Az Effortil ellenjavallt:

• az etil -lefrinre vagy bármely segédanyagra túlérzékeny betegek

• hipotenzív deregulációval rendelkező betegek, akik magas vérnyomásos reakciót okoznak állva

• a terhesség első trimeszterében és a szoptatás alatt (lásd 4.6 pont)

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt ritka örökletes állapotok esetén, amelyek összeegyeztethetetlenek bármely segédanyaggal (lásd 4.4 pont).

Más szimpatomimetikumokhoz hasonlóan az Effortil ellenjavallt olyan betegeknél, akik:

• magas vérnyomás

• tirotoxikózis

• feokromocitóma

• szögzáró glaukóma

• prosztata hipertrófia vagy prosztata adenoma vizeletvisszatartással

• koszorúér -elégtelenség

• dekompenzált szívelégtelenség

• hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia

• a szívbillentyűk vagy a központi artériák szűkülete

• szívritmuszavarok

04.4 Különleges figyelmeztetések és a használathoz szükséges óvintézkedések

Óvatosan kell alkalmazni tachycardia, szívritmuszavar, súlyos szív- és érrendszeri betegségek esetén.

Óvatosan kell alkalmazni cukorbetegségben szenvedő betegeknél (lásd 4.5 pont).

Óvatosan kell alkalmazni hyperthyreosisban szenvedő betegeknél.

A MAOI -kezelés alatt vagy két hétig azt sem szabad alkalmazni (lásd 4.5 pont).

Az etil -lefrin használata atlétikai versenyek során meghatározza a terápiás szükséglet nélküli anyagok, például a sportteljesítmény javítására használt anyagok tesztelését.

Tabletek

Egy tabletta 31,8 mg laktózt tartalmaz, ami 190,8 mg laktóznak felel meg a maximális napi ajánlott adagban (felnőttek).

Azok a betegek, akik ritka, örökletes galaktóz intoleranciában szenvednek, mint például galaktózémia, laktázhiány vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar, nem szedhetik ezt a gyógyszert.

A tabletták nátrium -metabiszulfitot tartalmaznak: ez az anyag ritkán okozhat súlyos túlérzékenységi reakciókat és hörgőgörcsöt.

Orális cseppek

Az orális cseppek metil-para-hidroxi-benzoátot és propil-para-hidroxi-benzoátot tartalmaznak, amelyek (akár késleltetett) allergiás reakciókat okoznak.

Az Effortil orális cseppeket óvatosan kell alkalmazni két év alatti gyermekeknél, mivel korlátozott mértékben képesek metabolizálni a segédanyag propil-para-hidroxi-benzoátot (propil-parabéneket). A rendelkezésre álló adatok a lehetséges hatásokról, például a férfi reproduktív rendszerről elégtelen, és jelenleg nincsenek ajánlások a maximális napi expozícióra ebben a korcsoportban. A propil-parabéneket tartalmazó készítmény két év alatti gyermekeknél történő alkalmazását eseti alapon kell indokolni, figyelembe véve a kezelés szükségességét a lehetséges kockázatokkal szemben.

A kockázat / haszon értékelésnek több tényezőt is figyelembe kell vennie, beleértve az adagolást, a probilparaben koncentrációt, a kezelés időtartamát, a betegség súlyosságát és az alternatív kezelések elérhetőségét.

A betegeknek / gondozóknak orvosi segítséget kell kérniük.

Az orális cseppek nátrium -metabiszulfitot tartalmaznak: ez az anyag ritkán okozhat súlyos túlérzékenységi reakciókat és hörgőgörcsöt.

A palack gyermekbiztos biztonsági zárral rendelkezik.

04.5 Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és más interakciók

Az Effortil hatását fokozhatja guanetidin, mineralokortikoidok, rezerpin, pajzsmirigyhormonok, egyéb szimpatomimetikumok vagy bármely más szimpatomimetikus aktivitással rendelkező anyag (például triciklikus antidepresszánsok, antihisztaminok és MAO -gátlók) egyidejű alkalmazása. Ne alkalmazza a MAOI -kezelés alatt vagy azt követő két hétben.

A dihidroergotamin fokozza az Effortil enterális felszívódását, következésképpen fokozza hatását.

Az atropin fokozhatja az Effortil hatását és növelheti a pulzusszámot.

A cukorbetegség elleni gyógyszerek hipoglikémiás hatása csökkenthető.

Az etil -efrin hatását fokozza a dezoxikortikoszteron -acetát (DOCA) egyidejű bevitele. A kinidin csökkenti farmakológiai aktivitását.

04.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség

Az Effortil ellenjavallt a terhesség első trimeszterében, mivel a klinikai adatok nem elegendőek, és a nem klinikai adatok teratogén hatást mutattak (lásd 4.3 és 5.3 pont).

A terhesség második és harmadik trimeszterében az Effortil -t csak "gondos kockázat / előny értékelés" után szabad alkalmazni.

Az etilphrin csökkentheti az uteroplacentális perfúzió mértékét, és méhlazulást okozhat.

Etetési idő

Nem zárható ki, hogy az Effortil tejbe kerüljön, ezért az Effortil ellenjavallt szoptatás alatt (lásd 4.3 pont).

Termékenység

Preklinikai termékenységi vizsgálatokat etil -lefrinre vonatkozóan nem végeztek.

Az etil -lefrin emberi termékenységre gyakorolt hatását nem vizsgálták.

04.7 Hatások a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

04.8 Nemkívánatos hatások

A mellékhatásokat az alábbiakban soroljuk fel szervrendszerek és gyakoriság szerint, a következő kategóriák szerint:

Nagyon gyakori ≥ 1/10

Gyakori ≥ 1/100

Nem gyakori ≥ 1/1 000

Ritka ≥ 1/10 000

Nagyon ritka

Az ismeretlen gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető meg.

Az immunrendszer zavarai:

Nem ismert: túlérzékenység (allergiás reakciók).

Pszichiátriai rendellenességek:

Nem gyakori: szorongás, álmatlanság.

Idegrendszeri betegségek:

Gyakori: fejfájás.

Nem gyakori: remegés, nyugtalanság, szédülés.

Fül- és labirintuszavarok:

Nem gyakori: szédülés.

Szív patológiák:

Nem gyakori: aritmia, tachycardia, szívdobogásérzés.

Nem ismert: angina pectoris, emelkedett vérnyomás.

Emésztőrendszeri betegségek:

Nem gyakori: hányinger

Általános betegségek és az alkalmazás helyén fellépő állapotok:

Nem ismert: hyperhidrosis

Egyéb jelentett mellékhatások: hányás, reflex bradycardia.

A feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezése után jelentkező feltételezett mellékhatások bejelentése fontos, mivel lehetővé teszi a gyógyszer előny / kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a nemzeti jelentési rendszeren keresztül. "Address https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Túladagolás

Tünetek: az akut túladagolás fokozza a fent leírt mellékhatásokat. Emellett izgatottság és hányás is előfordulhat. Csecsemőknél és csecsemőknél a túladagolás központi légzési depressziót és kómát okozhat.

Kezelés: Megfelelő tüneti kezelést kell végezni.

Súlyos mérgezés esetén megfelelő újraélesztést és támogató intézkedéseket kell tenni.

A béta1-szimpatomimetikus hatás miatti tünetek béta-blokkolókkal kezelhetők az ezen gyógyszercsoportra jellemző szokásos felírási módszerek szerint.

05.0 FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

05.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: szív-, adrenerg és dopaminerg stimulánsok.

ATC kód: C01CA01.

Az Effortil hatóanyaga, az etilefrin közvetlen szimpatomimetikus szer, "nagy affinitással rendelkezik az alfa1 és béta1 receptorokhoz. Nagyobb dózisok esetén a béta2 receptorok is aktiválódhatnak. Ezért az ethilephrin képes növelni a szív kontraktilitását és növelni a szív kontraktilitását. a szisztolés térfogat növelésével; emellett növeli a vénás tónusot és a központi vénás nyomást, és a keringő vér térfogatának növekedéséhez vezet.

A pozitív inotróp hatást normál szívműködéssel vagy enyhe elégtelenségben szenvedő betegeknél észlelték.

A gyógyszer nagyobb mértékben növeli a szisztolés vérnyomást, mint a diasztolés vérnyomás.

05,2 "Farmakokinetikai tulajdonságok

Abszorpció

A máj első lépési hatása következtében az orális oldat biohasznosulása körülbelül 8%, míg a tablettáké körülbelül 12%.

terjesztés

A gyógyszer körülbelül 23% -a kötődik a plazmafehérjékhez. 10 mg egyszeri orális adag (tabletta és belsőleges oldat) után a maximális (medián) plazmakoncentráció körülbelül 20 perc múlva érhető el a tabletták esetében (8 ng / ml) és körülbelül 30 perc múlva az orális oldat (5 ng / ml).

A gyógyszerkészítményről nem találták át a vér-agy gátat, ha patkányoknak címkézett formában adták be. Egyelőre nem ismert, hogy az etil -efrin átjut -e a placentán, vagy kiválasztódik -e az anyatejbe.

Biotranszformáció

Az etilphrin elsősorban metabolizmus útján ürül ki. A fő humán metabolit a kénsavval konjugált forma Nincs bizonyíték arra, hogy a metabolitok aktívak.

Kiküszöbölés

A terminális eliminációs felezési idő körülbelül 2 óra, a tríciummal jelölt gyógyszer beadását követően a teljes radioaktivitás 75-80% -a kiürül a vizeletből.

Mivel az etilphrin és konjugációs származékai főként a vesén keresztül ürülnek ki, a konjugációs termékek felhalmozódhatnak veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

05.3 A preklinikai biztonságossági adatok

Az egereken, patkányokon, nyulakon és kutyákon szájon át alkalmazott egyszeri dózisú etil -lefrin akut toxicitási vizsgálatai során az LD50 66,4 mg / kg (patkány) és 2300 mg / kg (egér) között változott. Egerek, nyulak és kutyák intravénás beadását követően a megfelelő értékek 6,8 és 16,7 mg / kg között voltak. A toxicitás fő jelei a piloerection, exophthalmos, cianózis, tachypnea, nyálképződés, ataxia, görcsök (rágcsálóknál), továbbá mydriasis, remegés és hányás (kutyáknál). Rágcsálók szubkután beadását követően az LD50 200-300 mg / kg tartományban volt.

Az orális etil -lefrin ismételt dózissal végzett vizsgálatokban - legfeljebb 26 hétig - a maximális dózis, amelynél nem figyeltek meg mellékhatásokat (NOAEL), patkányokban 3 mg / kg, kutyákban 0,6 mg / kg volt. 3 és 6 mg / kg dózisban patkányokban és kutyákban a pulzusszám csökkenését, a vércukorszintet (patkányban), illetve a vérnyomás és az intraokuláris nyomás emelkedését, mydriasist és a vércukorszint emelkedését figyelték meg. májenzim SGPT (ALT) (kutyáknál). Mindkét fajnál a szívizom és a mitrális billentyű fibrózisát figyelték meg 6-30 mg / kg dózisok mellett. Emellett megnövekedett szívtömeget figyeltek meg kutyáknál és hiperpláziát. a kis artériák médiája.

Egy iv. Toxicitási vizsgálatban 4 hetes kutyáknál a NOAEL érték 0,625 mg / kg volt. 3,1 mg / kg -nál: hányinger, csökkent testtömeg -növekedés, szérum alkalikus foszfatáz szintjének növekedése. Az etilphrin nem mutatott genotoxikus potenciált (in vitro) bakteriális és emlőssejtekben. Karcinogenitási vizsgálatok nem állnak rendelkezésre.

Egerekben, patkányokban és nyulakban az etilafrin 15 mg / kg-ig terjedő orális dózisa nem embrioletális és teratogén.

Maternotoxikus dózisoknál (30 mg / kg -nál nagyobb szájon át) patkányokban magzati késést figyeltek meg, és egerekben a malformációk gyakoriságát. Ezek a veleszületett rendellenességek túladagolás után a méh erekre gyakorolt túlzott farmakodinámiás hatásával járnak. Az etilphrin vemhes tengerimalacoknak történő beadása csökkenti a méh véráramlását.

Nyulaknál az etil -amint a bőrön történő alkalmazás után tolerálták, és intramuszkuláris adagolás után mérsékelt irritációt váltott ki.

06.0 GYÓGYSZERÉSZETI INFORMÁCIÓK

06.1 Segédanyagok

EFFORTIL 7,5 mg / ml belsőleges csepp, oldat: metil-para-hidroxi-benzoát, propil-para-hidroxi-benzoát, nátrium-metabiszulfit, tisztított víz.

EFFORTIL 5 mg tabletta: laktóz, kukoricakeményítő, vízmentes kolloid szilícium -dioxid, oldható keményítő, nátrium -metabiszulfit, gliceridek keveréke.